hormonas y sus receptores

ENDOCRINO

Las hormonas son sustancias secretadas por células especializadas, localizadas en glándulas de secreción interna o glándulas endócrinas (carentes de conductos), o también por células epiteliales e intersticiales cuyo fin es el de influir en la función de otras células. Las hormonas son los mensajeros químicos del cuerpo. Viajan a través del torrente sanguíneo hacia los tejidos y órganos. Surten su efecto lentamente y, con el tiempo, afectan muchos procesos distintos, incluyendo:

El concepto de receptor farmacológico surgió con los trabajos experimentales de Ehrlich y Langley entre el fin del siglo XIX y comienzos del XX. Ehrlich estaba sorprendido debido al alto grado de especificidad química de los fármacos antiparasitarios y tóxicos de una variedad de agentes orgánicos sintéticos. Langley reinterpretó los resultados experimentales de Claude Bernard respecto a la capacidad del veneno de las flechas de los aborígenes del Amazonas, el curare, para inhibir la contracción de los músculos esqueléticos inducida por nicotina; el tejido sin embargo, permanecía con capacidad de respuesta a la estimulación eléctrica directa. Ambos concluyeron acertadamente que en los tejidos animales debían existir sustancias receptoras específicas, para denotar el componente en el organismo con el cual el agente químico presumiblemente interactuaba. Hoy en día sabemos que los receptores farmacológicos son estructuralmente macromoléculas proteicas, las que pueden tener grupos lipídicos o hidrocarbonados. Se localizan en la membrana celular, en el citoplasma o en el núcleo celular. Macromoléculas con potencial capacidad de actuar como receptores farmacológicos son los receptores que median la comunicación celular de compuestos endógenos tales como neurotransmisores, cotransmisores u hormonas. Para que un fármaco estimule o inhiba los procesos celulares en el órgano o tejido blanco, debe en primer lugar poder asociarse a moléculas celulares con las cuales pueda generar enlaces químicos, casi siempre de tipo reversible. Se dice que la fijación es inespecífica si el fármaco se liga formando un complejo con cualesquiera de las innumerables moléculas de la superficie de la célula o del interior de ésta, sin originar respuesta celular alguna, debido a que la molécula aceptora no se modifica ni es capaz de alterar la función celular. Por el contrario, se dice que una molécula celular es un receptor farmacológico si la molécula del fármaco es capaz de interactuar con afinidad y específicidad con ésta y el complejo químico fármaco-receptor resultante de la unión de ambos genera una modificación en la dinámica celular. Se entiende por afinidad la capacidad de formación del complejo fármaco-receptor a concentraciones muy bajas del fármaco o ligando (que se une). Por otra parte, la especificidad del receptor farmacológico se refiere a la capacidad de éste para discriminar entre una molécula de ligando de otra pese a que éstas puedan ser muy similares; de hecho, muchos discriminan incluso al enantiómero (o sea, una de las formas de una mezcla racémica). Al formarse el complejo químico fármaco-receptor, la molécula del receptor sufre un cambio estructural el cual induce la respuesta celular. La capacidad del fármaco para modificar al receptor farmacológico e iniciar una acción celular se define como actividad intrínseca (o alfa,), la que toma valores entre 0 y 1. Si un fármaco es capaz de inducir una respuesta celular máxima, entonces se habla de un fármaco agonista con actividad intrínseca igual a 1; por el contrario, si el fármaco pese a formar el complejo fármaco-receptor no es capaz de inducir respuesta celular alguna, estamos en presencia de

Los antihistamínicos han sido usados durante los últimos 50 años y se han convertido en los medicamentos de mayor prescripción en México. La denominación actual es "antagonistas de los receptores de la histamina", su acción consiste en evitar el efecto aferente de la histamina en los diferentes tejidos del cuerpo. La histamina o β-aminoetilimidazol fue aislada por vez primera en 1907 por Windaus y Vogt; en 1910, Daley y Laidlow estudiaron su efecto biológico y descubrieron que estimulaban a diversos músculos lisos. En 1940, se desarrolló el primer antihistamínico antagonista H1 para uso en el humano: Antergan (fenobenzamina) con buenos resultados. En 1944 se comercializa el neo-antergan (maleato de pirilamina); en 1946, la difenhidramina y tripelenamina y, en 1949, la clorfeniramina. Todos estos antihistamínicos H1 han sido denominados de "primera generación, clásicos o sedantes" por ser los primeros. En los últimos 15 años se han sintetizado antihistamínicos con alto potencial inhibitorio; a éstos se les denomina antihistamínicos H1 de "segunda generación". Con el advenimiento de nuevas técnicas de investigación se fueron descubriendo nuevos receptores de la histamina: el receptor en 1966 H1, el receptor H2 en 1972, el receptor H3 en 1983 y el receptor H4 en 2000. Cuando la histamina es liberada de mastocitos, basófilos, neuronas histaminérgicas u otras células, se debe unir a cierto receptor de histamina: H1, H2, H3 o H4. En el sistema nervioso central existe un mayor predominio del receptor H3 que permite autorregular su propia producción de histamina como neurotransmisor. De esta forma, se intensifica el estado de vigilia, por medio del receptor H1, además del sueño, el apetito y la termorregulación. Actualmente, el receptor H4 se está estudiando y se sabe que su función se encuentra regulada por la producción de citocinas inflamatorias, por lo que participa en los procesos inflamatorios. Conclusión: Ahora con una sola tableta podemos bloquear y controlar la histamina, sin fenómenos secundarios indeseables para el paciente, teniendo éste una calidad de vida normal.

El sistema endocrino (SE) actúa como un sistema de comunicación basado en mensajeros químicos u hormonas, para la transmisión de la información de célula a célula y de órgano a órgano. Muchas de las glándulas endocrinas son reguladas por otros componentes del SE. El hipotálamo y la glándula pituitaria conforman una red de integración compleja que establece un nexo entre el SNC y el SE. Esta red central controla la secreción de muchas de las otras glándulas corporales.

Growth hormone (GH) is a multifunctional molecule that stimulates body growth as well as influences the metabolism of lipids and proteins and the proliferation, differentiation and survival of different cell types. Even the mechanism by which GH exerts its actions is variable. This hormone can exert it directly through the activation of a specific receptor or by stimulating secondary effectors like the insulin-like growth factor type I (IGF-I). Traditionally, the pituitary gland has been considered as the main source of production of GH. However, it is now known that this hormone is produced locally in various tissues in which exert an autocrine action. Moreover, this hormone has been detected at the earliest stage of development even before the formation and activation of the pituitary gland suggesting a central role of the GH in the beginning of life. Recent studies have suggested a role of GH in the development and function of the central nervous system (CNS). Experimental data support a role of GH in the CNS ranging from regulation of neural stem cell biology to its participation in the maintenance of cognitive processes such as learning and memory. The present review compiles evidence that support a "cerebral" function of GH.

Receptores de antígeno

La Manzana de la Discordia