Fundamentos Bioquímicos De La Inmunotoxicología De Los Opiáceos

Salus, 2004

La drogadicción es un problema de salud pública que contribuye al desarrollo de enfermedades infecciosas como el SIDA, y el cáncer, en parte, debido al aumento en la susceptibilidad a las enfermedades de estos individuos. Se han demostrado efectos inmunosupresores indirectos de opioides a través del sistema nervioso central. En forma paradójica, se ha observado que los opioides pueden estimular, suprimir o no tener efecto alguno sobre diversos parámetros de función leucocitaria. Recientemente, se han reprtado resultados sobre nuevos compuestos analgésicos selectivos para el receptor opioide delta, que inducen inmunopotenciación in vitro e ex vivo (administración periférica). Estos ligandos opioides podrían servir como agentes inmunoterapéuticos para incrementar el número de linfocitos periféricos, activar las funciones de los macrófagos, entre otros aspectos; con uso potencial en el tratamiento de enfermedades infecciosas y cáncer.

2005

Opiate drugs are highly addictive substances. Opiates produce acute and long-term adaptive changes at celular and molecular level in the central nervous system that are responsible for the addictive disorder. Reinforcing effects of opiates (euphoria, well being) are involved in the initiation of the opiate use, while negative effects (dysphoria during the abstinence) are responsible for the maintenance of the addictive behaviour. Biochemical, pharmacological, electrophysiological and molecular studies have identified several neurochemical pathways within the mesolimbic system as a common neurobiological substrate for the reinforcing effects of all the drugs of abuse, including opiates. The mesolimic dopaminergic system and the neural pathways involved in the physiological responses to stress mediate the motivational negative effects associated to opiate withdrawal. Finally, opiates produce long-term adaptive changes at the level of several transcription factors that could participate in the increased vulnerability to relapse in the addictive behaviour observed even after long periods of drug abstinence..

El mecanismo de acción de los opiáceos en los niveles medular y supraespinales es descrito por Willer y Le Bars [ 234 ] en este tratado.

drogasmexico.org

Revista Peruana de Biología, 2012

RESUMEN En los últimos años se ha avanzado en el cono-cimiento de la farmacología de los opioides. Los opioides endógenos y exógenos se unen a recepto-res específicos. Existen cuatro tipos de receptores opioides; mu, kappa, delta y nociceptina. Todos ellos pertenecen a la familia de receptores de membrana acoplados a proteína G. Los opioides se clasifican según su afinidad y eficacia en agonistas puros, agonistas-antagonistas, agonistas parciales y antago-nistas. Los principales efectos farmacológicos tras la administración de un agonista son sedación, euforia, analgesia, náusea y vómito, miosis, supresión de la tos, depresión respiratoria, rigidez, estreñimiento, enrojecimiento facial y prurito, retención urinaria y la posibilidad de dependencia (tolerancia y abstinencia). La tolerancia y dependencia física parecen deberse a una regulación por incremento de la adenilciclasa y aumento del AMPc. Los opioides además producen efectos duraderos que parecen relacionados con un aumento de la concentración de factores de trans-cripción como el CREB y ΔFosB y que son relevantes para las recaídas. Se revisan la farmacocinética de los principales opioides, las interacciones farmacoló-gicas y su utilización en terapéutica. ABSTRACT Endogenous and exogenous opioid bind to specific receptors. There are four different types of opioid receptors: mu, kappa, delta and nociceptin. All of them are membrane receptors coupled to protein G. Opioid drugs are classified, taking into account its affinity and efficacy for receptors, in four classes: pure agonists, agonist-antagonists, partial agonists and antagonists. The main pharmacological effects induced by agonists are sedation, euphoria, analgesia, nausea and vomiting, miosis, cough suppression, respiratory depression, truncal rigidity, constipation, face flushing and pruritus, urinary retention, and dependence (tolerance, withdrawal). The up-regulation of the AMPc pathway seem responsible for tolerance and withdrawal symptoms. Opioide agonist induce long-lasting neural adaptations that are related to the synthesis of some transcription factors as CREB and ΔFosB, that seem relevant in relapse. Pharmacokinetic, drug interactions and therapeutic indications are reviewed.

En esta experiencia de laboratorio se realizó la extracción de oleorresinas presentes en el ají picante y pimentón empleando el sistema Soxhlet, el sistema directo a reflujo, el arrastre por vapor y el sistema dean stark para comprobar la efiencia de los mismos. Se obtuvo un % de humedad de 78% en la cáscara del ají picante, además determinamos que el sistema Soxhlet es más eficiente para extraer oleorresinas ya que de acuerdo al solvente empleado en este caso una mezcla de metanol-hexano permite arrastrar con mayor proporción los metabolitos volátiles y no volátiles que queremos extraer.