Cocaína
A cocaína é o principal alcalóide do arbusto
Erythroxylon. Existem cerca de 200 espécies, mas
apenas 17 delas são utilizadas para extração de
cocaína, sendo o principal gênero a Erythroxylon
coca.
• Há mais de 4.500 anos as folhas de coca são utilizadas por
índios da América do Sul,
• • No Século XVI surge o primeiro relato europeu datados de
1499 por Américo Vespúcio. A Igreja Católica tenta banir o uso
da cocaína pela população indígena. Devido à baixa
produtividade de trabalho dos índios pela falta da coca,
• 1519 o Rei Felipe II declarou o hábito de mascar folhas de
coca, essencial para a saúde do índio, foi introduzida na
Europa para fins medicamentosos (anestésico tópico em
cirurgias oftalmológicas e otorrinolaringológicas devido as
suas propriedades vasoconstritoras),
• • 1855 – Friedrich Gaedecke, extraiu o ingrediente ativo da
folha de coca e deu o nome de Erythroxylone;
• A Coca-cola é criada em 1886 por John Styth Peberton, sendo
uma bebida isenta de álcool, que utilizava na composição noz
de cola e folhas de cocaína,
• 1921 no Brasil o Decreto-Lei Federal n°4.292 de 06 de julho de
1921 restringe o uso de cocaína;
Fonte: Ferigolo & Signor, 2007.
Farmacocinética
Fonte: Ferigolo & Signor, 2007.
Farmacocinética
Distribuição
Após penetrar no cérebro, é rapidamente distribuída para outros
tecidos, concentrando-se no baço e rins.
Metabolização
A cocaína é metabolizada primeiramente em metil éster
ecgonina e benzoilecgonina – ambos excretados por via renal,
representando 75 – 90% do metabolismo da cocaína. Também são
formados, em pequena quantidade, ecgonina e norcocaína
(metabólito biologicamente ativo). A metil éster ecgonina sofre ação
das colinesterases (enzimas hepáticas e séricas) enquanto que a
benzoilecgonina é formada por hidrólise não enzimática. A
desmetilação da cocaína para formar norcocaína ocorre através
do sistema oxidase de função mista hepática.
Eliminação
Eliminação renal. O tempo de meia-vida (T1/2) é de 0,5 a 1,5 horas
para a cocaína (a meia-vida é curta, pois é rapidamente
metabolizada no fígado), 3 a 4 horas para o metil éster ecgonina e
de 4 a 7 horas para a benzoilecgonina.
OBS: O metabolismo da cocaína é promovido pela ação das
colinesterases hepáticas e plasmáticas, cujas atividades variam (por
exemplo, no feto, recém-nascido, durante a gestação, idoso,
deficiência congênita nas colinesterases), podendo refletir em
oscilação na intensidade da resposta farmacológica e toxicológica da
cocaína.
MECANISMO DE AÇÃO
• A cocaína causa efeitos anestésicos pelo bloqueio dos canais de sódio,
estimulação do SNC, e inibição neuronal por captação de catecolaminas;
• Altera as transmissões sinápticas de dopamina, norepinefrina e serotonina;
• A ação no transporte de dopamina é a mais importante, pois reforça os efeitos
da cocaína no organismo, o que leva a dependência;
• Os efeitos de prazer ocasionados pela cocaína são devidos principalmente ao
fato de a cocaína inibir a recaptação neuronal de dopamina, deixando muita
dopamina livre na fenda sináptica – isso também ocorre com a noradrenalina e a
5-HT, mas com menos significância.
• A cocaína aumenta a dopamina na sinapse do sistema de recompensa por
meio do bloqueio da captação. No nucleo accumbes os receptores
dopaminérgicos tipo 2 (D2) causam euforia, enquanto os receptores tipo 1 (D1)
inibem tal efeito. Frente à presença constante de cocaína no cérebro, ocorre um
aumento dos receptores D1 e redução dos receptores D2. Isso dificulta a ação
euforizante da cocaína e faz com que o usuário se veja forçado a aumentar a
dose para obter o mesmo efeito de antes.
Cocaína, Glutamato e Gaba
Os neurotransmissores glutamato e GABA tem um papel
modulatório sobre os efeitos da cocaína nos demais sistemas de
neurotransmissão, como se o glutamato fosse um acelerador e o
GABA um freio na ativação destes neurotransmissores.
Kalivas e colaboradores (2005) sugeriram que a transmissão
glutamatérgica do CPF (córtex pré frontal) para o NAcc (núcleo
accumbens) estaria envolvida nos déficits de motivação e controle
de impulso relacionados ao comportamento aditivo.
Quanto a participação do GABA, sabe-se que os interneurônios
entre a ATV (área tegmetar ventral) e o NAcc são potentes inibidores
da atividade dopaminérgica. Assim, a desinibição destes
interneurônios resultaria em aumento de dopamina, o que estaria
indiretamente associado com o reforço e com a ansiedade.
Efeitos
Efeitos Agudos:
Aparecem imediatamente após única dose e desaparecem dentro
de poucos minutos ou horas. Entre eles:
• Euforia;
• Sensação de bem-estar;
• Autoconfiança elevada;
• Aceleração do pensamento;
• Distúrbios do sono, insônia;
• Excitação motora; Desejo sexual (libido);
• Agressividade, inquietação;
• Anorexia leve;
• Aumento das percepções sensoriais (sexuais, auditivas, táteis e
visuais)
Efeitos
Efeitos Crônicos:
o uso prolongado de cocaína pode ocasionar importantes
prejuízos, como:
• Irritabilidade e distúrbios do humor;
• Alucinação; Delírio Hostilidade;
• Ansiedade;
• Medo, paranóia;
• Abstinência;
• Extrema energia ou exaustão;
• Compulsão motora estereotipada;
• Diminuição do desejo sexual;
• Violência extrema;
• Anorexia;
• Tolerância e dependência.
Efeitos clínicos:
Várias complicações estão associadas ao abuso de cocaína. As
mais freqüentes incluem efeitos cardiovasculares, respiratórios,
neurológicos e gastrintestinais.
]
RISCOS DO USO DO CRACK
Assim que o “crack” é fumado, alcança o pulmão, que é um
órgão bem vascularizado, levando a uma absorção instantânea e
quase completa da droga. Através do pulmão a droga cai
imediatamente na circulação sangüínea, chegando rapidamente
ao cérebro. Assim, os efeitos do “crack” aparecem muito rápido
(em segundos) com duração também rápida (5 a 10 minutos).
OVERDOSE
Complicação aguda devido ao consumo de cocaína; Falência
de um ou mais órgãos decorrente do uso (crônico, eventual ou
iniciante);
Mecanismo de ação: excesso de estimulação do sistema
nervoso simpático, por meio de bloqueio da recaptação de
catecolaminas;
- Os principais sistemas envolvidos são o circulatório, nervoso
central, renal e térmico;
- A dose letal depende da via de administração.
Sintomas da overdose aguda da cocaína:
- Agitação;
- Delirium;
- Taquicardia; Hipertensão; Arritmia cardíaca;
- Dor no peito; Infarto do miocárdio;
- Sudorese; Convulsões;
- Hiperpirexia (febre extrema);
- Acidose metabólica.
O tratamento é de suporte com o uso de
benzodiazepínicos;
• A morte freqüentemente ocorre devido à insuficiência
cardíaca ou respiratória;
• Metade das mortes por overdose de cocaína, envolvem
cocaína usada com outra droga;
- Cocaína + álcool = COCAETILENO. A cocaína e o álcool
juntos causam uma euforia mais intensa do que qualquer
uma das duas drogas usadas sozinhas, (alguns usuários
acreditam que o álcool reduz o desconforto resultante do
alto grau de excitação causado pela cocaína);
O cocaetileno é similar à cocaína em suas propriedades, mas tem uma meia
vida três vezes mais longa do que a cocaína. É tão potente quanto à cocaína na
inibição dos receptores de recaptação da dopamina.
TOLERÂNCIA
• Tolerância é a necessidade de doses cada vez maiores para obter o efeito
desejado, ou seja, é a redução dos efeitos quando a dose é mantida estável
(fixa);
• A cocaína produz marcadamente tolerância para muitos de seus sintomas,
principalmente os efeitos cardiovasculares e euforizantes;
• Tolerância reversa ou sensibilização é um tipo de aprendizado implícito,
aumenta a sensibilidade do organismo para alguns efeitos da droga. Está
envolvida também, nas memórias emocionais da experiência positiva com a
droga, que leva ao uso contínuo ou predispõem a recaída.
DEPENDÊNCIA
A probabilidade de um indivíduo tornar-se dependente de cocaína
depende:
- método utilizado (quando a cocaína é fumada a probabilidade é
maior);
- freqüência e duração do uso;
- mudanças psicológicas e físicas que ocorrem no indivíduo pelo
uso da droga;
- grau e velocidade do início da mudança;
- efeito da mudança;
- efeitos após o uso da droga.
* A cocaína pode ser fumada como:
- pasta de coca;
- base livre ou crack.
O usuário de droga é considerado dependente quando preenche, pelo menos,
três dos seguintes critérios num período de 12 meses:
1) Sinais de tolerância (necessidade de quantidades aumentadas da substância
para atingir a intoxicação ou efeito desejado);
2) Sintomas de abstinência (sintomas que ocorrem quando o uso da droga é
reduzido ou cessado).
3) Uso em grande quantidade ou por períodos maiores do que o intencionado;
4) Desejo persistente ou dificuldade de controlar o consumo;
5) Grandes períodos de tempo usados em atividade para obter, usar ou
recuperar-se da droga;
6) Diminuição das atividades sociais e ocupacionais;
7) Uso continuado, apesar do conhecimento de ter um problema físico ou
psicológico.
ABSTINÊNCIA
• Durante a abstinência, a sensibilização se torna evidente e aparece na
forma de fissura. A fissura é desencadeada por fatores ambientais e
internos. Ela se
manifesta na forma de respostas intensas, de natureza física e psíquica,
frente à lembrança do consumo da droga;
• Na abstinência o organismo se vê empobrecido de dopamina e para
compensar a falta e tornar-se ávido e sensível a presença desse
neurotransmissor, o organismo começa a manifestar mal-estar físico e
psíquico da fissura e o desejo
incomensurável pelo consumo da substância;
• Os sintomas mais comuns por abstinência de cocaína são: depressão,
Gawin e Kleber (1986) propuseram o primeiro modelo de apresentação e
evolução clínica da síndrome de abstinência da cocaína, 3 Fases:
- Fase 1 : crash – inicia imediatamente após o uso. Sintomas: craving
(fissura), depressão, agitação, cansaço, sono. Duração: horas até 5 dias.
- Fase 2: dura alguns dias. Os sintomas incluem: irritabilidade,
ansiedade, craving, desmotivação e diminuição do prazer.
- Fase 3: dura de meses até anos – craving em situações que relembrem
o uso da droga e sintomas depressivos.
Atualmente, incluem-se como sintomas de abstinência da cocaína:
fadiga, sonhos desagradáveis, insônia ou hipersônia, aumento do apetite e
agitação ou retardo psicomotor.
EFEITOS NA GESTAÇÃO
• A cocaína atravessa a barreira placentária podendo causar:
- Parto prematuro; Aborto espontâneo;
- Ruptura prematura das membranas; Placenta prévia;
- Gravidez ectópica;
- Hipertensão gestacional;
- Retardo mental;
- Anomalias congênitas (malformações cardíacas e gênito-urinárias);
- Acidentes cérebro vasculares.
• A cocaína passa para o leite materno e os bebês podem sofrer
síndrome
TRATAMENTO
• As direções que o tratamento tende a seguir são:
- Manter total abstinência;
- Direcionar o adicto a procurar outros lugares ou pessoas que não estão
relacionadas ao uso da cocaína;
- Manter um tratamento aberto e honesto;
- Discutir os momentos de emoção;
- Utilizar técnicas de redução da fissura;
- A combinação da farmacoterapia com outras abordagens demonstra
maior
eficácia do que estratégias isoladas.
TRATAMENTO
• As direções que o tratamento tende a seguir são:
- Manter total abstinência;
- Direcionar o adicto a procurar outros lugares ou pessoas que não estão
relacionadas ao uso da cocaína;
- Manter um tratamento aberto e honesto;
- Discutir os momentos de emoção;
- Utilizar técnicas de redução da fissura;
- A combinação da farmacoterapia com outras abordagens demonstra
maior
eficácia do que estratégias isoladas.
TRATAMENTO
Farmacoterapia: ainda não há um medicamento específico para o problema da
dependência da cocaína. São utilizados para diminuir os sintomas de abstinência e
depende de cada indivíduo.
- Bromocriptina: é um agonista dopaminérgico que reduz efeitos da fissura na
abstinência, porém causa alguns efeitos colaterais como dores de cabeça, náusea,
hipotensão e psicose. -
Mazindol: é um inibidor da recaptação de catecolaminas. Foi inicialmente associado
a redução do uso de cocaína, porém estudos recentes não mostraram efeito
terapêutico significante.
- Metilfenidato: estimulante utilizado no tratamento da hiperatividade ou do déficit
de atenção, com ação semelhante a cocaína também foi testado. O medicamento age
nos mesmo receptores dopaminérgicos que a cocaína, suprindo assim a falta da droga.
EXAMES DE DETECÇÃO
• O acúmulo de cocaína no organismo de usuários crônico prolonga o tempo
de eliminação da droga pelo organismo;
• O tempo de detecção da cocaína no sangue varia de 4 a 6 horas após o
uso de 20mg de cocaína e 12 horas após 100mg de cocaína. Para usuários
crônicos, de 5 a 10 dias.
• Na urina a detecção do metabólito benzoilecgonina pode variar de 1 a 2
dias após uma administração intravenosa de 20mg. Após uma alta dose
(aproximadamente 1,5mg/Kg) via intranasal, a benzoilecgonina pode ser
detectada de 2 a 3 dias. Uso crônico – 10 a 14 dias – máximo encontrado foi em
22 dias.
• Em fluidos orais (saliva) a cocaína pode ser detectada por 5 a 12 horas
após uma única dose e, para usuários crônicos, até 10 dias.
