Anestesicos
inalatrios
Prof. Srgio Oliveira
CET CUIAB
AGENTES INALATRIOS
Gases:
xido nitroso
Xennio
Lquidos volteis
Halotano
Enflurano
Isoflurano
Sevoflurano
Desflurano
Farmacocintica
Absoro
Distribuio
Biotransformao
Excreo
Redistribuio ( reduco da [ ] da droga
em um compartimento pelo fornecimento
para o interior de outro compartimento).
Farmacodinmica
FARMACOCINTICA
Os anestsicos so administrados
sob a forma gasosa, alcanam o
pulmo so captados pela circulao
e distribudos aos diferentes
compartimentos.
O AI administrado por um sistema
de inalao pelo aparelho de
anestesia.
Concentrao administrada.
Concentrao Inspirada.
CAPTAO
Quando o anestsico chega ao alvolo vai ser
captado. Sofre influncia da perfuso sangunea
tecidual e solubilidade do agente.
Captao sangnea determinada pela
solubilidade do frmaco, fluxo sangneo
pulmonar e pela diferena de presses parciais
entre o gs alveolar e o sangue.
Captao tecidual determinada pela
solubilidade tecidual, fluxo sangneo para os
diferentes tecidos, e diferena de presses
parciais entre sangue arterial e tecidos. A
captao tecidual no homognea, divida em
grupos de acordo com a perfuso sangnea.
CONCENTRAO ALVEOLAR DE UM
GS
A concentraco alveolar dependente:
Dos gases previamente existentes nas
vias areas do paciente;
Concentraco administrada (FI)
Presso parcial do gs
Temperatura
PRESSO TOTAL E PARCIAIS
(LEI DE DALTON)
P. parcial = Concentrao x p. total
Concentrao = P.parcial/P. total
Concentrao entre gase
A presso total igual a somatria das presses parciais
PRESSO DE VAPOR
Presso de vapor aquela exercida
pela fase voltil de um lquido, em um
sistema fechado
Depende apenas da substncia e
temperatura. No ponto de ebulio a
presso de vapor = atmosfrica
PRESSO DE VAPOR
Presso de vapor
LEI DE HENRY
Concentrao real:
no corpo
Concentrao do gs =
x presso parcial
= coeficiente de solubilidade de um gs para determinada
soluo, a determinada temperatura
SOLUBILIDADE
a propriedade que uma droga tem de
se misturar com outra substncia.
expressa pelo coeficiente de partio:
relao entre a quantidade (presso) de
um agente em dois meios quando se
processa o equilbrio.
Temos coeficientes de partio :
sangue/gs
Tecido/gs
Tecido/sangue
SOLUBILIDADE
Altamente solveis: metoxiflurano
e tricloroetileno;
Moderadamente solveis:
halotano, enflurano e isoflurano;
Pouco solveis: desflurano e
sevoflurano.
P
R
O
P
O
R
C
I
O
N
A
L
VAPORIZADORES
Princpios da
vaporizao
Manuteno da
concentrao
Materiais de
confeco
(condutividade e
calor especfico)
CMARA DE VAPORIZAO EXCETO DESFLURANE
Fluxo mixto
vlvula
Fluxo de
gs fresco
anestsico
CAM
Conceito: concentraco alveolar do
anestsico local a 1 atm que impede a
resposta a um estmulo cirrgico em
50% dos pacientes DA 50
Significado de atingir a CAM: que no
sangue e nos tecidos do SNC h uma
concentraco semelhante.
DA 95: a CAM na qual 95% dos
pacientes no reagem a dor.
Considera-se 30% > que a DA 50
(CAM estendida)
CONCENTRAO ALVEOLAR (CAM)
A concentraco alveolar dependente:
Dos gases diluidores previamente
existentes nas vias areas do paciente;
Da transferncia de anestsicos dos
pulmes para o sangue e deste para os
tecidos.
Concentraco
Presso parcial
A concentraco alveolar a
concentraco no crebro
FATORES QUE INTERFEREM COM A CAM
Idade
Estado metablico
Substncias estimulantes e
depressoras do SNC
Hipotensores
Medicao pr- anestsica
Frmacos adjuvantes
A CAM expressa para uma
idade intermediria (40 anos).
CAM da inconscincia 0,4 0,5
CAM acordado 0,15 0,5
Os valores da CAM so aditivos. Ex.
0,5 CAM do N2O e 0,5 CAM do
halotano = 1,0 CAM do agente mais
potente.
FATORES QUE NO INTERFEREM NA CAM
Durao da administrao do
anestsico
Sexo
Tipo de estimulao cirrgica
Funo tireoidiana
Hipo ou hipercarbia
Alcalose metablica
ELIMINAO
Os fatores que afetam a eliminao
so os mesmos que afetam a
captao sangnea e tecidual:
Solubilidade no sangue e nos tecidos;
Ventilao alveolar;
Fluxo sangneo pulmonar e tecidual;
Diferena de presso parcial entre
tecido/sangue e sangue/alvolo;
REGRESSO DA ANESTESIA
Quando o anestsico est sendo eliminado,
ocorre regresso da anestesia.
Quando se desliga o gs, a frao inspirada vai
ser menor que a alveolar e por diferena de
presso parcial, o anestsico faz o caminho
inverso: clulas
sangue
alvolo
ambiente.
Outros fatores tambm interferem na regresso
da anestesia:
Durao da administrao do anestsico
Massa corporal ( especialmente a gordurosa)
A principal via de eliminao Pulmonar
BIOTRANSFORMAO E
TOXICIDADE
Os anestsicos inalatrios so
compostos orgnicos halogenados,
relativamente estveis, no
ionizados e lipossolveis.
As enzimas responsveis pela
biotransformao esto localizados
especialmente no fgado.
Quem determina a extenso da
biotransformao a estrutura
qumica do anestsico.
HALOTANO
Halotano: alta taxa de metabolizao heptica- 20
25%, com produo de metablitos
hepatotxicos.
Vias para metabolizao do halotano:
Oxidativa: trifluoractico;
Redutiva: clorodifluoroetileno, clorotrifluoretano e
os ons fluoreto e brometo.
A hepatotoxicidade manisfesta-se sob duas
formas clnicas:
Leve: aumento da TGO e TGP.
Fulminante: necrose heptica macia, por reao
auto-imune.
HALOTANO
Fatores predisponentes a hepatite
por halotano:
Exposio prvia ( 95% dos casos);
Sexo 2F : 1 M;
Obesidade;
Uso de indutores enzimticos
( etanol e isoniazida).
SEVORANE
O on fluoreto tem a capacidade de
interferir com o transporte de
sdio ao nvel dos tbulos
contorcidos proximais, por isso
apontado com metablito
responsvel por insuficincia renal
polirica.
METABOLISMO DEMAIS ANESTSICOS
Enflurano: taxa de metabolizao de 3-5%;
Isoflurano: bastante resistente a
biotransformao, apenas 0,2%;
Desflurano: taxa metablica de 0,02%.
Toxicidade hepatorrenal nula.
Sevoflurano: taxa de 2-3%, porm no
produz c. Trifluoractico e sim um
glucorondeo de conjugao excretado na
urina. Produz ons fluoreto prximo do limiar
da nefrotoxicidade se uso de indutores
enzimticos.
xido Nitroso: no sofre metabolizao.
IMPORTNCIA DA VENTILAO E
CIRCULAO NA ABSORO E
ELIMINAO DOS ANESTSICOS
INALATRIOS
Induo
A velocidade est relacionada a fatores que
regulam a concentrao alveolar do agente
empregado e sua captao sangnea.
Concentrao inspirada e ventilao
pulmonar:
Se > FI, mais anestsico fornecido ao alvolo
induo mais rpida.
Pode ser controlada pela ventilao:
hiperventilao aumenta a [ ] de anestsico,
porm faz hipocania e reduz o FSC e assim
retarda o equilbrio entre presso parcial do
crebro e sangue arterial.
Solubilidade
Quanto > a solubilidade de um agente no sangue ,
> a quantidade removida do alvolo.
Quanto > a capacidade do sangue reter
anestsico, > dever ser a quantidade de
frmaco dissolvido para que sua presso parcial
se equivale a presso parcial do gs alveolar.
Logo quanto mais solvel maior o tempo para
atingir o equilbrio das presses parciais.
Fluxo sangneo pulmonar
Representa o DC, e como leva o anestsico para
fora do pulmo, quanto maior o DC maior a
captao sangnea e menor a concentrao
alveolar.
Recuperao
Muitos fatores so idnticos aos que regulam a
induo.
Ventilao pulmonar
O aumento da ventilao pulmonar reduz a
concentrao alveolar, e o efeito varia com a
solubilidade.
Hiperventilao - diminui a PaCO2, diminui FSC e
retarda a sada de anestsico do tecido cerebral.
Captao alveolar
Determinada pela solubilidade, DC, e diferena de
presso parcial do anestsico do sangue/gs.
REPERCUSSES DAS ALTERAES DA VENTILAO E
CIRCULAO
Interferem no equilbrio do anestsico entre o
alvolo, sangue e crebro.
Mudana no padro ventilatrio com manuteno do DC
Mudana no DC, com manuteno da ventilao
Aumento paralelo da ventilao e circulao
Anormalidades relao ventilao/perfuso
espaco morto
Shunt
Obs. Intubaco seletiva
EFEITO DA CONCENTRAO
Imagina-se que o processo de captao
pelo sangue capilar pulmonar levaria
uma reduo da concentrao alveolar
do
anestsico
em
proporo
a
quantidade captada. Isso no ocorre. A
queda da concentrao alveolar
muito menor que a esperada,
porque quando uma quantidade de
anestsico captada , o volume
total do alvolo diminui, e cria uma
presso
negativa
forando
a
inspirao de mais anestsico.
FIGURA PG 135 MANICA
EFEITO DO 2 GS
A captaco de um grande volume de
um agente anestsico, acelera a taxa
concentraco alveolar de um
segundo gs anestsico
administrado concomitante
A captaco do primeiro agente
reduz o volume gasoso total do
alvolo e assim concentra o gs
HIPXIA DIFUSIONAL
Fenmeno inverso do efeito da
concentraco.
Quando se interrompe a administraco do
xido nitroso e o paciente ventilado c/ ar
ambiente, a passagem para o alvolo
daquele anestsico tende a diluir o
oxignio, determinando hipxia.
A presso parcial do O2 reduz no s pela
diluico alveolar do O2 mas, tambm pela
depresso secundria a diluico do CO2.
Prevenco O2 100% nos 3 5 minutos
aps a interrupco do anestsico.
FARMACODINMICA
Mecanismo de Ao
Aes orgnicas
Ao sobre o crebro
Ao subcortical
Ao na medula espinhal
Aes celulares
CARACTERSTICAS FSICO-QUMICAS
A ANESTESIA INALATRIA
EXERCE MAIOR EFEITO
DEPRESSOR SOBRE A
VASOCONSTRIO HIPXIA
PULMONAR QUANDO
COMPARADOS COM OS
ANESTSICOS VENOSOS
