19/10/2023
Curso de Bacharelado em Farmácia
Prof. Dr. Diego Igor Fernandes
FORMAS FARMACÊUTICAS
SEMISSÓLIDAS
Definição
Formas Farmacêuticas Semissólidas
As preparações tópicas semissólidas são para
aplicação na pele ou em mucosas, para ação local
ou penetração percutânea dos medicamentos, ou
ainda por sua ação emoliente ou protetora.
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Introdução
• Classificação Racional das Formas Farmacêuticas
Penetração do princípio ativo
atuação farmacológica / alterações
fisiológicas
Parâmetro
fisiológico
Ausência de penetração ação
protetora / ordem cosmetológica.
Medicamentosa
Preparação
Semissólida Cosmética
Via de administração – PELE
Anatomia da pele
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Via de administração – PELE
Anatomia da pele
Via de administração – PELE
Anatomia da pele
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Via de administração – PELE
Anatomia da pele
Absorção percutânea
A absorção percutânea de uma substância pode
ser definida como sendo a soma de dois
fenômenos:
a penetração das moléculas do meio exterior no
seio de uma pele inteira;
a absorção desde as estruturas cutâneas pela
circulação sanguínea ou linfática.
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Absorção percutânea
Representação esquemática das diferentes fases de absorção percutânea de um
medicamento e seu trajeto no organismo
Absorção percutânea
• Diferentes vias de absorção percutânea
1. Através do folículo piloso
2. Através das glândulas sudoríparas
3. Através das glândulas sebáceas
4. Através das células epidérmicas
4. Através da matriz lipídica do estrato córneo, entre as células epidérmicas
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Influência do grau de penetração sobre o nível de
ação do princípio ativo na pele
Nível de ação Efeito Grau de penetração
ATIVIDADE DE SUPERFÍCIE
Proteção
Superfície Antiséptico NULA
Antisolar
Cam. Córnea Emoliente FRACA
Esfoliante
ATIVIDADE EPIDÉRMICA
Anti-séptico
Epiderme Antibiótico MÉDIA
Anestésico
Anti-histamínico
ATIVIDADE DÉRMICA OU SISTÊMICA
Derme Hormonal ELEVADA
Cardiovascular
Fatores que influenciam na absorção
percutânea
Fatores físico-químicos Fatores fisiopatológicos
- Tratamento (epilação, PELE - Espécie animal
desengorduramento - Sexo
- Aplicação (freqüência,
duração, oclusão) - Sítio de aplicação
(normal, enferma,
- Superfície tratada
intacta e escarificada)
(temperatura, umidade)
DROGA VEÍCULO
Granulometria
Reologia
Peso molecular
Tensão superficial e interfacial
Viscosidade
Composição
Configuração
Estado
Polimorfismo
Estado físico
Triângulo de ação: interação entre
Polaridade
veículo, pele e droga.
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Técnicas de avaliação da absorção
percutânea
• Estudo in vitro
- Células de difusão.
Com compartimento dérmico renovável ou
não.
Cedência de liberação in vitro/ex-vivo
Representação esquemática da Célula de Difusão de Franz (FRANZ, 1975).
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Técnicas de avaliação da absorção percutânea
• Estudo in vivo
- Medir a quantidade de substância que desaparece da
superfície.
- Medir a quantidade de substância em certas estruturas
do organismo.
- Avaliar os efeitos biológicos gerais ou de superfície.
Bases físico-químicas da absorção percutânea
• Lei de FICK
dQ/dt = Kp×S(C1-C2)
Kp = D×K/e
dQ/dt = velocidade de absorção
Kp = const. de permeabilidade
S = superfície de aplicação
(C1-C2) = diferença de concentração de um lado ao outro da camada córnea
K = coeficiente de partição da molécula entre o veículo e a camada córnea
e = espessura da camada córnea
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Formas semi-sólidas
• Classificação com relação aos excipientes
Géis
Ceratos
Gel-creme
Pomadas
Pastas
Pomadas
DEFINIÇÃO
É a forma farmacêutica semissólida, para aplicação na pele ou
em membranas mucosas, que consiste da solução ou dispersão
de um ou mais princípios ativos em baixas proporções em uma
base adequada usualmente NÃO AQUOSA (Farmacopeia
Brasileira, 5ª edição)
“São preparações semi-sólidas
desenvolvidas para aplicação externa na
pele ou membranas mucosas que
amolecem ou se fundem na temperatura
do corpo”. (USP, 2005)
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CLASSIFICAÇÃO DAS BASES PARA POMADAS
HIDROFÓBICAS - EXEMPLOS
– Vaselina
– Bases de Hidrofóbicas – Vaselina Branca
– Óleo Mineral
BASES DE ABSORÇÃO
– Bases de absorção – Lanolina (Gordura de Lã Hidratada)
– Lanolina Anidra (Gordura de Lã Refinada)
BASES REMOVÍVEIS PELA ÁGUA
– Bases removíveis com água • Pomada hidrófila: Lauril sulfato de
sódio, Álcool cetoestearílico,vaselina
branca, propilenoglicol e água.
- Bases hidrossolúveis BASES HIDROSSOLÚVEIS
- Pomada de PEG
- Cera de abelha
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BASES DE HIDROFÓBICAS
Composta por veículos lipofílicos
São aquelas que normalmente não absorvem ou que só
podem absorver pequenas quantidades de água;
Retidas pela pele por longo período;
Não permite perda de umidade para atmosfera -
oclusão
Difícil remoção por lavagem;
VASELINA
- Boa consistência
- Características suaves e neutras
-Fácil espalhabilidade na pele - Óleo mineral utilizado para
- Cobertura oclusiva, proporciona umedecer e incorporar
componentes sólidos (Óxido de
emoliência; zinco, Ác. Salicilico).
BASES ABSORÇÃO
1º TIPO – Permitem a incorporação de soluções aquosas
proporcionando uma emulsão do tipo A/O
- Ex: Petrolato hidrófilico (colesterol, álcool estearílico, cera
branca e vaselina branca).
2º TIPO – Emulsão A/O que permite a incorporação de
quantidades adicionais de solução aquosa.
Ex.: Lanolina anidra – não pode conter mais de 0,25% de água
São emolientes
Úteis para incorporar bases aquosas
Não são facilmente removidas da pele por lavagem
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Bases Removíveis com Água
São emulsões (O/A), podem ser retiradas da pele ou roupa com água.
Contém tanto componentes hidrossolúveis quanto insolúveis em água.
Ex.: Pomada hidrofílica = contém Lauril sulfato de sódio como agente
emulgente;
Álcool estearílico e vaselina branca como fase oleosa; propilenoglicol e água
representando a fase aquosa.
Bases Hidrossolúveis
Bases que não contém agentes oleosos.
•A combinação de polietilenoglicóis de baixo e elevado peso molecular
consistência;
•A incorporação de grandes quantidades de solução aquosa não é indicada pois
amolecem a formulação.
•Esta combinação gera produto que amolece ou funde-se quando aplicado a
pele;
•Completamente laváveis.
CARACTERÍSTICAS CARACTERÍSTICAS
ESPERADAS DA BASE PARA
GERAIS DAS POMADAS FORMULAÇÃO DE POMADAS
Comportamento reológico
plástico;
Quando aplicado sobre a pele, Não produzir irritação na pele;
amolecem ou fundem com a Consistência mole;
temperatura corporal; Inerte, inodora;
Facilmente espalhável; Física e quimicamente estável;
Não apresentar arenosidade; Compatível com a pele e fármacos;
São geralmente untuosas
(adiposa);
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CARACTERÍSTICAS ESPERADAS
DOS EXCIPIENTES
-Não ser irritante, tóxico e alergênico.
- Não apresentar incompatibilidade com os demais componentes
da formulação
- Ser estável para permitir uma boa conservação
- Facilitar a penetração do ativo.
- Uma boa consistência que permita uma fácil espalhabilidade
• PRINCIPAIS EXCIPIENTES
• CONSERVANTE
• ANTIOXIDANTE BASE ATIVOS
• Outros...
PREPARAÇÃO DE POMADAS
• INCORPORAÇÃO
– Componentes são misturados por vários
meios, até a obtenção de um composto
uniforme;
• FUSÃO
– Alguns ou todos os componentes são
misturados ao serem fundidos e resfriados;
• ACONDICIONAMENTO
– Potes,
frascos e
principalmente bisnagas
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CONTROLE DE QUALIDADE
Aspecto;
pH;
Volume;
Características
Organolépticas (cor, odor);
Microbiológico;
Testes de Consistência
(viscosimetria,
espalhabilidade)
Pomadas
Fórmula da Pomada Minancora
óxido de zinco 0,200g/g
cloreto de benzalcônio 0,005g/g
cânfora 0,050g/g
A Pomada Minancora® é indicada para o tratamento de
doenças de pele, como espinhas, frieiras (desidroses) e
escaras. Ainda é coadjuvante no tratamento de picadas de
insetos, urticárias e pequenos ferimentos superficiais – por
exemplo, as lesões provocadas ao barbear-se. A Pomada
Minancora® ainda previne o odor desagradável das axilas
e dos pés, e evita o ressecamento da pele.
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Pomadas
Cetoconazol + Betametasona Pomada 30 g - Eurofarma - Genérico
Pomada dermatológica: bisnaga de 30 g
COMPOSIÇÃO
Cada g da pomada dermatológica contém:
cetoconazol ............................................................. 20,00 mg
dipropionato de betametasona (equivalente a 0,5 mg de
betametasona) .......................................................... 0,64 mg
excipientes q.s.p. ............................................................ 1 g
(petrolato e macrogol)..
INFORMAÇÕES AO PACIENTE
Ação esperada do medicamento:
medicamento de uso local, possui potente
atividade anti-inflamatória e
antimicótica.
Cremes (emulsões O/A ou A/O)
• Definição
Sistemas heterogêneos, constituído de pelo
menos um líquido imiscível disperso em outro,
sob a forma de gotículas.
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Estado de instabilidade de emulsões
Géis
• Definição
Gel é um coloide no qual a interação do líquido com partículas
muito finas induz o aumento da viscosidade, tornando-se uma
massa com partículas organizadas no meio de dispersão
formando uma rede de partículas enfileiradas.
- Carbopol ®
Preparações que encontram-se em um
estado intermediário entre o sólido e o
líquido; um sistema coloidal (1nm – 0,5µm)
formado por um sistema de redes imerso
em meio líquido.
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Propriedades dos coloides
•Nos coloides o disperso só •O tamanho das •Essas partículas
se deposita sob partículas de coloides são
sedimentação forçada em não atravessam uma suficientemente
ultracentrífugas. membrana grandes para
semipermeável. refletir e dispersar
a luz.
Propriedades dos coloides
EFEITO TYNDALL ■ O efeito óptico provocado pela dispersão da luz
nas partículas coloidais, confere um aspecto
turvo, chamado de Efeito Tyndall.
■ Permite distinguir as soluções verdadeiras dos
coloides, pois as soluções verdadeiras são
transparentes e não dispersam a luz.
h
coloides
soluções verdadeiras
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Propriedades dos coloides
The Tyndall Effect
True Colloidal
Solution Mixture
Propriedades dos coloides
Área da superfície total (Ft)
A área de superfície
Partículas de dimensões coloidais
da fase dispersa é
têm maior área superficial que a de
elevada devido ao
um mesmo volume de partículas
pequeno tamanho das
de maior dimensão (não coloidal).
partículas
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Formato das partículas coloidais
placas tubos
esferas
aleatório
Géis
Hidragéis Lipogéis
Obtidos com CMC, Obtidos com óleo mineral e
carbopol, PEG, polaxamer, polietileno, sabões de
goma guar, amido, veegum, alumínio, anidro silício e
betonita. Normalmente ésteres de alfa-hidroxiácidos.
preparam-se por dispersão
em água aquecida com
agitação. Devem conter
umectantes e conservantes.
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Géis
• Fatores que influenciam a viscosidade do meio
- Natureza do agente gelificante
- Concentração
- Força iônica do meio
- pH
-Temperatura
-Tixotropia – alteração de viscosidade ao ser agitado
Géis
• Fabricação
- Água
- Co-solventes
- p.a.
- Conservadores
- Umectantes
- Corretores do pH
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Géis
• Fabricação
Pastas
• Definição
Podem ser hidrofílicas e hidrofóbicas. São de
ação tipicamente epidérmica e possuem
propriedades secativas.
A principal dificuldade na sua preparação está na
levigação dos pós, que estando presentes em
grande quantidade, favorecem a formação de
grumos. Contorna-se o problema pelo uso de
molhantes.
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Pastas
• Contém mais de 20% de material
sólido;
• São mais firmes e espessas;
• Podem ser produzidos com os
mesmos
constituintes de uma pomada, porém
é mais absorvente;
• Devido à sua firmeza, possui menor
tendência
a amolecer e a escorrer;
• Maior exemplo de veículo em
pasta: Pasta de
Lassar (óxido de zinco)
Características físicas
Aparência
Tamanho
Densidade
Reologia
Análise sensorial
Viscosidade
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Pastas
Atuação na pele
• Pomadas
– São gordurosas (em geral) e provocam estado
congestivo, impedindo a respiração, além de
provocar vasodilatação;
• Pastas
– Quando aplicada na
pele, a camada de pó
permanece atuando no
local aplicado;
Direcionamento do produto
Tipo de pele
Parte do corpo
Efeito sobre a pele
Finalidade de uso
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Controle de qualidade
MATÉRIA PRIMA
Físico-químico Microbiológico
Identificação
Doseamento Esterilidade
Impurezas
CONTROLE DE PROCESSO
Viscosidade
Volume
PRODUTO ACABADO
Teor do princípio ativo
Consistência (penetrometria, viscosimetria, espalhabilidade, plasticidade)
Cedência/liberação (in vitro)
pH
TESTES CLÍNICOS
Cedência/liberação (in vivo)
