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Antipsicóticos: História e Efeitos Colaterais

O documento aborda a história e os mecanismos de ação dos antipsicóticos, introduzidos em 1950, destacando suas aplicações em diversos transtornos mentais. Discute as diferenças entre antipsicóticos de primeira e segunda geração, incluindo efeitos colaterais como distonia e parkinsonismo, e a importância do bloqueio dopaminérgico. Também menciona o tratamento de efeitos adversos e a utilização de medicamentos como clorpromazina e risperidona.
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Antipsicóticos: História e Efeitos Colaterais

O documento aborda a história e os mecanismos de ação dos antipsicóticos, introduzidos em 1950, destacando suas aplicações em diversos transtornos mentais. Discute as diferenças entre antipsicóticos de primeira e segunda geração, incluindo efeitos colaterais como distonia e parkinsonismo, e a importância do bloqueio dopaminérgico. Também menciona o tratamento de efeitos adversos e a utilização de medicamentos como clorpromazina e risperidona.
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Renata Nascimento – T27 – 8° Período

antipsicóticos
• Foram introduzidos em 1950 (clorpromazina – Cabergolina: agonista dopaminérgico
usada até hoje para soluços incoercíveis)
Bloqueio nigroestriatal causa parkinsonismo
• Apresentam o mais complexo mecanismo de
idiopático. Modulação do movimento fino – gânglio da
ação
base. Quando bloqueio dopamina na via nigroestriatal
ANTIPSICÓTICOS - HISTÓRICO prevalece ação da acetilcolina e paciente fica
contraído.
Uso antigamente:

• Neurolepsia: ausência de movimento motor,


indiferença (ataraxia).
• Neurolépticos: comportamental,
tranquilização emocional.
• Usos: esquizofrenia, TAB, deficiencia
intelectual, transtorno de personalidade,
autismo, demência, quadros orgânicos,
agitação psicomotora.

ANTIPSICÓTICOS – 1ª GERAÇÃO

Bloqueio D2 (80% paciente ficava impregnado) no


estriado dorsal tem alterações motoras, parece um Discinesia tardia – paciente mascando chiclete sem ter
robô, paciente anda lentificado, sinal da roda chiclete, movimento mastigatório repetitivo; muito
denteada, paciente baba (primeira parte da mm é causado pelo uso de aldol + biperideno (bom trocar
estriada, paciente não consegue engolir), distonia com pela risperidona)
pescoço puxando para cima, olho para cima
Tubero-infundibular: prolactina; galactorreia
(ocologínica).
Via nigroestriatal: Parkinson iatrogênico.
ATÍPICOS
Clozapina, quetiapina – usado em psicose com
Antagonista 5HT2A, bloqueio de D2 – Estabilizador de Parkinson.
humor, potencializar antidepressivo. Primeiro
Clozapina – causa agranulocitose, maior risco nas 6 D2 (dopamina) mesolímbico – psicose: antagonista –
primeiras semanas. Não produzem alterações motoras, antipsicótico
mas todos podem dar ganho de peso em maior ou
D2 (dopamina) mesolímbico: sistema de recompensa
menor grau.
no núcleo acumbens – antagonismo – apatia,
Bloquear dopamina no sistema mesolímbico; se anedonia, tabagismo, drogas.
bloquear a mesocortical fica com ataraxia, não deve ser
Quando usa psicótico bloqueia sistema edônico e
bloqueado, paciente impregnado. O atípico bloqueia o
recompensa cerebral – pacientes usam muito cigarro,
mesolímbico e estimula mesocortical.
drogas.
Túbero-infundibular produzo prolactina causando
Excesso de dopamina: sintomas positivos; alucinações
galactorreia; bloqueia dopamina e sobe a prolactina
pedindo para matar
causando ginecomastia e galactorreia (mais difícil).
D2 – trata sintomas positivos – não melhora sintomas
Supirída: maior afinidade pela via túbero-infundibular,
negativos/cognitivos.
produzindo leite na mãe. Pode utilizar como efeito
benéfico para mãe-feto. TAB: sempre atípico, modula serotonina.
Renata Nascimento – T27 – 8° Período
Bloqueio do caudado – fica com aprkinsonismo aumento de PA, taquipneia e sudorese),
aumenta acetilcolina – sintomas extrapiramidais. alteração do estado mental
• Exame de CPK (está aumentada), aumento
EFEITOS COLATERAIS:
TGO e TGP, DHL
Distonia aguda • Leucocitose, mioglobionúria, insuficiência
renal
• Sintomas – espasmos musculares – face,
• Suspender antipsicótico, hidratação,
pescoço, língua, costas, crises oculogíricas
sintomáticos, dentrolene, bromocriptina,
• Risco máximo – 1-5 dias
amantadina
• Tto: fármacos anti parkinsonismos
• Sedar paciente com benzodiazepínico.
(biperideno).
• Dantrolene: reverter hipertermia maligna da
• Aldol causa isso de impregnação; tem que
succinilcolina; muito carousa bromocriptina
fazer biperideno ampola para reverter na hora
agonista dopainergico para reverter quadro
• Virou olho pra cima ou antipsicótico ou agudo; dr tem usado amantadina
Carbamazepina.
• Pode fazer fenergan até conseguir biperideno; Clorpromazina; levopromazina – ação hipotensores

Distonia crônica Levopromaxina – mais potente

• Usou antipsicótico muito tempo, cocaína Inas – baixa potencia, precisa de doses mais altas
• Quando dorme suspende Medicamentos mais sedativos que para tto
• Difícil reversão
Amilsuprida – mais potente; problema é galactorreia
Parkinsonismo
Bloqueio histamina: sedação, aumento de peso porque
• Sintomas – acinesia, rigidez muscular, máscara histamina bloqueia apetite
facial, marcha arrastada
• Risco máximo 5-30 dias Asenapina: ação rápida
• Incidência – 15% dos pacientes Olanzapina: a que mais dá ganho de peso; usa muito
• Tratamento: ajuste de dose, trocar em paciente com CA, regula sono, corta vômitos, ajuda
psicofármaco por atípico, fármacos na questão de ganho de peso
antiparkinsonianos (anticolinérgicos)
Quetiapina – insônia, mas causa boca seca, pior
Piscar – dopaminérgico, se bloquear com antipsicótico antipsicótico é a quetiapina, funciona bem como
paciente não pisca. estabilizador de humor
Tremor perioral Olanzapina é excelente antipsicótico, mas tem muito
• Variante tardia do parkinsonismo ganho de peso
• Tratamento Paliperidona:
• Fármacos antiparkinsonianos
• Uso excessivo de biperideno Ziprasidona: não dao ganho de peso, custo alto,
absorção precisa ser com alimento gorduroso. Sempre
Discinesia tardia na refeição mais copiosa/calórica

• Prevalencia: 15-35% BIP/RIP


• Incidencia anual: 3-5%
Agonistas parciais/ sincronizador.
• Sintomas: movimentos coreiformes rápidos,
involuntários e repetitivos de face, olhos, boca, Potencializadores dopaminérgicos
língua, tronco e extremidades atetose lenta e
Brexipiprazol – baxias doses
posturas distônicas sustentadas.
Sempre dose baixa porque é agonismo parcial, em altas
SÍNDROME NEUROLÉPTICA MALIGNA
doses bloqueia
• Rigidez muscular, febre (oscilante),
Risperidona será muito utilizado no SUS dá para usar
instabilidade autonômica (taquicardia,
bezodiazepínico junto para o sono
Renata Nascimento – T27 – 8° Período
Aldol e fenergan (que resolve efeito de impregnação do
aldol)

STEFAN STAHL – LIVRO PSIQUIATRIA

ARISTIDES CORDIOLI – FARMACOLOGIA

AMARELO – FENERGAN

LARANJADO – CLORPROMAZINA

ALDOL – AZUL

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