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AINEs: Efeitos e Classificação Farmacológica

Aines auk

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FARMACOLOGIA

EXAMES
LABORATORIAIS
PORTARIAS E RDCs
Me. Giancarlo Nicoletti
Farmacêutico/bioquímico -UFRN
Especialista em Farmacologia Aplicada - CRF/RN
Especialista em Análise Clínica e Toxicológicas
Mestrado em Biologia Parasitária – UFRN
@prof.giancarlonicoletti
c

Prof. Giancarlo Nicoletti


INFLAMAÇÃO
É uma resposta dos organismos à uma
agressão sofrida, seja ele endógeno ou
exógeno.
c
(eicosanoides)

(eicosanoides)
INFLAMAÇÃO
ANTI - INFLAMATÓRIOS

Medicamentos cuja função é


reduzir o grau de inflamação dos
tecidos.
AINES

1828, o ácido salicílico foi a


primeira molécula a ser isolada.

Atividade
Antipirética e
Analgésica
ANTI - INFLAMATÓRIOS

- Analgésico - Antipirético
- Antiinflamatório - Antiplaquetário

**Dengue
CLASSIFICAÇÃO

Conhecidos como AINE’s indicados


para inflamação moderada e leve

Atuam na ciclogenase, inibindo a ação


da COX-1 e COX-2
AÇÃO DOS AINE’s
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA

FOSFOLIPASE A2

Estímulo lesívo
ÁC. ARACDÔNICO

CICLOXIGENASE (COX-1 e COX-2)

MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)

PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO


(vasodilatação) exagerada à dor, febre, (agregação
vasodilatação, aumento da secreção plaquetária e
gástrica de muco) vasoconstrição
arterial)
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DOS AINEs
eitos antiinflamatórios:
 PROSTAGLANDINAS
 RESPOSTA INFLAMATÓRIA
os analgésicos: redução da dor
 PROSTAGLANDINAS QUE SENSIBILIZAM
NOCICEPTORES DA DOR

ntipiréticos: redução da Temp.


HIPOTÁLAMO
 PGE
AINE’s

Fármaco Analgésico Antitérmico Antiinflamat.

SALICILATOS
ASPIRINA500 + + -
DIFLUNISAL + + ++
Á. PROPIÔNICO
NAPROXENO + + ++
IBUPROFENO + + ++
FLURBIPROFENO + + ++
FENOPROFENO + + ++
CETOPROFENO + + ++
Á FENÂMICO
ÁC. MEFENÂMICO + - -
AINE’s
Fármaco Analgésico Antitérmico Antiinflamat.

FENAZONA
DIPIRONA + + +/-
Á. ACÉTICO
DICLOFENACO + + ++
INDOMETACINA + + +++
Cetorolaco de trometamina ++ + +

Á ENÓLINICO
PIROXICAM + + +++
TENOXICAM

ALCANOMAS
NABUMETONA + + +
RAM
Ulceração gástrica
Bloqueio da agregação plaquetária
Inibição da função renal
Reações de hipersensibilidade (alergias)
Toxicidade hepática

Síndrome de Reye (Salicilatos)


Exclusivamente em crianças abaixo de 15 anos (mortalidade de 50%em crianças com
a síndrome):
Vômitos;
Lesão progressiva do SNC (estupor, convulsões, coma);
Lesão hepática grave;
Hipoglicemia;
CLASSIFICAÇÃO

Foram produzidos afim de solucionar


os efeitos adversos dos AINE’s.

Mec. De Ação: Atuam na ciclogenase, inibindo


especificamente ação da COX2, porém também inibe
pouco a COX-1.
INDICAÇÕES

 Dor aguda
 Dor crônica
 Osteoartrite

Dor aguda

Artrose
CLASSIFICAÇÃO

Nome Princípio Apresentação Uso Posologia


comercial ativo
Arcoxia Etoricoxibe 120 mg c/ 4 Adulto 12/12 h
cp
Celebra Celecoxibe 200 mg c/ 10 Adulto 12/12 h
cp
Rofecoxibe (Vioxx)

-Atividade analgésica, antipirética, antiinflamatória


-Não inibe a COX-1
-Não altera a função plaquetária
-Incidência de ulcerações gástricas menor que o
ibuprofeno

Efeitos colaterais: Edema periférico, Hipertensão


arterial, Sensação de vertigem, cefaléia, nauseas
Dor abdominal, diarréia, entre outros
Celocoxibe (Celebra)

- Extensivamente ligado a proteínas plasmáticas


- T1/2  11 horas
- Aprovado nos EUA para o tratamento da artrite
reumatóide
- Menos efeitos colaterais
EFEITOS COLATERAIS

 Diminuição da função renal


 Função cardíaca comprometida ou ICC
 Edema
 Hipertensão

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