Excipientes
Farmacêuticos
Formas Farmacêuticas
Adjuvantes/Excipientes
◦ Devem ser pulverizados e misturados homogeneamente:
◦ Possibilitar a preparação do medicamento;
◦ Proteger, fornecer ou melhorar a estabilidade e a disponibilidade
biológica do fármaco, além da aceitabilidade do paciente;
◦ Propiciar a identificação do produto;
◦ Melhorar ou promover qualquer outro atributo relacionado, não
somente à segurança mas, também, com a efetividade do produto
durante a estocagem e/ou o uso.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 2
Formas Farmacêuticas
◦ Características de um excipiente ideal:
◦ Toxicologicamente inativo. • Disponível a partir de diversas fontes, com custos
◦ Química e fisicamente inerte frente ao fármaco. adequados.
◦ Compatível com outros ingredientes da formulação. • Fácil de ser armazenado.
• Características reprodutíveis lote-a-lote.
◦ Incolor e insípido.
• Desempenho consistente com a forma
◦ Elevada fluidez e boa capacidade de escoamento
farmacêutica ao qual se destina.
(sólido).
◦ Alta capacidade de sofrer compressão (sólido).
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 3
Excipientes
TIPOS
1. Diluentes: produtos inertes adicionados aos pós para permitir a obtenção de comprimidos ou o
enchimento de cápsulas, com volumes adequados.
Ex.: lactose, fosfato de cálcio tribásico, amido, manitol, sulfato de cálcio, celulose microcristalina
(Microcel, Avicel), fosfato de cálcio dibásico (Encompress, Ditab), óxido de magnésio, carbonato de
magnésio, talco, caolim.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 4
Excipientes
TIPOS
1. Diluentes: produtos inertes adicionados aos pós para permitir a obtenção de comprimidos ou o
enchimento de cápsulas, com volumes adequados.
Os diluentes não devem:
Formar complexos com o fármaco;
Apresentar incompatibilidade com os demais componentes da formulação;
Diminuir a dissolução; Interagir com o invólucro.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 5
Excipientes
2. Veículo: preparação inerte
destinada à incorporação do (s)
ativo(s). Podem ser edulcorados e
conter agentes suspensores.
◦ Veículos são substâncias líquidas ou
semissólidas que transportam o
fármaco para o local de aplicação.
Exemplos: xarope simples, sorbitol
70%, glicerina, água, etc.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 6
Excipientes
3. Solventes: usados para dissolver outra substância na preparação de uma solução; pode
se aquoso ou não (ex. oleaginoso). Co-solventes, como a água e álcool (hidroalcóolico) e água e
glicerina, podem ser usados quando necessários.
Exemplos: álcool, óleo de milho, óleo de algodão, glicerina, álcool isopropílico, óleo mineral,
ácido oléico, óleo de amendoim, água purificada, água para injeção.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 7
Excipientes
4. Absorventes: substâncias adicionadas para absorverem água presente nos extratos ou
para fixar certos compostos voláteis, como as essências.
Exemplos: fosfato de cálcio, caolim, carbonato de magnésio, bentonita, talco.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 8
Excipientes
5. Lubrificantes: Lubrificantes reduzem o atrito entre as partículas e as superfícies de
processamento durante a fabricação, prevenindo que os comprimidos grudem nas máquinas.
Exemplos: Estearato de magnésio, talco, laurilsulfato de sódio.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 9
Excipientes
6. Desagregantes (desintegrantes): empregados para acelerar a desintegração
e/ou a dissolução da forma nos fluidos biológicos.
Exemplo: ácido algínico, amido, alginato de sódio, CMC-Na, celulose microcristalina,
croscarmelose sódica (Ac-Di-Sol), glicolato sódico de amido (Explotab), crospovidona
(Kollidon CL).
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 10
Excipientes
7. Deslizantes: agentes usados nas formulações de comprimidos e cápsulas para melhorar
as propriedades de fluxo das misturas em pó.
Exemplo: sílica coloidal (Aerosil 200), talco.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 11
Excipientes
8. Ligantes (Aglutinantes): Ligantes são excipientes que promovem a coesão das
partículas de pó, garantindo que o comprimido ou cápsula mantenha sua forma até o momento
da administração.
Exemplos: Gelatina, amido, povidona (polivinilpirrolidona), hidroxi-propilmetilcelulose
(HPMC).
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 12
Excipientes
9. Agentes Tamponantes: usado para fornecer às formulações, resistência contra
variações de pH, em casos de adição de substâncias ácidas ou básicas.
Exemplos: tampão citrato, tampão fosfato, tampão borato
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 13
Excipientes
10. Agentes Penetrantes: Ajudam a aumentar a penetração do fármaco através da
pele ou mucosas.
Exemplos: Dimetilsulfóxido (DMSO), ácido oleico, ureia.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 14
Excipientes
11. Corantes, Aromatizantes e Flavorizantes: adjuvantes empregados para
corrigir cor, odor e sabor desagradáveis, tornando a preparação mais atraente. Os corantes
devem ser escolhidos em uma tabela que fornece os nomes daqueles que são permitidos para
uso alimentício. Alguns podem causar reações alérgicas e/ou desencadear processos de
irritação gástrica.
Exemplos de flavorizantes: baunilha, mentol, óleo de canela, óleo de anis, cacau, dentre
outros.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 15
Excipientes
12. Agentes Plastificantes: substâncias empregadas juntamente com polímeros, para
modificar a temperatura de transição de fase dos mesmos e, facilitar a coalescência do filme
formado sobre os grânulos, comprimidos ou pellets. Torna a camada de revestimento mais
uniformemente distribuída sobre o granulado, durante a preparação de cápsulas de liberação
entérica.
Exemplos: glicerina, trietilcitrato, dibutilftalato, silicone, PPG
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 16
Excipientes
13. Agentes Doador de Consistência: usado para aumentar a consistência de uma
preparação, em geral, uma pomada.
Exemplos: álcool cetílico, cera branca, cera amarela, álcool estearílico, parafina, cera
microcristalina, cera de ésteres cetílicos.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 17
Excipientes
14. Agentes de Tonicidade (isotonizantes): usados para obtenção de soluções
com características osmóticas semelhantes às dos fluidos biológicos, à serem administradas
pelas vias: ocular, nasal, parenteral.
Exemplos: NaCl (0,9%), manitol (5,07%) e dextrose (5,51%).
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 18
Excipientes
15. Umectantes: substâncias empregadas para prevenir o ressecamento de preparações,
principalmente, pomadas e cremes, por apresentarem a capacidade de retenção de água.
Exemplos: glicerina, propilenoglicol, sorbitol.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 19
Excipientes
16. Agentes Alcalinizantes ou Acidificantes: usados para alcalinizar ou acidificar
o meio, respectivamente, para fornecer estabilidade ao ativo ou promover sua dissolução.
Exemplo: Ácido cítrico, ácido acético ou Trietanolamina, bicarbonato de sódio, etc.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 20
Excipientes
17. Conservantes: usados em preparações líquidas e semi-sólidas para prevenção do
crescimento e desenvolvimento de microrganismos (fungos e bactérias).
Exemplos de anti-fúngicos: ácido benzóico, benzoato de sódio, butilparabeno, metilparabeno
(Nipagin), propilparabeno (Nipasol), etilparabeno, propionato de sódio. Anti-bacterianos:
cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio, álcool benzílico, cloreto de cetilpiridíneo,
clorobutanol, fenol.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 21
Excipientes
18.Antioxidantes:
empregados na tentativa de
proteger a formulação de
qualquer processo oxidativo e
consequente desenvolvimento de
ranço em substâncias de natureza
oleosa e gordurosa e/ou
inativação do fármaco.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 22
Excipientes
18. Antioxidantes
Podem atuar de diferentes modos:
◦ Interrompendo a formação de radicais livres (BHA, BHT, -tocoferol);
◦ Promovendo redução das espécies oxidadas (ácido ascórbico, palmitato de ascorbila,
metabissulfito de sódio);
◦ Prevenindo a oxidação (EDTA, ácido cítrico, cisteína, glutationa).
Em sistemas aquosos, preferencialmente, são empregados: vitamina C, metabissulfito de sódio,
cisteína e tiossulfato de sódio. Nos sitemas lipofílicos, preferencialmente, BHT, BHA e vitamina E.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 23
Excipientes
19. Agentes Quelantes: substância que forma complexos estáveis (quelatos) com
metais. São usados em preparações líquidas como estabilizantes para complexar os metais
pesados que podem promover instabilidade.
Exemplos: EDTA-Na2, ácido edético.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 24
Excipientes
20. Agentes de Revestimento: Os agentes de revestimento protegem o fármaco da
degradação por umidade, luz, ou oxigênio, e também podem mascarar o sabor ou odor
desagradável. Além disso, podem ser usados para controlar a liberação do fármaco.
Exemplos: Shellac, hipromelose, acetato ftalato de celulose.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 25
Excipientes
Farmacêuticos
•Esses excipientes são componentes essenciais na
formulação de medicamentos, contribuindo para a eficácia,
segurança, e aceitação do produto final.
•A escolha do excipiente depende do tipo de forma
farmacêutica, do princípio ativo, e das necessidades
específicas do tratamento.
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 26
Dúvidas?
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 27
Atividade Para 1º Avaliação
Elaborar um Mapa Mental contendo os conteúdos vivenciados na disciplina de
Farmacotécnica 1.
• Introdução a Farmacotécnica
• RDC 67/2007
• Considerações Biofarmacêuticas
• IFA Orientações:
• Excipientes - Manuscrito (Tamanho A4 ou A3)
- Individual
- Para ser entregue no dia da Avaliação: 14/10.2024
PROFA. DRA. LIDIANY PAIXÃO 28
