RESUMO DAS CARACTERÍSTICAS DO MEDICAMENTO

1. NOME DO MEDICAMENTO

<NOME DO MEDICAMENTO> 1mg/ml Solução oral

2. COMPOSIÇÃO QUALITATIVA E QUANTITATIVA

Um ml de solução de <NOME DO MEDICAMENTO> contém 1 mg de dicloridrato de

cetirizina

Excipientes:
<A completar com as informações específicas do medicamento>

Lista completa de excipientes, ver secção 6.1.

3. FORMA FARMACÊUTICA

Solução oral

<A completar com as informações específicas do medicamento>

4. INFORMAÇÕES CLÍNICAS

4.1 Indicações terapêuticas

Em adultos e crianças com idade superior a 2 anos:

- A cetirizina está indicada no alívio dos sintomas nasais e oculares da rinite alérgica
sazonal e perene.
- A cetirizina está indicada no alívio dos sintomas de urticária crónica idiopática.

4.2 Posologia e modo de administração

Crianças com idade compreendida entre os 2 e os 6 anos: 2,5 mg duas vezes por dia (2,5 ml
de solução oral, duas vezes por dia (metade de uma colher, duas vezes por dia)).

Crianças com idade compreendida entre os 6 e os 12 anos: 5 mg duas vezes por dia (5 ml, de
solução oral duas vezes por dia (1colher duas vezes por dia).

Adultos e crianças com idade superior a 12 anos: 10 mg uma vez por dia (10 ml de solução
oral (2 colheres)).

A solução pode ser engolida, sem diluição.

Idosos: Os dados disponíveis não sugerem que seja necessária uma redução da dose, em
indivíduos mais idosos, desde que a função renal esteja normal.
Doentes com disfunção renal grave: não há informação que documente a relação
eficácia/segurança em doentes com insuficiência renal. Dado que a cetirizina é excretada
maioritariamente via renal (ver secção 5.2), nos casos em que não podem ser utilizados
tratamentos alternativos, os intervalos posológicos devem ser individualizados de acordo com
a função renal. Ajustar a dose de acordo com a tabela abaixo. Para usar esta tabela
posológica, é necessário determinar-se a depuração da creatinina do doente (CLcr), em
ml/min. A CLcr (ml/min) pode ser determinada a partir da determinação da creatinina sérica
(mg/dl), utilizando a seguinte fórmula:

[140-idade (anos)] x peso (kg)

CLcr =  (x 0,85 para mulheres)
72 x creatinina sérica (mg/dl)

Ajustes posológicos para doentes adultos com insuficiência renal

Grupo Depuração da creatinina Posologia e frequência

(ml/min)
Normal  80 10 mg, uma vez por dia
Ligeira 50 – 79 10 mg, uma vez por dia
Moderada 30 – 49 5 mg, uma vez por dia
Grave < 30 5 mg, de 2 em 2 dias
Doentes com < 10 Contra-indicado
insuficiência renal
terminal, submetidos a
diálise

Em doentes pediátricos que sofrem de disfunção renal, a dose terá se ser ajustada, numa base
individual, levando em consideração a depuração renal do doente, a sua idade e o seu peso
corporal.

Doentes com disfunção hepática: não são necessários ajustes posológicos em doentes com
insuficiência hepática isolada.

Doentes com disfunção hepática e disfunção renal: recomenda-se o ajuste posológico (ver
“Doentes com insuficiência renal renal moderada a grave”, acima).

4.3 Contra-indicações

Antecedentes de hipersensibilidade a algum dos componentes da formulação, à hidroxizina

ou a qualquer derivado da piperazina.
Doentes com disfunção renal grave, que apresentem uma depuração da creatinina inferior a
10 ml/min.
Os doentes com problemas hereditários raros de intolerância à fructose não devem tomar
cetirizina solução oral 1mg/ml.

4.4 Advertências e precauções especiais de utilização

Em doses terapêuticas, não foram demonstradas interacções clinicamente significativas com o
álcool (para uma taxa de alcoolémia de 0,5 g/L). No entanto, recomenda-se precaução na
ingestão concomitante de cetirizina com álcool.

Recomenda-se precaução em doentes epilépticos e em doentes com risco de convulsões

aumentado.

A administração do produto não é recomendada em crianças com idade inferior a 2 anos.

O metilparahidroxibenzoato e o propilparahidroxibenzoato podem causar reacções alérgicas

(possivelmente retardadas).

4.5 Interacções medicamentosas e outras formas de interacção

Dados os perfis farmacocinéticos, farmacodinâmicos e de tolerância da cetirizina, não são

esperadas interacções com este antihistamínico. Não foram notificadas interacções
farmacocinéticas nem farmacodinâmicas significativas durante os estudos de interacção
realizados com pseudoefedrina e com teofilina (400 mg/dia).

A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar

da velocidade de absorção diminuir.

4.6 Gravidez e aleitamento

Não existem dados suficientes sobre a utilização de cetirizina em mulheres grávidas.

Os estudos em animais são insuficientes para determinar os efeitos adversos, directos ou
indirectos, sobre a gravidez, o desenvolvimento embrionáriol/fetal, o parto ou o
desenvolvimento pós-natal.
A prescrição a mulheres grávidas ou a amamentar deverá ser feita cautelosamente, uma vez
que a cetirizina passa para o leite materno.

4.7 Efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas

Medições objectivas da capacidade de condução e latência de sono, não demonstraram efeitos

clinicamente relevantes, na dose recomendada de 10 mg.
Os doentes que pretendam conduzir, desenvolver actividades potencialmente perigosas ou
conduzir máquinas, não devem exceder a dose recomendada e devem ter em consideração a
sua resposta individual ao medicamento. Em doentes sensíveis, a utilização concomitante
com álcool ou com outros depressores do SNC, pode provocar uma redução adicional no
estado de alerta e diminuição do rendimento.

4.8 Efeitos indesejáveis

Os estudos clínicos demonstraram que a cetirizina, na dosagem recomendada, tem efeitos

adversos menores no SNC, que incluem sonolência, fadiga, tontura e cefaleia. Em alguns casos,
foi reportada estimulação paradoxal do SNC.

Apesar da cetirizina ser um antagonista selectivo dos receptores-H 1 periféricos e ser

relativamente desprovida de actividade anticolinérgica, foram descritos casos isolados de
dificuldades de micção, perturbações de acomodação ocular e boca seca.
Foram reportados alguns episódios de insuficiência hepática, com enzimas hepáticas
elevadas, acompanhadas de bilirrubina elevada. A maioria resolveu-se após descontinuação
da terapêutica com de dicloridrato de cetirizina.

Ensaios clínicos

Há informação de segurança relativa a ensaios clínicos e farmacoclínicos controlados,

duplamente cegos, realizados com cetirizina contra placebo e contra outros anti-histamínicos,
na dose recomendada (10 mg por dia), efectuados em mais de 3200 pessoas expostas à
cetirizina. Nestes ensaios contra placebo, foram reportadas em taxas iguais ou superiores a
1%, os seguintes efeitos adversos:

Efeito adverso (OMS – Cetirizina 10 mg (n=3260) Placebo (n=3061)

ART)
Corpo como um todo -
Perturbações gerais
Fadiga 1,63% 0,95%
Doenças do sistema nervoso
central e periférico
Tonturas 1,10% 0,98%
Cefaleias 7,42% 8,07%
Doenças gastrointestinais
Dor abdominal 0,98% 1,08%
Boca seca 2,09% 0,82%
Náusea 1,07% 1,14%
Perturbações do foro
psiquiátrico
Sonolência 9,63% 5,00%
Doenças respiratórias
Faringite 1,29% 1,34%

Apesar de, estatisticamente mais comum com a cetirizina do que com o placebo, a sonolência
foi, na maioria dos casos, ligeira a moderada. Testes objectivos, tal como demonstrado por
outros estudos, revelaram que as actividades diárias habituais não são afectadas em
voluntários jovens saudáveis, com a dose diária recomendada de cetirizina.

Em crianças com idade entre os 6 meses e os 12 anos, incluídas em ensaios clínicos

controlados por placebo ou ensaios farmacoclínicos, os efeitos adversos notificados são:

Efeito adverso (OMS – Cetirizina 10 mg (n=1656) Placebo (n=1294)

ART)
Doenças gastrointestinais 0,6%
Diarreia 1,0%
Perturbações do foro
psiquiátrico
Sonolência 1,8% 1,4%
Doenças respiratórias
Rinite 1,4% 1,1%
Corpo como um todo -
Perturbações gerais
Fadiga 1,0% 0,3%
Experiência pós-comercialização

Adicionalmente aos efeitos adversos reportados durante os estudos clínicos, acima descritos,
foram reportados casos isolados das seguintes reacções adversas, na experiência pós-
comercialização. Para estes efeitos adversos menos frequentes, as frequências de ocorrência
(pouco frequentes: 1/1.000, <1/100, raros: 1/10.000, <1/1.000, muito raros:
<1/10.000)foram estimadas com base na experiência pós-comercialização.

Doenças do sangue e sistema linfático:

Muito raros: trombocitopénia

Doenças do sistema imunitário:

Raros: hipersensibilidade
Muito raros: choque anafiláctico

Perturbações do foro psiquiátrico:

Pouco frequentes: agitação
Raros: agressividade, confusão, depressão, alucinação, insónia
Muito raros: tique

Doenças do sistema nervoso:

Pouco frequentes: parestesia
Raros: convulsões, distúrbios do movimento
Muito raros: disgeusia, síncope, tremor, distonia, discinésia

Afecções oculares:
Muito raros: perturbações da acomodação, visão desfocada e oculogíria

Cardiopatias:
Raros: taquicardia

Doenças gastrointestinais:
Pouco frequentes: diarreia

Afecções hepatobiliares:
Raros: insuficiência hepática (transaminases, fosfatase alcalina, -GT, bilirrubina elevadas)

Afecções dos tecidos cutâneos e subcutâneos:

Pouco frequentes: prurido, erupção eritematosa
Raros: urticária
Muito raros: edema angioneurótico, erupção medicamentosa fixa

Doenças renais e urinárias:

Muito raros: disuria, enurese

Perturbações gerais e alterações no local de administração:

Pouco frequentes: astenia, mal-estar
Raros: edema

Exames complementares de diagnóstico:

Raros: peso aumentado

4.9 Sobredosagem

Sintomas

Os sintomas observados após uma sobredosagem de cetirizina estão principalmente

associados a efeitos ao nível do SNC ou a efeitos que possam sugerir um efeito
anticolinérgico.
Os efeitos adversos reportados após a ingestão de uma quantidade, no mínimo, 5 vezes superior
à dose diária recomendada, são: confusão, diarreia, tontura, fadiga, cefaleia, mal-estar, midríase,
prurido, agitação, sedação, sonolência, letargia, taquicardia, tremor e retenção urinária.

Tratamento

Não existe antídoto específico conhecido para a cetirizina.

Em caso de ocorrência de sobredosagem, recomenda-se tratamento sintomático ou de suporte.
Deve ser considerada a lavagem gástrica, caso a ingestão tenha acabado de ocorrer.
A cetirizina não é removida eficazmente por diálise.

5. PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

5.1 Propriedades farmacodinâmicas

Classificação farmacoterapêutica: 10.1.2 Anti-histamínicos H1 não sedativos

Código ATC: R06AE07

A cetirizina, um metabolito humano da hidroxizina, é um antagonista potente e selectivo dos

receptores-H1 periféricos. Estudos de ligação aos receptores in vitro mostraram não haver
afinidade mensurável para outros receptores.

Adicionalmente ao seu efeito anti-H1, a cetirizina demonstrou actividades anti-alérgicas:

numa dose de 10 mg, uma ou duas vezes por dia, inibe o recrutamento tardio de células
inflamatórias, nomeadamente eosinófilos, na pele e conjuntiva de indivíduos atópicos,
submetidos a estimulação antigénica.

Estudos em voluntários saudáveis mostraram que a cetirizina, em doses de 5 e 10 mg, inibe

fortemente as reacções de pápulas e máculas induzidas por concentrações muito elevadas de
histamina na pele, mas a correlação com a eficácia não está estabelecida.
Num estudo com a duração de 35 dias, realizado em crianças com idades compreendidas
entre os 5 e os 12 anos, não se verificou tolerância ao efeito anti-histamínico (supressão de
máculas e pápulas) da cetirizina. Quando um tratamento com cetirizina é interrompido, após
administração repetida, a pele recupera a sua reactividade normal à histamina em 3 dias.

Num estudo controlado por placebo, com a duração de 6 semanas, envolvendo 186 doentes
com rinite alérgica e asma ligeira a moderada concomitante, a cetirizina, em doses de 10 mg
por dia, melhorou os sintomas da rinite e não alterou a função pulmonar. Este estudo suporta
a segurança na administração de cetirizina a doentes alérgicos, com asma ligeira a moderada.
Num estudo controlado por placebo, a cetirizina administrada numa dose diária elevada de
60 mg, durante sete dias, não provocou prolongamento estatisticamente significativo do
intervalo QT.

Na dose recomendada, a cetirizina demonstrou melhorar a qualidade de vida em doentes com

rinite alérgica sazonal ou perene.

5.2 Propriedades farmacocinéticas

A concentração plasmática máxima no estado de equilíbrio foi, aproximadamente, 300 ng/ml

e foi alcançada no espaço de 1,0  0,5 h. Não foi observada acumulação de cetirizina após
administração de doses diárias de 10 mg, durante 10 dias. A distribuição dos parâmetros
farmacocinéticos tais como a concentração plasmática máxima e a área sob a curva, é
unimodal em voluntários humanos.
A extensão da absorção da cetirizina não é reduzida pela administração de alimentos, apesar
da velocidade de absorção diminuir.
A extensão da biodisponibilidade é semelhante, quando a cetirizina é administrada na forma
de solução, cápsulas ou de comprimidos.

O volume de distribuição aparente foi de 0,50 l/kg. A ligação da cetirizina às proteínas

plasmáticas é de 93  0,3%.
A cetirizina não modifica a ligação da varfarina às proteínas.

A cetirizina não sofre efeito de primeira passagem extenso. Cerca de dois terços da dose são
excretados inalterados na urina. A semi-vida terminal foi aproximadamente de 10 horas.

A cetirizina exibe cinética linear entre os 5 e 60 mg.

Populações especiais:

Idosos: Após a administração de uma dose oral única de 10 mg, a semi-vida aumentou cerca
de 50% e a depuração diminuiu 40%, em 16 indivíduos idosos, por comparação com
indivíduos normais. O decréscimo na depuração da cetirizina nestes voluntários idosos
pareceu estar relacionado com uma diminuição da função renal.

Crianças: A semi-vida da cetirizina foi de cerca de 6 horas, em crianças com idades entre os
6 e os 12 anos, e de 5 horas, em crianças com idades entre os 2 e os 6 anos. Em crianças
pequenas e bebés, dos 6 aos 24 meses, a semi-vida baixou para 3,1 horas.

Doentes com insuficiência renal: A farmacocinética do fármaco foi semelhante em doentes

com insuficiência ligeira (depuração da creatinina superior a 40 ml/min) e em voluntários
saudáveis. Os doentes com insuficiência renal moderada tiveram um aumento 3 vezes
superior na semi-vida e um decréscimo de 70% na depuração, por comparação com
voluntários saudáveis.
Os doentes em hemodiálise (depuração da creatinina inferior a 7 ml/min) aos quais se
administrou uma dose oral única de 10 mg de cetirizina, tiveram um aumento de 3 vezes na
semi-vida e uma diminuição de 70% na depuração, por comparação com os indivíduos
saudáveis.
A cetirizina foi fracamente eliminada através da hemodiálise. É necessário um ajuste de dose
em doentes com insuficiência renal, moderada a grave (Ver 4.2).
Doentes com insuficiência hepática: Os doentes com doenças hepáticas crónicas
(hepatocelular, colestática e cirrose biliar) aos quais se administrou uma dose única de
cetirizina de 10 ou 20 mg, tiveram um aumento de 50% na semi-vida, paralelamente com um
decréscimo de 40% na depuração, por comparação com indivíduos saudáveis.
O ajuste de dose em doentes com insuficiência hepática, é apenas necessário, caso se
verifique insuficiência renal concomitante.

5.3 Dados de segurança pré-clínica

Os dados não clínicos não revelam riscos especiais para o ser humano, segundo estudos
convencionais de farmacologia de segurança, toxicidade de dose repetida, genotoxicidade,
potencial carcinogénico e toxicidade reprodutiva

6. INFORMAÇÕES FARMACÊUTICAS

6.1. Lista dos excipientes

<A completar com as informações específicas do medicamento>

6.2 Incompatibilidades

<A completar com as informações específicas do medicamento>

6.3 Prazo de validade

<A completar com as informações específicas do medicamento>

6.4 Precauções especiais de conservação

<A completar com as informações específicas do medicamento>

6.5 Natureza e conteúdo do recipiente

<A completar com as informações específicas do medicamento>

6.6 Precauções especiais de eliminação <e manuseamento>

6.7
<A completar com as informações específicas do medicamento>

7. TITULAR DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

<A completar com as informações específicas do medicamento>

8. NÚMERO(S) DA AUTORIZAÇÃO DE INTRODUÇÃO NO MERCADO

<A completar com as informações específicas do medicamento>

9. DATA DA PRIMEIRA AUTORIZAÇÃO/RENOVAÇÃO DA AUTORIZAÇÃO

DE INTRODUÇÃO NO MERCADO
<A completar com as informações específicas do medicamento>

10. DATA DA REVISÃO DO TEXTO