PLAN
INTRODUCTION
I. PHYSIOPATHOLOGIE
II. CLASSIFICATION PHARMACOTHERAPEUTIQUE
III. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
1. Mécanisme d’action
2. Effets pharmacologiques
3. Cinétiques
4. Effets secondaires
5. Contre-indications
6. Indications
IV. UTILISATIONS THERAPEUTIQUES (Mesures hygiénodiététique)
CONCLUSION
REFERENCES
INTRODUCTION
Les anesthésiques sont des substances utilisées en médecine pour inhiber
temporairement la sensation de douleur, permettant ainsi la réalisation
d'interventions chirurgicales et médicales douloureuses. Ils sont
indispensables à la pratique moderne de la médecine, permettant de
contrôler la douleur et, dans certains cas, d'induirer l'inconscience chez le
patient. On distingue principalement les anesthésiques locaux et
généraux, chacun ayant des mécanismes d'action, des utilisations et des
propriétés pharmacologiques spécifiques.
I. PHYSIOPATHOLOGIE DES ANESTHÉSIQUES
Les anesthésiques agissent principalement en bloquant la transmission nerveuse soit au
niveau périphérique (anesthésie locale), soit au niveau du système nerveux central
(anesthésie générale). Cela se fait en modifiant les signaux électriques dans les
neurones, en particulier au niveau des canaux ioniques, et en perturbant la transmission
des neurotransmetteurs. Cela empêche les stimuli douloureux d'être perçus par le
cerveau ou induit une dépression généralisée de l'activité du système nerveux central.
II. CLASSIFICATION PHARMACOTHERAPEUTIQUE DES ANESTHÉSIQUES
1. Anesthésiques généraux
Ces agents induisent une perte de conscience réversible et sont utilisés lors des interventions chirurgicales
majeures. Ils sont administrés par voie intraveineuse ou par inhalation.
a. Anesthésiques généraux intraveineux
Propofol : utilisé pour l'induction et l'entretien de l'anesthésie générale.
Thiopental (barbiturique) : souvent utilisé pour l'induction rapide.
Etomidate : induction rapide de l'anesthésie, bien toléré chez les patients cardiaques.
Kétamine : possède des propriétés anesthésiques et analgésiques, utilisé notamment en anesthésie
dissociative.
Midazolam (benzodiazépine) : utilisé en prémédication et sédation consciente.
b. Anesthésiques généraux par inhalation
Halothane : utilisé mais moins fréquent en raison de ses effets indésirables.
Isoflurane : souvent utilisé pour l'entretien de l'anesthésie.
Sévoflurane : induction et entretien, souvent utilisé chez les enfants.
Desflurane : a une induction rapide, utilisé surtout pour des interventions courtes.
Protoxyde d'azote : souvent combiné à d'autres agents, a des effets analgésiques et
amnésiques.
2. Anesthésiques locaux
Ces agents bloquent la conduction nerveuse au site d'administration, permettant une
anesthésie sans perte de conscience.
a. Anesthésiques locaux à action courte
Procaïne : utilisé dans les petites interventions chirurgicales.
b. Anesthésiques locaux à action intermédiaire
Lidocaïne : le plus utilisé pour l'anesthésie locale et régionale.
Mepivacaïne : similaire à la lidocaïne, utilisé en anesthésie régionale.
c. Anesthésiques locaux à action longue
Bupivacaïne : utilisé pour les anesthésies prolongées (rachianesthésie, péridurale).
Ropivacaïne : similaire à la bupivacaïne, mais avec moins de toxicité cardiaque.
3. Anesthésiques combinés
Il s'agit de l'utilisation combinée d'agents généraux et locaux ou d'autres adjuvants pour
maximiser les effets anesthésiques et minimiser les effets secondaires, tels que :
Opioïdes (ex. fentanyl) : souvent ajoutés pour potentialiser l'effet analgésique.
Agents adjuvants : comme les curares (agents bloquants neuromusculaires) pour la relaxation
musculaire.
III. PROPRIÉTÉS PHARMACOLOGIQUES DES ANESTHÉSIQUES
1. Mécanisme d'action
Anesthésiques locaux : Ils bloquent les canaux sodiques voltage-dépendants dans les neurones sensoriels,
empêchant ainsi la génération et la propagation des potentiels d'action dans les fibres nerveuses. Cela interrompt la
transmission des signaux douloureux vers le cerveau.
Anesthésiques généraux : Ils agissent principalement sur le système nerveux central en modifiant la
neurotransmission via plusieurs récepteurs :
Récepteurs GABA(A) : Les agents tels que le propofol ou l’isoflurane potentialisent l'action du GABA, un
neurotransmetteur inhibiteur majeur, ce qui provoque une dépression généralisée du système nerveux central.
Récepteurs NMDA : La kétamine, par exemple, agit en inhibant ces récepteurs, réduisant la transmission du
glutamate, un neurotransmetteur excitateur.
2. Effets pharmacologiques
Anesthésiques locaux : Anesthésie de la région ciblée, inhibition des réflexes douloureux et de la motricité locale.
Anesthésiques généraux : Perte de conscience, dépression de la douleur, relaxation musculaire, et inhibition des
réflexes autonomes.
3. Cinétique
Anesthésiques locaux : Ils sont injectés ou appliqués sur une zone spécifique pour bloquer la sensation dans une
région limitée.
Absorption : Variable selon le site d'administration (peau, muqueuses, intraveineuse).
Distribution : Se limitent généralement à la région ciblée.
Métabolisme : Les esters (ex. procaïne) sont métabolisés par les cholinestérases plasmatiques ; les amides (ex.
lidocaïne) sont métabolisés par le foie.
Élimination : Principalement par les reins.
Anesthésiques généraux : Provoquent une perte de conscience et sont administrés par
inhalation ou par voie intraveineuse.
Absorption : Rapide pour les anesthésiques volatils par inhalation (ex. isoflurane) et pour
les agents intraveineux (ex. propofol).
Distribution : Distribution rapide dans les tissus, particulièrement les tissus adipeux et le
système nerveux central.
Métabolisme : Les anesthésiques inhalés sont partiellement métabolisés par le foie, tandis
que les anesthésiques intraveineux sont principalement métabolisés par le foie.
Élimination : Les anesthésiques inhalés sont éliminés par les poumons, et ceux administrés
par voie intraveineuse sont éliminés par les reins.
4. Effets secondaires
4.1 Anesthésiques généraux
- Nausées et Vomissements : Fréquemment observés après l'intervention.
- Somnolence : Fatigue ou somnolence prolongée après le réveil.
- Confusion : Surtout chez les personnes âgées, pouvant durer plusieurs jours.
- Réactions Allergiques : Bien que rares, elles peuvent survenir.
- Difficultés Respiratoires : Risque d'aspiration ou de dépression respiratoire.
- Hypotension : Baisse de la pression artérielle.
- Choc Anaphylactique : Réaction sévère et potentiellement mortelle.
4.2 Anesthésiques locaux
- Douleur au Site d'Injection : Sensation d'inconfort ou de douleur.
- Sensations Anormales : Picotements ou engourdissements persistants.
- Réactions Allergiques : Comme pour l'anesthésie générale, bien que moins fréquentes.
- Infection : Risque d'infection au site d'injection.
- Hématome : Accumulation de sang sous la peau.
5. Indications
Anesthésiques locaux : Utilisés pour les chirurgies mineures, la gestion de la douleur aiguë (ex : douleur
dentaire, bloc nerveux), et la prévention de la douleur postopératoire.
Anesthésiques généraux : Utilisés pour des interventions chirurgicales majeures nécessitant une perte de
conscience complète et un relâchement musculaire.
6. Contre-indications
Anesthésiques locaux :
- Hypersensibilité à l'anesthésique utilisé.
- Troubles cardiaques ou arythmies (en particulier avec des agents comme la bupivacaïne).
- Infections ou lésions cutanées sur le site d'injection.
Anesthésiques généraux :
- Insuffisance respiratoire ou cardiaque sévère.
- Antécédents d'hyperthermie maligne (pour certains agents volatils).
- Hypersensibilité connue aux anesthésiques spécifiques.
V. UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES DES ANESTHÉSIQUES
Les anesthésiques sont largement utilisés dans divers contextes médicaux :
Chirurgie : Permet d’effectuer des interventions allant de simples extractions dentaires (anesthésie
locale) à des chirurgies majeures (anesthésie générale).
Gestion de la douleur : Les blocs nerveux sont utilisés pour traiter les douleurs chroniques
(névralgies, douleurs post-opératoires), et les anesthésiques locaux sont couramment employés en
médecine d’urgence.
Anesthésie obstétricale : L’anesthésie péridurale est utilisée lors de l’accouchement pour soulager la
douleur tout en permettant à la mère de rester consciente.
Traitement des convulsions : Certains anesthésiques comme la kétamine sont utilisés en soins
intensifs pour le traitement des convulsions réfractaires.
CONCLUSION
Les anesthésiques ont profondément transformé la médecine moderne en rendant possible
la réalisation d’interventions médicales et chirurgicales en toute sécurité et sans douleur.
Leur mécanisme d’action repose sur l'inhibition des signaux nerveux, que ce soit
localement ou au niveau central, ce qui permet de contrôler efficacement la douleur. Bien
que les anesthésiques soient généralement sûrs, leur utilisation nécessite une vigilance
particulière, notamment en raison des effets secondaires potentiels et des contre-indications
spécifiques. Le développement continu de nouveaux agents anesthésiques promet
d’améliorer encore leur efficacité et leur sécurité.
REFERENCES
• Ben Youssef Samir (2013-2014): les anesthésiques généraux, école nationale de
médecine
• Cours de pharmacologie 2023, page 23-30
