Le système sympathique
METABOLISME (Biosynthèse)
Thyrosine
Dopa
Dopamine
Noradrénaline +++
Adrénaline +++
METABOLISME (Biosynthèse)
METABOLISME (Dégradation)
Recapture présynaptiques
Biodégradation enzymatique
METABOLISME (Dégradation)
Deux types de récepteurs
adrénergiques
Récepteurs
α
Récepteurs
β
Les récepteurs α
Les récepteurs α1 :
Post-synaptiques
Responsables de l’effet
pharmacologique
Localisation : muscle lisse
Les récepteurs
α2 :
Présynaptiques (autorécepteurs)
Action modératrice de la libération de Nad
Terminaisons nerveuses adré pré-synaptiqu
Les récepteurs β (β1, β2, β3)
Post-synaptiques
Responsables de l’effet pharmacologique
Différents par la localisation tissulaire
LOCALISATION DES RECEPTEURS α1
Vaisseaux +++
Vessie : detrusor +++
Œil : muscle dilatateur de l’iris
Tractus gastro-intestinal
Utérus
Muscles pilomoteurs
LOCALISATION DES RECEPTEURS α2
Localisation présynaptique : neurones à
transmission adrénergique
Système nerveux central +++
Vaisseaux
Appareil juxtaglomérulaire
Pancréas (îlots de Langerhans)
LOCALISATION DES RECEPTEURS β1
Coeur
Œil
Tissu adipeux
Tractus gastrointestinal
Appareil juxtaglomérulaire
LOCALISATION DES RECEPTEURS β2
Bronches
Vaisseaux
Utérus
Foie
Pancréas (îlots de Langerhans)
Muscle squelettique
Sympathomimétiques (lytiques) directs
Action directe sur les récepteurs
adrénergiques α et β
Agonistes et antagonistes
Sympathomimétiques (lytiques) indirects
Stimulent ou bloquent la biosynthèse, la
libération ou la dégradation des médiateurs
adrénergiques
Agonistes et antagonistes α
Récepteurs α
α 1 α2 α1 et α2
Phénylephrine Clonidine Adrénaline
Agonistes Naphazoline Guanfacine Noradrénaline
Ergotamine Rilmenidine
Antagonistes Prazosine Yohimbine Phentolamine
Alfuzosine Miansérine
Urapidil
Agonistes et antagonistes β
Récepteurs β
β1 β2 β1 et β2
Salbutamol Adrénaline
Dobutamine
Agonistes Terbutaline Isoprénaline
Noradrénaline
Fénotérol
Aténolol
Propranolol
Acébutolol
Antagonistes ----------- Pindolol
métoprolol
Timolol
Esmolol
REMARQUES
Adrénaline : agoniste α1,α2, β1, β2
Noradrénaline : agoniste α1, α2, β1, très peu β
Dopamine : agoniste α , β (surtout β1) et
dopaminergique rénal
Sympathomimétiques indirects
Stimulation de la biosynthèse de
noradrénaline
L- Dopa
Stimulation de la libération de
noradrénaline
Ephédrine
Tyramine
Amphétamines
Inhibition de l’inactivation
enzymatique
nhibiteurs de la monoamine oxydase (IMAO)
Iproniazide
Toloxatone
Inhibition de la
recapture
Antidépresseurs imipraminiques
Cocaïne
Amphétamines
Sympatholytiques indirects
Blocage de la biosynthèse de
noradrénaline
Méthyl-dopa : inhibe la dopa décarboxylase
Blocage de la libération de noradrénaline
Guanéthidine
Bréthylium
Stimulation de l’inactivation
enzymatique
Pas de substances connues
Stimulation de la
recapture
Lithium
EFFETS PHARMACOLOGIQUES
Stimulation des récepteurs α1
Vasoconstriction : systémique et coronaire
Contraction vessie, urètre,
prostate
Contraction muscle dilatateur de l’iris
Contraction des sphincters du tube digesti
Contraction de l’utérus
Contraction des muscles pilomoteurs
EFFETS PHARMACOLOGIQUES
Stimulation des récepteurs α2
SNC : inhibition de la transmission adrénergiq
Vasodilatation
AJG : inhibition de la sécrétion de rénine
Pancréas : inhibition de la sécrétion d’insuline
EFFETS PHARMACOLOGIQUES
Stimulation des récepteurs β1
Cœur : C+, I+, D+, B+
Œil : augmentation de la sécrétion
d’humeur aqueuse
Relâchement de la paroi intestinale
Tissu adipeux : lipolyse
AJG : stimulation de la sécrétion de rénine
EFFETS PHARMACOLOGIQUES
Stimulation des récepteurs β2
Bronchodilatation
Vasodilatation
Relâchement de l’utérus gravide
Stimulation de la glycogénolyse
Stimulation de la sécrétion d’insuline
Excitation du muscle squelettique
UITLISATION THERAPEUTIQUE
Agonistes α1: vasoconstricteurs puissants
En application locale : hémorragie de
surface (exploration ORL,
bronchoscopie…) : adrénaline
En association avec les anesthésiques
locaux : en raison du pouvoir
vasodilatateur de ceux-ci
Décongestionnants de la muqueuse
nasale : naphazoline
Dilatation de la pupille : FO :
phényléphrine
UITLISATION THERAPEUTIQUE
Agonistes α2
Antihypertenseurs +++
Antagonistes α1
Antihypertenseurs
Troubles de miction chez le
prostatique
Antagonistes α2
Yohimbine : troubles de l’érection
Miansérine : antidépresseur
UITLISATION THERAPEUTIQUE
Agonistes β1
Traitement des états de choc
Agonistes β2
Traitement de l’asthme
Tocolyse
UITLISATION THERAPEUTIQUE
Bêtabloquants
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