Université d’Oran 1
Faculté de Médecine
Département de Médecine
3ème année
ANTALGIQUES
2022 - 2023
1. LA DOULEUR
Définition
◻ La douleur est une expérience sensorielle et émotionnelle
désagréable liée à une lésion tissulaire réelle ou potentiel.
International Association for Study of Pain (I.A.S.P.E)
Classification
❖Classification temporelle:
Douleur Douleur
aigue chronique
Récente et transitoire Douleur prolongée au delà
de 3 à 6 mois
Classification
❖Classification physiopathologique:
Douleur Douleur
nociceptive neuropathique
Par hyperstimulation Par altération du système
des récepteurs nerveux central ou
nociceptifs périphérique
Douleur
psychogène
2. LES ANTALGIQUES
Définition des antalgiques
◻ Sont des médicaments capables de diminuer la douleur sans
entrainer la perte de connaissance.
◻ Peuvent également masquer la cause de cette douleur, ce qui
risque d’aggraver le problème.
Classification des antalgiques
Adjuvants
LES ANTALGIQUES
DU PALIER I
Paracétamol
◻ Propriétés
🞑Antalgique, antipyrétique
🞑Pas d’effet antiinflammatoire, pas d’effet antiagrégant
plaquettaire
🞑Pas d’effet sur la muqueuse gastrique
🞑1er choix chez la femme enceinte, chez les enfants
🞑 Voie : Per os, IV, Suppositoire
Paracétamol
◻ Effets indésirables
🞑 Toxicité hépatique (métabolite toxique)
■ Facteurs de risque:
■ hautes doses
■ alcool
■ autres médicaments hépatotoxiques, médicaments
inducteurs enzymatiques
🞑 Antidote:
■ N-acetylcystéine (Fluimucil IV®)
AINS
◻ Propriétés:
🞑Antalgique
🞑Antipyrétique
🞑Anti-inflammatoire
AINS
◻ Mécanisme d’action
PHOSPHOLIPIDES
MEMBRANAIRES
AINS
ACIDE ARACHIDONIQUE
inhibition
lipooxygénase Cyclo-
oxygénase
-Prostaglandines
(inflammation,
Leucotriène rein, estomac,
s intestin)
- Thromboxanes
AINS
◻ Classification
ACIDE
ARACHIDONIQ
UE
AINS
COX 1 classiques COX 2
constitutiv inductibl
e e
Anti COX-
2
spécifiques
Estomac
Site de
Intestin Coxib
l’inflammatio
Rein s n
plaquettes
AINS
◻ Effets indésirables
NEFOPAMAAAAAAAAAA
🞑Analgésique d’action centrale inhibe la recapture des
monoamines noradrénaline, sérotonine, dopamine
🞑Ceci explique une certaine action antidépressive et effet
psychostimulant pouvant exposer a un usage abusif et
dépendance
🞑Peut être associé à tous les autres antalgiques de tous
niveaux cependant faire attention à l’addition des effets
indésirables anticholinergiques
🞑L’effet antalgique du néfopam pas supérieur à celui d’un
AINS !!!!! Prescrire tome 34 n°371septembre 2014
LES ANTALGIQUES
DU PALIER II et III
Antalgiques opioïdergiques
◻ L’organisme dispose de différents mécanismes de
contrôle des messages douloureux : opioïdes
endogènes
◻ opioïdes exogènes : miment l’action des médiateurs
endogènes.
- Opioïdes palier 2 : morphinomimétiques (Codéine
et Tramadol)
- Opioïdes palier 3: dérives de la morphine
Antalgiques opioïdergiques
Antalgiques opioïdergiques
Antalgiques opioïdergiques
Antalgiques opioïdergiques
Agonistes purs:
Leur efficacité antalgique augmente avec la posologie
de manière linéaire.
Antalgiques opioïdergiques
Les agonistes/antagonistes ou agonistes partiels
◻ Efficacité limitée.
◻ Effet plafond même si on augmente les doses.
◻ Ne pas associer à un agoniste pur.
Antalgiques opioïdergiques
Les antagonistes
◻ Ils se fixent sur un des récepteurs opioïdes mais ne
l’activent pas et empêchent les agonistes d’agir
◻ La naloxone est un antagoniste : C’est l’antidote de
la morphine en cas d’intoxication
Antalgiques opioïdergiques
◻ Effets indésirables
🞑Gastro-intestinaux
■ Constipation, nausée, vomissements
🞑Système nerveux central
■ Somnolence, hallucinations, convulsions, dépression
respiratoire
🞑Cutané
■ Prurit
🞑Urinaire
■ Rétention urinaire
Antalgiques opioïdergiques:
◻ Tolérance
🞑 Diminution de l’effet avec le temps, nécessité d’augmenter les
doses
◻ Dépendance physique
🞑 Arrêt de la substance entraîne un syndrome de sevrage
◻ Dépendance psychique
🞑 Phénomènes comportementaux survenant à la suite d’une
consommation répétée typiquement associée à un désir puissant de
prendre la substance malgré les conséquences nocives qui peuvent
en découler
Antalgiques opioïdergiques:
Règle d’utilisation des antalgiques
◻ Puissance de la molécule adaptée à l'intensité de la
douleur.
◻ Respect des paliers.
◻ Molécule qui correspond à l'origine de la douleur.
◻ Attention aux IAM.
◻ Les effets secondaires des morphiniques doivent être
de préférable anticipés et contrôlés.
Règle d’utilisation des antalgiques
Cas des morphiniques
- Initiation d’un traitement per os (si possible) par une titration
progressive.
- Si le traitement morphinique nécessite d'être poursuivi plusieurs
semaines, la prescription de morphine LI (Libération immédiate)
peut être relayée par de la morphine LP (libération prolongée) à
dose journalière équivalente.
- Lorsque la douleur est trop intense ou réapparaît, une interdose est
proposée (une interdose toutes les heures sans dépasser 4 prises
successives en quatre heures (1/6ème à 1/10ème de la dose de
base)
Exemple : 60 mg de morphine orale, l'interdose sera au maximum de
10 mg de morphine rapide.
Règle d’utilisation des antalgiques
Cas des morphiniques
Règle d’utilisation des antalgiques
Cas des morphiniques
Si le patient utilise régulièrement plus de 3 ou 4 interdoses réparties dans la
journée, ces doses supplémentaires doivent être intégrées dans la posologie totale
quotidienne sans attendre plus de 48 heures.
Dans ces processus d'ajustement des doses, il n'y a pas de limite supérieure tant
que les effets indésirables peuvent être contrôlés.
Règle d’utilisation des antalgiques
Cas des morphiniques
Pour augmenter un traitement morphinique, il faut calculer la dose
équivalente en morphine orale par 24h, l’augmenter de 30% environ
et répartir cette nouvelle dose en fonction des médicaments prescrits.
Attention aux équivalences
Règle d’utilisation des antalgiques
Cas des morphiniques
◻ Equivalence
Règle d’utilisation des antalgiques
Cas des morphiniques
Exemple : le patient n’est pas soulagé avec 50 μg de fentanyl en patch
(= 120 mg de morphine orale) et 4 interdoses de 15 mg de morphine
rapide (=60 mg/24h) soit au total 180 mg de morphine orale /24 h.
Il faut donc augmenter à 240 mg (180 mg +30%) de morphine
orale /24h = patch de 100 μg de fentanyl.
5. Antalgiques et Grossesse
◻ Antalgiques non opiacés (palier 1)
🞑 On préférera le paracétamol, quel que soit le terme de la grossesse.
🞑 L’aspirine peut être utilisée ponctuellement pendant les cinq premiers
mois de grossesse (24 semaines d’aménorrhée). Au-delà de 24 SA,
l’aspirine ≥ 500 mg/j est formellement contre-indiquée jusqu’à
l’accouchement.
🞑 Tous les AINS sont formellement contre-indiqués à partir de 24 SA (5
mois de grossesse révolus). Avant 24 SA, on les évitera si possible,
même en traitement ponctuel.
5. Antalgiques et Grossesse
◻ Antalgiques opioïdes faibles (palier 2)
🞑 On préférera la codéine , quel que soit le terme de la grossesse.
🞑 En cas d’inefficacité de cette option, on pourra avoir recours au
tramadol quel que soit le terme de la grossesse.
◻ Antalgiques opioïdes mixtes ou forts (palier 3)
🞑 On préférera la morphine, quel que soit le terme de la grossesse.
5. Antalgiques et Allaitement
◻ Antalgiques non opiacés (palier 1) et AINS
- Le paracétamol - L’ ibuprofène
- Le kétoprofène - Le diclofénac
- Le célécoxib - L’ aspirine en prise unique.
◻ Antalgiques opioïdes faibles (palier 2)
🞑 Dans les 2 à 4 jours qui suivent l’accouchement, on pourra utiliser :
■ En 1ère intention, le tramadol
■ En 2e intention, la codéine.
🞑 Au-delà des 2 à 4 jours qui suivent l’accouchement, à la posologie la plus faible possible et en
traitement bref (de l’ordre de 2 à 3 jours), on peut choisir une des molécules suivantes :
- La codéine
- Le tramadol.
5. Antalgiques et Allaitement
◻ Antalgiques opioïdes mixtes ou forts (palier 3)
🞑 Dans les 3 jours qui suivent l’accouchement : L’utilisation de la
nalbuphine ou de la morphine est possible.
🞑 Au-delà de 3 jours de vie, si un traitement par un antalgique de
palier 3 est nécessaire, l’allaitement sera suspendu.
III.Conclusion
5. Conclusion
🞑 1ère intention → voie simple, non invasive
🞑 Choisir la molécule en fonction de l'intensité de la douleur (paliers
de l'OMS)
🞑 Individualiser le traitement : efficacité, contre-indications,
interactions, effets secondaires
🞑 Prévenir les effets indésirables attendus
🞑 Evaluer régulièrement efficacité et tolérance
🞑 Modifier la posologie si pas de soulagement en 24 à 48h
🞑 Chercher la cause des échecs thérapeutiques (diagnostic,
inobservance, posologie insuffisante, mauvaise répartition).
