INFSPM
Sidi Bel Abbes
L’absorption des médicaments
Dr BEKHTI
Année 2020-2021
I. Introduction
La phase biopharmaceutique
La phase pharmacocinétique
La phase pharmacodynamique
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A. La phase biopharmaceutique
Figure 01: schéma explicatif sur la phase
biopharmaceutique des médicaments
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Les étapes de la genèse d’un effet
pharmacologique
Pharmacocinétique (PK):
« Action de l’organisme sur le médicament »
Étudie le devenir d'une substance active contenue
dans un médicament dans l'organisme. Elle
comprend quatre phases :
- L’absorption;
- La distribution;
- Le métabolisme;
- L’élimination.
Les étapes de la genèse d’un effet
pharmacologique
Pharmacodynamie (PD) :
• « Action du médicament sur l’organisme »
Étudie de manière détaillée la façon dont les
médicaments agissent (l’interaction
récepteur/substance active). Cette interaction produit
une réponse biologique qui aboutit à l'effet
thérapeutique recherché.
B. La phase pharmacocinétique
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II. Définition de l’absorption
L’absorption ou la résorption est un phénomène qui
correspond au transfert du principe actif de son
site d’administration à la circulation sanguine ou
systémique. Ce passage implique la traversée des
membranes biologiques.
A l’exception de la voie intraveineuse et intra artérielle,
toutes les voies d’administration sont concernées par le
phénomène d’absorption.
III. Les mécanismes impliqués dans
l’absorption des médicaments
-La barrière principale que rencontre le médicament est
la membrane cellulaire plasmique, composée d’une
bicouche lipidique.
Les médicaments peuvent traverser les membranes soit
par des processus passifs ou par des mécanismes
impliquant la participation des composants de la
membrane (ex: transporteurs).
Rappel sur la membrane cellulaire plasmique
Selon le modèle de Danielli-Davson, la membrane est faite d'une double couche
fluide de phospholipides dans laquelle flottent des protéines.
VI. Facteurs impliquées dans
le passage transmembranaire des médicaments
Facteurs impliquées dans
le passage
transmembranaire
Propriétés physico-chimiques des Facteurs liés aux propriétés de la
membrane
Medts
Taille de la Caractère de
Etat molécule Surface de la Épaisseur de
d’ionisation médicament Solubilité du membrane la membrane
euse médicament
V. L’absorption des médicaments selon les
différentes voies d’administration
A. l’absorption des médicaments par voie orale
B. L’absorption par voie sublinguale
C. L’absorption par voie rectale
D. L’absorption par voie parentérale
1. L’absorption des médicaments par voie intramusculaire
2. L’absorption par voie sous cutanée
E.L’absorption par voie percutanée
F.L’absorption par voie nasale
A. l’absorption des médicaments par voie orale
• 1. Éléments anatomiques impliqués dans la résorption
digestive des médicaments :
• Passage PA fait intervenir tous les mécanismes de transport transmb
B. L’absorption par voie sublinguale
Action générale:
•Medt placé sous la langue
•Mb muqueuse similaire au tube digestif
• Conditions favorables pour Absorption rapide
→ Epithélium mince.
→ PH faiblement acide. Veine
→ Riche en vascularisation jugulaire
Avantages / VO : medt évite
• L’action des différents PH gastriques.
•Enzymes digestifs.
• Flore bactérienne. Circulation
• Métabolisme hépatique et intestinal (premier générale
passage H et I)
Défaut :petite quantité absorbée car surface limitée Exp: La trinitrine
de la paroi buccale). employée dans 13
l’angine de poitrine.
C. L’absorption par voie rectale
Le rectum:
caractéristiques
•Très vascularisé,
•Évite partiellement
EFFET 1ER passage V.H.
Hépatique (pulmonaire supérieures Foie
persiste)
dépourvu de villosités et
d’enzymes
V.H.
Inferieures et
Biodisponibilité:
moyennes
Très variable (impossible de
prévoir portion absorbée) Circulation
générale 14
D. L’absorption par voie pulmonaire
Avantage :
Résorption +++
•Grande surface d’échange
(Alvéoles 300 à 400 millions )
•Très forte perméabilité
• Vascularisation très importante
Action Générale
Mécanisme de passage passif
Dépend de la taille des
particules, débit sanguin,
états physiopathologiques
Poumon = Excellent organe
d’absorption
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E. L’absorption par voie parentérale
Voies avec effraction dites parentérales
Sous- cutanée
Intra-musculaire
Absorption rapide
dépend:
liposolubilité et la
vascularisation et
le débit sanguin du
site d’injection
F. L’absorption par voie percutanée
Patch: nicotine
Action prolongée
Pas de EPPH
La vitesse d’absorption est fonction:
-Du site d’application: - épaisseur.
- vascularisation.
- état de la peau
et les lésions augmentent l’absorption.
-Les frictions et les vasodilatateurs locaux incorporés aux préparations
accélèrent la résorption sanguine. 17
G. L’absorption par nasale ou endonasale
Desmopressine (Minirin spray)
Nasale TRT diabète insipide d’origine hypophysaire
sumatriptan(IMIGRANE)
solution nasale trt des crise de migraine
•Effet systémique
•Absorption rapide à travers la muqueuse
•Pas d’EPPH
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V. L’absorption des médicaments selon les
différentes voies d’administration
inhalation
sub-
linguale intra-
veineuse
poumon
cœur
digestif
poumon
tube
v. porte foie système cave
a
o
r
t
v. hémorroïdale e
rectale supérieure
v. hémorroïdale inférieure sous-cutanée
Et moyenne intra-musculaire
transdermique
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