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Cour 3

Ce document décrit les différentes voies d'administration des médicaments, notamment les voies parentérales, entérales et locales. Il explique également les concepts clés comme l'effet de premier passage et la biodisponibilité.
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Les voies d’administration des

médicaments

Khelifi I ep Moustiri
Dr en pharmacie
Introduction

La voie d’administration: est le lieu d’introduction d’un médicament dans l’organisme.

Les voies d’administration sont classées en fonction :


- De l’effraction de la peau et/ou des muqueuses
- De l’utilisation par voie générale (systémique) ou locale
L’effet de premier passage:  

est le phénomène de métabolisation d'un médicament par l'organisme, qui conduit à


diminuer la fraction de substance active à atteindre la circulation sanguine générale et
donc le site d’action au niveau des organes

Effet de premier passage hépatique:

Lors de la prise orale d'un médicament, suivie d'une absorption gastro-intestinale, la


substance active est d'abord transportée par la veine porte vers le foie avant d'atteindre
la circulation systémique. Le foie est le site principal de métabolisation de l'organisme,
du fait des nombreuses enzymes qui s'y trouvent.
Cette partie du métabolisme contribue à la réduction de la biodisponibilité.

La biodisponibilité:

La biodisponibilité se définit comme étant la fraction de la dose de médicament


administré qui atteint la circulation générale
Classification des voies
d’administration
Voies d’administration
Avec effraction (parentérale)

Vasculaires

Extra vasculaires

Sans effraction

Systémiques

locales
Voies avec effraction (parentérales)

Ce sont les voies les plus directes, car elles mettent directement en contact le
médicament avec le sang ou les liquides interstitiels
Ces voies demandent un matériel particulier: seringues, aiguilles, perfuseurs,
cathéters...

Avantages Inconvénients
- Pas de 1er passage hépatique - Le matériel d’injection est à titre personnel
- Pas de contact avec les sucs pour chaque patient.
digestifs - Risque infectieux très important
- Voie utilisée en cas d’inconscience, - Cette voie est irréversible en cas d’erreur
coma. -Peut-être douloureuse
- Utilisée lors de vomissements - Le produit doit être stérile et apyrogène
Voies avec effraction: vasculaires

Voie intraveineuse (IV)

Le médicament est directement injecté dans la veine à l’aide d’une aiguille ou après la
mise en place d’un cathéter.

On distingue :
Voie IV périphérique : veine choisie de petit calibre et superficielle
Voie IV centrale : veine choisie de gros calibre et profonde

Avantages Inconvénients
- Presque 100% de biodisponibilité - La maîtrise des gestes techniques
- Voie d’urgence d’injection est indispensable.
- Possibilité d’injecter de gros - Risque de lésions des parois veineuses
volumes en continu - On ne peut utiliser que de solutions
- Meilleur choix pour l’anesthésie aqueuses et des émulsions.
générale. - Couteuse
- Seule voie possible pour certaines
molécules
Voies intra-artérielle (IA) et intracardiaque (IC)

 Des voies d’utilisation exceptionnelle.


 L’injection intracardiaque est souvent utilisée en dernier recours pour la réanimation
(adrénaline pour relancer le cœur).
Voies avec effraction: extravasculaires

Voie intramusculaire (IM)


Administration dans le tissu musculaire profond (quart
supero-externe de la fesse) avec une aiguille à biseau
long (40mm).
Le muscle étant richement vascularisé, le médicament
va diffuser dans les vaisseaux sanguins et la circulation
générale.
Avantages Inconvénients
- Possible utilisation de solutions o Volume limité
aqueuses ou huileuses et suspensions o Lésion possible du nerf sciatique
- Permet un traitement à action o Injection parfois douloureuse
prolongée o Risque de piqûre vasculaire
o Contre-indication chez
les patients sous anticoagulants en raison
du risque hémorragique.
Voie sous-cutanée (SC)
 Le médicament est injecté sous la peau dans le tissu conjonctif (l’abdomen,
épaule, cuisse) à l'aide d'une aiguille à biseau fin et court.
 Cette voie d’administration permet une absorption plus lente.

Avantages Inconvénients
- Facile à réaliser et très employée - Injection des petits volumes
(héparines, insulines). - Injections assez douloureuses
- Permet les auto- injections
NB: Les voies IM , et SC sont des voies dites systémiques(générale).
Les voies d'injections locales particulières

Le médicament est véhiculé par un liquide autre que le sang

 Injections intrarachidienne et péridurale

 Injection intra-articulaire

 Injection intra pleurale: pour traiter les pleurésies

 Injection intra péritonéale: pour la dialyse


Voies sans effraction

Voies systémiques
Voie orale, per os

 C’est la voie la plus utilisée.


 Bouche  estomac  intestin  foie  circulation générale  lieu d’action

NB: Il existe des PA qui ne sont pas résorbés et exercent une action locale (pansements
digestifs)

Avantages Inconvénients

- Voie bien acceptée - Irritation possible du tube digestif


-Pratique +++ (ambulatoire) -Possibilité d’altération des PA par contact avec les
- Surface d’absorption importante sécrétions du tube digestif
- Économique  -Impossibilité d’usage en cas de vomissements ou
- Réversible de coma.
- Administration des formes -Difficultés à avaler pour certains patients
galéniques variées - Interactions alimentaires ou médicamenteuses.
- Premier passage hépatique
La voie sublinguale

Le médicament est croqué ou se délite au contact de la salive (sans être avalé), et libère
le principe actif qui est résorbé au travers la muqueuse sublinguale très vascularisée.

Caractéristiques:
-Elle permet d’éviter le premier passage hépatique.
-La partie du médicament avalée avec la salive suit le même schéma que le médicament
avalé.
-Elle permet une action systémique similaire à la voie intra-veineuse  rapidité d’action

Ex: traitement de l ’angor de poitrine à l ’aide de dérivés nitrés :


trinitrine ou dinitrate d’isosorbide, absorbé en 2 à 3 minutes
La voie rectale

Administration de médicaments dans le rectum.


Comme la muqueuse rectale est très vascularisée, elle permet d’obtenir une
action générale ou locale selon le type de médicament.

Avantages Inconvénients

-Cette voie est commode chez -Irritation des muqueuses rectales


l’enfant et le nourrisson, chez le -Surface d'absorption faible
malade nauséeux, inconscient ou - Peu confortable
incapable d’avaler. - Possibilité de rejet
- Premier passage hépatique
partielle.
- Le médicament ne subit pas
l’action des enzymes digestives.

NB: la voie orale , la voir sublinguale et la voie rectale sont des voies entérales
Voies locales

La voie cutanée

On applique par cette voie des principes actifs sur le revêtement cutané pour un but
exclusivement local
Avantages:
- Eviter certains effets indésirables de certains médicaments.

Inconvénients :
- Le risque allergique important
- On peut avoir des effets secondaires généraux
La voie pulmonaire

 Aussi appelé voie respiratoire

 Cette voie permet l'administration de médicaments sous


forme d'aérosol pour une action locale (Ventoline* dans la crise d'asthme).
La voie oculaire

Le médicament (collyre ou pommade ophtalmique) libère le PA qui est résorbé par la


cornée et/ou la conjonctive ou bien exerce un effet de surface.

Le passage dans la voie générale est possible, surtout en cas d'altération de la cornée.

La voie auriculaire

le médicament sous forme liquide, agit


localement
La voie nasale

 Directement déposé sur muqueuse nasale


 Action uniquement locale

La voie vaginale

 Dans le traitement des affections locales


 Les médicaments utilisés renferment des antibiotiques, des
antiparasitaires, des antifongiques, des hormones ...
Association des médicaments
 Synergie médicamenteuse : Interaction de deux ou plusieurs médicaments
utilisés dans le traitement de la même pathologie

synergie additive lorsque l'effet thérapeutique obtenu est égal à la somme


des effets de chacun des médicaments pris isolément
synergie potentialisatrice lorsque cet effet thérapeutique lui est supérieur

 Antagonisme Action inhibitrice ou réductrice de deux substances


Il y a antagonisme entre deux substances quand l'effet conjoint des deux
médicaments est inférieur aux effets de chacun des médicaments pris
isolément.

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