Définitions

Pharmacologie ? N

• Science qui étudie les effets des médicaments sur

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l’organisme, et les effets de l’organisme sur les
médicaments
Sciences médicales

• Branche des sciences médicales qui étudie les

propriétés chimiques des médicaments et leur
classification Chimiques des médicaments
 Pharmacie galénique ?
(du nom du célèbre médecin grec du IIème siècle, Galien)

= la science et l'art de préparer un principe actif pour le rendre

administrable au patient sous une Forme qualifiée de galénique.

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Ex: Comprimé, pilule, sachet, solution injectable, suspension…
 La composition d’un médicament
• Le (ou les ) principe(s) actif(s) =
N

PA = molécule(s) responsable(s) des effets du médicament conditionné(s)

dans une forme galénique bien définie (comprimé, ampoule…)

• L’(es)excipient(s) =
•Élément(s) sans activité thérapeutique qui entre(nt )dans la
composition d’un médicament ou qui est (ont) utilisés pour sa
fabrication.
•L’excipient a pour fonction d'améliorer l'aspect ou le goût
(adjuvants), d'assurer la conservation, de faciliter la mise en forme et
l'administration du médicament.
•sert aussi à acheminer le principe actif vers son site d'action et à
contrôler son absorption par l'organisme.
•devrait être bien toléré. Mais, certains peuvent entraîner des
intolérances individuelles : il s'agit des excipients à effet notoire,
comme le lactose ou l’huile d'arachide, par exemple.
N

Pharmacocinétique

Avec les ≠ posologies

= étude du devenir des médicaments dans l’organisme

au cours du temps (ADME)
 Pharmacodynamie

= étude de l’action des médicaments sur les organes

et les organismes.
 Tuyaux N

Galénique

Excipients
Composition

Formes Voies
L’administration des médicaments
Annexe 1 de l’AR du 13 juillet 2006
Paragraphe 1.7.

La préparation et l’administration des médicaments est un

acte infirmier de type « B2 » (nécessite une PM)

!!! Connaissances
!!! Rôle éducatif
 Dosages
Posologie : doses auxquelles doivent être administrés les
médicaments. Spécifique d’un médicament et fonction de :
nature du PA, pathologie, voie d’administration, patient (âge,
poids,IR, IH...)
==> quantité de médicament prescrite par jour ou par
prise pour obtenir l’effet thérapeutique optimal.
* posologie par prise ou par 24 H

● Volumes, contenances Surt en

pour He
●

●
Calculs de dosages, débits
Pourcentages (10% = 10g/100ml) des
!!! Abréviations
 Préparation des médicaments
Règle des 5 BONS
N
T0 : administration du PA
T0 -T1 : temps de latence pour atteindre la concentration minimale efficace
T0 -T2 : temps pour atteindre la concentration maximale dans le sang
T2 : temps maximal
T1-T3 : durée de l’effet (selon la métabolisation et l’élimination du PA)
N
Tuyaux
- Ce qui échappe au foie passe dans le cœur droit puis
dans les poumons (dégradation de certaines molécules)
puis dans le cœur gauche et expulsion par l'aorte : le
médicament devient biodisponible dans le sang.

Avec la voie orale, on obtient des biodisponibilités qui se

retrouvent très rapidement basses.

La biodisponibilité est toujours évaluée par rapport à la

voie IV = 100% (référence)

Ex: La dose d’un AB pers os est de 500 mg et par IV 200mg 40%

pour ce médicament (200/500X100)
➢ Sous forme LIEE aux protéines plasmatiques
(présentes en grande qté dans le sang)
• surtout l’albumine
• non active pharmacologiquement et ne diffuse pas vers
les tissus -> il y a tjrs une partie libre avec, quand elle est
vidée, la partie liée sera déversé par la proteine =
nouvelle action

réserve de PA libéré progressivement

➢ Sous forme LIBRE

>
- Ismose/diff- simple .

• active et diffusible (passe du compartiment plasmatique au

compartiment tissulaire )
• peut exercer son action pharmacologique
(fixation sur un récepteur spécifique)
responsable de l’effet thérapeutique
 PHARMACOCINETIQUE : la liaison aux PROTEINES
Les médicaments qui circulent dans le torrent sanguin sont essentiellement présents dans le plasma.
C’est la « fraction plasmatique libre » du médicament qui peut aller se nicher dans les récepteurs des tissus et « faire son travail » c’est-à-
dire être efficace pharmacologiquement.
- Cette fraction libre est pourtant très faible, car la majorité des médicaments se fixe sur les protéines du plasma. Que voulez-vous :
les médicaments adorent se faire véhiculer en protéine ! Et le tram idéal, c’est l’albumine ! ainsi, par exemple , la plupart des
somnifères sont liés à 90% à l’Albumine, et leur fraction libre, donc la fraction qui eut agir dans les tissus, n’est que de 10% !
Évidemment, une fois captés par les tissus, ces 10% disparaissent du plasma et vont être remplacés par 10 autres % (de la quantité
restante) « qui descendront du tram » , qui se sépareront de leur albumine porteuse.
A leur tour, ces nouveaux 10% partiront agir sur les récepteurs tissulaires, et ainsi de suite jusqu’à disparition de tout médicament…
Hélas, trois fois hélas, vous connaissez le problème des trams aux heure de pointe ! Il n’y a jamais assez de place pour tout le monde. La
pauvre albumine est bien débordée lorsque plusieurs médicaments qui adorent s’en servir comme moyen de transport se présentent en
même temps. Ce qui se passe alors est simple : au lieu de se fixer à 90% comme à son habitude, chaque médicament devra y mettre du
sien,…et augmenter sa fraction libre. Celle-ci augmentera de 10,20,30, voire 40% ! Car seulement 80,70, voire 60 % du médicament
seulement pourront encore se lier à l’albumine. On parle donc de « compétition pour les protéines plasmatiques ».
-La conséquence de cette compétition, une véritable catastrophe !
Car la posologie de chaque médicament est calculée comme s’il était administré seul !
Ainsi, lorsqu’un patient prend jusqu’à 10 médicaments différents sur la journée (surtout de patients âgés), imaginez-vous l’atroce
compétition qu’il doivent se livrer, là dans le plasma pour chacun prendre le tram « albumine »….et si vous n’avez pas le vertige, pensez à
l’élévation des fractions libres de chacun d’entre eux qui doit en résulter. Inutile de dire que le taux thérapeutique de chacun de ces
médicaments est largement dépassé et que l’on frôle les taux toxiques pour la plupart d’entre eux.
([Link] – Les médicaments 2020)
 Actions ?
➢ Ces métabolites correspondent à des transformations des
structures chimiques des PA (oxydation, réduction,
hydrolyse…) ou des réactions de conjugaison aboutissant à
des composés plus hydrosolubles n’ont plus de
propriétés pharmacologiques = métabolites inactifs
➢ Pour certains médicaments (bioprécurseurs), le
métabolisme aboutit à un métabolite actif dont l’activité
est similaire (oxazépam < diazépam), voire supérieure
(canrénone < spironolactone)
➢ Parfois, formation de métabolites toxiques
(acétylsoniazide < isoniazide (hépatotoxique) – antituberculeux )
 L’excrétion par les reins
La plupart des médicaments présents dans le sang subissent une
élimination finale par les reins via les urines
Elle se fait au niveau du néphron via les glomérules et les tubules rénaux
(! Atteintes rénales)

L’élimination par la bile

Le foie est le site principal de biotransformation du PA et de ses
métabolites; c’est aussi un organe d’excrétion via la bile
Une fois dans la bile, le PA et ses métabolites sont déversés dans
l’intestin grêle puis éliminés dans les selles
Mais, une fois dans l’intestin, certains PA et métabolites peuvent être
réabsorbés , comme les aliments, et retourner dans le sang pour revenir
au foie ! Cycle entéro-hépatique
 En bref …

1. voie principale
Rénale: excrétion urinaire par filtration glomérulaire,
réabsorption et sécrétion tubulaire

2. voie secondaire
Hépatique par excrétion biliaire, le médicament
se trouve dans la lumière intestinale ==> fécès

3. Autres
Pulmonaire, transpiration négligeables
Principe de base : dans notre corps, chaque
cellule communique avec d’autres grâce à des
signaux chimiques , des messagers =
neurotransmetteurs, hormones….

Vu le nombre de cellules de l’organisme, chaque

message se limite aux cellules concernées en
empêchant les autres de
le lire…….
sorte de système clé/serrure
 Les récepteurs
Les médicaments peuvent se fixer sur des
récepteurs en y exerçant un effet :
Agoniste (ou stimulant ou Antagoniste (ou
mimétique) inhibiteur ou bloquant
ou lytique)

Déclenche une action

biologique identique à celle Empêche l'activation d’un
du NT (ligand) endogène récepteur mais n’a
« activité intrinsèque positive » aucune action par lui-
Ex: morphine même
« activité intrinsèque nulle »
Ex: curare
 Désensibilisation et hyper-réactivité
des récepteurs
Si un récepteur est stimulé voire hyper stimulé par
un PA

Récepteur paresseux
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Récepteur hyper-sensible

Désensibilisation
Augmentation de la dose
« Effet rebond»
pour obtenir le même effet
si arrêt brusque du traitement
(il faut appuyer fortement Ex: β – bloquant,somnifères
sur la clé pour ouvrir la
porte)
Tolérance *