Chapitre I.
Introduction
I. Généralités
I.1 Introduction à la pharmacologie
D’un point de vue étymologique, le mot pharmacologie vient du grec pharmakon qui désigne le
médicament. Elle étudie les effets des produits biologiquement actifs sur l’organisme et la façon
dont il réagit à eux. C’est la science des médicaments, la science des «drogues» (le mot «drogue»
étant pris dans le sens large de «toute substance chimique biologiquement active»).
Donc la pharmacologie est la science qui étudie les médicaments. Son étude est capitale en
médecine puisque les médicaments constituent l’arme principale dont disposent les médecins pour
guérir ou soulager les malades.
La pharmacologie est une discipline carrefour qui touche à la pharmacie, la chimie, la biologie, la
génétique, la pathologie, la thérapeutique et à bien d’autres sciences. Elle-même se subdivise en
spécialités multiples :
a. la pharmacocinétique :
A pour but d'étudier le devenir d'une substance active contenue dans un médicament dans
l'organisme. Elle comprend quatre phases, se déroulant simultanément :
- L’absorption;
- La distribution;
- Le métabolisme;
- L’élimination.
b. la pharmacodynamie (PD) : elle décrit ce que le médicament fait à l'organisme : c'est l'étude
détaillée de la façon dont les médicaments agissent (l’interaction récepteur/substance active). Cette
réponse est une composante de l'effet thérapeutique recherché.
c. la pharmacovigilance :
C’est l’étude des méthodes de détection et de prévention des effets indésirables.
*Effet indésirable: une réaction nocive et non voulue, se produisant aux posologies normalement
utilisées chez l'homme pour la prophylaxie, le diagnostic ou le traitement d'une maladie ou la
modification d'une fonction physiologique, ou résultant d'un mésusage du médicament ou produit.
* Effet indésirable grave : un effet indésirable létal, ou susceptible de mettre la vie en danger, ou
entraînant une invalidité ou une incapacité, ou provoquant ou prolongeant une hospitalisation.
I.2 Médicaments
1- Définition
" Toute substance ou composition présentée comme possédant des propriétés curatives ou
préventives à l'égard des maladies humaines ou animales, ainsi que tout produit pouvant être
administré à l'homme ou à l'animal en vue d'établir un diagnostic médical ou de restaurer,
corriger ou modifier leurs fonctions organiques".
2- Classification des médicaments
Les médicaments peuvent être classes en plusieurs catégories :
- Médicaments officinaux: sont les médicaments que le pharmacien doit détenir dans son officine,
et dont les caractéristiques sont décrites dans un livre qui a force de loi, la pharmacopée
européenne, autrefois appelé : codex.
- Médicaments magistraux: il s’agit de médicaments destines a un seul malade, dont la
composition est indiquée par le médecin et qui sont prépares extemporanément (pas de préparation
a l’avance) par le pharmacien.
- Les préparations hospitalières:
Elles correspondent a des médicaments préparés sur prescription médicale hospitalière, a l’avance
ou extemporanément, dans le cas ou il n’existe pas de spécialité pharmaceutique disponible ou
adaptée.
Ces médicaments sont préparés dans la pharmacie de l’établissement de sante et sont uniquement
destines à être délivrés dans cet établissement a un ou plusieurs malades, qu’ils soient hospitalises
ou non, exemple: les anticancéreux.
3- Dénomination des médicaments
Chaque médicament fait l’objet d’une dénomination ; On peut distinguer :
• 1- La dénomination scientifique ou chimique : répondant a la nomenclature internationale mais
souvent trop compliquée pour être utilisée en pratique quotidienne. Ex : Acide acétyl salicylique ;
• 2- La dénomination commune internationale (DCI) : attribuant a chaque principe actif un nom
simple et utilisable dans tous les pays (proposition de l’OMS)
Ex : Aspirine ;
• 3- La dénomination commerciale ou spéciale :(Spécialité pharmaceutique), c’est le nom de
marque déposée par le fabriquant. Ils sont généralement rédigés en lettres majuscules. Ex :
CATALGINER.
4. Produire un médicament c'est:
Laforme galénique ou forme pharmaceutique (forme médicamenteuse):
• Désigne la forme individuelle sous laquelle sont mis en forme les PAs et les excipients pour
constituer un médicament.
• Elle correspond à l'aspect physique final du médicament tel qu'il sera utilisé chez un patient :
comprimés, gélules, sachets, solutions buvables, suspensions injectables, etc.
PA: (= substance active)
Tout composant d'un médicament qui est destiné à exercer une action pharmacologique ou un autre
effet direct en rapport avec le diagnostic, le traitement ou la prévention d'une maladie, ou à agir sur
la structure ou les fonctions de l'organisme humain ou animal par les moyens pharmacologiques. Un
médicament peut contenir plusieurs PAs.
Excipient : Ce sont des substances qui véhiculent, qui facilitent l'administration et la conservation
du PA. Ils peuvent également lui donner un arôme ou une couleur.
Les excipients sont classés selon leur fonction en :
- agrégants : excipients qui assurent la cohésion d’un mélange de poudres et permettent la
réalisation de comprimés
- diluants ou véhicules : phase continue qui permet la solution ou la dispersion des constituants du
médicament dans un volume suffisant
- intermèdes : substances permettant la réalisation physique du médicament ou assurant sa stabilité
(par exemple, émulsionnant)
- colorants : substances colorées servant de témoin d’homogénéité d’un mélange de poudres ou à
identifier le médicament fini
- édulcorants ou correctifs : modificateurs du goût permettant de rendre une préparation agréable
ou de masquer le mauvais goût d’un principe actif
- conservateurs : substances destinées à empêcher la dégradation chimique ou l’altération
microbiologique d’un médicament.
5. Origines PAs:
Origine végétale:
3 principaux modes d’utilisation des végétaux en thérapeutique:
- Plantes entières ou parties de plantes : Drogues végétales Matières premières brutes, plantes ou
parties de plantes ayant subit le minimum de manipulation et de transformation avant utilisation.
- Préparations à base de plantes : préparations extractives Produits obtenus en traitant les plantes
de façon à réunir les constituants actifs sous un volume réduit de liquide (solvant).
- Substances chimiques pures isolées des plantes
Origine animale
Opothérapie : Traitement par les tissus ou les organes animaux.
Hormones Ex: l’insuline, enzymes Ex: alpha-amylase, extraits de sang humain Ex: fibrinogène.
Origine microbiologique et biotechnologique: P.A. obtenus à partir de micro-organismes -
divers ou à partir de cellules.
- Evolution des médicaments d’origine microbiologique: - Utilisation de micro-organismes
proprement dits:
- Micro-organismes d ‟organismes inférieurs - ex. champignon, levure de bière
- Utilisation des bactéries, de virus tués ou atténués: Ex. les vaccins : antitétanique – contre
hépatite B.
- Produits élaborés par les micro-organismes : tech de fermentation Production des
antibiotiques par des champignons inférieurs ex. Penicillium ► pénicilline - Produits élaborés
par des cellules qui ont été préalablement modifiées à cet effet Ex : Production de l ‟insuline par
l ‟intermédiaire d ‟une bactérie
- Evolution vers la biotechnologie moderne… Ex: hormones, vaccins, AC monoclonaux, EPO….
Origine minérale Utilisation ancienne. Très peu d'exemples actuellement et peu
d’innovation attendue dans cette source de P.A. Ex: - Bicarbonate de Na comme correcteur
d ‟acidité gastrique - Sulfates de cuivre et de zinc comme antiseptiques
-Carbonate de lithium contre les troubles psychiques
Origine synthétique: C’est la principale source de production des médicaments modernes.
*soit par synthèse totale, exemple: ACIDE ACETYL SALICYLIQUE, CHLORAMPHENICOL.
*soit par hémi-synthèse : d’origine naturelle qui subit des transformations: molécule efficace, ex:
certaines pénicillines.
6. Voies d’administration des médicaments
1. Introduction :
Lorsque l'on recherche un effet général, le médicament est administré par voie buccale ou
parentérale. Si l'on veut obtenir un effet local, on utilise des préparations spéciales comme les
collyres, mais il faut se rappeler qu'une diffusion systémique est toujours possible après
administration locale.
2. Les différentes voies d'administration
Voies sans effraction
-Voies entérales : voie orale, voie sublinguale, voie rectale, voies locales (œil, oreille, peau,...)
Voies avec effraction
-Voies parentérales voie veineuse, voie musculaire, voie sous cutané
3. Avantage et Inconvénient des différentes voies d’administration
