USP 1151 GÉNÉRAL

CHAPITRES
 USP 1151 FORMES DE DOSAGE PHARMACEUTIQUES

CONSIDÉRATIONS GÉNÉRALES : Ce chapitre fournit des descriptions générales de et

définitions des produits pharmaceutiques, ou formes posologiques, couramment utilisées pour administrer le médicament

substance (principe actif; API). Il discute des principes généraux impliqués dans
la fabrication ou le mélange de ces formes posologiques
Une forme de dosage est une préparation pharmaceutique composée de substance(s) médicamenteuse(s) et/ou
excipient(s) pour faciliter le dosage, l'administration et la délivrance du contenu du médicament
produit ou placebo au patient. La conception, les matériaux, la fabrication et les essais de tous
Les formes posologiques visent la qualité du produit médicamenteux. Un protocole de test doit tenir compte non seulement de...

propriétés physiques, chimiques, microbiologiques et biologiques de la forme posologique comme

approprié, mais aussi la voie d'administration et le schéma posologique souhaité.
Des tests pour garantir la conformité aux normes USP en matière de performance des formes posologiques relèvent d'un
des domaines suivants.
La cohérence de la dose pour un patient ou un consommateur nécessite que la variation
la teneur en substance active de chaque unité de dosage doit être contrôlée avec précision tout au long de
lot fabriqué ou lot composé de produit pharmaceutique. L'uniformité des unités de dosage généralement
est démontré par l'une des deux procédures : l'uniformité du contenu ou la variation de poids. Le
La procédure pour l'uniformité du contenu exige l'analyse appropriée du contenu de la substance médicamenteuse.
des unités individuelles. La procédure de variation de poids utilise le poids des unités individuelles
pour estimer leur contenu. La variation de poids peut être utilisée lorsque la distribution sous-jacente de
la substance médicamenteuse dans le mélange est supposée être uniforme et bien contrôlée, comme dans
solutions. Dans de tels cas, la teneur de la substance médicamenteuse peut être suffisamment estimée par
le poids net. L'uniformité du contenu ne repose pas sur l'hypothèse de l'uniformité du mélange et
peut être appliqué dans tous les cas. Développement et fabrication réussis des formes posologiques
nécessite une évaluation soigneuse de la taille des particules ou des gouttelettes de la substance médicamenteuse, incorporation

techniques et propriétés des excipients.

La stabilité des médicaments implique l'évaluation de la stabilité chimique et physique.
stabilité et performances au fil du temps. La stabilité chimique de la substance médicamenteuse dans le
la forme posologique de la matrice doit soutenir la date d'expiration pour la posologie préparée commercialement
formulaires et une date d'utilisation dépassée pour une forme posologique composée.

Les procédures de test pour la puissance doivent être indicatrices de stabilité. Les produits de dégradation devraient être

quantifié. Dans le cas de systèmes dispersés ou émulsifiés, il faut tenir compte de

le potentiel de sédimentation ou de séparation des composants de la formulation. Tout aspect physique
les changements de la forme posologique doivent pouvoir être facilement inversés (par exemple, en secouant) avant l'administration ou

administration. Pour les comprimés, capsules, suspensions orales et implants, test de dissolution in vitro
des procédures telles que la dissolution et la désintégration fournissent une mesure de la continuité
consistance dans la performance au fil du temps

La biodisponibilité est influencée par des facteurs tels que la méthode de fabrication ou
composé, taille des particules, forme cristalline (polymorphe) de la substance médicamenteuse, les propriétés de
les excipients utilisés pour formuler la forme posologique, et les changements physiques en tant que produit médicamenteux
âges. L'assurance de la cohérence de la biodisponibilité au fil du temps (bioéquivalence) nécessite une attention particulière.
attention à tous les aspects de la production (ou de la préparation) et des tests de la forme posologique.

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Avec une justification appropriée, les tests de libération in vitro (par exemple, la désintégration et la dissolution) peuvent être
utilisé comme un substitut pour démontrer la disponibilité constante de la substance médicamenteuse de la
dosage formulé.
Profil de Libération Deux catégories principales de libération de médicaments sont reconnues : libération immédiate
et à libération modifiée.

La "libération immédiate" est observée lorsqu'aucun effort délibéré n'a été fait pour modifier
le profil de libération de la substance médicamenteuse. Par exemple, les capsules et les comprimés sont considérés
libération immédiate même si un agent désintégrant ou un lubrifiant a été utilisé.
Le terme « libération modifiée » est utilisé lorsque le taux et/ou le moment de la libération du médicament
la substance est altérée par rapport à ce qui serait observé ou anticipé pour un
produit à libération immédiate. Deux profils de libération modifiée, libération retardée et
à libération prolongée, sont reconnues.
"Libération retardée" est utilisé lorsque la formulation délibérée permet d'obtenir un retard dans la libération.
de la substance médicamenteuse pendant une certaine période après l'administration initiale. Pour l'oral
produits, des expressions telles que « enrobé entérique » ou « gastro-résistant » ont également été
utilisé là où la libération de la substance médicamenteuse est empêchée dans l'environnement gastrique mais
promu dans l'environnement intestinal. Cependant, le terme «libération retardée» est utilisé
pour les titres d'articles officiels.
Le terme "libération prolongée" est utilisé lorsque la formulation délibérée permet une prolongation de
libération de substance médicamenteuse par rapport à celle observée ou anticipée pour un immédiat-
forme de dosage à libération. Des expressions telles que «libération prolongée», «action répétée»,
"libération contrôlée", "à action prolongée" et "libération prolongée" ont également été utilisés pour
décrire de telles formes posologiques. Cependant, le terme «libération prolongée» est utilisé pour désigner officiellement

titres d'articles
Voies d'administration : les principales voies d'administration pour les formes pharmaceutiques.
Les formes peuvent être définies comme parentérales, gastro-intestinales, topiques, muqueuses et par inhalation. Chacune
a des sous-catégories selon les besoins. De nombreux tests utilisés pour garantir la qualité sont généralement appliqués dans l'ensemble.
tous les itinéraires d'administration, mais certains tests sont spécifiques à des itinéraires individuels.

Par exemple, les produits destinés à être injectés doivent être évalués à l'aide de tests de stérilité.
Test des endotoxines bactériennes, ou test des pyrogènes, et le processus de fabrication (et
La technique de stérilisation) employée pour le parenteral (par injection) doit garantir
conformité avec ces tests. Des tests pour les particules peuvent être requis pour certains
formes de dosage en fonction de la voie d'administration (par exemple, par injection - Particulaire
Matière dans les injections muqueuses - Matière particulaire dans les solutions ophtalmiques ou
inhalation.
De plus, les formes posologiques destinées à la voie d'administration par inhalation doivent être
surveillé pour la taille des particules et le modèle de pulvérisation (pour un inhalateur doseur ou sec
inhalateur en poudre) et taille des gouttelettes (pour les sprays nasaux)

Emballage et stockage Un emballage approprié est déterminé pour chaque produit. Pour des informations supplémentaires
des informations sur les exigences d'emballage énumérées dans l'étiquetage individuel, se référer à
Exigences en matière d'emballage et de stockage 659, Conteneurs - Tests de performance 671, et Bon
Les pratiques de reconditionnement 1178. L'étiquetage des produits doit spécifier les exigences de stockage qui
décrire les conditions environnementales, les limitations et les restrictions. Par exemple, l'exposition à

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une température, une humidité et une lumière excessives peuvent influencer la capacité de l'emballage à
protéger le produit.
Certaines formes posologiques ou articles comportent des mentions obligatoires.
qui sont donnés dans le Code des règlements fédéraux (par exemple, 21 CFR 201.320 et 21 CFR 369.21).
Le texte du 21 CFR doit être consulté pour déterminer les recommandations actuelles.

ESSAIS DE QUALITÉ DES PRODUITS, GÉNÉRAL Conseil International pour l'Harmonisation

(ICH) Les directives Q6A recommandent des spécifications (liste des tests, références aux analyses)
procédures et critères d'acceptation) pour s'assurer que les produits pharmaceutiques sont sûrs et efficaces à
le temps de libération et leur durée de conservation. Des tests qui sont appliqués universellement pour garantir la sécurité,
l'efficacité, la force, la qualité et la pureté comprennent la description, l'identification, le dosage et
impuretés.
La section Définition dans une monographie USP décrit le produit pharmaceutique et
spécifie la plage de teneur en substances médicamenteuses acceptables dans le dosage
forme. Pour certains produits, la définition inclut toute information supplémentaire pertinente, telle que
comme la présence ou l'absence d'autres composants, d'excipients ou d'adjuvants, et de mises en garde
déclarations sur la toxicité et la stabilité. Bien que les informations sur l'apparence pour aider à l'identification soient
utilisé dans une soumission réglementaire (par exemple, une description qualitative de la taille, de la forme, de la couleur, etc.) il est
généralement pas requis dans le cadre d'une monographie USP. Cette information est spécifique au produit médicamenteux

L'identification Les tests d'identification doivent établir l'identité de la ou des substances médicamenteuses.
présente dans le produit pharmaceutique et devrait faire la différence entre des composés étroitement liés
des structures susceptibles d'être présentes. Les tests d'identification doivent être spécifiques au médicament
substance(s). Par exemple, le spectre d'absorption infrarouge est souvent utilisé
Si aucun spectre infrarouge approprié ne peut être obtenu, d'autres méthodes analytiques peuvent être
utilisé. Des méthodes spectrophotométriques dans l'infrarouge proche (NIR) ou Raman pourraient également être
acceptable comme seule méthode d'identification de la formulation du produit médicamenteux.
L'identification par un temps de rétention chromatographique à partir d'une seule procédure n'est pas
considéré comme spécifique. L'utilisation des temps de rétention de deux procédures chromatographiques
pour laquelle la séparation est basée sur des principes différents ou une combinaison de tests dans un
une procédure unique peut être acceptable

Un test spécifique et d'indication de stabilité doit être utilisé pour déterminer la force (médicament
contenu en substance) du produit médicamenteux. Quelques exemples de ces procédures sont les antibiotiques—
Essais microbiaux, ou Essai pour les stéroïdes. Dans les cas où l'utilisation d'un essai non spécifique est
justifié (par exemple, titrimétrique), d'autres procédures analytiques de soutien devraient être utilisées pour atteindre
spécificité. Lorsqu'il existe des preuves d'interférence d'excipient avec un essai non spécifique, un
une procédure avec une spécificité démontrée devrait être utilisée.
Impuretés : impuretés de processus, sous-produits synthétiques, et autres inorganiques et organiques
Des impuretés peuvent être présentes dans la substance médicamenteuse et les excipients utilisés dans la fabrication de la
produit pharmaceutique. Ces impuretés sont évaluées par des tests dans la substance médicamenteuse et les excipients
monographies. Impuretés résultant de la dégradation de la substance médicamenteuse ou du médicament-
le processus de fabrication du produit doit être surveillé.

Propriétés physico-chimiques Exemples incluent le pH (791), Viscosité - Méthodes capillaires

(911) ou Viscosité—Méthodes Rotatoires (912), et Densité Spécifique (841)

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Taille des particulesPour certaines formes posologiques, la taille des particules peut avoir un effet significatif sur la dissolution
taux, biodisponibilité, résultat thérapeutique et stabilité. Des procédures telles que celles trouvées dans
Produits médicamenteux d'inhalation et nasaux : aérosols, sprays et poudres - Qualité de performance
Tests (601) et estimation de la distribution de la taille des particules par tamisage analytique (786) pourraient être
utilisé.
Limites microbiologiquesLe type de tests microbiens et les critères d'acceptation sont basés sur la nature
du produit pharmaceutique non stérile, méthode de fabrication, et la voie d'administration voir
Examen microbiologique des produits non stériles : Tests d'énumération microbienne (61)
Examen microbiologique des produits non stériles : Tests pour les micro-organismes spécifiés
(62) et Examen Microbiologique des Produits Non Stériles : Critères d'Acceptation pour
Préparations pharmaceutiques et substances à usage pharmaceutique (1111).
Contenu de conservateur antimicrobienCritères d'acceptation pour le contenu de conservateur dans
Des produits multidoses devraient être établis. Ils sont basés sur les niveaux d'antimicrobiens.
préservatif nécessaire pour maintenir la qualité microbiologique du produit à toutes les étapes
tout au long de son utilisation proposée et de sa durée de conservation

Contenu en antioxydants Si des antioxydants sont présents dans le produit pharmaceutique, des tests de leur contenu
devrait être effectué pour maintenir la qualité du produit à toutes les étapes de son cycle proposé
utilisation et durée de conservation.

DissolutionUn test pour mesurer la libération des substances médicamenteuses à partir du produit pharmaceutique
est normalement inclus pour des formes posologiques telles que des comprimés, des capsules, des suspensions, des granulés pour
suspensions, implants, systèmes de livraison transdermique (TDS) et gommes à mâcher médicamenteuses.
Les mesures à point unique sont généralement utilisées pour les formes posologiques à libération immédiate. Pour
les formes posologiques àlibération modifiée, les conditions d'essai appropriées et les procédures d'échantillonnage sont
établi au besoin. Dans certains cas, les tests de dissolution peuvent être remplacés par la désintégration
test
Force de rupture et friabilité Ces paramètres sont évalués en tant que contrôles de processus.
Les critères d'acceptation dépendent de l'emballage, de la chaîne d'approvisionnement et de l'utilisation prévue.

Les lixiviablesLorsqu'il existe des preuves que les lixiviables provenant des systèmes de container–fermeture (par exemple,
bouchon en caoutchouc, doublure de capuchon ou bouteille en plastique) ont un impact sur la sécurité ou l'efficacité de la
Un produit pharmaceutique, un test est inclus pour évaluer la présence de substances extraites.

Autres tests En fonction du type et de la composition de la forme posologique, d'autres tests tels que
teneur en alcool
temps de reconstitution
des systèmes, l'uniformité de la dose délivrée, la viscosité et l'osmolarité peuvent être nécessaires

FORMES DE DOSAGE
Capsules
Les gélules sont des formes posologiques solides dans lesquelles la substance médicamenteuse et/ou les excipients sont enfermés.
dans un récipient soluble ou une coque ou enrobé sur la coque de la capsule. Les coques peuvent être
composé de deux pièces (un corps et un capuchon), ou ils peuvent être composés d'une seule pièce. Deux-

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Les gélules en une pièce sont communément appelées gélules à coque dure, et les gélules en une seule pièce sont
souvent appelées capsules à enveloppe souple. Cette distinction entre capsule en deux pièces et en une pièce,
bien que imprécis, reflète des niveaux différents de plastifiants dans les deux compositions et le
le fait que les capsules à une pièce sont généralement plus flexibles que les capsules à deux pièces. Les coques de
Les capsules sont généralement faites de gélatine. Cependant, elles peuvent également être fabriquées à partir de cellulose.
polymères (par exemple, Hypromellose) ou d'autres matériaux appropriés. La plupart des capsules sont conçues pour un usage oral.
administration. Lorsque aucun effort délibéré n'a été fait pour modifier la libération de la substance médicamenteuse
Les capsules à libération immédiate sont appelées ainsi.
CAPSULES EN DEUX PIÈCES OU À COQUE RIGIDE Les capsules en deux pièces se composent de deux
pièces de capuchon télescopique et de corps dans une gamme de tailles standard
CAPSULES EN UNE PIECE OU CAPSULES SOUPLES Les capsules en une pièce sont généralement utilisées pour
fournir une substance médicamenteuse sous forme de solution ou de suspension. Formulations liquides placées dans un-
les capsules en morceaux peuvent offrir des avantages par rapport aux capsules remplies à sec et aux comprimés dans
atteindre l'uniformité de contenu des substances médicamenteuses puissantes ou une dissolution acceptable du médicament
substance(s) avec une mauvaise solubilité aqueuse. Parce que le contact entre la paroi de la coquille et
son contenu liquide est plus intime que dans des capsules remplies à sec, des interactions indésirables peuvent
être plus susceptible de se produire (y compris le réticulage de la gélatine et la formation de pellicule).
CAPSULES À LIBÉRATION MODIFIÉE La libération de la(s) substance(s) médicamenteuse(s) à partir des capsules
peut être modifié de plusieurs manières. Deux catégories de capsule à libération modifiée
les formulations sont reconnues par l'USP.
Gélules à libération étagée : Les gélules sont parfois formulées pour inclure un revêtement entérique.
granules pour protéger les substances médicamenteuses labiles à l'acide de l'environnement gastrique ou pour prévenir
événements indésirables tels que l'irritation. Formes posologiques de capsules multiparticulaires enrobées entériques
peut réduire la variabilité de la biodisponibilité associée aux temps de vidange gastrique pour des plus grandes
particules (c'est-à-dire, comprimés) et peuvent minimiser la probabilité d'un échec thérapeutique lorsque
les défauts de revêtement se produisent lors de la fabrication. Alternativement, un revêtement peut être appliqué à
la coque de la capsule pour obtenir une libération retardée du contenu.
Capsules à libération prolongée : Les capsules à libération prolongée sont formulées de manière à ce que
afin de rendre la substance médicamenteuse contenue disponible sur une période prolongée
Suite à l'ingestion. Les exigences pour la dissolution sont généralement spécifiées dans l'individuel.
monographie. Les méthodes de modification de la libération de la substance médicamenteuse à partir des capsules incluent le revêtement

les capsules remplies ou le contenu, dans le cas des capsules remplies à sec.
PRÉPARATION
Capsules en deux parties : Les capsules en gélatine en deux parties sont généralement formées à partir de mélanges de gélatines.
qui ont une résistance au gel relativement élevée afin d'optimiser la clarté et la solidité de la coquille ou de
Hypromellose. Ils peuvent également contenir des colorants tels que Drug & Cosmetic (D&C) et Alimentaire.
Teintures et cosmétiques (FD&C) ou divers pigments, agents opacifiants tels que le titane
dioxyde, agents dispersants, plastifiants et conservateurs.
Les coques de gélatine contiennent normalement entre 12 % et 16 % d'eau. Les coques sont
fabriqué en un ensemble d'opérations et ensuite rempli dans un processus de fabrication séparé.
Des capsules en coquille deux pièces sont fabriquées par un procédé qui consiste à plonger des goupilles de forme dans de la gélatine.
ou des solutions d'hypromellose, suivies des étapes de séchage, de découpe et de jonction.

Les formulations en poudre pour les capsules en gélatine à deux pièces consistent généralement en la substance médicamenteuse
et au moins un excipient. La formulation et la méthode de remplissage peuvent affecter la libération de

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la substance médicamenteuse. Lors de l'opération de remplissage, le corps et le capuchon de la coque sont séparés avant
remplissage. Après l'opération de remplissage, la machine réassemble le corps et le capuchon et s'assure
fermeture satisfaisante de la capsule en exerçant une force appropriée sur les deux pièces. Les pièces jointes
Les capsules peuvent être scellées après remplissage par une bague au joint entre le corps et le capuchon ou par un dispositif conçu.
joint d'accouplement entre le capuchon et le corps. Dans la pratique de prescription de composition, deux pièces
les capsules peuvent être remplies à la main. Cela permet au prescripteur de choisir entre une seule
substance médicamenteuse ou une combinaison de substances médicamenteuses au niveau de dose exact considéré comme le meilleur

pour un patient individuel.

Gélules monobloc : Les gélules monobloc sont formées, remplies et scellées en un seul processus.
la même machine et sont disponibles dans une grande variété de tailles, de formes et de couleurs. Le plus
Le type courant de capsule monobloc est celui produit par un processus de matrice rotative qui aboutit à un
capsule avec une couture. La coque gélatineuse douce est quelque peu plus épaisse que celle des capsules en deux pièces
capsules et est plastifié par l'ajout de polyols tels que la glycérine, le sorbitol ou d'autres
matériaux appropriés. Le rapport du plastifiant à la gélatine peut être varié pour changer le
flexibilité de la coque en fonction de la nature du matériau de remplissage, de son utilisation prévue, ou
conditions environnementales. Dans la plupart des cas, les capsules en une seule pièce sont remplies de liquides. Typiquement,
Les substances médicamenteuses sont dissoutes ou suspendues dans un véhicule liquide. Classiquement, un oléagineux
un véhicule tel qu'une huile végétale a été utilisé. Cependant, un liquide non aqueux, miscible dans l'eau.
Des véhicules tels que les glycols polyéthylènes de poids moléculaire inférieur sont maintenant plus courants.
Les propriétés physico-chimiques du véhicule peuvent être choisies pour garantir la stabilité du médicament
substance ainsi que d'influencer le profil de libération de la coque de la capsule.

Tablettes
Les comprimés sont des formes posologiques solides dans lesquelles la substance médicamenteuse est généralement mélangée avec
les excipients et comprimés dans le dosage final. Les comprimés sont la forme posologique la plus couramment utilisée
Les presses à tablettes utilisent des poinçons et des matrices en acier pour préparer des comprimés compactés par le
application de fortes pressions à des mélanges de poudres ou à des granulés.

Les tablettes peuvent être produites dans une grande variété de tailles, de formes et de marquages de surface.
Les comprimés en forme de capsule sont communément appelés caplets, bien que le terme ne soit pas utilisé.
dans les titres d'articles officiels.
Des presseurs de tablettes spécialisés peuvent être utilisés pour produire des tablettes avec plusieurs couches ou avec
tablettes centrales spécialement formulées placées à l'intérieur de la forme posologique finale. Ces
les présentations de comprimés spécialisés peuvent retarder ou prolonger la libération de la substance médicamenteuse ou
séparer physiquement les substances médicamenteuses incompatibles.
Les comprimés peuvent être enrobés par une variété de techniques pour fournir un masquage du goût, une protection de
substances médicamenteuses photo-lables, libération prolongée ou retardée, ou apparence unique.

TABLETTES BUCCALES Destinées à être insérées dans la poche buccale, où la substance médicamenteuse
est absorbé directement par la muqueuse buccale. Peu de substances médicamenteuses sont facilement absorbées dans
de cette manière (les exemples sont la nitroglycérine et certains hormones stéroïdes).

COMPRIMÉS À MÂCHER Formulés et fabriqués pour produire un goût agréable

résidu dans la bouche et pour faciliter la déglutition.
Les comprimés à mâcher durs sont généralement préparés par compactage, utilisant généralement du mannitol,
sorbitol, ou saccharose comme liants et agents de charge, et contiennent des colorants et des arômes pour rehausser
leur apparence et leur goût.

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 Les comprimés à mâcher doux sont généralement fabriqués par un processus de moulage ou d'extrusion, fréquemment
avec plus de 10 % d'eau pour aider à maintenir un produit souple et agréable.
TABLETTES EFFERVESCENTES Préparées par compactage et contiennent, en plus de
substances médicamenteuses, mélanges d'acides (par exemple, acide citrique ou acide tartrique) et de carbonates, et/ou
bicarbonate de sodium. Au contact de l'eau, ces formulations libèrent du dioxyde de carbone,
produisant l'action effervescente caractéristique.
TABLETTES HYPODERMIQUES Des comprimés moulés fabriqués à partir d'eau complètement et facilement soluble
ingrédients solubles ; anciennement destinés à être utilisés dans la préparation de préparations pour hypodermique
injection. Ils peuvent être administrés par voie orale ou sublinguale lorsque le médicament doit agir rapidement.
La disponibilité est requise.
TABLETTES À LIBÉRATION MODIFIÉE Deux catégories de comprimés à libération modifiée
les formulations sont reconnues par l'USP.
Comprimés à libération retardée : Les comprimés sont parfois formulés avec un revêtement résistant à l'acide ou entérique
(également appelé « résistant aux acides ») revêtements pour protéger les substances médicamenteuses labiles à l’acide de la
environnement gastrique ou pour prévenir des événements indésirables tels que l'irritation.
Les comprimés àlibération prolongée : Les comprimés à libération prolongée sont formulés de manière à ce que
rendre la substance médicamenteuse disponible sur une période prolongée après ingestion.
COMPRIMÉS ORAUX DÉSINTÉGRANTS Les comprimés oraux désintégrants sont destinés
se désintégrer rapidement dans la bouche pour fournir une dispersion avant que le patient
avale le mélange résultant où la substance médicamenteuse est destinée au tractus gastro-intestinal
livraison et/ou absorption. Certaines de ces formes posologiques ont été formulées pour faciliter
désintégration rapide et sont fabriqués par des moyens conventionnels ou en utilisant
lyophilisation ou processus de moulage.
TABLETTES SUBLINGUALES Les tablettes sublinguales sont destinées à être insérées sous la langue.
langue, où la substance médicamenteuse est absorbée directement à travers la muqueuse buccale. Comme avec
les comprimés buccaux, peu de substances médicamenteuses sont largement absorbées de cette manière, et beaucoup de
la substance médicamenteuse est ingérée et est disponible pour l'absorption gastro-intestinale.
TABLETTES POUR SOLUTION ORALE Avant l'administration, les comprimés pour solution orale sont
destiné à être solubilisé dans un diluant liquide. Dans certains cas, les comprimés pour solution orale aussi
peut être mâché ou avalé.
TABLETTES POUR SUSPENSION ORALE Les comprimés pour suspension orale sont destinés à être
dispersé dans un liquide avant l'administration sous forme de suspension. La forme posologique est des comprimés pour
suspension orale lorsque soit la substance médicamenteuse soit les excipients ne se dissolvent pas lorsque
dispersés dans un liquide. Dans certains cas, les comprimés pour suspension orale peuvent également être mâchés ou
avalé.
TABLETTES TRITURATES Petites, généralement cylindriques, moulées ou compactées.
Les comprimés triturables étaient traditionnellement utilisés comme comprimés de dispensation afin de fournir un
quantité mesurée et pratique d'une substance médicamenteuse puissante à des fins de préparation, mais
ils sont rarement utilisés aujourd'hui.

PRÉPARATION
La plupart des comprimés compactés (compressés) se composent des substances médicamenteuses et d'un certain nombre de
excipients. Ces excipients peuvent inclure des agents de remplissage (diluants), des liants, des agents désintégrants

agents, lubrifiants et glissants. Colorants ou lacs FD&C et D&C approuvés, arômes,

et des agents édulcorants peuvent également être présents.

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Les agents de charge ou diluants sont ajoutés lorsque la quantité de substances médicamenteuses est trop petite ou le
les propriétés de la substance médicamenteuse ne permettent pas une compression satisfaisante en l'absence
d'autres ingrédients.
Les liants confèrent de l'adhésivité au mélange de poudre et favorisent la formation de comprimés
maintien de l'uniformité de la substance médicamenteuse dans le mélange de compression.
Les agents désintégrants facilitent la réduction du comprimé en petites particules au contact.
avec de l'eau ou des fluides biologiques.
Les lubrifiants réduisent la friction pendant les cycles de compactage et d'éjection.
Les glidants améliorent la fluidité de la poudre, les propriétés de manipulation de la poudre et le poids des comprimés.

contrôle.
Des colorants sont souvent ajoutés aux formulations de comprimés pour leur valeur esthétique ou pour le produit
identification.
Les comprimés sont préparés à partir de formulations qui ont été traitées par l'une des trois
méthodes générales : granulation humide, granulation à sec (compactage par rouleaux ou formation de blocs), ou
compression directe.
Granulation humide : implique le mélange de poudres sèches avec un liquide de granulation pour
former une masse granulaire humide qui est séchée et tamisée avant la compression. C'est
particulièrement utile pour obtenir des mélanges uniformes de substances médicamenteuses à faible dose et
facilitant l'humidité et la dissolution de médicaments mal solubles et hydrophobes
substances.
Granulation à sec : Peut être produite en faisant passer des poudres entre des rouleaux à température élevée
pression (compactage à rouleaux). Alternativement, la granulation à sec peut également être effectuée par
la compaction des poudres sous haute pression sur les presses à comprimés, un processus également connu
comme le compactage. Dans les deux cas, les compacts sont dimensionnés avant la compression. Sec
la granulation améliore les propriétés d'écoulement et de manipulation de la formulation en poudre
sans impliquer d'humidité dans le traitement.
Compression directe : Le traitement des comprimés implique un mélange à sec des substances médicamenteuses.
et excipients suivis de compression. La technique de fabrication la plus simple,
la compression directe n'est acceptable que lorsque la substance active et les excipients possèdent
propriétés d'écoulement et de compression acceptables sans étapes de processus antérieures.
Les comprimés peuvent être enrobés pour protéger les ingrédients de l'air, de l'humidité ou de la lumière ; pour masquer
goûts et odeurs désagréables ; améliorer l'apparence des comprimés ; et réduire la poussière.
De plus, un enrobage peut être utilisé pour protéger la substance médicamenteuse des valeurs de pH acides
associé aux fluides gastriques ou pour contrôler le taux de libération du médicament dans le
tractus gastro-intestinal.
Le revêtement le plus courant utilisé aujourd'hui est un revêtement en film mince composé d'un polymère.
qui est dérivé de la cellulose. Le revêtement de sucre est une approche alternative, moins courante.
Les comprimés enrobés de sucre ont des enrobages considérablement plus épais qui sont principalement en saccharose
avec un certain nombre de diluants inorganiques.
Une variété de polymères de pelliculage est disponible et permet le développement de
profils de libération spécialisés. Ces formulations sont utilisées pour protéger les médicaments labiles acides
substances de l'environnement acide de l'estomac ainsi que de prolonger la libération de
la substance médicamenteuse pour réduire la fréquence des doses.

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Les injections ne sont pas considérées comme une forme de dosage dans ce chapitre. Le chapitre 1 fournit
qualité et autres informations sur les produits injectables.
chaque conteneur d'une injection est rempli d'un volume légèrement supérieur à la 'taille' indiquée ou
le volume qui doit être retiré. Les volumes excédentaires recommandés dans le Tableau 1 sont généralement
suffisant pour permettre le retrait et l'administration des volumes étiquetés.
Taille étiquetée (mL) Volume excess recommandé
Pour visqueux
Pour les liquides mobiles (mL)
Liquides (mL)
0,5 0,10 0,12
1.0 0,10 0,15
2.0 0,15 0,25
5.0 0,30 0,50
10 0,50 0,70
20 0,60 0,90
30 0,80 1,20
50 ou plus 2% 3