PHARMACOCINETIQUE :
DEVENIR DES MEDICAMENTS DANS
L’ORGANISME
La pharmacocinétique : Etude en fonction du temps des différents
aspects du devenir d’un médicament dans l’organisme depuis son
administration jusqu’à son élimination
La PK est l’étude da la cinétique de l’Absorption, de la distribution,
du métabolisme, de l’élimination des médicaments.
Le devenir du médicament comprend 4 étapes, dites ADME
– Absorption (pénétration) dans l’organisme
– Distribution (diffusion) dans l’organisme
– Métabolisme (biotransformations)
– Élimination
Buts de la Pharmacocinétique
• La détermination des paramètres pharmacocinétiques d’un
médicament apporte les informations qui permettent de
choisir les Voies d’administration et d’adapter les posologies
pour son utilisation future.
[Faible] Efficacité [Forte]
Inefficacité Toxicité
Les étapes pharmacocinétiques
Absorption/Résorption
Etapes du devenir qui conduisent le produit
administré de son site d’administration
jusqu’à la circulation générale
Distribution
Répartition du produit administré dans
l’organisme à partir de la circulation
générale
Les étapes pharmacocinétiques
Métabolisme
Ensemble des processus qui modifient les
structures chimiques des composés administrés
- Essentiellement : biotransformations
hépatiques
Elimination
Ensemble des processus qui permettent aux
composés administrés de quitter l’organisme.
- Excrétion : urinaire, biliaire, salivaire, dans le
lait etc…
Absorption/Résorption
la
PHASE D'ABSORPTION
Absorption
Processus par lequel une substance déposée à la surface ou à l'intérieur d'un
tissu parvient aux vaisseaux :
Absorption directe ou immédiate lorsque le médicament est introduit dans
un milieu qui l'accepte passivement (tissu sous-cutané, muscles),
Absorption indirecte ou médiate lorsque ce passage nécessite le
franchissement d'une barrière sélective ; il y a résorption (peau, muqueuse).
Pénétration directe
Processus par lequel une substance est déposée à l'intérieur même des
vaisseaux.
Distribution
La distribution correspond aux processus de répartition du médicament
dans l’ensemble des tissus et organes
Facteurs déterminants
Irrigation des tissus
Cœur, poumons, foie, reins, cerveau > muscles > peau, graisses
Liaison aux protéines plasmatiques
Perméabilité membranaire
Propriétés physico-chimiques de la molécule
Existence de barrière physiologique
Affinité pour les tissus
Liaison aux constituants tissulaires
Métabolisme
La biotransformation des médicaments dans l’organisme permet la
formation de métabolites qui correspondent à des transformations
chimiques des principes actifs :
Réactions d’oxydation / Réactions de réduction
Réactions d’hydrolyse / Réactions de conjugaison
Facteurs modifiant le métabolisme
a. Facteurs génétiques
b. Facteurs physiologiques
c. Facteurs pathologiques
d. Facteurs pharmacologiques : interactions médicamenteuses
Elimination
Rénale
Biliaire
- les larmes
- la salive
- la peau
- l'air expiré
- le lait