I- INTRODUCTION
Un médicament est composé de :
Un principe actif, qui est la substance responsable de l'effet thérapeutique.
Des excipients, qui facilitent l'administration, l'absorption et la conservation
du médicament.
L’acide acétylsalicylique est le principe actif de l’aspirine. C'est l'un des
médicaments les plus consommés au monde grâce à ses propriétés analgésiques,
antipyrétiques et anti-inflammatoires.
Cependant, la formulation de l’aspirine peut varier selon son utilisation et son
mode d’absorption. Différentes formes galéniques existent, comme :
Les comprimés classiques, qui doivent être dissous dans l’estomac.
Les comprimés effervescents, qui se dissolvent rapidement dans l’eau
avant ingestion.
Les formulations solubles, qui améliorent la biodisponibilité du
médicament.
L'objectif de ce TP est donc de comprendre comment la formulation influence les
propriétés d'un médicament, notamment sa solubilité et son absorption dans
l'organisme.
II- BUT
L'objectif de ce TP est :
1. Comprendre la formulation des médicaments : Étudier la composition
d’un médicament, en particulier les excipients et leur rôle.
2. Analyser et comparer différentes formulations de l’aspirine :
o Identifier les excipients présents dans les comprimés d’aspirine.
o Étudier la solubilité de l’aspirine en fonction du pH du milieu.
o Comparer les propriétés des différentes formes d’aspirine (comprimé
classique, effervescent, soluble).
3. Déduire l’impact de la formulation sur l’efficacité du médicament :
o Observer comment la solubilité et l’absorption de l’aspirine varient
selon sa forme.
o Comprendre pourquoi certaines formulations sont mieux tolérées par
l’organisme.
III- MODES OPÉRATOIRES
Le TP est divisé en deux grandes parties :
1. Analyse de la formulation de l’aspirine sous forme de comprimé
2. Analyse d’autres formulations de l’aspirine (effervescente et soluble)
Expérience N°1 : Aspirine effervescente UPSA
Objectif
Étudier la dissolution et l'effet effervescent de l'aspirine effervescente.
Observer l'évolution du pH après dissolution.
Comprendre la réaction chimique impliquée.
Protocole expérimental
1. Dissolution du comprimé
o Prendre un comprimé d’aspirine UPSA effervescente.
o Le placer dans 50 mL d’eau distillée contenue dans un bécher.
o Observer le dégagement gazeux (effervescence).
2. Mesure du pH
o Une fois la dissolution terminée, mesurer le pH de la solution
obtenue.
o Ajouter encore 50 mL d’eau distillée et mesurer de nouveau le pH.
3. Test de l’excipient
o Prélever un échantillon de la solution obtenue.
o Ajouter quelques gouttes d’eau iodée.
o Observer s'il y a un changement de couleur (présence éventuelle
d’amidon).
Questions et
réponses
1. Pourquoi y a-t-il une effervescence ? Quel est le gaz dégagé ?
o L'effervescence est due à la réaction entre l'acide citrique (ou un
autre acide) et le bicarbonate de sodium.
o Cette réaction produit du dioxyde de carbone (CO₂) sous forme de
bulles.
2. Équation chimique de la réaction effervescente ?
o La réaction entre H⁺ (provenant de l’acide) et le bicarbonate
(HCO₃⁻) donne :
o H⁺+HCO₃⁻→CO₂+H₂O
o Le dioxyde de carbone (CO₂) est responsable de l’effervescence.
3. Quel est le principe actif du médicament et sous quelle forme est-il
libéré ?
o Principe actif : Acide acétylsalicylique.
o Forme libérée : En solution, sous une forme ionisée, favorisant son
absorption rapide.
4. Pourquoi mesurer le pH avant et après dilution ?
o Pour observer si l’aspirine effervescente modifie l’acidité du milieu.
o Le pH initial est souvent faiblement acide (entre 5 et 6). Après
dilution, il peut augmenter légèrement.
5. Pourquoi ajouter de l’eau iodée ?
o Pour détecter la présence d’amidon, un excipient utilisé dans certains
comprimés.
o Un changement de couleur bleu-noir indique la présence d’amidon.
Interprétation des résultats du test de pH
Dans cette expérience, on mesure le pH de la solution d’aspirine effervescente après
dissolution :
Dans 50 mL d’eau distillée → pH = 8
Après ajout de 50 mL d’eau distillée supplémentaire (total = 100 mL) → pH = 7
Explication chimique
1. Pourquoi le pH est-il basique (8) dans 50 mL ?
o L’aspirine effervescente contient des agents tampons, souvent du bicarbonate
de sodium (NaHCO₃).
o Lorsque le comprimé se dissout, le bicarbonate réagit avec l'acide citrique ou
l'acide acétylsalicylique pour neutraliser une partie de l'acidité.
o Cette réaction laisse en solution des ions bicarbonate résiduels, qui rendent la
solution légèrement basique (pH = 8).
2. Pourquoi le pH diminue à 7 lorsqu’on ajoute 50 mL d’eau supplémentaire ?
o L'ajout d’eau dilue la solution, ce qui réduit la concentration des ions bicarbonate
et acétylsalicylate.
o L'effet tampon est moins marqué et le pH se rapproche du pH neutre (7).
Expérience N°1 : Mise en évidence de l’excipient
Objectif
L'objectif de cette expérience est de détecter la présence d'un excipient dans un comprimé
d'aspirine, notamment l'amidon, qui est souvent utilisé comme liant ou délitant dans la
formulation des médicaments.
Protocole expérimental
1. Préparation de l'échantillon :
o Broyer soigneusement un comprimé d’Aspirine Aspec dans un mortier afin
d'obtenir une poudre homogène.
2. Dissolution et filtration :
o Dissoudre la poudre obtenue dans 10 mL d’éthanol dans un bécher.
o Filtrer la solution afin de séparer les constituants solubles des composants
insolubles.
o Rincer le bécher à l’eau distillée, puis transvaser l’eau de rinçage sur le filtre pour
récupérer tout résidu.
3. Test avec l’eau iodée :
o Ajouter une goutte d’eau iodée sur le solide recueilli sur le filtre.
o Observer le changement de couleur.
Interprétation des résultats
Réaction avec l’amidon :
L’amidon forme un complexe de couleur bleu-noir en présence d’iode.
o Si le solide devient bleu-noir :
Cela indique la présence d’amidon dans le comprimé.
o Si aucun changement de couleur n’est observé :
Cela suggère que l’amidon n’est pas présent, ou est présent en quantité
négligeable.
Conclusion
La présence d’un excipient tel que l’amidon dans le comprimé peut être confirmée par le test à
l’eau iodée. Ce résultat permet de mieux comprendre la formulation du médicament et le rôle des
excipients dans la mise en forme et l’absorption du principe actif.
Les autre expériance ilya un manque de compimé et de saché
Conclusion générale
Les différentes expériences réalisées dans ce TP ont permis de démontrer
l'importance de la formulation dans l'efficacité et la tolérance de
l'aspirine.
D'une part, la mise en évidence d'excipients, notamment l'amidon,
souligne leur rôle essentiel dans la fabrication du comprimé en facilitant
la cohésion et la désintégration du médicament. D'autre part, l'étude de la
solubilité de l'aspirine en fonction du pH met en évidence que cette
substance est moins soluble en milieu acide et se dissocie davantage en
milieu basique. Cette propriété influence directement son absorption :
dans l'estomac (milieu acide), l'aspirine reste majoritairement sous forme
non ionisée, ce qui peut contribuer à des irritations gastriques, alors
qu'elle se dissout plus facilement dans l'intestin (milieu basique).
L'analyse des formulations alternatives, comme l'aspirine effervescente
UPSA et l'aspirine soluble (Aspegic), illustre comment la modification de
la composition – notamment par l'ajout d'agents tampons ou de sels
spécifiques – permet d'optimiser la dissolution du principe actif et de
réduire les effets indésirables. L'aspirine effervescente, par exemple,
génère une effervescence qui favorise une dissolution rapide et aboutit à
un pH ajusté, contribuant ainsi à une meilleure tolérance gastrique. De
même, la formulation soluble améliore la biodisponibilité de l'acide
acétylsalicylique, en facilitant son passage en solution.
En conclusion, ce TP démontre que la formulation d'un médicament ne se
limite pas à la simple association d'un principe actif et d'excipients, mais
nécessite une compréhension fine des interactions entre ces composants
et leur environnement d'administration. Cette approche permet
d'optimiser à la fois l'efficacité thérapeutique et la sécurité du
médicament, en adaptant sa dissolution et son absorption aux conditions
physiologiques du patient.
