Administration Cutané
Date: 20/01/2025
Duration: 37 min, 18 sec
VOIE D'ADMINISTRATION CUTANÉE (00:00 - 09:58)
• Pratique sans infraction du tissu cutané.
• Objectifs de l'administration cutanée :
• Action locale superficielle (ex. anesthésique local).
• Action profonde (ex. anti-inflammatoire).
• Action systémique (ex. traitement de l'angine de poitrine).
• Obstacles à la pénétration cutanée :
• Barrière naturelle de protection efficace.
• Dépend de la nature physico-chimique du principe actif (masse moléculaire, hydrophilie,
lipophilie, stabilité).
• Dépend de la formulation galénique et des excipients utilisés.
ANATOMIE DE LA PEAU
• Trois couches principales :
• Épiderme.
• Derme.
• Hypoderme.
• Annexes cutanées :
• Appareil pilosébacé.
• Glandes sudoripares.
PRÉPARATIONS SEMI-OLIDES POUR APPLICATION CUTANÉE
• Définition selon la Pharmacopée Européenne :
• Destinées à exercer une action locale ou transdermique.
• Doivent être homogènes et stériles pour les plaies ouvertes.
• Excipients :
• D'origine naturelle ou synthétique.
• Propriétés hydrophiles ou hydrophobes.
TYPES DE POMMADES
• Pommades hydrophobes :
• N'absorbent pas ou très peu d'eau.
• Exemples : hydrocarbures, huiles végétales, cires.
• Pommades absorbant l'eau :
• Capables d'absorber des quantités appréciables d'eau.
• Contiennent des émulsionnants et des alcools gras.
• Pommades hydrophiles :
• Excipients hydrophiles solubles dans l'eau.
• Utilisation de macrogoles de masse moléculaire élevée.
EXEMPLES DE PRÉPARATIONS
• Pommade hydrophobe : oxyde de zinc, huile de vaseline.
• Pommade hydrophobe absorbant l'eau : sulfate de cuivre, sulfate de zinc, lanoline, vaseline.
• Pâtes :
• Préparations semi-solides avec forte proportion de poudre.
• Types : pâtes lipophiles et hydrophiles.
TYPES DE PRÉPARATIONS CUTANÉES (09:56 - 19:55)
• Gels
• Constitués de liquides gélifiés avec un agent gélifiant approprié.
• Deux types :
• Oléogels : solvant lipophile (ex. huile de paraffine), moins courant.
• Hydrogels : contiennent des excipients hydrophiles, plus présents sur le marché.
• Solvants : eau, glycérol, propylène glycol.
• Agents gélifiants : gommes, alginates, hydroxypropylméthylcellulose, etc.
• Crèmes
• Préparations multifasées avec une phase huileuse et une phase aqueuse.
• Stabilisation de l'interface par un tensioactif et éventuellement un épaissant.
• Composition :
• Principes actifs, phase lipophile, phase hydrophile, agents tensioactifs, agents conservateurs,
antioxydants, colorants.
ÉMULSIONS
• Définition
• Dispersion d'un liquide A sous forme de gouttelettes dans un liquide B, non miscibles.
• Gouttelettes de diamètre généralement inférieur à 10 micromètres.
• Phases de l'émulsion
• Phase dispersée (liquide A) et phase dispersante (liquide B).
• Classification :
• Émulsion huile dans eau (phase dispersante hydrophile).
• Émulsion eau dans huile (phase dispersante lipophile).
TENSIOACTIFS
• Fonction
• Stabilisent les émulsions en s'organisant à l'interface des deux liquides non miscibles.
• Structure
• Composés de deux parties : hydrophile (tête polaire) et lipophile (queue hydrocarbonée).
• Caractéristiques
• Balance hydrophile-lipophile (HLB) indique l'importance de chaque partie.
• HLB > 10 : tendance hydrophile.
• HLB < 10 : tendance lipophile.
CLASSIFICATION DES TENSIOACTIFS (19:50 - 29:49)
• Tension actif anionique
• Charge négative portée par la partie principale.
• Exemple : Lauryl sulfate de sodium.
• Tension actif cationique
• Charge positive portée par la partie principale.
• Exemple : Chlorure de benzalconium.
• Tension actif amphotère
• Charge positive et négative sur la même molécule.
• Tension actif non ionique
• Aucune charge sur les deux parties.
• Exemples : Esters de sorbitane, éthers aliphatiques.
INSTABILITÉ DES ÉMULSIONS
• Phénomènes d'instabilité
• Floculation : globules se rapprochent sans fusionner.
• Sédimentation : globules se rassemblent au fond.
• Crémage : globules se rassemblent au-dessus.
• Phénomènes réversibles et irréversibles
• Floculation est réversible par agitation.
• Coalescence est irréversible, fusion des gouttelettes.
ÉQUATION DE STOKES
• Vitesse de sédimentation ou de crémage
• Proportionnelle au rayon au carré des gouttelettes et à la gravité.
• Inversement proportionnelle à la viscosité de la phase dispersante.
• Moyens de stabilisation
• Réduire le rayon des globules d'émulsion.
• Augmenter la viscosité de la phase dispersante.
EXCIPIENTS POUR LA FABRICATION DES CRÈMES
• Excipients pour la phase hydrophile
• Eau purifiée, glycérol, propylène glycol.
• Excipients pour la phase lipophile
• Huiles minérales, huiles végétales.
• Excipients épaississants
• Alcools gras, polymères hydrophiles.
• Conservateurs
• Antioxydants : vitamine E, vitamine C.
• Antimicrobiens : parahydroxybenzoate de méthyle ou de propyle.
PRÉPARATION DES ÉMULSIONS (29:46 - 37:18)
• Mélanger les excipients hydrophiles et le principe actif hydrophile.
• Préparer séparément un mélange d'excipients lipophiles et de principe actif lipophile.
• Additionner les deux phases sous agitation à une température maintenue entre 60 et 80 °C.
• Procéder à des essais pour vérifier la taille des globules, le sens de l'émulsion, la viscosité, et la
stabilité.
ESSAIS DE STABILITÉ
• Mesurer la taille des globules pour évaluer la stabilité de l'émulsion.
• Vérifier le sens de l'émulsion (huile dans eau ou eau dans huile).
• Soumettre l'émulsion à une élévation de température et centrifuger pour tester la stabilité.
DISPOSITIFS THERMIQUES
• Permettent de prolonger l'action du principe actif sur des heures, jours ou semaines.
• Libèrent des taux constants de principe actif, améliorant la thérapeutique du patient.
• Offrent un confort au patient avec une médication prolongée sans changements fréquents.
SYSTÈMES TRANSDERMIQUES
• Système matriciel : excipient en contact direct avec la peau, contrôle de diffusion par l'excipient.
• Système réservoir : réservoir de principe actif séparé par une membrane polymérique, contrôle de
libération par la membrane.
