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ANTIBIOTIQUES BACTERICIDES Benzylpénicilline (péni G)
- Instable en milieu acide
- Inactivé par les ß-lactamases
- Absorption rapide et élimination rapide
Péni- naturelles du groupe G
Les forme retard procaine peni- G
( Actives seulement contre les bactéries
Gram(+))
Pénéthacilline (dérivé de la péni G)
Péni- du groupe A (Aminopénicillines).
Pénicillines
Ex : Ampicilline. Amoxilline. Fibracilline…
- Substances plus actives P O.
Péni- semi-synthétiques - Spectre relativement plus large
Péni- du groupe V : Oracilline
Stable en milieu gastrique admin PO chez les CRN
1-Beta- substances bactéricides qui bloquent la Péni du groupe M (résistantes aux ß-
synthèse de la paroi des bactéries. lactamases)
Lactames utilises en cas des mammites et des dermatites
− Céfalexine
staphylococciques. Ex : Nafcilline, Oxacilline,
Première génération Cloxacilline, − Céfapirine
Dicloxacilline…
− Céfazoline
− Céfalonium
Deuxième génération
Céphalosporin
es
− Ceftiofur
très peu utilisées vu leur coût élevé Troisième génération
− Céfopérazone
-Streptomycine
-Dihydrostreptomycine
aminosides Quatrième génération − Cefquinome
-Néomycine
naturelles
-Gentamicine
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* Les aminosides constituent la deuxième famille d’antibiotiques fréquemment
utilisée après celle des ß-lactames.
2-Aminoside
− * Action bactéricide surtout contre les bactéries aérobies à Gram(-).
Les aminosides et les pénicillines ont des spectres complémentaires
et un effet synergique (Péni-Strepto).
Formes pharmaceutiques :
Très irritant en SC et très toxiques en IV les formes disponibles :
- Soluté injectable en IM.
- Orale : traitement des entérites.
- Gouttes auriculaires, pommades, collyres.
-Amikacine
aminosides semi- -Nétilmicine
synthétiques
-Tobramycine,
-Spectinomycine etc.
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Bacitracine (utiliser comme promoteur de
Polypeptidiques à spectre croissance)
d’activité bactéricide sur G+
Thyrothricine (non en Méd. Vét ; ORL en Méd. Hum)
non utilisés par voie générales
car trop toxiques.
[Link]
Antibiotiques peptidiques cycliques
(molécules assez volumineuses)
ces antibiotiques sont très toxiques et ne sont
utilisés qu'en dernier recours. Colistine ( polymyxine E) peut être utilisée en SC et
IM.
Polypeptidiques à spectre
d’activité bactéricide sur G-
ces antibiotiques sont très toxiques et ne sont utilisés
qu'en dernier recours, contre les infections dues à des
Polymyxine
bactéries B surtout
résistantes disponibles
aux autres à des utilisations
antibiotiques.
locales (collyres, gouttes auriculaires, pommades
ophtalmiques ou dermatologiques etc.).
ANTIBIOTIQUES BACTERIOSTATIQUEE
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Chlortétracycline
phthalylsulfathiazol
Composés naturels:
e,
Oxytétracycline
sulfaguanidine.
Sulfaquinoxaline.
Les tétracyclines sont utilisées par toutes les voies
1. Tétracyclines d’administration pour le traitement des affections sensibles,
telles les infections respiratoires, digestives, urinaires, génitales
Antibiotiques bactériostatiques
à spectre large
Tétracycline
Composés de synthèse:
Méthacycline…ETC
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-Erythromycine,
Sulfamides à absorption très -Tylosine,
faible: -Spiramycine
(Réservés aux infections du TD) - et la josamycine.
Famille d’antibiotique bactériostatique inhibent la synthèse des protéines bactériennes, à
spectre étroit très actifs contre plusieurs bactéries Gram(+), et les mycoplasmes
Sulfamides a absorbent
rapidement mais qui s’éliminent
lentement:
2. Sulfamides
composés
artificiels.
Ils sont souvent Sulfaméthoxypyridazine
associés au Triméthoprime Sulfamides qui s’absorbent et (sulfamide longue action).
qui s’éliminent rapidement :
(Utiles dans les infections urinaires)
Sulfisoxazole,
Sulfamides a usages topiques:
sulfaméthoxazole,
sulfaméthizole etc
sulfanilamide (blessures),
sulfacétamide(infections
ophtalmiques).
L’association sulfamides-triméthoprime (TMP) :
L’association a l’avantage d’avoir un
Des substances spectre d’activité étendu.
naturelles
Séparément, le sulfamide et le TMP
sont de médiocres bactériostatiques.
3. MACROLIDE De plus, les sulfamides-TMP deviennent
actives sur des germes résistants à ces
substances utilisées séparément.
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Un médicament peut influencer l’effet thérapeutique d’un autre médicament.
Des
Il faut que les médicaments M1 composés
et M2 soientsemi-
simultanément présents dans l'organisme et que l’effet E1 du médicament M1 soit
synthétiques
modifié par l'effet E2 du médicament M2.
Qu’il s'agisse d'un effet recherché ou indésirable, on peut observer: indifférence, additivité, synergie ou antagonisme
-Azithromycine,
-Clarithromycine,
-Roxithromycine,
-Tilmicosine etc
Ces derniers ont l’avantage d’avoir:
Des substances
naturelles
1) un spectre antibactérien plus large,
2) des caractéristiques cinétiques améliorées
3) peu d’effets indésirables ou d’interactions
4. PHENICOLES
→ chloramphénicol
→ Famille d’antibiotiques bactériostatique à spectre antibactérien large.
5. QUINOLONES
→Des
Les multiples avantages,
composés semi- à la fois liés à son large spectre d’activité, à sa
bonne diffusion
synthétiques tissulaire et à son coût modéré, ont été largement utilisé.
→ Mais, sa popularité à diminuer, compte tenu des troubles hématologiques
ASSOCIATIONS
qu’il provoque
D’ANTIBACTERIEN
S
→ Thiamphénicol et florfénicol
[Link]
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[Link]
Élargissement du spectre.
Réduction du risque de sélection de mutants
[Link] de résistants.
JAWETZ Recherche d’une synergie.
Accélération de l’effet bactéricide.
Traitement des infections à étiologies
inconnues.
-L’association des bactériostatiques est toujours additive ou indifférente,
rarement antagoniste et occasionnellement synergique.
-L’association des bactéricides peut être synergique, additive ou
occasionnellement indifférente, rarement antagoniste.
Additivité
-L’association d’un bactéricide et d’un bactériostatique peut être
antagoniste, additive ou occasionnellement synergique.
Synergie
[Link]
Soit E1 antibiotique bactériostatique et E2 antibiotique bactériostatique.
E1+ E2 = C →→→→→ C = E1 et E2 Donc
C: Ass. additive
Antagonism Soit E1 antibiotique bactéricide et E2 antibiotique bactéricide.
e E1+ E2 = C →→→→ C > E1 et E2
Donc C: Ass. synergique
Soit E1 antibiotique bactéricide et E2 antibiotique bactériostatique.
E1+ E2 = C →→→→ C < E1 et E2
Donc C: Ass. Antagonisme