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Cholinergiques Vrais (Parasympathomimétiques Directs)

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❚ Classes médicamenteuses en ophtalmologie 55

teur et sont situés dans le muscle sphincter de l’iris, le muscle et l’épithélium ciliaire :
leur inhibition pharmacologique au niveau de ce dernier réduit le débit sanguin et
diminue la production d’humeur aqueuse.
L’activité de la NA est levée selon trois mécanismes : inactivation par la catéchol–
méthyl–transférase, diffusion périsynaptique, réincorporation dans la partie présy-
naptique de la plaque motrice.
Une lésion de dénervation postganglionnaire sympathique ou parasympathique
induit une hypersensibilité des récepteurs post-synaptiques, mise à profit pour la
localisation du niveau de lésion lors de dénervation sympathique (syndrome de
Claude-Bernard-Horner) ou parasympathique (dysautonomie).

❚ MYOTIQUES (PARASYMPATHOMIMÉTIQUES)
Les parasympathomimétiques se subdivisent en directs cholinergiques vrais qui acti-
vent les récepteurs muscariniques postganglionnaires effecteurs, et indirects qui inhi-
bent l’AChE et augmentent la durée d’activité de l’ACh synaptique. Leurs indications
principales étaient le traitement du glaucome, mais ces molécules ont perdu la
quasi-totalité de leur intérêt dans ce domaine face aux analogues des prostaglandi-
nes et aux inhibiteurs de l’anhydrase carbonique topiques. Elles restent intéressantes
dans le cadre de la paralysise irienne, notamment à titre diagnostique, et lorsqu’on
désire un myosis per ou postopératoire en chirurgie endoculaire. La pilocarpine peut
aussi être utilisée dans le traitement de la KCS.

Cholinergiques vrais (parasympathomimétiques directs)


Ils agissent directement sur les récepteurs muscariniques oculaires, mais sont actuel-
lement supplantés par les prostaglandines dans le traitement du glaucome et aban-
donnés dans celui de la KCS. Ils se composent de l’alcaloïde naturel (pilocarpine) et
des esters de la choline (ACh et carbachol).
Propriétés pharmacologiques, mode d’action, effets secondaires
Les notions de physiologie relatives au système nerveux autonome ont été exposées
au paragraphe « rappels de physiologie ». Les parasympathomimétiques directs agis-
© MASSON – AFVAC. La photocopie non autorisée est un délit.

sent sur les récepteurs muscariniques iriens, du muscle ciliaire et des glandes
lacrymales, provoquant un myosis, la contraction du muscle ciliaire, une diminution
de la PIO et une augmentation de la sécrétion lacrymale. Parallèlement, ces drogues
sont inductrices localement de blépharospasme, d’hyperhémie conjonctivale et
d’une ouverture transitoire de la barrière hémato-aqueuse ; leur absorption systémi-
que peut provoquer du ptyalisme, des vomissements, de la diarrhée et des troubles
du rythme cardiaque.
Au moins lors d’administration topique de pilocarpine, l’ouverture de la barrière
hémato-aqueuse est provoquée en partie par le réflexe cornéen : la stimulation du
NC V résulte en la production de cytokines, qui se manifeste par une turbidité de la
chambre antérieure et une hypotonie du globe ; chez le chien, l’administration topi-
que d’AINS empêche la stimulation des terminaisons sensitives cornéennes du NC V
et bloque la production de cytokines.
Pilocarpine
Alcaloïde végétal naturel, elle est utilisée sous forme de chlorhydrate ou de nitrate
par voie topique en solution à 0,5 %, 1 % et 2 % (Isopto-pilocarpine), avec une durée

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