❚ Classes médicamenteuses en ophtalmologie 43
exacerbe les manifestations d’inflammation et peut induire la formation d’ulcères
cornéens.
Tacrolimus
Propriétés pharmacocinétiques et pharmacologiques
Après avoir franchi la membrane cellulaire, le tacrolimus se lie aux immunophilines
FKBPs (FK 506-binding proteins) alors que la CsA se lie à la CpN. Utilisé chez l’homme
pour prévenir les rejets de greffe, il a été reconnu in vitro comme 10 à 100 fois plus
efficace que la CsA. Par voie générale, ses effets secondaires sont plus importants et
cela a limité son usage dans le domaine : le produit est utilisé par voie locale en
pommade à 0,03 % pour le traitement de lésions de dermatite atopique : chez cer-
tains de ces patients à manifestations oculaires (blépharite, conjonctivite papillaire
hypertrophique, kératite ponctuée, ulcères cornéens torpides…), l’application de
tacrolimus a eu un effet spectaculaire en une à trois semaines. Compte tenu de sa
lipophilie, de sa taille moléculaire, le tacrolimus est incorporé dans les liposomes et
cette forme liée assure des concentrations tissulaires élevées.
Indications
Le tacrolimus a été proposé en traitement topique lors de KCS chez le chien. Dans un
étude à court terme, il a été montré pour la suspension aqueuse à 0,02 % en usage
topique instillée 2 fois/j que le test de Schirmer augmentait d’au moins 5 mm/mn
pour les yeux initialement inférieurs à 10 mm/mn, et que certains sujets ne répon-
dant pas à la CsA topique répondaient au tacrolimus en suspension à 0,02 %. Une
solution dans l’huile d’olive à 0,03 % est d’efficacité et d’innocuité comparables à cel-
les de la CsA topique à 2 %. La pommade dermique (Protopic) peut être utilisée par
voie oculaire topique, apparemment sans effets irritatifs marqués.
Pimecrolimus
Propriétés pharmacocinériques et pharmacologiques
Le pimecrolimus est un dérivé de l’ascomycine qui inhibe la production de cytokines par
un mécanisme analogue à celui de la CsA, en se liant au récepteur macrophilique 12.
© MASSON – AFVAC. La photocopie non autorisée est un délit.
Indications
Il a été expérimenté chez le chien lors de KCS et de kératite superficielle chronique,
en instillation topique d’une solution à 1 %, 3 fois/j. La réponse au traitement était
bonne (gain de plus de 4 mm/mn à sept semaines de traitement pour le test de
Schirmer) ou moyenne (gain de 3 à 4 mm et signes modérés d’inflammation con-
jonctivo-cornéenne) pour six chiens sur huit atteints de KCS ne répondant pas au
traitement topique par la CsA, mauvaise pour les chiens atteints de kératite superfi-
cielle chronique.
❚ AGENTS CYTOTOXIQUES
Azathioprine (AZA)
Dérivé de la 6-mercaptopurine, l’AZA est utilisé par voie générale en ophtalmologie
vétérinaire, le plus souvent en association avec les corticostéroïdes, dans le traite-
ment des cas d’uvéite ou de sclérite ne répondant pas au traitement par les seuls AIS
