Les AINS
INTRODUCTION
Les anti-in ammatoires non stéroïdes (AINS) sont des médicaments ayant une action anti-
in ammatoire, antalgique et antipyrétique. Ils dépourvus de noyau stéroïde, contrairement aux
anti-in ammatoires stéroïdes communément appelés corticoïdes.
Il en existe de très nombreuses molécules. Ces médicaments sont l'une des classes
thérapeutiques les plus utilisées dans le monde.
CLASSIFICATION
2 groupes:
- Les AINS de première génération qui inhibent la COX1 et la COX 2, classes selon leur formule
chimique:
- Salicylés: Acide acétylsalicylique (Aspirine)
- Indoliques et dérivés: Indométacine, Sulindac.
- Arylcarboxyliques: Ibuprofène, Kétoprofène, Diclofénac, Naproxène.
- Oxicams: Piroxicam, Meloxicam
- Les AINS de 2e génération, sélectifs de la COX 2: Coxibs (Célécoxib, Etoricoxib).
MA
Mode d’action commun:
- Inhibition de la formation des prostaglandines responsable de l’in ammation par inhibition des
enzymes cyclo-oxygenases (COX).
- 2 formes de COX: COX-1, présente à l’état normal physiologique et COX-2, présente dans les
états in ammatoires.
Lorsque l’action est sélective COX-1 = moins d’EI.
PPT PHARMACOLOGIQUES
- Action symptomatique
- Anti-in ammatoires à fortes doses
- Antalgiques et antipyrétiques à faibles doses
- Antiagrégant plaquettaire pour l’acide acétylsalicylique à faible dose.
FG:
Pommade, suppositoire, crèmes, comprimés (préférentiels), suppositoires, mais aussi injectables
(voie intramusculaire et intraveineuse pour les pathologies aiguës).
PK
- R: orale généralement complète et rapide, rectale lente et incomplète, locale passage
systémique.
- D: tissulaire bonne, forte liaison protéique (attention à IM) passent la BFP, dans le lait maternel
- M: hépatique
- E: renale
INDICATIONS
- Traitement symptomatiques au long cours: Rhumatismes in ammatoires chroniques (arthrose,
polyarthrite rhumatoïde (surtout coxibs))
- Traitement de courte durée: poussées aiguës d’arthrose, lombalgie, douleur postopératoire,
douleurs plantaires, in ammatoires telles que ORL, dentaire, dysménorrhées.
- In ammations douloureuses ou fébriles: dysménorrhées, traumatologiques entorse, èvre, etc
EI
- Digestifs: Nausées, douleurs abdominales très fréquentes, rapidement résolues à l’arrêt du TT.
Complications graves: ulcère GD, hémorragies digestives, perforations intestinales.
- Rénal: IR aiguë reversible habituellement.
- Asthme et bronchospasme (essentiellement aspirine)
- Manifestations cutanées: urticaire, éruptions
- Complications hépatiques
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CI
- Ulcère gd, ATC perforation digestive ou saignements liés à la prise d’AINS.
- Asthme, bronchospasme (aspirine).
- Allergie AINS (aspirine).
- IC, rénale, ou hépatique, sévère.
- Celecoxib: ATC IDM ou AVC ou angine poitrine.
- Grossesse jusque a 6 mois a éviter et CI stricte a partir de 6 mois car inhibition de synthèse de
prostaglandines chez le foetus qui amène a une IR, IC, HTA pulmo, Coxibs CI pdt toute la
grossesse + allaitement.
- Enfant de - 15 ans: susceptibilité de developper un syndrome de Rey, donc utiliser
paracétamol.
IM
- Méthotréxate: baisse de sa clairance rénale donc augmentation de sa toxicité notamment
hématologique.
- AVK et héparines: majoration du risque hémorragique.
- Autres AINS et corticoïdes: majoration du risque ulcérogène et hémorragique digestif.
- Anti-hypertenseurs: risque IR
- Lithium
PE
- Privilegier les traitements de courte durée.
- Associer un protecteur gastrique si antécédent d’ulcère gd, si tt prolongé ou si âge>65 ans.
- Limiter toxicité digestive: prise au cours du repas, IPP (gastro-protecteurs inhibiteurs de la
pompe à protéases)
- Surveillance manifestations cutanées, infectieuses, EI CV, digestifs, R, H.
- TT long cours: surveillance clinique ac TA et biologique NFS, rénale, hépatique.
CONCLUSION
Les anti-in ammatoires non stéroïdiens permettent de lutter contre symptômes de la réaction
in ammatoire quelle qu’en soit la cause.
Le béné ce thérapeutique de ces médicaments est cependant limité par la survenue d'e ets
indésirables potentiellement graves, principalement digestifs mais aussi rénaux, pulmonaires,
cutanés...etc qui les placent au premier rang de la pathologie iatrogène médicamenteuse.
Leurs complications pourraient pourtant être en partie évitées pour peu qu'on respecte les
indications, contre-indications et quelques recommandations concernant les modalités de
prescription.
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