Promotion eIADE 2018-2020 du CHU de Lille

ANESTHÉSIE
LIVRET DE PHARMACOLOGIE

Mise à jour : 07/06/2019

UE 2-4 PHARMACOLOGIE

SOMMAIRE

LES HYPNOTIQUES

LES BENZODIAZÉPINES + FLUMAZÉNIL

DROPÉRIDOL
LES MORPHINIQUES + NALAXONE
LES AGONISTE PARTIEL, AGONISTE-ANTAGONISTE ET ANTAGONISTE DES MORPHINIQUES
LES ANTALGIQUES NON MORPHINIQUES
LES CO-ANALGÉSIQUES
LES CURARES + SUGAMMADEX et PROSTIGMINE

LES AGENTS ANESTHÉSIQUES HALOGÉNÉS

LE PROTOXYDE D’AZOTE

LES FIBRINOLYTIQUES

ATROPINE

LES MÉDICAMENTS DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL

LES MÉDICAMENTS DU SYSTÈME CARDIO-VASCULAIRE

LES ANESTHÉSIQUES LOCAUX

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

THIOPENTAL PROPOFOL ÉTOMIDATE KÉTAMINE

LES HYPNOTIQUES
Pentothal* Diprivan* Hypnomidate* Kétalar*
POSOLOGIE

2 à 3 mg/kg

 Bolus seul en
2 à 5 mg/kg chirurgie mineure
Bolus à visée
hypnotique (si induction sans  Per +/- post-
3 à 5 (7) mg/kg 0,3 à 0,4 mg/kg
curare, prévoir opératoire si douleurs
Induction doses plus chroniques ou
importantes) consommation
morphinique ++

(IM : 5 à 10 mg/kg)

0,25 à 0,5 mg/kg

Bolus à visée
sédative < 2 mg/kg (Effets anti-
ou analgésique hyperalgésie + anti-
allodynie durables)

Réinjection Entretien selon

0,5 à 1 mg/kg indication
toutes les
Pas de 0,1 mg/kg/h
Entretien 5 à 7 min per +/- post-
réinjection opératoire
SAP (si > 30 min)
(0,05 à 0,1 mg/kg/h)
3 à 10 mg/kg/h
Sans dépasser
( PRIS si > 48h) 10 mg/h !

AIVOC cible 5 g/mL

(modèle) (SCHNIDER)
PHARMACOCINÉTIQUE
1 min 2 min
Délai d’action < 1 min (très rapide) 1 min
Cp max : 1 min
(IM : 5 à 10 min)
Ce max : 2 min

5 à 7 min 5 à 7 min 15 à 20 min

(récupération (récupération
Durée d’action 3 à 6 min
psychomotrice : psychomotrice :
10 à 15 min) < 10 min) (IM : 30 min)

Très liposoluble
PUISSANT
Propriétés Action rapide
Passe la barrière Liposoluble
pharmacocinétiques (passage rapide de la
placentaire
BHE)
Hépatique CYP450
Hépatique Hépatique Hépatique CYP450
Métabolisme (métabolite
(métabolite inactif) (métabolite inactif) (métabolite peu actif)
actif < 1%)
Élimination RÉNALE
10 à 12 h 5à6h 3à5h 2h
(= t ½ β)

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

THIOPENTAL PROPOFOL ÉTOMIDATE KÉTAMINE

LES HYPNOTIQUES
Pentothal* Diprivan* Hypnomidate* Kétalar*
PHARMACODYNAMIE
Effets sur le SNC
NEUROPROTECTEUR Antagoniste des
récepteurs NMDA au
Agoniste des récepteurs GABA-A au glutamate
glutamate

Barbiturique, Analgésique +++

Anticonvulsivant Pro-convulsivant (à
anticonvulsivant Antihyperalgésie
Myorelaxant éviter chez les
Somnolence Hypnose
Analgésie = 0 épileptiques)
résiduelle (40 min) Immobilité
Réveil « clair » (10 à Récupération <
Analgésie = 0 Effets psycho-
15 min) Thiopental
Myorelaxation = 0 dysleptiques

Consommati
on cérébrale ↘ ↘ ↘ ↗
en O2
DSC ↘ ↘ ↘ ↗
PPC → (selon PA) → →
PIC ↘ ↘ ↘ ↗
Effets hémodynamiques et ventilatoires
(dose et vitesse d’injection dépendant)
↓ ↓↓ ↗
PA 0
(10 à 20%) (20 à 40%) (maintien de la PPC)
↗
0 (libération des
FC ↗ (pas d’effet ↘ ou 0 catécholamines
inotrope -) centrales et
périphériques)
MvO2 ↗ 0 0 ↗

RVS ↘ ↓↓↓ 0 ↘

QC ↘ 0 0 0
RV ↘ ↘
Régulation
conservée conservée conservée
coronaire

- Apnée dans 90%

- Apnée 80% des cas, - Apnée 10 à 15% des
des cas à dose
- ↘ réponse hypoxie cas,
hypnotique,
et hypercapnie, - Apnée dans 40% - VS possible : Vt, FR,
- ↘ réponse
- ↗ tonus des cas (↗ FR), PaO2 et CRF normaux,
hypoxie et
Ventilation bronchomoteur,
hypercapnie,
- VS possible, - IOT si estomac plein
- Ne facilite pas IOT, - ↘ tonus (↘ réflexes
- ↘ tonus
- Laryngospasme et bronchomoteur. pharyngolaryngés),
bronchique (facilite
bronchospasme si AG - Effet
IOT), 
légère. bronchodilatateur +++.
bronchospasme.

Autres effets
- ↘ PIOc,
- ↘ PIOc - ↗ PIOc et tonus
- Injection
(glaucome), utérin,
extravasation : - ↘ PIOc.
- Anti-NVPO - Hypersécrétion
nécrose et spasme
(10 à 20 mg en SSPI). (bronchique, salivaire).
artériel.

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THIOPENTAL PROPOFOL ÉTOMIDATE KÉTAMINE

LES HYPNOTIQUES
Pentothal* Diprivan* Hypnomidate* Kétalar*
- ↘ sécrétion de
cortisol
Effets indésirables (ISurrénalienne - Hypertonie
- Douleur à
pendant 12 à 24h), (mouvements
l’injection
- Histamino- - NVPO, involontaires,


(Lidocaïne 1 mg/kg
libération, - Toux, hoquet à nystagmus),
en prévention),
- Crise de porphyrie. l’induction, - Hallucinations au
- Risque de
- Douleur à réveil,
thrombophlébite.
l’injection, - Hypersécrétion.
- Thrombo-
phlébite.
- État de choc,
- Sujet très âgé,
- État de choc
Bonnes indications - ASA 1 et 2, - Défaillance
(instabilité
- ESTOMAC PLEIN - ASA 1 et 2, cardiaque,
hémodynamique) :
+++ = crush - Ambulatoire, - Patient à haut


0,5 à 1,5 mg/kg,
induction, - Entretien en SAP, risque
- Asthmatique,
- Anesthésie > 1h - Intubation sans d’ISurrénalienne
- Brûlé,
avec halogénés et curares. (sepsis) : penser
- Pédiatrie,
curare si intubation. Kétamine ou +
- Douleur chronique.
HSHC les 24h 1ères
heures.

Mauvaises indications - Obèse, SAUF si

- Choc et/ou surveillance +++ de
cardiopathie sévère la PA : - ASA 1 et 2,


non équilibrée, - Sujet très âgé, - Épileptique,
- Sujet très âgé, - Choc ou - SAP > 2h.
- Ambulatoire, cardiopathie sévère
- Asthme sévère. déséquilibrée.
- HTIC,
- Troubles
psychiatriques,
Contre-indications - ICardiaque (car ↗
consommation d’O2
myocardique),
- Sédation enfant - SAP chez l’enfant,
- Allergie, - HTA,
(< 16 ans), - Allergie (???),
- Porphyrie. - Porphyrie SAUF si
- Allergie (???). - Porphyrie.
instabilité
hémodynamique,
- TC OK en ISR,
- Pas en
rachianesthésie
(solvant neurotoxique).
Particularités Fréquence +++ de Anesthésie
myoclonies et dissociative* clinique
Pas de perfusion, mouvements et électrique
PRIS : Propofol
réinjections anormaux à ( BZD : midazolam 1-
Infusion Syndrome
prudentes (t½β long) l’induction 2 mg)
(ISR : Étomidate + ↘ consommation
Célocurine*) morphiniques
*dépression thalamo-corticale (aspect « statufié ») + excitation limbique sous-corticale (tonus
musculaire préservé, mouvements involontaires, nystagmus, onirisme).

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LES MIDAZOLAM
BENZODIAZÉPINES Hypnovel*
Présentation 1 mg/mL (1mL, 5 mL) 10 mg/mL (5 mL)
POSOLOGIE
Sublingual (adulte) : 0,05 à 1 mg/kg (< 10 mg)
Associable à de
Prémédication Rectale : 0,3 mg/kg l’hydroxyzine (Atarax*)
Oral (< 3 ans) : 0,5 mg/kg

Sédation
0,05 à 0,1 mg/kg  sédation, anxiolyse, amnésie.
TITRATION ++++. Effet paradoxal possible !
Anesthésie Co-induction
(avec d’autres
0,1 à 0,3 mg/kg  perte de connaissance avec réveil calme sans NVPO
mais sédation résiduelle 2 à 3h.
hypnotiques)
Réanimation (sédation) 1 à 3 mg
PHARMACOCINÉTIQUE
Délai d’action IV : 2 à 3 min (peu maniable) – IN/SL : 5 à 10 min – IR/IM : 15 à 30 min
> 30 minutes (souvent injection unique).
Durée d’action
Demi-vie : 3h  Titration surtout pour les sujets âgés.
 Lipophile : à éviter chez l’obèse car volume de distribution +++ =
accumulation,
Propriétés pharmacocinétiques  Tolérance +++ : ↗ les doses pour avoir les mêmes effets,
 Premier passage hépatique 50% (80% pour le diazépam (Valium*)) :
métabolite peu actif : ↗ durée d’action ; moins d’effet chez IHépatiques.
Hépatique CYP450 3A4 (métabolite peu actif) :
Métabolisme !!! variabilité inter-individuelle
!!! IHC et sujet âgé
Élimination Rénale (pas chez IRénaux car effets ↗)
PHARMACODYNAMIE
Effets sur le SNC
Activateur des récepteurs GABA-A (canaux chlore) et inhibition du
SNC
NARCOSE - SÉDATION
ANTICONVULSIVANT > MYORELAXANT > ANXIOLYTIQUE
AMNÉSIANT antérograde
Analgésie = 0
DSC 0 ou ↘ ET maintien de l’autorégulation du DSC
PIC 0 ou ↘
PPC Améliorée
Conso. O2 ↘
Retentissement hémodynamique et ventilatoire
(effets dose et vitesse d’injection dépendant)
Dépression ventilatoire
 Apnée transitoire : centrale puis obstructive,
 ↘ sensibilité au CO2,
Ventilation
 RISQUE D’APNÉE
 Permet l’intubation.
Aggravée si BPCO ou chez le sujet âgé
↘
Pression artérielle
(baisse du tonus   vasodilatation artérielle et veineuse = ↘ des RVS)
Fréquence 0
cardiaque (dépression associée du baroréflexe, pas d’effet inotrope -)
Débit cardiaque 0 ou ↘
Autorégulation
ADRÉNOLYTIQUE Préservée
coronaire

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LES MIDAZOLAM
BENZODIAZÉPINES Hypnovel*
Présentation 1 mg/mL (1mL, 5 mL) 10 mg/mL (5 mL)
Autres effets

↘ PIOc
Passe la barrière utéro-placentaire :
 ½ vie d’élimination néonatale longue (6h),
 Dépression respiratoire néonatale,
 Hypotonie néonatale.
Mauvaises indications
 Induction en obstétrique,
  Prémédication en cas de prise en charge fœtale.
Effets Accidents par Somnolence, apnée, surdosage ( AMBULATOIRE )
indésirables méconnaissance Accumulation métabolite actif (IHépatique, IRénale, obèse)

 Toxicité
Aiguë : cf. effets respiratoires
Chronique : accoutumance/dépendance en réanimation

 Allergie,
Contre-
 Myasthénie,
indications
 Insuffisant respiratoire.
Effets
Médicaments Mécanismes
pharmacologiques
Lithium, cimétidine, Interaction
érythromycine, OH ↗ effets sédatifs pharmacocinétique +
aiguë inhibition CYP450
Interactions
↗ dépression Interactions
médicamenteuses Morphiniques
respiratoire pharmacodynamiques
Phénobarbital,
Activation du CYP450 +
rifampicine, OH ↘ activité
induction enzymatique
chronique
Autres BZD ↘ activité Antagonisme compétitif
ANTIDOTE
Nom Flumazénil (0,1 mg/mL) = Anexate*

 Indication En anesthésie : doute sur retard de réveil.

Bolus de 0,1 à 0,2 mg puis QSP réveil puis 0,1 à 0,4 mg/h
Posologie
Attention au risque de convulsion  SURVEILLANCE SSPI 1H MINIMUM !
Pharmacocinétique Délai d’action : 1 min, Demi-vie : 40 à 50 min
 Inhibiteur compétitif avec aucun effet propre,
 Effet antagoniste proportionnel à la dose :
o Narcose et dépression respiratoire,
Pharmacodynamie o Anxiolyse,
o Amnésie,
o Risque de convulsions,
o HTA.
 Allergie,
 Epilepsie traitée par BZD,
Contre-
 Réveil patient coronarien,
indications  Patient curarisé,
 Traitement au long cours par BZD.

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UE 2-4 PHARMACOLOGIE

DROPÉRIDOL = Droleptan* (neuroleptique)

Ampoule de 1,25 ou 2,5 mg IV – Ampoule de 5mg IM (psychiatrie)
Inhibition des synapses dopaminergiques :
 Etat de déconnexion et d’indifférence,
Mode d’action
 Etat sédatif si agitation,
 Anti-hallucinatoire dans les psychoses.
POSOLOGIES
IV : 0,625 à 1,25 mg à l’induction ou 30 min avant la fin du bloc
PCA : 0,05 à 0,1 mg pour 1 mg de morphine
PHARMACOCINÉTIQUE
Délai d’action IV : 2 à 3 min – IM : 10 à 15 min
Durée d’action 2 à 3h
Métabolisme et élimination Hépatique et rénale
PHARMACODYNAMIE
 Etat d’indifférence psychomotrice,
SNC  Baisse de l’agressivité et de l’agitation,
(5 à 10 mg IV ou IM)  +/- sédation,
 +/- anxiolyse.
Proportionnels à la dose IV :
 Risque de collapsus (baisse des RVS) et
tachycardie,
 Risque de troubles du rythme grave.
Facteurs de risque :
Cardiovasculaires  Anomalie ECG : espace QT,
 Anti-arythmique,
 Hypokaliémie,
 Bradycardie < 55,
 TTT antiparkinsonien.

Respiratoires Aucun (seul).

Digestif  Effet anti-émétique (cf. posologies)

Autres
Thermorégulation  Hypothermie (à doses élevées).

EFFETS SECONDAIRES
Immédiats Cf. effets cardiovasculaires.
Si traitement au long cours :
 rétention d’urine, iléus
 sécheresse buccale
Retardés
 galactorrhée
 syndrome extra pyramidal, akinésie, hypertonie,

 Syndrome malin des

neuroleptiques
tremblements
FdR : sujets sensibles +/- TTT de quelques jours
 Sudation ++
 Variation de PA
 Hyperthermie
 Troubles extrapyramidaux,
 Collapsus résistant aux catécholamines,
 Rhabdomyolyse.

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ALFENTANIL FENTANYL SUFENTANIL RÉMIFENTANIL

LES MORPHINIQUES MORPHINE
Rapifen* Fentanyl* Sufenta* Ultiva*
Équi-analgésie 1 (référence) Mx5 M x 50 M x 500 M x 50

POSOLOGIE IV
Post-
opératoire : 20 à 50
IM, IV, IM g/kg
2à5 0,2 à 0,5
Induction 0,1 mg/kg 1 à 3 g/kg
g/kg g/kg
(VS : 5 à 10
Puis titration si g/kg)
IV

Bolus : ½ à ⅓
de la dose
Bolus : ½ à toutes les 30
Bolus : ½ à ⅓
⅓ de la dose min
IV PCA bolus toutes les
de la dose
+ /- continu toutes les 15
30 min Perfusion :
SAP : 0,05 à 2
Entretien dose induction
min Perfusion : g/kg/min
IM, SC : 5 à 10 par heure
dose 0,1 à 0,5
mg par 4 à 6 h Pas de induction
perfusion horaire
g/kg
ou
3 g/kg/h
0,2 à 1,5
g/kg/h

0,1 – 0,6
AIVOC cible 1 – 6 ng/mL
(modèle) ng/mL (MINTO)
(GEPTS)

PHARMACOCINÉTIQUE
Délai d’action 5 min 30 s (2) 20 s (3) 30 s (4) 30 s (1)
Pic 1h 1 min 30 3 min 5 min 1 min 30
IV :
20 à 30 min
Durée d’action 7 à 15 min 30 min 40 min 5 à 10 min
IM, SC :
3à4h
Glucuronyl-
transférase

Métabolites
glucurono-
CYP450 3A4 CYP450 Estérase
conjuguée : CYP450
plasmatique et
morphine 3
Métabolisme Dérivés Métabolite tissulaire
(70%), inactive Dérivés ème
pipéridini- actif (1/10
et morphine 6 inactifs
ques inactifs puissance) Dérivés inactifs
(10%), active
Mx10
 adapter les
doses ou C/I en
cas d’IR sévère

Élimination Rénale

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

ALFENTANIL FENTANYL SUFENTANIL RÉMIFENTANIL

LES MORPHINIQUES MORPHINE
Rapifen* Fentanyl* Sufenta* Ultiva*

PHARMACODYNAMIE
Les récepteurs aux morphiniques
Mu1 Analgésie, euphorie, sédation, bradycardie
Mu2 Constipation, dépression respiratoire, dépendance physique
Kappa Analgésie spinale et dysphorie
Delta Analgésie, dépression
Analgésie
 Intense et constante
 Dépendante de la dose
 Agit sur tout type de douleurs
 Variabilité intra- et inter-individuelle

SNC
Action dépressive Action excitatrice
(Inhibition d’un activateur) (Inhibition d’un inhibiteur)
 Analgésie
 Dépression respiratoire
o Dose dépendante  Myosis
o ↓ réponse à hypoxie et o Stimulation du SNC
hypercapnie o Utile pour monitorage
o Apnée  N/V
 Sédation / somnolence  Agitation psychomotrice
 Modification EEG
o ↓ fréq. et ↑ amplitude

Respiratoire
 Rigidité thoracique
o Vitesse d’injection dépendante
o Peut rendre la ventilation manuelle impossible
o Prévention : curare si forte dose
 Bronchoconstriction
o Par action direct sur les muscles bronchiques
o Par histaminolibération (surtout avec Morphine et Péthidine)
 Dépression de la toux et du soupir
o Meilleure tolérance à l’IOT
o ↑ encombrement bronchique
 Apnée
o Dose excessive
o Absence de stimulation nociceptive
Cardio-vasculaire

 Bradycardie à forte dose

 Action sur les vaisseaux
o ↓ hypertonie sympathique (hypovolémie)
 Histaminolibération dose dépendante
o Morphine et Péthidine
 Dépression myocardique uniquement avec la Péthidine

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

ALFENTANIL FENTANYL SUFENTANIL RÉMIFENTANIL

LES MORPHINIQUES MORPHINE
Rapifen* Fentanyl* Sufenta* Ultiva*
Urinaire
 Activité anti diurétique
 ↑ sécrétion d’ADH
 Dysurie et rétention d’urine
o Atonie des fibres longitudinales et hypertonie des fibres circulaires
o Surtout en péridurale et intrathécale
o Prévention et traitement : SV et naloxone
Digestif
 Nausées et vomissement si douleur résiduelle
o Prévention : ondansétron et neuroleptiques
 Diminution du transit intestinal = constipation
o Atonie des fibres longitudinales et hypertonie des fibres circulaires
 Relâchement du sphincter < de l’œsophage
 Hypertonie des sphincters (Oddi et pylore)
Tolérance / Accoutumance
 ↑ des doses pour obtenir le même effet
 Pas de dépendance quand les morphiniques sont prescrits dans un but
thérapeutique

Fœtus
 Tous les morphiniques passent la barrière placentaire et crée une dépression
respiratoire du nouveau-né s’ils sont donnés pendant le travail
 Usage chronique de morphinique par la mère :
o Dépendance physique du fœtus in utéro
o Syndrome de sevrage à la naissance
 Pas d’effet tératogène
Particularités
- Injection lente
- Histamino-
afin d’éviter ESV
libération Analgésie
et bradycardie
↘ PA ½ vie résiduelle au
er Idéal pour les - Effet ON/OFF 
- 1 passage d’élimination réveil =
gestes courts anticipation relai
hépatique par élevée « Queue
analgésie +++
voie orale P.O. d’analgésie »
- Intérêt IOT sans
= I.V. x 3
curares
ANTIDOTE
Nom Naloxone = Narcan*, Nalone*

 Indication

Réversion de la dépression respiratoire,
Autres : diagnostic différentiel comas, traitement « overdose ».
 Titration ++ (par 1 à 2 µg/kg) :
o Amp. de 0,4 mg (1 mL) à diluer pour ramener à 10 mL,
Posologie o Faire 1 mL (40 µg) toutes les 2-3 min jusque FR > 10.
  risque de remorphinisation ++ : surveillance, SAP 0,5 à 1 amp/h (IM 1
amp).
 Délai d’A° : 1 à 2 min, Pic d’action : 2 à 4 min, Durée d’A° : < 1h IV (< 2h IM).
Pharmacocinétique
 Demi-vie d’élimination : courte (1h), Métabolisme : hépatique.
 Effet antagoniste exclusif (régression de : analgésie, dépression
respiratoire, bradycardie, hTA, myosis).
Pharmacodynamie  Risque ++ de « surdosage » : réveil brutal (agitation, douleur,

tachypnée, TK, HTA)  ou prudence ++ si coronarien, IC, HTA !

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

AGONISTE PARTIEL, BUPRÉNORPHINE NALBUPHINE NALOXONE

AGONISTE-ANTAGONISTE ET Temgésic*, Subutex* Nubain* Narcan*, Nalone*
ANTAGONISTE
Agoniste -
DES MORPHINIQUES Agoniste partiel Antagoniste
antagoniste
Mu (+) - -
Delta -
Kappa + -
POSOLOGIES
Présentation 0,3 mg 20 mg
0,4 mg
pour une ampoule de 1 mL = 10 mg de morphine (1 mL)
0,2 (enfant) à 0,4
mg/kg toutes les 4 à
Injectable 4 à 6 g/kg toutes les 8h 6h (IV, S/C) 1 à 2 g/kg
Dose max. adulte :
160 mg/j
Alternative car
biodisponibilité 75% Mauvaise
Sublingual
0,4 mg toutes les 8h biodisponibilité orale
(glossettes de 0,2 mg)
PHARMACOCINÉTIQUE
2 à 3 min IV
Délai d’action 5 à 10 min IV 1 à 2 min IV
(15 à 20 min IM, S/C)
Pic 45 à 90 min 15 à 20 min 2 à 4 min
< 1h IV
Durée d’action 6 à 8h 4h
< 2h IM
Métabolisme Hépatique
Élimination Biliaire et rénale Rénale
PHARMACODYNAMIE
Puissance 33x + que la M. 2x – que la M.
Effet plafond. Effet plafond.
Analgésie
« Safe » mais pas de PCA. Analgésie limitée.
Idem M. Idem M.
Respiratoire Mal antagonisée par la Antagonisée par la
naloxone. naloxone.

Cardiovasculaire 0 0

Sédation plus
marquée que la
SNC Sédation parfois marquée.
morphine (pédiatrie et
SSPI).
NVPO et ↘ vidange
Digestif Idem M.
gastrique.
Peu toxicomanogène. Peu toxicomanogène.
Accoutumance
Substitution +/- sevrage. Sevrage.
INDICATIONS – CONTRE-INDICATIONS
Réversion de la
 Indications Analgésie post-opératoire.
Analgésie post-
opératoire.
dépression
respiratoire.
Contre- Pas d’enfant < 18 Si surdosage :
Pas enfant < 15 ans.
indications mois. coronarien, IC, HTA.

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

LES ANTALGIQUES PARACÉTAMOL KÉTOPROFÈNE NÉFOPAM TRAMADOL

NON MORPHINIQUES Perfalgan* Profénid* Acupan* Topalgic*

Associations synergiques
d’ANM

Antalgique de
Antalgique de Antalgique de Antalgique de
Classes thérapeutiques palier I
palier I palier I (ou II) palier II
+ AINS
Inhibition des Action sur la
Inhibition des
prostaglandines Inhibiteur de la recapture de la
prostaglandines
Mode d’action centrales ? recapture sérotonine et
par le biais de la
Action aminonergique noradrénaline +
cyclo-oxygénase*
sérotoninergique ? action opioïde
POSOLOGIES
Adulte : 4 g/jour 1 mg/kg x2/j
20 mg x4 à 6/j
Enfant : 15 mg/kg TTT de 48h en
Effet plafond à 50 à 100 mg
Toutes les 6h systématique
120 mg x4/j
Biodisponibilité PO +/- IPP
IVL ++
= IV (PO ++) PO = IV
PHARMACOCINÉTIQUE
Délai d’action 30 min
Pic d’action 1h 15 à 20 min 1h
Durée d’action 4 à 6h 6h
Métabolisme Hépatique Hépatique Hépatique
Élimination Rénale Rénale
PHARMACODYNAMIE
Antipyrétique   0 0
Anti-
0  0 0
inflammatoire
Atropiniques :
Allergie,
TK (prudence NVPO
COX 1 :
coronarien), (privilégier PO
épigastralgies,
Effets Baisse du seuil en LP ++)
UGD, IRénale,
secondaires épileptogène,


saignement,
NVPO, douleur à Baisse du seuil
COX 2 : risque
l’injection, épileptogène
infectieux.
RAU si HBP.
Hépatique si
surdosage,
Toxicité
Baisser et espacer
les doses si IHC.
CONTRE-INDICATIONS
IRénale, ATCD Glaucome à
Contre- UGD, Cirrhotique, angle fermé,
Porphyrie
indications Choc, Sepsis, Epilepsie
Grossesse < 15 ans
Patient âgé,
 Mauvaises
indications
Association IEC,
Diurétiques
*(COX 1 : gastroprotection, hémodynamique rénale, agrégation plaquettaire / COX 2 : phénomènes
inflammatoires)

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

 Analgésie multi-modale
LES CO-  Prévention de l’hyperalgésie post-opératoire +++
ANALGÉSIQUES Classe Mode
Posologies Effets – Propriétés
thérapeutique d’action
Bolus de 0,5 mg/kg
après l’induction
Antagoniste
KÉTAMINE Anesthésique des
Entretien SAP 0,125 à
Kétalar* non barbiturique récepteurs
NMDA 0,25 mg/kg/h avec
arrêt avant fin de
chirurgie
Effet anti-
inflammatoire et
anti-hyperalgésie
Effet sur les
Bolus de 1 à 2 mg/kg à douleurs des
Bloqueur les viscères
l’induction
canaux Activateur du transit
LIDOCAÏNE Anesthésique
sodiques (réhabilitation +++)
Xylocaïne* local Entretien SAP 1 à 1,33
voltage Efficacité à doses
dépendant mg/kg/h en per-op (+/- non toxiques (en
post-op) per surtout mais
attention en post-
op : signes
neurologiques et
cardiaques).
0,3 à 0,5 g/kg à
Effets secondaires :
Agoniste l’induction
CLONIDINE Antihypertenseur Sédation, iléus
alpha-
Catapressan* d’action centrale Sympatholyse : BK,
adrénergique Entretien SAP 0,2 à 2
hTA si hypovolémie
g/kg/h en per-op
Antagoniste
Effet sédatif et
GABAPENTINE des canaux 600 à 1 200 mg en pré-
Anti-épileptique anxiolytique
Neurontin* calciques op (PO)
(prémédication ++)
neuronaux
30 à 50 mg/kg à
Bloqueur des l’induction
Bronchodilatateur :
récepteurs
SULFATE DE intérêt chez
NMDA + En pratique pour un
MAGNÉSIUM l'asthmatique
canaux adulte : 3 g en IVL car
calciques risque d’hTA
(vasodilatateur)
Effet dès 0,1 mg/kg
Anti- voire jusque > 2 mg/kg
Effet anti-
DEXAMÉTHASONE inflammatoire
inflammatoire
stéroïdien En pratique pour un
adulte : 8 mg

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

Suxaméthonium Bromure de Bésilate Bésilate de Chlorure de

Succinylcholine rocuronium d’atracurium cisatracurium mivacurium
LES CURARES
Célocurine* Esméron* Tracrium* Nimbex* Mivacron*
TYPE
NON DÉPOLARISANT
DÉPOLARISANT (Base forte contenant de 1 à 3 NH4+)
(2 Ach reliées par Stéroïdien =
un NH4+) amino- Non stéroïdiens = benzylisoquinolines
stéroïdien
PRÉSENTATION
Ampoule
100 mg/2mL
Ampoule Ampoule Ampoule Ampoule
(FRIGO + à diluer
50 mg/5 mL 50 mg/5 mL 10 mg/5mL 20 mg/10mL
dans 8 mL de
SSI : 10 mg/mL)
POSOLOGIE IV
Adulte :
0,6 mg/kg
1 mg/kg
0,2 mg/kg
Enfant : 0,5 mg/kg 0,2 mg/kg
Induction 1,2 mg/kg en (1 mL = 10 kg)
1,5 mg/kg
crush
(+ atropine)
POIDS RÉEL POIDS IDÉAL
Réinjection PAS de 0,15 mg/kg 0,2 mg/kg 0,03 mg/kg 0,1 mg/kg
Entretien SAP réinjection 0,5 mg/kg/h 0,5 mg/kg/h 0,2 mg/kg/h 0,6 mg/kg/h
PHARMACOCINÉTIQUE
Délai d’action
1 min 1 min 30 2 min 2 min 30 2 min 30
(↘ si ↗ dose)
Durée d’action 12 min 45 min 30 à 45 min 50 à 60 min 15 à 20 min
Voie
Hépatique
Pseudo- d’Hofmann Pseudo-
Voie
Métabolisme cholinestérases (= hydrolyse cholinestérases
Métabolites d’Hofmann
plasmatiques plasmatique plasmatiques
actifs
aspécifique)
PHARMACODYNAMIE
Agonisme
compétitif de
l’Ach bloquant les
canaux en Agonisme compétitif de l’Ach entravant la dépolarisation post-
position ouverte. synaptique et donc la contraction musculaire

Dépolarisation =
initiale
(fasciculation) Blocage des RNAch post-synaptiques en position fermée (1 seul site
Mode d’action
puis blocage de la suffit)
transmission
neuromusculaire +
(curarisation).
Blocage des RAch pré-synaptiques (facilitation post-tétanique,
Action +++ sur fading).
les muscles
adducteurs
laryngés.

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

Suxaméthonium Bromure de Bésilate Bésilate de Chlorure de

Succinylcholine rocuronium d’atracurium cisatracurium mivacurium
LES CURARES
Célocurine* Esméron* Tracrium* Nimbex* Mivacron*
EFFETS SECONDAIRES
Fasciculations
Spasme
masséters (< 1%)
Hyperkaliémie
+ 0,5 mmol/L
(  brûlé [2 j – 2
ans] et hémiplégie
[6 sem. – 6 mois])
BRADYCARDIE
(action sur les
récepteurs
cardiaques
FC +/- ↗ 0 ↗
muscariniques)
surtout chez
l’enfant
(+ atropine !)
PA ↘ 0 ↘ 0 ↘
Histamino- +++ -
++ ++ (isomère ++
libération ALLERGIE !
atracurium)
↗ PIG mais ↗
tonus du
sphincter < de
l’œsophage (ISR)
↗ PIOc

Rare
(Anomalie du Ch. 19
canal calcique à la AAH +/- curare
ryanodine)
Maladies neuro-
musculaires
(myotonie,
Duchenne) : FV,
HT°, spasmes,
rhabdomyolyse
INDICATIONS – CONTRE-INDICATIONS

 Indications
ISR
(estomac plein)
Obèse
(cf. Pr Lebuffe)
IR, IH, sujet
âgé
IR, IH,
allergique
ABSOLUES
Allergie à la
Célocurine*
Atopie (HMNL)
ATCD perso. ou
Déficits
familiaux d’HTM
Contre- Atopie congénitaux en
Myopathies
indications (HMNL) pseudo-
Déficits
cholinestérases
congénitaux en
pseudo-
cholinestérases
Hyperkaliémie
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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

Suxaméthonium Bromure de Bésilate Bésilate de Chlorure de

Succinylcholine rocuronium d’atracurium cisatracurium mivacurium
LES CURARES
Célocurine* Esméron* Tracrium* Nimbex* Mivacron*
RELATIVES
Atopie
TdR, IC
Globe oculaire
ouvert
Myasthénie
ANTIDOTE  RÉVERSION

Sugammadex Néostigmine
Nom
Bridion* Prostigmine*
Présentation 200 mg/2 mL 0,5 mg/mL
Délai d’action < 5 min 1 à 1 min 30
Durée d’action 24h (> si IR) 2h (> si IR)
Antagoniste
des curares Antagoniste des
Action stéréoïdiens acétylcholinestérases
(encapsulation synaptiques
spécifique)

SFAR 2018

TOF et
PTC = 0 Condition préalable
La prostigmine en Attendre IVS La prostigmine
Posologie IV inhibant obligatoire : inhibe peut être
et recontrôler
l’Acétylcholine TOF 4/4 (SFAR 2018) partiellement et
OU
estérase Indication de transitoirement
OBÈSE : potentialise sauvetage  40 à 60 g/kg l’activité des
Sugammadex l’action de la (choc (effet plateau à 50 g/kg) pseudo-
POIDS RÉEL (HAS), Célocurine*. anaphylac- cholinestérases.
POIDS IDÉAL tique, « can’t
(SFAR 2018) intubate, can’t Parasympathomimétique, effet
(temps et coût). ventilate ») muscarinique +++ :
Prostigmine bradycardie +/- arythmie et
POIDS IDÉAL  16 mg/kg bronchoconstricteur
AJUSTÉ (= poids
TOF = 0 et
idéal + 10%). Donc associé Atropine :
PTC = 1 à 2
15 à 20 g/kg
 4 mg/kg
TOF ≥ 2

 2 mg/kg
AAG
Contre-
Cardiopathie non compensée
indications
Maladies neuromusculaires

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

LES AGENTS ANESTHÉSIQUES SÉVOFLURANE DESFLURANE

HALOGÉNÉS Sévorane* Suprane*
PROPRIÉTÉS PHYSICO-CHIMIQUES
Poids moléculaire 200 Da 168 Da
Température d’ébullition 58,5°C 23,5°C
Pression de Vapeur Saturante (20°C) 160 mmHg 664 mmHg
Nécessité d’un vaporisateur
Aspect technique
thermostaté et sous-pressurisé
CONCENTRATION ALVÉOLAIRE MINIMALE
Définition de la CAM C’est la concentration alvéolaire ou celle mesurée durant la phase
La CAM dépend de sa liposolubilité. télé-expiratoire qui provoque chez 50 % des patients une absence de
Plus basse est la CAM, plus puissant est l’agent. réponse à un stimulus nociceptif.
CAM AH seul (adulte / enfant) 2% / 3% 6% / 8%
+ 60% de N2O 1% 3%
CAM 95 95% des patients ne bougent pas à l’incision (1, 3 x CAM)
Pas de réaction neurovégétative à l’incision chez 50% des patients
CAM BAR
(1,5 x CAM)
CAM d’éveil Réveil chez 50% des patients (0,3 x CAM)
PHARMACOCINÉTIQUE
Métabolisation hépatique 3-5% 0,03%
↗ [F] dans le sang (élimination rénale).

RESPIRATOIRE
 LE PATIENT DOIT VENTILER (à l’induction ET au réveil) !
Élimination
Vigilance en pédiatrie (laryngospasme si allègement sur mauvaise
ventilation)
PHARMACODYNAMIE
Effets sur le SNC
- Perte de conscience,
- Pas d’analgésie,
- ↘ la consommation en oxygène,
- ↗ le DSC,
- ↗ la PIC.
Effets cardiovasculaires
FC → ↗ (+/- troubles du rythme)
PA ↘ ↘
QC → (baisse des RVS) → (baisse des RVS)
RV → →
Inotropisme ↘ ↘
RVS ↘ ↘
Dépression
+ +
baroréflexe
Conduction AV ↘ ↘
Arythmie + +
MvO2 ↘ ↘
Q coronaires ↗↗↗ ↗↗↗
R coronaires ↘↘ ↘↘↘
Préconditionnement Par modulation de la production
protecteur de radicaux libres O2
ischémique (déclampage/reperfusion)

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

LES AGENTS ANESTHÉSIQUES SÉVOFLURANE DESFLURANE

HALOGÉNÉS Sévorane* Suprane*
Effets respiratoires
FR ↗ ↗
Vt ↘ ↘
PaCO2 ↗ ↗
Réponse
↘ ↘↘
ventilatoire au CO2
Réponse
ventilatoire à ↘↘ ↘↘
l’hypoxémie
Vasoconstriction
↘ ↘
hypoxique
Levée ↘?
bronchospasme Si bronchospasme sous
↘
(ils sont Desflurane, passer sous
bronchodilatateurs) Sévoflurane
Irritation voies 0
+++
aériennes Induction possible
Autres effets

Œil ↘ PIOc

- Effets myorelaxants modestes des halogénés,

Muscles striés
- Potentialisent les curares.

- Effets dose dépendant :

 ↘ Circulation utéroplacentaire,
Utérus
 ↘ Tonus (1,5 CAM),
 ↘ Activité.

 EFFETS INDÉSIRABLES

IMMUNOALLERGIQUE (réelle mais rare)

- Latence 6-14 jours après administration sensibilisante,
Hépatotoxicité
- Formes graves jusqu’à transplantation,
- Les agents peu liposolubles ne sont pas impliqués.

Hyperthermie - Tous les agents sont susceptibles de déclencher une HM,

maligne - Prédisposition : myopathies, ATCD familiaux.

Néphrotoxicité potentielle des

Effets rénaux fluorures en administration
prolongée.

Effets digestifs Nausées, vomissements post-opératoires.

Liée à l’interférence avec le

HTA
sympathique.

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

LE PROTOXYDE
N2O
D’AZOTE
PROPRIÉTÉS PHYSICO-CHIMIQUES
Inodore Incolore
Comburant
CAM 104%
PHARMACOCINÉTIQUE
Diffusion rapide sauf vers muscles et graisses
MAIS diffusion dans les cavités closes (30x plus diffusible que l’azote)
 ↗ volume et pression dans les cavités closes contenant de l’air !
Métabolisme 0
PHARMACODYNAMIE
 Peu d’effets secondaires sur SNC, cœur et poumons et potentialise les AH
SNC - Analgésie +++ (contrairement aux AH),
- Effets psychiques : gaz « hilarant », vertiges, distorsions auditives et visuelles,
- Non convulsivant,
- ↗ DSC et PIC (contre-indiqué si HTIC).
Cardiovasculaire - Effet favorable en association avec les halogénés +++ (moins d’hTA),
- Discrète stimulation sympathique,
- Peu arythmogène.
Respiratoire - FR ↗, Vt ↘,
- Vm →,
- Association aux halogénés bénéfique en VS +++ (moins dépresseur).

EFFETS INDÉSIRABLES / TOXICITÉ

- NVPO (+ 4%),
- Inhibition de la vitamine B12 :
 Troubles de l’hématopoïèse : anémie, leucopénie,

 -
 Système nerveux (moelle et nerfs périphériques) si toxicomanie ou déficit
vit. B12 ou folates,
↗ du risque cardiovasculaire ?
- Environnement : N2O = gaz à effet de serre (renouvellement air, SEGA).
CONTRE-INDICATIONS

INTERVENTIONS PATIENTS

- Laser ou bistouri électrique

endolaryngé,
- Chirurgie > 12h ou itérative - HTIC,
ABSOLUES (délai < 1 semaine), - PNO et bulles emphysème évolué,
- Neurochirurgie en position - Déficit vitamine B12.
assise,
- CEC.
- Chirurgie de l’oreille moyenne - Distension abdominale sévère
(tympanoplasties), (pneumopéritoine, occlusion digestive) et
RELATIVES
- Injection de gaz globe oculaire intervention prolongée,
(chirurgie du décollement de rétine). - Risque ++ de NVPO.
SURVEILLANCE PARTICULIÈRE
Vérification de la pression du ballonnet de la sonde d’intubation et du coussinet du
masque laryngé à l’aide du manomètre (sauf pour les i-gel©).

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

LES THROMBOLYTIQUES
Mécanisme Les agents fibrinolytiques sont les seuls agents antithrombotiques capables de lyser un
d’action thrombus en activant le plasminogène en plasmine, enzyme capable de dégrader la fibrine.
INDICATIONS DE LA THR
 IDM ou SC ST+ (< 2h), si pas d’angioplastie possible < 90 min,
But : limiter la zone de nécrose et récupération dans la zone de pénombre.
Efficacité : ECG rythme RIVA = dissolution effective du caillot = THR réussie (ne rien faire !).
NB. : SC ST-  AAP + HBPM.

  EP pré-mortem (à confirmer donc par dosage des DDimères, sauf pré-H si pas de dosage
possible) : score de Genève modifié,
 AVC ischémique en phase aiguë (< 4h30) : diagnostic et score NIHSS par urgentiste,
indication par neurologue après IRM (+/- thrombectomie).
NB. : C/I si NIHSS > 22/42.
Surveillance : NIHSS, paramètres vitaux : PA, T°, HGT, SpO2, hémorragies ?, scanner à H+24.
Autres indications :  Thromboses de prothèses cardiaques,
 Ischémie des artériopathies de MI,  Syndrome de Budd Chiari (foie),
 Shunts artério-veineux,  Occlusion des artères cérébrales,
 Thrombolyses veineuses rétiniennes,  Autres pathologies.
 Hémorragie du vitrée,
THR et grossesse  Rapport bénéfices/risques.
THR et enfant  déconseillé < 18 ans.
THR et sujet âgé  ½ dose TNK-tPA.
CONTRE-INDICATIONS DE LA THR
 Suspicion de dissection aortique (TA aux 2 bras, masse abdominale ?)
ou péricardite (ECG), PIÈGES DIAGNOSTIC !
 HTA sévère non contrôlée,
 Hémorragie en cours ou récente (UGD, chirurgie…),
 ATCD AVC hémorragique,
ABSOLUES
 TC récent,
 Néoplasie,
 Anomalie constitutionnelle ou acquise de l’hémostase,
 Grossesse et post partum,
 Traitement par AOD.
 HTA mal contrôlée,
 IRénale ou IHépatique sévère,
RELATIVES  MCE ou trauma sévère (mortalité >),
 Diabète avec rétinopathie,
 Traitement sous AVK.
Diminuer le risque hémorragique en respectant les indications, les contre-indications, les posologies de
fibrinolytiques et d’héparine en fonction du poids.
CARACTÉRISTIQUES DU THROMBOLYTIQUE IDÉAL
 Action rapide,  Résistance a l’inhibiteur endogène de la plasmine,
 Rapide reperfusion de l’organe ischémique,  Faible incidence des hémorragies induites,
 Administration en bolus,  Pas d’antigénicité (allergie),
 Spécificité pour la fibrine,  Coût raisonnable.

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

LES Alteplase ou tPA

THROMBO- (tissue plasminogen activator)
Ténecteplase ou TNK-tPA
Actilyse* Métalyse*
LYTIQUES
Présentations Flacons de 10, 20 et 50 mg Flacons de 10 000 UI/ 10 mL (à reconstituer)
Précautions
Avec du NaCl 0,9% sur une VVP dédiée ! (Pas de SG 5% !!!)
d’administration
PHARMACOCINÉTIQUE
Analogue tPA
Thrombolytique spécique Plus grande spécificité pour fibrine
Peu d’effet systémique
Propriétés Résistance à l’inhibition endogène du tPA
Pas d’antigénécité Risque hémorragique réduit
Pas d’antigénécité
Administration répétée Un seul bolus
Demi-vie 5 min 20 min (allongée // tPA)
Durée d’action 30 min
Délai d’action 5 min
PHARMACODYNAMIE
HÉMORRAGIES :
 au point de ponction,
 gastro-intestinales ou uro-génitales,
 hémopéricarde,
 hémopéritoine,
 cérébrale.
Et aussi :
 hypotension, TDR cardiaque, angor.
Effets indésirables
 récidive d'ischémie myocardique, insuffisance cardiaque, récidive d‘ IDM, choc
cardiogénique, péricardite, œdème pulmonaire.
 arrêt cardiaque, IM, effusion péricardique, thrombose veineuse, tamponnade,
rupture myocardique.
 EP.
 Réaction anaphylactoïde (STOP ! et traiter…)
 Nausées, vomissements,
 Hyperthermie.
POSOLOGIES
Efficacité dose dépendante +++
UNE DOSE de 100 UI/kg en IVD (< 10 s).
Bolus de 15 mg (maxi. 10 000 UI = 5 mg = 10 mL = 1 flacon)
puis NB. : ½ dose si > 75 ans.
IVSE 0,75 mg/kg en 30 min
SC ST+ (maxi. 50 mg) Associé à Aspirine : 250 mg
puis ou HBPM (enoxoparine) : bolus 50 UI/kg IV
IVSE 0,5 mg/kg en 60 min puis 100 UI/kg S/C ou 75 UI/kg si > 75 ans
(maxi. 35 mg). ou HNF (si C/I HBPM, IR ou > 75 ans) : 60 UI/kg
(maxi. 4 000 UI) puis IVSE 12 UI/kg/h (maxi.
1 000 UI/h).
IVL 10 mg en 2 min puis
90 mg en 2h (< 1,5 mg/kg si < 65 kg).
EP pré-mortem Associé à HNF 5000 UI en bolus puis
100 UI/h ou HBPM (fondaparinux) à
dose curative.
0,9 mg/kg en IVSE (maxi. 90 mg)
AVC ischémique après 10% de la dose en bolus.
Pas d’association.
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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

LES Alteplase ou tPA

THROMBO- (tissue plasminogen activator)
Ténecteplase ou TNK-tPA
Actilyse* Métalyse*
LYTIQUES
SG 5%
Interactions
AAP SG 5%
médicamenteuses
Anticoagulants oraux
↘ fibrinogène et ↘ des facteurs de
Saignement abondant :
coagulation
 Antifibrinolytiques,
CAT : attendre la régénération physiologique
Surdosage  Si CGUA ou PFC : neutralisation au
SAUF si hémorragie : arrêt de l’AAP et de
préalable de toute activité
l’HNF (+/- protamine). PFC +/- CP +/-
fibrinolytique circulante.
fibrinogène +/- antifibrinolytiques.
INDICATIONS ET CONTRE-INDICATIONS
Indications (SC ST+)
SC ST+
 EP pré-mortem
AVC ischémique en phase aiguë
(EP pré-mortem)
 Suspicion de dissection aortique (TA aux 2 bras, masse abdominale ?)
ou péricardite (ECG), PIÈGES DIAGNOSTIC !
 HTA sévère non contrôlée,
 Hémorragie en cours ou récente (UGD, chirurgie…),
 ATCD AVC hémorragique,
ABSOLUES
Contre-indications  TC récent,
 Néoplasie,
 Anomalie constitutionnelle ou acquise de l’hémostase,
 Grossesse et post partum,
 Traitement par AOD.
 HTA mal contrôlée,
 IRénale ou IHépatique sévère,
RELATIVES  MCE ou trauma sévère (mortalité >),
 Diabète avec rétinopathie,
 Traitement sous AVK.
Diminuer le risque hémorragique en respectant les indications, les contre-indications, les posologies de
fibrinolytiques et d’héparine en fonction du poids.

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

ATROPINE (anticholinergique)
Ampoule de 0,25 mg, 0,5 mg ou 1 mg pour 1 mL
Antagoniste compétitif de l’acétylcholine au niveau des
Mécanisme d’action
récepteurs muscariniques post-synaptiques.


Bradycardie sinusale (FC < 40 pour l’adulte) et BAV,
Indications  Antagonisation curarisation (dose : 1/3 de la
néostigmine).
 Glaucome à angle fermé,
 Hypertrophie de prostate,
Contre-indications
 Hyperthermie chez l’enfant,
 Coronarien.
POSOLOGIES
Enfant (prémédication : < 1 an, rémifentanil, chirurgie strabisme) : 10 g/kg IV (ou 20 g/kg PO)
Adulte : 15 à 20 g/kg
PHARMACOCINÉTIQUE
Délai d’action 2 min
Durée d’action 2 à 3h
Métabolisme et élimination Hépatique et rénale
Propriétés Passe BHE (lent ++) et BFP (rapide ++)
Métabolisme et élimination Hépatique et rénale
PHARMACODYNAMIE
 FC : > 0,5 mg  ↗
(< 0,3 mg  ↘),
Cardiovasculaires
 QC : → ou ↗,
 Rythme : arythmie si faible dose  réinjecter !
 Bronchodilatation (grosses bronches) : ↗ espace
mort,
Respiratoires
 ↘ sécrétions trachéo-bronchiques, salivaires et
muqueuses.
Centraux = effets  Doses cliniques : +/- excitation,
secondaires (contexte de  Doses toxiques : agitation, hallucinations, coma, HT°
surdosage) (enfant par limitation de la thermorégulation).
 Antisialagogue (↘ salive),
 ↘ sécrétions gastriques,
Digestif
 ↘ tonus et motricité,
 ↗ risque de régurgitation.
Autres
Vessie  RAU.

 Mydriase,
Acuité
 ↗ PIOc.

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 UE 2-4 PHARMACOLOGIE

ESMOLOL (bétabloquant du bloc opératoire)

Brevibloc*
Mécanisme d’action Antagoniste compétitif des récepteurs β
 TK / ICoronarienne,

 Indications
 Arythmie,
 HTA,
 Sujet à risque.
 ICardiaque,
 BPCO,
Contre-indications  AMI,
 Syndrome de Raynaud,
 BAV de haut degré.
POSOLOGIES
Bolus : 0,5 mg/kg IV
Perfusion : 50 à 300 g/kg/min
PHARMACOCINÉTIQUE
Demi-vie 9 min
Métabolisme et élimination Hydrolyse par estérases et rénale
PHARMACODYNAMIE
 Inotrope –
 Chronotrope –
Cardiaques
 Bathmotrope –
 Dromotrope –
 ↘ contractilité,

 Effets indésirables
 Effet β2 bloquant,
 ↘ FC et conduction.
 IAM.

LES RÉCEPTEURS ADRÉNERGIQUES

Type Alpha Béta
Sous type α1 α2 β1 β2 β3
Muscles lisses
viscéraux
Muscle lisse (bronches), foie,
Cœur, rein
vasculaire, rein, vaisseaux Tissu
Localisation (cellules juxta-
plaquettes, foie, périphériques, adipeux
glomérulaires)
SNC utérus, muscle
squelettique,
pancréas
Vasodilatation
Bronchodilatation
Neuro- INOTROPE +
Baisse du
Vasoconstriction modulation Dromotrope +
péristaltisme Lipolyse
Effets de végétative Chronotrope +
intestinal
leur Contraction du (rétrocontrôle Bathmotrope +
Glycogénolyse Thermo-
stimulation dilatateur irien négatif de la
Gluconéogénèse génèse
(= mydriase) noradrénaline ↗ sécrétion de
Sécrétion d’Insuline
endogène) rénine
et de glucagon
↘ captation de K+

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UE 2-4 PHARMACOLOGIE
LES MÉDICAMENTS
Action Posologie Effets physiologiques Autres effets Pharmacocinétique Indication
DU SNA
Inotrope ⊕ (le + puissant) BAV III avant EES
β1 +++ ↗↗ MvO2 ↗ avec durée Bradycardie +++ (intoxication β
Isoprénaline 0,01 Bronchodilatation
↗↗ FC d’administration bloquant)
Isuprel* g/kg/min Hyperglycémie
(peu maniable)
β2 +++ ↗ TdR
↘ PA Pas pour l’IC !
Inotrope ⊕ + V/D (β2) =
β +++ « inodilatateur »
Dobutamine 2 à 40 ↗↗ VES IC aiguë
hypoTA possible 1 min
Dobutrex* g/kg/min ↗ FC Choc cardiogénique
()
↗ MvO2
↗ circulations régionales
↗ post-charge (↘ QC : à ne pas
Phényléphrine 50 à 100 g ↗ PA (+/- bradycardie utiliser en continu) hypoTA par vasoplégie de courte
1 direct exclusif réflexe) ↗ travail cardiaque (et MvO2)
1 min
durée
Néosynéphrine* en bolus
↘ perfusion régionale
V/C +++ Conséquence V/C : ischémie,
1 et 2 +++ Inotrope ⊕ nécrose
0,2 à 2
Noradrénaline ↗ MvO2 1 min Choc vasoplégique (septique ++)
g/kg/min Préserve le QC et la PPC //
β1 + direct ↗ post-charge VG
↘ circulations régionales phényléphrine.
1
↗ PA
Épuisement des effets
β1 direct hypoTA (+ BK) par vasoplégie de
Éphédrine 6 à 9 mg Chronotrope ⊕ et Pas d’effet sur la vascularisation Quelques min
courte durée (induction ou RA)
et indirect placentaire
(catécholamines inotrope ⊕ modérés
endogènes)
Chronotrope ⊕, Inotrope ⊕,
 +++ Dromotrope ⊕,
Bronchodilatation (β2)
0,2 à 2 Bathmotrope ⊕ Arrêt cardiaque
Adrénaline Hyperglycémie (β2) 1 min
β direct g/kg/min ↗ MvO2 Mydriase (1)
Choc anaphylactique
(β1 +++ et β2 ++) Dose faible : V/D (β2)
Dose forte : V/C
V/D coronaire, rénale et
0,5
Dopa +++ mésentérique
g/kg/min ↗ DSR, ↗ Natriurèse Effets mal prédictibles (dosages Choc vasoplégique
Dopamine 5 à 15 Inotrope ⊕ théoriques car variabilités intra- et 1 min Choc septique
β1 +++
g/kg/min ↗ MvO2 inter-individuelles) Bas débit
> 15 ↗ RVS
 + direct
g/kg/min ↗ PA

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LES MÉDICAMENTS
Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE
BB CS : blocage β1 PAS d’arrêt
(cœur) (sans ASI : brutal surtout
aténolol, bisoprolol, chez le patient
nébivolol / avec ASI : Blocage à l’effort coronarien
acébutolol) (inhibition trop (risque de SCA
importante de la ou de TDRC en
BB non CS : blocage tachycardie à raison d’un effet
β1 + β2 (labétalol) l’effort) rebond)
BB avec activité
Aggravation Insuffisance Risque
sympathomimétique
HTA Antagonistes BB lipophiles possible d’une cardiaque non d’hypoglycémie
intrinsèque (ASI) =
compétitifs, (propanolol) insuffisance contrôlée chez le
BB + β + faible : ↘ BK
Cardiopathie spécifiques et ½ vie courte cardiaque diabétique →
de repos, ↘ TK
ischémique réversibles des Métabolisme BAV de haut degré surveillance
d’effort, ↘ V/C, ↘
récepteurs Béta- hépatique et Bronchospasme glycémique
effet rebond à l’arrêt
Insuffisance adrénergiques, élimination biliaire (→ préférer les BK < 50
brutal)
Bétabloquants (BB) cardiaque BB CS !!!) Adaptation des
Blocage sélectif BB + 1 - : V/D BB intermédiaires Artériopathie (Sd posologies en
Glaucome des récepteurs (risque d’hTA Désordres du de Raynaud +++) cas d’IRénale ou
β1 OU blocage orthostatique) BB hydrophiles métabolisme d’IHépatique
Migraine non sélectif β1 (aténolol) glucidique et Asthme
et β2 (la plupart BB + stabilisateur de ½ vie longue lipidique modéré AG : PAS d’arrêt
Anxiété inactifs β3). membrane : anti- Élimination rénale BPCO sévère du médicament
arythmique (sotatol) Asthénie, (sauf chir.
troubles du cardiaque)
BB lipophiles : passe
sommeil,
BHE et BFP, EPPH ++,
cauchemars En cas d’état de
½ vie courte
choc : gravité >
↘ de la libido car pas de
 Une molécule
tachycardie
peut combiner 1 ou
compensatrice
plusieurs propriétés.
(NB. : 
induction)

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LES MÉDICAMENTS
Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE

Choix de l’ICa en
EFFETS hTA fonction de son
Vasculaires : effet sur la FC :
vasodilatation TK (DHP) ou BK TK  HTA
HTA
Cardiaque : (vérapamil et seulement
chronotrope – (tissu diltiazem) (nifédipine,
Angor et
nodal), inotrope – Vd et clairance élevé nicardipine)
ICoronaire (si C/I
(myocarde) Décompensation Neutre  HTA
aux BB =
FML non Métabolisme cardiaque (effet et angor
vérapamil) BAV de haut degré
vasculaires : hépatique CYP450 inotrope -) (amlodipine,
Inhibiteur du relaxation félodipine)
Arythmie Insuffisance
flux calcique = bronchique, gastro- Biodisponibilité Œdèmes MI BK  HTA,
(vérapamil et cardiaque
blocage intestinale et utérine faible et EPPH ++ angor, TdR
Inhibiteurs diltiazem)
réversible des Flush ou BVM (diltiazem,
calciques (ICa) hTA ou BK sévères
canaux calciques  ↘ RVS et ↘ Élimination rénale ++ vérapamil)
Syndrome de
lents MvO2. et biliaire Troubles digestifs
Raynaud Valvulopathies
Existe en
pour certaines DHP
Dihydropyridines = ½ vies variables +++ Troubles de association :
Cas particulier :
« -dipine » (la plus longue = l’humeur, prudence !
Vasospasme
 vaisseaux +++ amlodipine : 1x/j) somnolence,
cérébral
troubles de AG : poursuite
(nimodipine)
Benzothiazépines l’odorat ou du ou non du
Tocolytique
(diltiazem) et goût traitement,
(MAP) (nifédipine)
phénylalkylamines dépendant de
(vérapamil)  Campes l’état clinique et
vaisseaux et cœur musculaires du geste
envisagé

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Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE
DQ de l’anse (furosémide)  ANSE DE HENLÉ
Délai d’action :
rapide (5 min IV, 30 Hypovolémie
Blocage des HypoK+ Déshydratation
↗ de l’excrétion de min PO)
transporteurs Alcalose Surveillance de
K+, Mg2+ et Ca2+ Durée d’action :
rénaux métabolique Goutte la Na+, K+ et
B courte (2 h)
impliqués dans HypoMg2+ créatininémie
Blocage spécifique
la réabsorption Ototoxicité +++ Obstacle sur les en début de
des co-transporteurs PAS de métabolisme
du sodium réversible voies urinaires traitement
membranaires hépatique
Allergie
Élimination rénale
 ↗ de (sou forme active) Encéphalopathie Ne pas
l’excrétion DQ thiazidiques (hydrochlorothiazide)  TCD hépatique interrompre
urinaire de Na+ Délai d’action : brutalement le
= Hypernatriurie HypoK+ IRénale sévère ttt (diminution
2 à 4h
HTA ↘ de l’excrétion Alcalose (sauf furosémide) progressive des
Diurétiques (DQ) Durée d’action :
 ↘ de la urinaire de Ca2+
modérée à longue
métabolique doses)
Insuffisance volémie ET de la HypoMg2+ Troubles hydro-
(qques h à j)
cardiaque surcharge Blocage spécifique HYPERCa2+ électrolytiques non Réaction +
sodique de des co-transporteurs Hyperglycémie corrigés possible lors du
Métabolisme
Certains états l’organisme membranaires Anomalie profil contrôle anti-
hépatique
œdémateux lipidique IAM : dopage chez les
Élimination rénale
EFFETS Allergie DQ : AINS (↘ sportifs
Passe la BFP !
INDÉSIRABLES effet), inhibition
DQ distaux (spironolactone)  TCD et TC +++
COMMUNS : excrétion lithium
HypoNa+ Délai d’action : DQ de l’anse : M AG : Arrêt ou
Déshydratation long ototoxiques, M poursuite du
Hypovolémie Antagonistes Durée d’action : Acidose potentialise ↗ QT traitement en
IRénale compétitifs de longue (qques j) métabolique DQ thiazidiques : fonction du
fonctionnelle l’aldostérone HYPERK+ ↗ IRénale si PDC terrain du
hTA Liposolubles +++ Troubles iodé ou IEC patient et du
orthostatique Épargneurs Métabolisme endocriniens (= DQ distaux :  M geste envisagé
HYPERruricémie potassiques hépatique stéroïdes) HYPERK+, IEC,
Élimination rénale tacrolimus
Passe la BFP !

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Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE
Inhibiteur de la rénine = Aliskiren

Bloque la conversion
de HYPERK+ Traitement en
Inhibiteur direct l’angiotensinogène IRénale association +++
de la rénine en angiotensine I hTA [+ DQ, + ICa, +
(ATI) Diarrhées BB (réservé aux
Commune : Grossesse situations de
HTA +++ post-SCA)]
IEC = Inhibiteurs de l’enzyme de conversion Allaitement
IEC = traitement
Médicaments Spécifiques : Inhibiteurs Cardiaques : Sténose des de référence en
ciblant le système IC congestive = artères rénales 1ère intention
rénine- compétitifs de ↘ des résistances HYPERK+
IEC l’enzyme de artérielles IRénale de l’IC
angiotensine- HYPERK+
conversion de ↘ de la PA hTA
aldostérone (SRAA) SCA = IEC l’angiotensine En cas d’IRénale
Toux sèche (liée
 ATI > ATII = Rénales : l’inhibition de la IAM : : ↘ des
Néphropathie pas de V/C Plus d’effet V/C de dégradation de la  M HYPERK+ posologies +++
diabétique de  bradykinine l’ATII sur l’artériole bradykinine) IEC ou sartans :
type I ou II = IEC AINS (risque En cas de toux
> peptide efférente du Angiœdème
glomérule  ↘ DFG d’IRénale), lithium avec un IEC =
inactif = V/D
Néphropathie (↗ lithémie) arrêt et
diabétique de Inhibiteur de la remplacement
ARA II = Sartans = Antagoniste de l’angiotensine II
type II ou micro- rénine : inducteurs par un ARA II
albuminurie = et inhibiteurs de la
ARA II (=sartans) glycoprotéine P AG : Arrêt > ou =
Antagonistes Blocage AT1  ↗ 24-48h SAUF en
HYPERK+ cas de ttt d’une
compétitifs ou ATII (rétrocontrôle
IRénale IC sévère
non compétitifs négatif sur la rénine)
hTA
des récepteurs
AT1 de l’ATII ATII  AT2 = V/D

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Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE

VASO-RELAXATION :
Veineux +++ :
hTA
↘ RV
↘ précharge VG Céphalées (par
Hypovolémie
↘ travail cardiaque V/D, et surtout
Ne pas arrêter
↘ MvO2 en début de ttt)
IDM du VD (risque brusquement le
Action antispastique
de détérioration ttt, surtout si
coronaire hTA
ICoronaire avec hémodynamique) doses élevées
Artériolaire
angor d’effort ou
(accessoire) et à Tachycardie (par
spontané À éviter pendant la AG : Pas d’arrêt
forte dose Métabolisme stimulation du
NOsynthétase grossesse du traitement en
seulement : hépatique baroréflexe)
ICoronaire aiguë endothéliale qui amont sauf cas
↘ post-charge VG
Dérivés nitrés = NO produit le NO particulier.
↘ RVS EPPH +++  forme Erythème (lié à la
IC gauche qui est IAM : Arrêt
S/L et transdermique V/D)
congestive vasodilatateur hTA sévère si immédiatement
Action +++
association à avant l’induction
exclusivement sur Troubles
Crise aiguë d’autres si forme IV en
les FML digestifs
hypertensive hypotenseurs, OH raison du risque
hTA très sévère si d’hypoTA sévère
Possible tachycardie Cyanose si forte
association à (1/2 vie courte)
réflexe dose (dosage de
inhibiteur sélectif
la metHb +++)
de la
Phénomène de
phosphodiestérase
tolérance en
5
traitement chronique
→ tachyphylaxie

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Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE
↗ [Na+] intra-
cellulaires
Activation de
l’échangeur
Na+/Ca2+ (mode
BAV de haut degré
reverse)
non appareillé
↗ [Ca2+] intra-
cellulaires
Rares. Hyperexcitablité
↗ de la contractilité
ventriculaire (ESV
cardiaque
CARDIAQUES : et TK)
↗ du tonus vagal
BK, BAV, ESV, TV,
meilleur remplissage Biodisponibilité ++ Marge
FV Syndrome de Wolf-
des ventricules (par thérapeutique
Majorés si Parkinson-White
↘ de la FC) Action rapide : 1 à 2h étroite
IRénale, hypoK+,
↗ de la sensibilité (PO) = dosage +++
Effet direct en HYPERCa2+, HypoK+ non
TDRC supra- des barorécepteurs (0,5 à 1,5 ng/mL)
bloquant la terrains (âge…) corrigée
ventriculaire (FA, (↘ du SNA ½ vie : 36h
Digoxine pompe Na+/K+ -
flutter) sympathique et ↗ du Ac anti-
(dernier digitalique) ATPase du EXTRA- Traitements par
parasympathique) Equilibre obtenu > digitaliques si
sarcolemme des CARDIAQUES : sulfamides, sels de
IC congestive  EFFETS 6ème jour intoxication
myocytes Anorexie, N, V, calcium IV ou
CARDIAQUES : grave
diarrhées millepertuis
Inotrope + Peu de métabolisme
Hallucinations
Bathmotrope + AG : poursuite
Désorientation,
Chronotrope – Élimination rénale du traitement
agitations IAM :
Dromotrope –
Dyschromatopsie M cardiaques
↘ MvO2
+++ Anti-arythmiques
VASCULAIRES :
Convulsions M modifiant sa
↘ pré- et postcharge
pharmacocinétique
par ↘ RVP
M modifiant [K+],
RÉNAUX :
[Mg2+] ou [Ca2+]
↗ diurèse (indirect)
DIGESTIFS :
Anorexie, N, V,
diarrhées
SNC : si surdosage !
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Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE
CLASSE I : Inhibiteur des canaux sodiques rapides (= stabilisateurs de membranes)
Pro-
Action sur la
arythmogène
phase 0 du PA
(Torsade de pte, ! SCA
Ia : ↗ durée PA
si hypoK+)
(Sérécor*,
Inotrope – BAV de haut grade
Rythmodan*)
Effet anti- non appareillé
Ib : ↘ durée PA
cholinergique
(Xylocard*)
Toxicité Allongement du QT
Ic : pas d’effet
neurologique IAM :
durée PA
Effets digestifs IC M qui allongent
(Flécaïne*,
(gastralgies, N,…) le QT
Anti-arythmiques Rythmol*)
Troubles du Allergies Médicaments
rythme CLASSE II : Bétabloquants bradycardisants
Cf. BB (BB +
Aucun anti- CLASSE III : Bloqueurs des canaux potassiques amiodarone =
arythmique ne D-dépendants : PRUDENCE !)
permet de Photosensibilité Médicaments
BAV de haut degré
contrôler BK sinusale hypokaliémiants
non appareillé
totalement les Cytolyse
↗ phase 3 de
arythmies hépatique AG : poursuite
4 classes selon repolarisation et Hyperthyroïdie
Pro-arythmogène du traitement
Vaughan et William donc durée PA
D-indépendants : dans la plupart
(amiodarone Allergie à l’iode
Dysthyroïdie des cas.
sans effet (car modifie son
Neuropathie
inotrope –, métabolisme)
périphérique
Sotalex,
Fibrose
Dronédarone) Relatives : SDRA,
pulmonaire ou
pneumonectomie,
PNP interstitielle
fibrose pulmonaire
diffuse réversible
Troubles digestifs
CLASSE IV : Inhibiteurs calciques Non hydropyridine: Vérapamil et Diltiazem
Cf. ICa
Non classés : Adénosine (effet vagomimétique puissant +++) et Digoxine

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LES MÉDICAMENTS
Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE
BK < 60
Choc
Maladie cardiogénique
coronaire : C/I aux Phosphènes IC instable
IAM :
BB ou en Anti-ischémique BK SCA en phase aiguë
Métabolisme Inducteurs et
association des BB possédant une Angor instable
hépatique CYP3A4 inhibiteurs
Bloqueurs du action sélective (Troubles hTA sévère
Élimination biliaire et enzymatiques
courant If IC chronique : ICC sur la FC = digestifs, Maladie du sinus
rénale
avec dysfonction bloqueur du céphalées, Bloc sino-
½ vie : 11h AG : poursuite
systolique, sinusal courant de If crampes, hyper- auriculaire ou BAV
du traitement
et FC > 75 en éosinophilie) de haut degré
association Patient PM
dépendant
IHépatique sévère
IAM :
Dérivés nitrés et
autres donneurs
de NO
Inhibiteurs du
IHépatique sévère
CYP3A4 (↗ ½
IRénale terminale
Peu. vie)
hTA
HTAP bloquant
TdR non contrôlés
V/D  (risque d’hTA
Métabolisme Troubles de la
Inhibiteurs de la HBP céphalées, sévère)
hépatique CYP3A4 vision sévère
phosphodiestérase vertiges,
Élimination fécale ATCD d’AVC ou de
5 Dysfonction bouffées de HTAP : PM
½ vie : 3 à 4h SCA < 6 mois
érectile chez chaleur, hospitalière à ne
Médicaments
l’homme congestion pas arrêter
donneurs de NO
nasale. brutalement
(effet rebond)

AG : poursuite
ou arrêt en
fonction de
l’indication
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Types et Effets Contre-
DU SYSTÈME Indications Mode d’action Pharmacocinétique En pratique
propriétés indésirables indications
CARDIOVASCULAIRE
Fréquents et
nombreux 
Rapport B/R ? ++
Antagonistes
spécifiques des
récepteurs à
Antagonistes des IAM :
l’endothéline 1 IHépatique (Child B
récepteurs à Bosentan +++
(ET-1) ayant pour Bosentan = ou C) ou
l’endothéline Métabolisme AVK Médicaments
objectifs de antagoniste mixte transaminases > 3x
Traitement de hépatique Sulfamides sous PM
bloquer les ET-A et ET-B la normale avant
référence des Élimination biliaire hypoglycémiants hospitalière
récepteurs ET-A traitement
symptômes de ½ vie : Ciclosporine
et/ou ET-B, Ambrisentan =
l’HTAP Bosentan = 5,4h AG : poursuite
empêchant ainsi antagoniste Ambrisentan :
Ambrisentan = 16,5h Ambrisentan du traitement
son activité V/C, spécifique ET-A fibrose pulmonaire
Rifampicine
en particulier au avec ou sans HTAP
Ciclosporine
niveau des
 surveillance
artères
enzymes
pulmonaires
hépatiques
durant le
traitement

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UE 2-4 PHARMACOLOGIE
LES DÉLAI D’ACTION DURÉE POSOLOGIES
PUISSANCE LATENCE D’ACTION MAXIMALES
ANESTHÉSIQUES (liposolubilité) (liaison
PRÉSENTATIONS PARTICULARITÉS
LOCAUX (pka) min ADULTE ENFANT
protéique)
Aminoester Normobare
CHLOROPROCAÏNE
7,7 5 1h RA en ambulatoire
(Clorotekal©)
Très (trop) rapide
Amino amide
PRILOCAÏNE
7,7 5 1h30 Hyperbare
(Baritekal©)
RA ambulatoire
PRILOCAÏNE - Anesthésie de la peau
LIDOCAÏNE Intérêt +++ Crème 5 g saine sans injection
(Emla©) (profondeur 2-3 mm)
Flacons de 20 mL Coût faible
SA Courte Intermédiaire 5 mg/kg 5 mg/kg à 0,5%, 1% et 2% Effet anti-inflammatoire
LIDOCAÏNE
Intermédiaire 7,9 Gel, crème, Effet sur les DPO si SAP
(Xylocaïne©)
AA 5 1h30 – 2h 7 mg/kg 7 mg/kg aérosol, IV Neurotoxique = PAS en
0,5 à 5% RA !
Courte Intermédiaire
MEPIVACAÏNE > 1 mois : Flacons de 20 mL Coûteux
Intermédiaire 7,6 400 mg
(Carbocaïne©) 5 mg/kg à 1% et 2% Pas en obstétrique !
5 3h
Flacons de 20 mL
à 0,2% et 0,75% Coûteux
ROPIVACAÏNE Flacons de 10 mL Peu toxique
(Naropéine©) Intermédiaire Longue à 1%
225 mg > 12 ans :
Forte 8 Poches de 200 mL Intérêt en obstétrique,
(300) 3,5 mg/kg en infiltration et en
10 4 à 6h à 0,2%
analgésie post-
LEVOBUPIVACAÏNE Flacons de 10 mL
opératoire +
(Chirocaïne©) à 0,25% et 0,5%
Coût faible
SA Longue Longue 150 mg 2 mg/kg Toxicité cardiaque
BUPIVACAÏNE Flacons de 20 mL
Forte 8,1 irréversible
(Marcaine©) à 0,25 et 0,5%
AA 15 – 20 6 à 8h 200 mg 2,5 mg/kg Index thérapeutique
faible

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