COURS DE PHARMACIE
3éme ANNEE
Les anti-inflammatoires non stéroïdiens
(AINS)
I- DEFINITION
Cette classe est très vaste, elle contient l’aspirine, l’ibuprofène et
beaucoup d’autres molécules. Les anti-inflammatoires non stéroïdiens
(AINS) sont utilisés par voie générale (orale, rectale ou injectable) ou par
voie locale (crème, pommade, etc.). Ceux sont des médicaments qui
antagonisent le processus de l’inflammation en agissant sur les deux
premières phases du processus par action antibradykinine en stabilisant
les membranes lysosomiales empêchant ainsi la libération d’enzyme pro
inflammatoire en s’opposant à la production des prostaglandines par
inhibition de la cyclooxygénase.
II- Mode d’action et effets
II- 1) mode d’action
Toutes les molécules de cette classe ont, à peu de choses près, le
même mode d’action. Ce sont des inhibiteurs de la cyclo-oxygénase
(COX) c’est-à-dire qu’ils bloquent son action.
La COX est une protéine, une enzyme qui intervient au sommet d’une
cascade de réactions aboutissant à la formation de substances
impliquées dans :
L’inflammation (rougeur, douleur, chaleur, œdème) ;
La fièvre ;
L’agrégation des plaquettes sanguines (à faible dose seulement) ;
La protection de la muqueuse de l’estomac.
Cette COX existe sous plusieurs formes dont chacune a ses spécificités :
-COX-1 est plutôt impliquée dans les phénomènes plaquettaires et
stomacaux ;
-COX-2 est spécifique de l’inflammation et de la fièvre.
Une nouvelle sous-classe d'AINS est apparue : les inhibiteurs
sélectifs de la COX-2 ou coxibs. Ces nouveaux médicaments, en
agissant seulement sur l'enzyme qui n'est pas impliquée dans les
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effets secondaires, gardent la même efficacité mais entraîneraient
moins de troubles digestifs que les AINS classiques
II-2) effets
Ainsi, les anti-inflammatoires en provoquant l'inhibition des deux COX
entraînent une baisse des quantités de prostaglandines et de
thromboxane produites, et donc :
-diminution de l’inflammation : action anti-inflammatoire
-diminution de la fièvre : action antipyrétique
-diminution de l’agrégation des plaquettes : action antiagrégant
plaquettaire.
-diminution de la protection de l’estomac : action ulcérogène.
ILLUSTRATION
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III- Les produits
Ils sont très nombreux et de nature chimique variée :
AINS à action rapide :
.salicylés : ASPIRINE* posologie : 3 à 6 g/jour.
.Paracétamol : PARACETAMOL* : 3 à 6 g/j.
.pyrazolés : oxyphénylbutazone (TANDERIL*) posologie : 400 à 600
mg/jour pouvant aller jusqu’à 1g/jour comme dose d’attaque et 100 à
200mg/j comme dose d’entretien.
-indoliques : indométacine (INDOCID*) posologie : 150mg/j dose
moyenne ; 200mg/j dose d’attaque et 75mg/j forme retard du nom de
chronoindocid*
-dérivés de l’aniline : acide niflurique (NIFLURIL*) posologie : 500mg à 1
g/j, acide mefénamique (PONSTYL*) 700mg à 1,5g/j.
-acides organiques : acides propioniques : ibuprofen (BRUFEN*) 1,6 à
2,4g/j, ketoproféne (PROFENID*) ; naproxen (NAPROSYNE*) 500mg/j,
bénoxaprofen (INFLAMID*) 600mg/j.
-dérivés de l’acide dichlorophénylacétique : diclofénac (VOLTARENE*)
75 à 150mg/j, alclofénac (PRIMALGINE*) 40mg/j.
-oxicams: piroxicam (FELDENE*) 20 à 40 mg/j.
AINS à action lente
-sels d’or: aurothiopropanol sulfonate de sodium (ALLOCHRYSINE
LUMIERE*) 0,05g/j à 0,10g/5j ou 0,20g à 1,50g/semaine.
-antimalariques de synthèse : sulfate de chloroquine (NIVAQUINE*)
0,3g/j.
-dérivés de pénicillamine : pénicillamine (TROLOVOL*) 150mg/j puis
150mg/mois et on augmente par tranche de 150mg/mois jusqu’à
atteindre 900mg/mois
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- immunodépresseurs (chlorambucil : chloraminophéne*), lévamisole
(solaskil*) pyrithioxine (encephagol*) colchicine (colchimax*) sont aussi
utilisés.
IV- Indications
- rhumatisme inflammatoire
- arthrose
- rhumatisme abarticulaire
- odontostomatologie
- polyarthrite rhumatoïde
- rhumatisme articulaire aigu
- spondylarthrite ankylosante (maladie déformant le out des
doigts)
- syndrome de la goutte (pyrazolés)
V- Contre-indications
-allergies
-ulcère gastro-duodénal
-maladies hémorragiques
-cirrhose
-femme en grossesse (pyrazolés)
-insuffisance rénale
VI- Interactions médicamenteuses
Ces produits, malgré leur diversité chimique, présentent un certain
nombre d’interactions communes avec les médicaments suivants :
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Les autres AINS, méthotrexate, corticoïdes, anticoagulants oraux,
héparines, lithium, ticlopidine, diurétiques, certains antihypertenseurs,
pentoxifylline, zidovudine (AZT), ciclosporine, etc.
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