INITIATION À LA PHARMACIE GALÉNIQUE
• V. Berard
• Maître de Conférences en Pharmacie Galénique
• Université de Bourgogne - Dijon
V. BERARD - IFSI - 2020-2021 1
OBJECTIFS
Connaître les principales formes galéniques utilisées en thérapeutique
en fonction des voies d’administration.
Patient
Infirmier(e) Infirmier(e)
Médicament
Médecin Pharmacien
Infirmier(e)
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PLAN
I. Généralités
II. Voie orale
III. Voies cutanée et percutanée
IV. Voies parentérales
V. Autres voies
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I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
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1) . Le médicament
• Définition du Code de la Santé Publique
(art. L 5111-1 actualisé JO du 27/02/07)
« Toute substance ou composition présentée comme possédant des
propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines ou
animales, ainsi que toute substance ou composition pouvant être utilisée
chez l’Homme ou chez l’animal ou pouvant être administrée, en vue
d’établir un diagnostic médical ou de restaurer, corriger ou modifier
leurs fonctions physiologiques en exerçant une action pharmacologique,
immunologique ou métabolique. »
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1) . Le médicament
• Plusieurs niveaux d’action :
– Prévenir : empêcher la cause de la maladie
– Soulager : calmer ou supprimer un symptôme
– Soigner : détruire la cause de la maladie
– Aider au diagnostic
• Médicaments pour usage humain mais également vétérinaire.
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1) . Le médicament
• Différents types de médicaments :
– Spécialités pharmaceutiques
– Médicaments conseils, grand public
– Préparations (officinales, magistrales)
– Médicaments hospitaliers
– Médicaments homéopathiques
– Médicaments phytothérapiques
– ….
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1) . Le médicament
• Médicament défini comme :
1. Système de présentation de la substance active
2. Système de délivrance de la substance active
• Présenté sous une forme pharmaceutique :
Etat sous lequel sont réunis les constituants du médicament, en
vue de leur utilisation :
Activité thérapeutique
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1) . Le médicament
• Médicament =
N’est pas un produit de consommation courante :
Jamais anodin
Peut être dangereux
Attention à :
- la polymédication
- l’automédication
- les conseils par des personnes non qualifiées
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1) . Le médicament
• Respecter les règles du bon usage du médicament :
– Respect de la prescription du médecin
(doses, …)
– Respect du mode d’emploi (horaires de prise,
alimentation, eau, …)
– Respect de la durée du traitement
– Signaler tous les problèmes rencontrés
– Respect d’une bonne hygiène de vie
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I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
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2) Pharmacie galénique
Définitions :
• « Trouver pour chaque substance active la présentation
médicamenteuse la mieux adaptée au traitement
d’une maladie déterminée. »
(de Galien - Claudius Galenus - médecin Grec du 2ème
siècle, d’après Le Hir)
• « Science et art de préparer, conserver et présenter les
médicaments. »
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2) Pharmacie galénique
• La pharmacie galénique est une science appliquée :
À 3 domaines :
– Aspects technologiques (pharmacotechnie)
– Aspects biologiques (biopharmacie)
– Aspects industriels (génie pharmaceutique)
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2) Pharmacie galénique
• Pharmacotechnie :
– Technique de fabrication du médicament (à partir de
la substance active jusqu’au conditionnement).
– Officinale ou industrielle
• Biopharmacie (biogalénique) :
– Etudes des paramètres intervenant dans la formulation
et la fabrication qui agissent sur la libération de la ou
des substance(s) active(s) dans l’organisme (excipients,
techniques de fabrication…)
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2) Pharmacie galénique
• Génie pharmaceutique :
– Conditionne la fabrication industrielle en alliant opérations
unitaires de production, efficacité et sécurité.
– Mise au point de méthodes et de matériel de transposition
d’échelle :
Fabrication en Laboratoire
Fabrication de lot Pilote
Production industrielle
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2) Pharmacie galénique
•Eléments constitutifs du Médicament :
Médicament
Substances actives Excipients Conditionnement
(récipient + emballage
extérieur + notice)
Technologie de fabrication pour en faire
une forme pharmaceutique
Activité thérapeutique
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2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
1. Substances active
= principe actif
Différentes origines :
– Naturelle : végétale, animale, minérale
– Synthèse ou hémisynthèse chimique
– Biotechnologie
Notion de Qualité / conformité
Notion de Quantité définie (posologie)/Potentialité thérapeutique
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2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
2. Excipient
= substances auxiliaires
= véhicules
Très nombreux
Différentes fonctions (rôles technologiques et biopharmaceutiques) :
– Mise en forme
– Véhiculent la SA
– Stabilité
– Améliorent l’efficacité,
– …
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2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
3. Conditionnement (primaire et secondaire)
3 grands rôles :
– Rôle de protection
– Rôle fonctionnel
– Rôle d’identification et d’information (notice, étiquetage)
Attention aux interactions contenu / contenant
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2) Pharmacie galénique
• Eléments constitutifs du Médicament :
4. Technologie de fabrication (= procédés)
Ensemble d’opérations unitaires qui permettent la transformation
de la matière (SA + Excipients) pour en faire une forme
pharmaceutique : mélange, broyage, séchage, compression …
Selon les Bonnes Pratiques de Fabrication (BPF).
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2) Pharmacie galénique
• 100 000 molécules identifiées
100 molécules testées
10 candidats médicaments
1 Médicament
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2) Pharmacie galénique
• Fabrication des médicaments
Véritable « aventure » : 10 à 20 ans pour mettre au point un nouveau
médicament
• Recherche
• Développement
• Essais toxicologiques et cliniques
• Autorisation de Mise sur le Marché
• Production industrielle
• Pharmacovigilance
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2) Pharmacie galénique
Recherche Développement Production Commercialisation et
diffusion
Test Etudes AMM Etudes de phase IV
Etudes cliniques Prix Pharmacovigilance
précliniques Phases I, II,
III
6 à 15 ans 2 à 3 ans
Isolement Essais sur cellules et Procédures Fabrication Marketing
de la animal administratives Conditionne- Information des
molécule Recherche de la forme ment médecins
galénique Contrôle qualité Vente au public
Essais sur l’Homme Logistique Améliorations
Recherche de process industrielle Etudes
d’industrialisation
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I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
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3) Voies d’administration
• Définition d’une voie d’administration :
Mode d’introduction ou de pénétration des médicaments dans
l’organisme, selon l’effet recherché et le lieu d’action retenu.
• Nombreuses voies d’administration
Différents niveaux d’action
Locale ou générale (= systémique)
• Toutes ces voies ont des avantages et des inconvénients ; et le
devenir du Médicament est différent (métabolisme, début et
durée d’action …).
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3) Voies d’administration
• Choix de la voie d’administration :
En fonction :
– Du type d’action recherchée
• Action locale
• Action générale ou systémique
– De la rapidité et de la durée d’action désirée
• Ex. : Voie I.V. la plus immédiate (voie d’urgence)
– De la nature de la substance active
• Ex. : Protéines dégradées par les enzymes du tractus gastro-
digestif (cas de l’insuline).
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3) Voies d’administration
• Choix de la voie d’administration (suite) :
– De la facilité d’administration selon le type de patient (confort
du malade)
• Nourrissons / enfants / personnes âgées
• Patient conscient ou dans le coma
• ….
– De la stratégie thérapeutique adoptée
• Traitement hospitalier ou ambulatoire
• Administration continue ou non
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3) Voies d’administration
• Principales voies d’administration :
– Voie orale : ≈ 70% des médicaments
– Voie perlinguale
– Voies parentérales
– Voies cutanée et percutanée
– Voie rectale
– Voie vaginale
– Voie oculaire
– Voies nasale et auriculaire
– Voie pulmonaire
– ….
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3) Voies d’administration
• Choix de la forme galénique adaptée en fonction de
– La substance active
– La voie d’administration choisie
– L’objectif thérapeutique
• Le plus souvent classées en fonction de la voie d’administration
(formes destinées à la voie orale, cutanée, parentérale …).
Puis selon leur consistance : formes solides, liquides, semi-solides ….
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3) Voies d’administration
Voies d’administration Formes pharmaceutiques
Orale Liquides : solution, suspension, sirop,
émulsion
Solides : poudre, granulé, comprimé, gélule,
capsule molle, micro et mini-granules
Parentérale Liquides : solution, suspension, émulsion
Solides : poudre, implant
Cutanée Liquides : solution, suspension
Semi-solides : pommade, crème, émulsion
Solides : poudre, dispositif transdermique
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Voies d’administration Formes pharmaceutiques
Transmuqueuse:
• Perlinguale Liquides : solution, «spray» - Solides : cp buccal
• Rectale Liquides : lavement, solution
Semi-solides : pommade, gel, mousse - Solides : suppositoir
• Vaginale Semi-solides : mousse, gel, ovule - Solides : cp
• Oculaire Liquides : collyre, solution pour lavage
• Semi-solides : pommade - Solides : insert
• Nasale et auriculaire Liquides : solution pour pulvérisation et lavage
• Semi-solides : pommade, crème - Solides : poudre
• Pulmonaire Liquides : solution et suspension (aérosol)
Solides : poudre pour inhalation
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I. Généralités
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
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4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
La « prise » du Médicament par le patient
• Processus dynamique
Mise à disposition de la substance active à partir de
la forme galénique administrée
Effet thérapeutique
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4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
• Comprend 3 phases :
– Phase biopharmaceutique (L.D.A.)
• Libération, Dissolution, Absorption
– Phase pharmacocinétique (A.D.M.E.)
• Absorption, Distribution, Métabolisme, Excrétion
– Phase pharmacodynamique
• Réponse pharmacologique
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4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
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4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
• Définition de la biodisponibilité :
Caractéristique d’une forme pharmaceutique administrée à un
individu, indiquant selon quelle cinétique et selon quelle proportion
par rapport à la dose administrée, la substance active atteint la
circulation générale.
• 2 variables :
– La quantité de SA qui est réellement absorbée et qui se trouve
dans la circulation.
– La vitesse à laquelle se produisent ces phénomènes.
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4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
Concentrations Seuil de
plasmatiques toxicité
de SA C max.
Seuil
d’efficacité
Temps
T max.
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4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
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4) Cheminement des médicaments dans
l’organisme
1) Le Médicament
2) La Pharmacie Galénique
3) Les voies d’Administration
4) Le cheminement des Médicaments dans
l’organisme
5) Les génériques
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5) Les génériques
• Définition du Code de la Santé Publique :
Le générique d’une spécialité de référence dite « princeps » est défini
comme ayant la même composition qualitative et quantitative en
principe actif, la même forme pharmaceutique, et dont la
bioéquivalence avec la spécialité de référence est démontrée par
des études de biodisponibilité adaptées.
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5) Les génériques
• Molécule n’est plus protégée par un brevet
• Même efficacité thérapeutique
• Excipients peuvent être différents (attention aux excipients à effet
notoire) ainsi que le procédé de fabrication
• Dossier pharmaceutique (ANSM)
• Pas de dossier clinique
• Remboursé par la Sécurité Sociale
• Moins coûteux car moins de recherche
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Conclusions
SA
Phases
- biopharmaceutique
- pharmacocinétique
- pharmacodynamique
Réponse clinique
Malade Concentration de SA dans le plasma
Modalités d’administration Concentration de SA au site d’action
Dose Conc. mini. efficace
Fréquence de prise Conc. Max. toxique
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Des questions ?
44
