VIP Numerique
VIP Numerique
Production
Service des publications Distribution
Sylvie Couture Ordre des infirmières et infirmiers du Québec
Chef de service
Vente des publications
Claire Demers
Adjointe à l’édition 4200, rue Molson
Montréal (Québec) H1Y 4V4
Direction des services aux clientèles et promotion, OIIQ Téléphone : 514 935-2501 ou 1 800 363-6048
Télécopieur : 514 935-3770
Conception et réalisation graphique [email protected]
Mario Paquette www.oiiq.org
2
Table des matières
Préambule 4
Mot de la présidente du Comité jeunesse 5
Légende des pictogrammes 6
La destinée d’un médicament chez l’humain 8
Schémas 9
Agonistes alpha2-adrénergiques du SNC 10
Agonistes des récepteurs de la dopamine 11
Antiacides 12
Anticholinergiques 13
Antidépresseurs tricycliques (ATC) 14
Antihistaminiques 15
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) 16
Antivitamines K 17
Benzodiazépines (BZD) 18
Bloqueurs alpha-adrénergiques périphériques 19
Bloqueurs bêta-adrénergiques périphériques (bêtabloqueurs) 20
Bronchodilatateurs 21
Cardiotoniques/Agents inotropes positifs 22
Corticostéroïdes 23
Diurétiques 24
Inhibiteurs directs du facteur Xa et de la thrombine 25
Héparines 25
Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire 26
Inhibiteurs de l’enzyme de conversion de l’angiotensine (IECA) 27
Antagonistes des récepteurs de l’angiotensine (ARA) 27
Inhibiteurs des canaux calciques 28
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS) 29
Insuline 30
Médicaments pour le diabète de type 2 31
Nitrates 32
Opiacés 33
Statines 34
Glossaire 35
Médicaments à risque élevé 36
Médicaments qui augmentent les risques de chutes 37
Interactions et cytochromes 40
Références 42
3
Préambule
La pharmacothérapie désigne l’ensemble des médicaments que prend le client dans le cadre de ses soins. De ce fait, elle
concerne les professionnels de la santé qui interviennent auprès du client prenant des médicaments : du prescripteur du
médicament, au professionnel qui prépare et délivre le médicament, à celui qui l’administre. Pour assurer la sécurité du client,
la pharmacothérapie requiert de chacun de ces professionnels une collaboration interprofessionnelle et une actualisation
continue des compétences.
Le prescripteur
Le prescripteur est le professionnel de la santé dont le rôle est de déterminer, de prescrire et de surveiller les effets des mé-
dicaments ou des substances propres à répondre aux besoins du client. Il rédige des ordonnances conformes aux exigences
établies par le Collège des médecins du Québec et il amorce l’enseignement au client relativement au médicament prescrit.
Il utilise le raisonnement diagnostique pour évaluer la condition du client et établir le traitement requis. Pour choisir la phar-
macothérapie appropriée, il tient compte des effets thérapeutiques du médicament, de la posologie et de son ajustement
en fonction des particularités du client, ainsi que des variations du métabolisme chez différentes clientèles. Il tient compte
également des contre-indications et des interactions des divers médicaments que prend le client. Il tente aussi d’en atténuer
les effets indésirables.
Le pharmacien
Pour sa part, le pharmacien a une vue d’ensemble de la thérapie médicamenteuse du client et il en assure notamment la
surveillance. Son rôle diffère toutefois selon qu’il exerce dans un établissement de santé ou dans une pharmacie privée,
appelée aussi pharmacie communautaire. En effet, le pharmacien qui exerce dans un établissement de santé collabore à la
fois avec le prescripteur et le professionnel de la santé qui administre le médicament. En pharmacie privée, le contact a lieu
directement avec le client sans la présence d’un autre professionnel. Le pharmacien communautaire vérifie l’ordonnance,
conseille le client et prépare les médicaments à lui remettre. Au besoin, le pharmacien communique avec le prescripteur pour
vérifier l’ordonnance ou pour recommander un changement ou un ajustement.
L’infirmière
La pharmacothérapie est omniprésente dans la pratique de l’infirmière en raison de l’activité qui lui est réservée d’administrer
et d’ajuster des médicaments ou d’autres substances, lorsqu’ils font l’objet d’une ordonnance. De plus, l’évaluation de la
condition physique et mentale d’une personne, la surveillance clinique et le suivi infirmier, qui sont des activités propres à
l’infirmière, font largement appel aux notions de la pharmacothérapie.
Le rôle de l’infirmière en ce qui a trait à la pharmacologie va bien au-delà du geste technique d’administrer un comprimé ou
une injection, car l’infirmière exerce une surveillance attentive et soutenue du client. À l’instar du rôle des autres profession-
nels de la santé impliqués dans la pharmacologie, ce rôle requiert des connaissances particulières et un jugement clinique
pour assurer la sécurité du client.
Activités infirmières liées • Évaluer l’état de santé du client ; • E xercer une surveillance clinique du • Faire le suivi auprès du prescripteur
• Prendre la décision clinique de lui client pendant et après l’administration (p. ex., le médecin traitant, l’IPS) ;
à la pharmacothérapie administrer le médicament ; du médicament ; •S ignaler, le cas échéant, toute particu-
• Assurer la préparation du médicament, • Anticiper, prévenir, déceler et docu- larité relative au médicament ou à une
au besoin, et vérifier les interactions menter les effets secondaires et les autre substance, afin de maximiser les
médicamenteuses avant de l’administrer ; effets indésirables des médicaments, en effets thérapeutiques ;
• Administrer le médicament ; vue de prendre sans délai les moyens • Assurer le suivi clinique et ajuster, à
• Consigner adéquatement au dossier nécessaires pour corriger la situation ou l’intérieur des paramètres fixés par
l’information sur le médicament en atténuer les conséquences ; l’ordonnance individuelle ou collective,
administré ; • Évaluer les effets du médicament admi- les doses de médicament.
nistré et les noter au dossier ;
En tenant compte du rôle important des infirmières relativement à la pharmacologie et de sa mission de protection du public,
l’Ordre des infirmières et infirmiers du Québec juge opportun de publier : VIP, Vigilance infirmière en pharmacothérapie –
Guide d’évaluation et de surveillance clinique des effets des médicaments. Le Comité jeunesse de l’Ordre a été à l’origine de
ce guide et a pleinement collaboré à sa publication. Ce document est un outil destiné à soutenir les infirmières en matière de
surveillance et d’administration de médicaments.
4
Mot de la présidente du Comité jeunesse
C’est avec fierté que nous vous présentons le VIP, Vigilance infirmière en
pharmacothérapie – Guide d’évaluation et de surveillance clinique des effets
des médicaments.
Le rôle de l’infirmière dans l’administration d’un médicament ne se limite pas au geste d’administrer ;
il comprend, entre autres, l’évaluation de l’état de santé du client, la prise de décision clinique
d’administrer ou non le médicament, la vérification des interactions médicamenteuses, la
surveillance clinique du client pendant et après l’administration, la prévention et la détection des
effets secondaires et des effets indésirables et, finalement, l’évaluation des effets du médicament sur
le client.
Soucieux de soutenir les jeunes infirmières et de faciliter leur intégration dans leur milieu de travail,
le Comité jeunesse de l’Ordre des infirmières et infirmiers du Québec (OIIQ) a formulé un avis à
l’intention des membres du Conseil d’administration de l’OIIQ faisant état du besoin des jeunes
infirmières de disposer d’un outil de soutien clinique en matière de pharmacovigilance. Parallèlement
à cet avis, deux enseignantes en soins infirmiers qui vivaient des préoccupations similaires auprès
des étudiantes avaient déjà amorcé une réflexion sur un outil de référence et elles ont accepté de
partager leur projet avec l’OIIQ.
Les efforts de tous, qui ont été mis en commun, permettent de vous présenter ce guide clinique,
différent et complémentaire des ouvrages existants, puisqu’il permet une référence rapide et adaptée
aux activités infirmières en lien avec la pharmacologie. S’appuyant sur la schématisation, le guide
comporte une légende, des schémas ainsi qu’une charte graphique.
Conscients que les changements surviennent rapidement dans le domaine de la pharmacologie, les
auteurs ont présenté les schémas par classe pharmacologique ou regroupement de médicaments
afin d’assurer une pérennité au document. Les classes pharmacologiques ont été sélectionnées en
fonction de celles où la prise de décisions infirmières comporte des risques d’incidents majeurs. Les
classes dont les médicaments font déjà l’objet d’un protocole précis et répandu ont été exclues.
Grâce à ce guide pratique, nous espérons faciliter l’assimilation des connaissances relatives à la
pharmacovigilance et soutenir le leadership clinique des jeunes infirmières.
Bonne lecture !
Julie St-Onge
Présidente du Comité jeunesse de l’OIIQ
5
Légende des pictogrammes
Voici ma suggestion pour le logo du PQRSTU-IPPA
Afin d’alléger les schémas, les éléments visuels suivants ont été utilisés.
Paramètres de surveillance
Ce logo sert à indiquer certains éléments d’examen clinique spécifiques À l’examen physique, la séquence inspection – palpation – percus-
qui peuvent contribuer à la surveillance liée à la prise du médicament. Il sion – auscultation doit toujours être respectée. Cependant, pour l’examen
s’agit du PQRSTU, mnémotechnique des questions à poser relativement de l’abdomen, l’auscultation doit se faire immédiatement après l’inspec-
aux données subjectives concernant le médicament, et de l’IPPA, qui se tion de manière à ne pas altérer les bruits intestinaux par la percussion et
rapporte aux moyens nécessaires à l’examen physique. la palpation.
6
Légende des pictogrammes (suite)
Le foie et les reins sont les organes qui ont un impact majeur sur la métabolisation et l’élimination des médicaments.
Comme le vieillissement affecte les fonctions de ces deux organes, la personne âgée devrait toujours bénéficier d’une
surveillance clinique accrue. Afin d’alléger le texte, cette notion n’a pas été ajoutée dans chacun des schémas.
Consignes de navigation
Retour à la table des matières
Atteindre un lien
7
La destinée d’un médicament chez l’humain 1
Pour comprendre les classes pharmacologiques de ce document, il est essentiel de connaître les principes de base de la
destinée d’un médicament, dont voici un résumé. Facteurs qui influencent la distribution :
• Mode de transport
( Plus la liaison aux protéines plasmatiques est
Ordonnance
• Quantité • Durée A. Absorption B. Distribution forte, plus l’effet est retardé/prolongé)
• Fréquence • Voie (Se mesure par la biodisponibilité) • Solubilité du médicament
• Débit sanguin
Étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs. Étude des effets biochimiques et physiologiques des principes actifs et de
a) formes pharmaceutiques leurs mécanismes d’action.
b) voies d’administration Médicament se lie aux récepteurs EFFET
a) mécanisme d’action (niveau moléculaire et cellulaire)
b) effet pharmacologique (niveau tissulaire et organique)
Pharmacocinétique Pharmacothérapeutique
Étude de la destinée du principe actif dans l’organisme Étude comparative des bénéfices prévisibles et des risques potentiels
au cours du temps. pour un individu.
a) absorption a) effets thérapeutiques
b) distribution b) risques Index thérapeutique
c) métabolisme
d) entreposage
e) élimination
9
Agonistes alpha2-adrénergiques du SNC
Ca++
10
α agoniste α agoniste
Extérieure Extérieure
Stimulation du récepteur α du SNC
Calcium
Calcium
Canaux
α récepteur α récepteur Membrane cellulaire Membrane cellulaire
Adrénaline Adrénaline
G protéine G protéine Intérieure Intérieure
Xérostomie Ca ++
Ca+
tonus sympathique Somnolence
flux adrénergique Étourdissements
Sédation
Dilatation artériole
afférente du rein
débit p ression
sanguin rénal intraglomérulaire
Pression artérielle
PA, fréquence et rythme cardiaques, signes d’hypotension Les antidépresseurs imipraminiques peuvent bloquer
orthostatique. l’effet antihypertenseur de la clonidine. La digitale, les bloqueurs
des canaux calciques et les bêtabloquants peuvent le risque
de bradycardie.
Glycémie, E+, fonction rénale. La sédation est accrue avec d’autres dépresseurs du SNC.
10
Agonistes des récepteurs de la dopamine
Dyskinésies
Activation directe du récepteur Hallucinations
Nausées
Vomissements
Rétablissement de
l’équilibre de la
neurotransmission
au niveau du SNC
Contrôle neuromusculaire :
lenteur du déclenchement et
maîtrise consciente Régulation des commandes motrices
de l’exécution du mouvement
des muscles squelettiques
Fonctionnement normal
du système moteur extrapyramidal
Symptômes parkinsoniens, signes vitaux en début de traitement Risque d’arythmies en association avec halothane.
surtout. Signes d’hypotension orthostatique, risque de chutes, La phénytoïne et la réserpine peuvent les effets des agonistes
état de conscience. dopaminergiques. La pyridoxine peut les effets de la lévodopa.
Signes de toxicité : soubresauts musculaires, grimaces, Peuvent les effets hypotenseurs des médicaments
clignements spasmodiques des yeux. antihypertenseurs. Peuvent modifier l’effet des médicaments
ayant une action sur le SNC.
11
Antiacides
Acétylcholine
Cellule pariétale
Ga
s tr
ine
Bloquent le récepteur histaminique
K + Inhibiteurs de l’histamine
H +
K+
Histamine 2
Pompe à protons Effets secondaires semblables
– ATPase H+ à ceux des IPP, mais d’intensité
H+ inférieure
Antiacides locaux K+
H+ Bloquent les échanges
Inhibiteurs de la pompe à protons
reflux gastro-œsophagien
brûlement (pyrosis) et irritation gastrique
Prévention et traitement des ulcères gastroduodénaux
PA, fonction digestive, signes de saignement, douleur. La de l’acidité gastrique pourrait favoriser le développement de
certaines bactéries. Pneumonie, surtout chez la clientèle gériatrique.
Le métabolisme de l’oméprazole est réduit en cas d’insuffisance
Numération globulaire et formule leucocytaire, RIN chez les hépatique grave. Utiliser avec prudence en présence de problèmes
clients anticoagulés. Fonction hépatique surtout chez les hépatiques.
insuffisants hépatiques.
12
Anticholinergiques
Bloquent l’acétylcholine au
niveau des récepteurs
acétylcholine
SN somatique
Tachycardie rythme cardiaque
(Neuromusculaire)
Sédation
À dose élevée :
Délirium Xérostomie production salivaire Myorelaxant (curare)
Hallucination
dimension de la pupille
Photophobie
pression intraoculaire
Vision embrouillée
accommodation
PA, fréquence cardiaque, degré de sédation, risque de chutes, Ne pas cesser brusquement le traitement, car cela peut entraîner une
signes de rétention urinaire, constipation, signes de toxicité exacerbation des troubles parkinsoniens.
( To, rigidité musculaire, modification de l’état de conscience).
Peut créer de la dépendance chez les clients qui prennent ce
E+ et fonction rénale. médicament pour corriger des effets extrapyramidaux secondaires à
d’autres médicaments (IMAO et ATC). Les anticholinergiques peuvent
aggraver l’état des clients atteints d’insuffisance cardiaque ou ayant
Effets additifs avec les barbituriques, les opiacés et l’alcool. des troubles coronariens.
les effets de plusieurs médicaments. Il est recommandé
d’administrer les anticholinergiques 1 h avant ou 2 h après un Métabolisme majoritairement hépatique.
autre médicament, car ils créent un ralentissement de la motilité du Élimination rénale.
tractus gastro-intestinal.
13
Antidépresseurs tricycliques (ATC)
Client en bonne santé Client malade Client malade sous ATC
Syndrome sérotoninergique
de la recapture Passage à l’acte
de divers suicidaire par levée
Recapture amines biogènes, neurotransmetteurs des inhibitions
d’une portion de la sérotonine et au niveau de la Dyskinésie tardive
de la monoamine de la noradrénaline membrane neuronale Perturbations sexuelles
Effets anticholinergiques :
Xérostomie
Constipation
Rétention urinaire
Transmission de influx nerveux d e la disponibilité Mydriase et troubles
l’influx nerveux pour le récepteur de l’accommodation
Tachycardie
Confusion
Tremblement des extrémités
Régulation : Modification : Crise d’allure épileptogène
influx nerveux
Blocage α1-adrénergique
périphérique :
Hypotension orthostatique
Tachycardie réflexe
Effets anti-H1:
• État émotionnel • Contrôle moteur
Sédation
• Comportements alimentaires • Cycle veille-sommeil
Prise de poids par inhibition
• Comportements sexuels • Agrégation plaquettaire du centre de la satiété
• Douleur • Thermorégulation
Amélioration de :
• État émotionnel • Contrôle moteur
• Comportements alimentaires • Cycle veille-sommeil
• Comportements sexuels • Agrégation plaquettaire
• Douleur • Thermorégulation
Effets extrapyramidaux, rythme et fréquence cardiaques ; signes Usage à risque chez l’insuffisant hépatique, rénal ou chez la
d’hypotension orthostatique ; poids. personne sujette à des problèmes cardiaques. Risque de trouble du
rythme si administration à un client hypokaliémique.
Tachycardie sinusale. En cas d’intoxication : aplatissement de l’onde T, Le syndrome sérotoninergique est une complication grave pouvant
allongement de l’espace QT, élargissement du QRS, torsade de pointes, être causée par les ATC ; il se caractérise par plusieurs des
tachycardie ventriculaire, bradyarythmie à complexes larges, asystolie ; éléments suivants : agitation, confusion, hypomanie, tremblements,
l’allongement du QRS requiert d’alerter le prescripteur. myoclonies, hypertonie diffuse avec hyperréflexie ostéotendineuse,
puis rigidité musculaire, mydriase (parfois aréactive), sueurs
profuses, hyperthermie, frissons, PA, tachycardie et tachypnée.
Il n’est pas recommandé d’utiliser les ATC avec les IMAO. Inhibition de la recapture de plusieurs neurotransmetteurs entraînant
des risques cardiovasculaires (arythmies cardiaques).
L’usage des ATC comme antidépresseurs est souvent un choix de
dernier recours en raison de la mise au point de nouvelles molécules
Métabolisation hépatique.
plus sécuritaires. L’utilisation des ATC est fréquente pour le soula-
Élimination hépatique avec cycle entérohépatique.
gement des douleurs neuropathiques réfractaires à des traitements
conventionnels. Comme pour la majorité des antidépresseurs, une
amélioration significative de l’état de santé nécessite plusieurs
semaines de traitement.
14
Antihistaminiques
Lymphocyte
Mastocyte
Récepteurs H1
situés dans l’ensemble
du corps
Histamine (médiateur)
(surtout peau, H1 Bloquent
poumons et intestin)
l’histamine
au niveau des
H1 H1 récepteurs H1
Niveau de sédation, risque de chutes et réaction anticholinergique. N’est pas indiqué pour les clients sujets à des crises
d’asthme graves.
15
Anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)
Lésion
Inhibent l’action
perceptions sensorielles
Douleur, signes cliniques d’inflammation, débit urinaire, fonction Troubles gastriques (ulcère, pyrosis, reflux), insuffisance cardiaque,
gastrique ; dyspnée si le client est anticoagulé. HTA, hémophilie, clients avec carence en vitamine K, altération de
la coagulation, asthme, éthylisme. Risque de rétention du sodium
chez les insuffisants rénaux.
Recherche sang occulte dans les selles, temps de coagulation (RIN),
fonctions hépatique et rénale.
16
Antivitamines K
Lésion
v itamine K
facteurs de coagulation (activation des facteurs facteurs de coagulation
(XII, XI, IX, X) de coagulation VII, IX, X (VII, X)
et prothrombine)
Thromboplastine Thromboplastine
plaquettaire tissulaire
prothrombine
thrombine
Fibrinogène Fibrine
Anticoagulothérapie
Signes de saignement, PA, pouls. Cette classe de médicaments peut interagir avec de
nombreuses substances. Peut l’effet des hypoglycémiants oraux,
de l’insuline et de la phénytoïne.
RIN, fonction hépatique, numération globulaire. Maladie hépatique grave, hypertension instable, plaies ouvertes,
hémorragie non maîtrisée, lésion ou chirurgie récente, ulcère évolutif.
Suivi étroit et constant des résultats du RIN et des interactions
médicamenteuses, car il y a risque d’hémorragie grave et de décès. Métabolisation hépatique.
Élimination rénale et biliaire.
17
Benzodiazépines (BZD)
Transmission synaptique
Neurones
gabaergiques
État de conscience, surtout en début et en fin de traitement. Au début de la thérapie : possibilité d’effets tels un comportement
Risque de chutes. Signes de dépendance. de type automatique, une désinhibition et une amnésie antérograde.
Les BZD peuvent engendrer des réactions paradoxales mal expliquées :
irritabilité, agressivité, excitation, confusion, hallucinations. L’usage
des BZD doit uniquement se faire sur une brève période, car les
désavantages d’une prise prolongée l’emportent sur les avantages.
Prolonge ou l’action de la plupart des substances ayant un Risque de réaction si arrêt après une prise prolongée.
effet dépressif sur le SNC, y compris l’alcool.
Métabolisation hépatique.
Élimination rénale.
18
Bloqueurs alpha-adrénergiques périphériques
α agoniste α agoniste
Extérieure Extérieure
Calcium
Calcium
Canaux
Canaux
α récepteur α récepteur Membrane cellulaire Membrane cellulaire
Adrénaline Adrénaline
G protéine G protéine Intérieure Intérieure
effets stimulants de la noradrénaline
Ca ++
Ca++
Hypotension orthostatique,
retour veineux étourdissements, faiblesse,
fatigue et céphalées
Pression artérielle
Éléments de surveillance clinique
PA, fréquence et rythme cardiaques, signes d’hypotension Les antidépresseurs imipraminiques peuvent bloquer l’effet
orthostatique. antihypertenseur de la clonidine. La digitale, les bloqueurs des canaux
calciques et les bêtabloqueurs peuvent accroître le risque de
bradycardie.
Glycémie, E+, fonction rénale. des risques de sédation si cette classe de médicaments
est associée à la prise de substances ayant un effet dépressif sur
le SNC.
Risque de bradycardie jonctionnelle, bloc auriculoventriculaire et
arythmies diverses en présence de [ ] sérique élevée.
Métabolisme majoritairement hépatique.
Élimination rénale.
La demi-vie peut être triplée chez les insuffisants rénaux.
19
Bloqueurs bêta-adrénergiques périphériques (bêtabloqueurs)
Bloquent l’activation
des récepteurs ß-adrénergiques CCaa++
++
Ca++
α agoniste β agoniste
Extérieure Extérieure
Calcium
Calcium
Canaux
Canaux
α récepteur Membrane cellulaire Membrane cellulaire
récepteur
Adrénaline
G protéine G protéine Intérieure Intérieure
Ca ++ Ca++
Ca++
Bronchospasme bronchodilatation
Réticulum
Hypo-insulinémie sécrétion d’insuline sarcoplasmique
β récepteur
Hypoglycémie libération du glucose
Pression artérielle
PA, pouls apical, fonction respiratoire, qualité du sommeil, Aggravation possible de l’asthme. Effet rebond des symptômes à
signes d’insuffisance cardiaque, signes neurovasculaires. l’arrêt brutal du bêtabloqueur : tachycardie, hypertension artérielle,
Échelle de Borg. malaises, sueurs ou nervosité.
20
Bronchodilatateurs
Client malade
(Inflammation/rétrécissement des voies respiratoires)
contraction
des muscles lisses (1, 2, 3) Bloquent les récepteurs muscariniques
Anticholinergiques (2)
acétylcholine
= bronchodilatation Xérostomie
Irritation de la gorge
Inflammation
des bronches
Effet bronchodilatateur
des signes et symptômes
de l’asthme et de la MPOC
É tat respiratoire, aspect et quantité des expectorations, Éviter l’usage en présence d’un ulcère gastroduodénal actif (1).
pouls, sommeil et agitation. Prudence avec les clients souffrant de troubles cardiovasculaires (1, 3).
Prudence avec les patients présentant des troubles convulsifs (1).
Théophyllinémie (1), potassium sérique (1, 3).
L a même dose administrée à différents clients engendre des
concentrations sanguines variables (1).
Tachycardie sinusale (1, 2, 3), troubles du rythme (2).
L ’utilisation excessive et répétée a provoqué chez certains clients un
bronchospasme paradoxal grave, entraînant parfois la mort (3).
Effets anticholinergiques cumulatifs avec antihistaminiques.
21
Cardiotoniques/Agents inotropes positifs
Digestif :
conduction dans nœud sinusal Perte d’appétit
Nausées
Vomissements
Diarrhées
Nerveux :
p ériode réfractaire Fatigue
f orce de dans nœud AV Vision perturbée
contraction
Cardiaque :
Bradycardie
Arythmies
débit jonctionnelles
cardiaque Extrasystole
ventriculaire
temps de remplissage
+ volume d’éjection
diurèse
œdème
Fréquence et rythme cardiaques, état de conscience et état mental, Clients atteints de MPOC, d’insuffisance rénale ou de problème de
équilibre postural. clairance rénale, présentant un déséquilibre électrolytique, une
hypothyroïdie, une hypoalbuminémie ou ayant fait un infarctus aigu
du myocarde.
Digoxinémie, E+ et fonction rénale.
Nausées et vomissements fréquents en début de traitement.
L’imprégnation digitalique peut présenter un allongement du Signes et symptômes de toxicité (apparaissent plus tard durant
segment PR, un abaissement du segment ST et un affaissement le traitement) : anorexie, douleurs abdominales, nausées,
de l’onde T (sans pour autant qu’il y ait toxicité). vomissements, troubles visuels, céphalées, confusion, bradycardie
ou arythmie.
Cette classe de médicaments interagit avec de nombreuses Élimination rénale.
molécules. Métabolisation hépatique.
22
Corticostéroïdes
23
Thérapie anti-inflammatoire
et immunosuppressive
Hypothalamus
concentration sérique
cortisol
Hypophyse
phospholipase
Œdème
périphérique Rétention de Na+ et c ellules productrices acide arachidonique lymphocytes B et T activés
Hypokaliémie de H2O, élimination du K + de matière osseuse
PA cellules destructrices cyclo oxygénase (COX)
densité de matière osseuse
osseuse absorption de Ca++ synthèse des interféron Y
dans l’intestin prostaglandines
Signes cliniques g lycémie sérique néoglucogenèse
similaires à la maladie Déséquilibre de la catabolisme des lipides vasodilatation et
de Cushing distribution des graisses (énergie) perméabilité système immunitaire
t onus musculaire catabolisme des protéines des capillaires
(énergie)
r ougeur, douleur
et œdème
inflammation
réponse immunitaire
PA, poids, température, courbe de croissance, état des téguments. La voie d’administration a une grande influence sur les effets.
23
Diurétiques
Inhibent
réabsorption au
Filtration niveau distal aldostérone
glomérulaire Na+, Cl-
urée
Inhibent échanges
Na+
K+ (sécrétion)
H+
Ca++
Inhibent réabsorption
Na+
K+
Cl-
P A, pouls, diurèse, signes d’hypokaliémie, poids, signes Les diurétiques 1 et 2 peuvent nécessiter l’ajout d’un supplément
d’hypotension orthostatique, urgence mictionnelle. potassique.
24
Inhibiteurs directs du facteur Xa
et de la thrombine Héparines
Héparine de bas poids
Lésion Héparine standard (1)
moléculaire (2)
Lésion vasculaire
Lésion tissulaire
(intrinsèque)
(extrinsèque)
Xa (1, 2, 3)
Thromboplastine Thromboplastine
plaquettaire tissulaire
Inhibent
Inhibiteurs directs du facteur Xa (3) prothrombine
Fibrinogène fibrine
coagulation
Temps de céphaline activée à intervalles réguliers (1). T out trouble de coagulation, hémorragie non maîtrisée, intolérance
Hématocrite, numération plaquettaire. aux sulfites, maladie hépatique grave, hypertension instable, lésion
ou chirurgie récente, ulcère évolutif, problèmes hépatiques ou rénaux.
Cette classe de médicaments interagit avec
Métabolisation hépatique.
de nombreuses molécules.
Élimination rénale (1, 2) et par les fèces (3).
25
Inhibiteurs de l’agrégation plaquettaire
Lésion
Problèmes gastriques
Nausées Inhibent le récepteur
Adhésion plaquettaire au collagène
agrégation plaquettaire
Neutropénie
Thrombopénie
Saignements systémiques divers
26
Inhibiteurs de l’enzyme de conversion Antagonistes des récepteurs de
de l’angiotensine (IECA) l’angiotensine (ARA)
Angiotensine I
+
bradykinine ECA
=
angiotensine II
Toux sèche
Vasodilatation
perfusion
sanguine
et filtration
glomérulaire
réabsorption
de
Hypovolémie Hypotension artérielle
Na+ et H2O
Hyperkaliémie
sécrétion de K +
Pression artérielle
P A, pouls (surtout à l’administration des premières doses), diurèse, Risque de surdosage avec d’autres antihypertenseurs ;
toux, signes d’hypotension orthostatique. potentialise l’effet des diurétiques ; les AINS les effets
hypotenseurs des IECA.
Élévation de l’onde T, allongement de l’intervalle PR pouvant V igilance avec les insuffisants cardiaques sévères, car l’activité
entraîner une tachycardie ventriculaire, une fibrillation et même rénale dépend aussi du système rénine-angiotensine, donc
un arrêt cardiaque. risque d’insuffisance rénale aiguë. Contre-indiqués en cas
d’insuffisance rénale.
Métabolisation hépatique.
Élimination rénale et dans les fèces.
27
Inhibiteurs des canaux calciques
β agoniste
Extérieure
Calcium
Canaux
Membrane cellulaire
β récepteur
G protéine Intérieure
CCaa++
++
Réticulum
sarcoplasmique
Bloc auriculoventriculaire
Maladie du sinus interaction actine et myosine
Pression artérielle
PA et pouls. Signes de rétention hydrique. du risque d’hypotension avec les autres antihypertenseurs.
Signes d’hypotension orthostatique, risque de chutes. Dihydropyridine à libération rapide : la combinaison avec bêtabloqueurs
inhibe l’effet de tachycardie réflexe. 1: les effets de la digoxine, les
effets cardiosuppresseurs des bêtabloqueurs (bloc AV).
Médicaments non recommandés si la PA systolique est
inférieure à 90 mmHg.
Les AINS les effets antihypertenseurs. Les autres substances
ayant un effet dépressif sur le SNC l’effet hypotenseur.
Fonctions rénale et hépatique. R isque de décompensation cardiaque chez l’insuffisant
cardiaque sévère.
Risque de bloc auriculoventriculaire (AV), maladie du sinus en présence
de bradycardie sinusale, de troubles de la fonction sinusale ou de la Métabolisation hépatique.
conduction auriculoventriculaire ; allongement de l’intervalle PR. Risque Élimination rénale et dans les fèces.
d’insuffisance cardiaque.
28
Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
Client en bonne santé Client malade Client malade sous ISRS
Inhibition sélective
Recapture d’une de la recapture
portion de de la sérotonine
la sérotonine
disponibilité disponibilité
Syndrome sérotoninergique
de la sérotonine de la sérotonine Akathisie
Disponibilité de pour l’influx pour l’influx
la sérotonine pour Tremblements, faiblesse
l’influx Étourdissements
Xérostomie
Somnolence/insomnie
Transmission de influx nerveux influx nerveux Thrombopathie
l’influx nerveux Transpiration
Nausées/vomissements
Régulation Perturbation Perturbations sexuelles
Femme enceinte
Malformations congénitales
Hypertension artérielle
pulmonaire persistante
• État émotionnel • Contrôle moteur chez le nouveau-né
• Comportements alimentaires • Cycle veille-sommeil
• Comportements sexuels • Agrégation plaquettaire
• Douleur • Thermorégulation
Alimentation, poids, tremblements, humeur, risque suicidaire (r/a gain Il est important de rappeler au client que le médicament prendra
d’énergie permettant le passage à l’acte), acuité visuelle (risque de au moins 4 semaines à faire effet et que l’amélioration sera peu
glaucome), fonction digestive, état de conscience, équilibre postural, perceptible au début. Doit être interrompu progressivement.
risque de chutes. Risque de virage maniaque chez le client bipolaire dont une période
dépressive aurait été traitée comme une dépression classique.
29
Insuline
Hypoglycémie
Insulinorésistance
Récepteur Réactions locales aux injections
insulinique L’insuline permet d’insuline (lipodystrophie insulinique)
l’entrée du glucose potassium plasmatique
Muscle Gain pondéral
ATP
30
Médicaments pour le diabète de type 2
31
Nitrates
Nitrates transformés en oxyde nitrique (NO) Cellules des muscles lisses (vaisseaux)
demande du cœur en O2
Pression artérielle
PA, pouls, douleur, signes d’hypotension orthostatique, état A némie grave, hypotension ou hypovolémie non contrôlée,
de conscience. traumatisme crânien ou hémorragie cérébrale, cardiopathie ou
maladie pulmonaire grave, maladies rénale ou hépatique, glaucome,
maladie thyroïdienne.
Le monitoring cardiaque est souhaitable durant l’administration IV.
Métabolisation hépatique.
Risque d’hypotension avec alcool, hypotenseurs, inhibiteurs Excrétion rénale.
des phosphodiestérases de type 5 (PDE5), bêtabloqueurs, bloqueurs
des canaux calciques, halopéridol. Les salicylés le métabolisme des
nitrates. Les antidépresseurs tricycliques, les anticholinergiques et
les antihistaminiques peuvent l’absorption des nitrates.
32
Opiacés
Sédation
Confusion
Libération d’histamine = prurit
opiacés endogènes
péristaltisme = constipation
liaison aux récepteurs opiacés du SNC réaction des chimiorécepteurs et des barorécepteurs
Analgésique toux PA
Douleur, degré de sédation, fonction respiratoire, péristaltisme. P ersonnes âgées de plus de 70 ans, vigilance à la première exposition
Après 24 h, ajuster la fréquence des évaluations selon l’état de santé à un nouvel opiacé. Vigilance avec les personnes souffrant de MPOC,
du client ; risque de chutes. d’apnée du sommeil, d’insuffisance rénale ou hépatique, d’obésité
(IMC > 35), de douleur intense cessant subitement ou ayant subi un
traumatisme crânien.
Fonction hépatique.
Métabolisation hépatique.
D’autres substances (médicaments ou alcool) ayant un effet
dépresseur sur le SNC peuvent potentialiser l’effet des opiacés.
À proscrire avec les IMAO. Des prédispositions génétiques font en sorte que certaines
personnes sont incapables de métaboliser la codéine en morphine,
Toujours tenir compte des types d’opiacés et des pics d’action d’où l’impossibilité de les soulager, alors que d’autres la métabo-
selon les voies d’administration. Cette classe de médicaments lisent de façon si rapide qu’une intoxication est possible, même en
peut entraîner de la dépendance physique. utilisant des doses usuelles.
33
Statines
Synthèse du cholestérol
HMG-CoA
+
HMG-CoA réductase enzymes hépatiques
Inhibent la synthèse
du cholestérol
cholestérol
récepteurs LDL
LDL
oxydation/dégradation construction des membranes
partielle cellulaires Céphalées
lien entre LDL et macrophages précurseurs de l’acide biliaire, Douleur et faiblesse
de la vitamine D et de plusieurs musculaires
hormones (cortisol, cortisone, enzymes hépatiques
aldostérone, progestérone, CPK
LDL oxydés œstrogène, testostérone)
formation progressive
de plaque d’athérome
protéines C réactives
LDL
HDL
triglycérides
plaque = taille de la lumière des vaisseaux
Habitudes alimentaires, fonctions digestive et locomotrice. Couleur C ontre-indiquées si cirrhose décompensée ou maladie hépatique
de l’urine (aviser immédiatement prescripteur si urine brunâtre : aiguë. L’incidence de myalgie, de myopathie et de rhabdomyolyse
possibilité de rhabdomyolyse). avec l’âge. Les statines le cholestérol et d’autres substances
essentielles au fœtus.
Cholestérol et triglycérides, fonction hépatique. CPK si sensibilité
musculaire. Métabolisation hépatique.
Élimination rénale et dans les fèces.
34
Glossaire
Acétylcholine Neurotransmetteur chimique qui favorise la transmission de l’influx nerveux dans les synapses du système nerveux central et du
système nerveux périphérique.
Actine Protéine entrant dans la constitution des myofibrilles musculaires et formant avec la myosine l’actomyosine.
Ataxie Trouble de la coordination du mouvement volontaire, non explicable par un déficit moteur, constaté chez les sujets ayant des troubles
de la sensibilité profonde. Le trouble de la coordination est partiellement corrigé par le contrôle visuel.
Catabolisme Ensemble des réactions de dégradation des composés organiques de la matière vivante, produisant de l’énergie thermique ou de liaison
(respiration, fermentation) et des déchets éliminés par l’organisme. Il est contrôlé dans une large mesure par les hormones. Ce processus
s’accomplit par l’action enzymatique avec libération d’énergie.
Cycle entérohépatique Phénomène par lequel un médicament est métabolisé par le foie, puis éliminé dans la bile. La bile contient donc des molécules médicamen-
teuses destinées à être éliminées dans les selles, mais elles sont alors réabsorbées au niveau de l’intestin et circulent de nouveau dans
l’organisme, causant un impact sur la concentration sérique.
Cyclo-oxygénase (COX) Enzyme permettant la formation de prostaglandines (PG) qui jouent un rôle de médiateur dans l’activité cellulaire. Elles ont un impact dans
de nombreux processus physiologiques dont les implications sont parfois mal comprises (p. ex. : contractions utérines, sécrétions gastriques,
circulation sanguine et péristaltisme).
Les COX 1 (constitutives) sont présentes en tout temps dans l’organisme et contribuent notamment à la protection de la muqueuse gastrique.
Les COX 2 (inductives) ne se manifestent qu’en cas d’inflammation.
Cytochromes P-450 Famille d’enzymes qui servent de catalyseurs pour l’oxydation de macromolécules biologiques ou encore de catalyseurs pour l’absorption
de médicaments.
Cytokine Petite protéine très puissante sécrétée par les monocytes et les macrophages, responsable de la régulation de la réponse immunitaire et
de la communication intercellulaire.
Demi-vie sérique Temps au bout duquel la concentration d’une substance a diminué de moitié dans le sang.
Dopamine Acide aminé qui est une forme intermédiaire dans la synthèse de la noradrénaline. Métabolite de la dopa et précurseur de la
noradrénaline et de l’adrénaline. Précède immédiatement la formation de noradrénaline.
Dyskinésie tardive Effet indésirable des neuroleptiques caractérisé par des perturbations dans l’exercice d’un mouvement.
Glucocorticoïde Se dit de tout corticoïde dont l’action se rapproche de celle du cortisol. Les glucocorticoïdes ont une activité métabolique importante et une
action minéralocorticoïde. Ce sont les plus puissants médicaments anti-inflammatoires connus et cette activité est, pour chaque substance,
parallèle à son action métabolique. Ils sont également utilisés comme antiallergiques et possèdent tous des effets indésirables, dont la réten-
tion hydrosodée, les perturbations du métabolisme glucidique, l’hyperkaliurie, la toxicité digestive et des propriétés immunosuppressives.
Index ou coefficient Différence entre la dose efficace et la dose provoquant des effets indésirables. Un médicament à faible index thérapeutique est un
thérapeutique médicament dont le seuil toxique est proche du seuil thérapeutique.
Minéralocorticoïde Se dit de toute substance dont l’action est semblable à celle de l’aldostérone et dont l’activité glucocorticoïde ne se manifeste pas
aux doses thérapeutiques.
Monoamine Groupe de composés formés d’un groupe amine, comprenant la sérotonine et les catécholamines (dopamine, adrénaline, noradrénaline).
Myosine Protéine appartenant au groupe des globulines, présente dans le tissu musculaire.
Néoglucogenèse Formation de glucose à partir de composés non glucidiques (acides aminés et dérivés).
Noradrénaline Médiateur chimique libéré par la stimulation des fibres postganglionnaires sympathiques, présent en faible quantité dans la médullosurrénale.
Il n’agit pratiquement que sur les récepteurs α-adrénergiques.
Précharge/postcharge Charge initiale à laquelle les fibres myocardiques sont soumises par la pression diastolique/pression que doit développer le ventricule,
pendant sa contraction, pour évacuer son contenu.
Amine que l’on trouve dans les plaquettes sanguines et les tissus intestinaux, qui agit comme vasoconstricteur et vasodilatateur ; elle agit aussi
Sérotonine
comme neurohormone ou médiateur chimique de la transmission nerveuse. Elle a un effet vasoconstricteur et stimule la contraction des
muscles lisses. Elle agit sur le système nerveux parasympathique.
35
Médicaments à risque élevé1
Bien que le risque d’erreurs soit relativement semblable d’un médicament à un autre, il en est autrement en
ce qui concerne les conséquences de ces mêmes erreurs. C’est pour cette raison que l’ISMP2 établit
une liste des médicaments à risque élevé.
Disponibilité des produits au Canada validée le 29 mars 2011 sur le site de la Base de données
sur les produits pharmaceutiques (BDPP) :
www.hc-sc.gc.ca/dhp-mps/prodpharma/databasdon/index-fra.php
37
Médicaments qui augmentent les risques de chutes (suite)
Nom générique Principaux noms commerciaux Observations
38
Médicaments qui augmentent les risques de chutes (suite)
Nom générique Principaux noms commerciaux Observations
Cette liste représente les médicaments les plus susceptibles d’augmenter les risques de chute chez les aînés. Elle regroupe principalement les médicaments de la section 28:16
Psychotropes (antidépresseurs et tranquillisants), ceux de la section 28:24 Anxiolytiques, sédatifs et hypnotiques, ainsi que certains médicaments cardiovasculaires tels que :
digoxine (24:04.08 Cardiotonique), quinidine (24:04 Cardiotropes), disopyramide et procaïnamide (24:04.04 Antiarythmiques), tirés de la liste des médicaments de la RAMQ.
39
Interactions et cytochromes
Tableau 1
Substrats des cytochromes P450
3A4/5
3A4/5
3A4/5
3A4/5
2C19
2C19
2C19
2C19
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
1A2
2E1
1A2
2E1
1A2
2E1
1A2
2E1
acénocoumarol chlorpromazine erlotinib imatinib
acide méfénamique ciclosporine érythromycine imipramine
acide valproïque citalopram esoméprazole indinavir
alfentanil clobazam éthanol indométacine
alprazolam clomipramine félodipine irbesartan
amiodarone clonazépam fentanyl itraconazole
amitriptyline clopidogrel finastéride kétoconazole
amlodipine clozapine flécaïnide lansoprazole
amprénavir cocaïne fluoxétine lévomépromazine
aripiprazole codéine flurbiprofène lidocaïne
atorvastatine colchicine flutamide lopinavir
bisoprolol cortisol fluvastatine loratadine
bortézomib dapsone fluvoxamine losartan
bosentan dexaméthasone galantamine maprotiline
bromocriptine diazépam géfitinib médroxyprogestérone
bupivacaïne diclofénac gliclazide méfloquine
buprénorphine dihydrocodéine glimépiride meloxicam
bupropion dihydroergotamine glyburide méthadone
buspirone diltiazem granisétron méthylprednisolone
caféine diphénhydramine halopéridol métoprolol
carbamazépine donépézil halothane miansérine
carvédilol dutastéride hydrocodone midazolam
célécoxib ecstasy (MDMA) ibuprofène mirtazapine
chlorphéniramine ergotamine ifosfamide moclobémide
3A4/5
3A4/5
2C19
2C19
2C19
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
1A2
2E1
1A2
2E1
1A2
2E1
Tableau 2
Inhibiteurs des cytochromes P450
3A4/5
3A4/5
3A4/5
3A4/5
2C19
2C19
2C19
2C19
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
1A2
2E1
1A2
2E1
1A2
2E1
1A2
2E1
acide valproïque érythromycine métoclopramide saquinavir
amiodarone esoméprazole métronidazole sertraline
amprénavir éthinylestradiol miconazole simvastatine
ananas flécaïnide moclobémide terbinafine
bortézomib fluconazole modafinil topiramate
bupropion fluoxétine montélukast venlafaxine
célécoxib fluvastatine natéglinide vérapamil
chloroquine fluvoxamine néfazodone voriconazole
chlorpromazine géfitinib nelfinavir zafirlukast
ciclosporine gemfibrozil nifédipine
cimétidine halopéridol norfloxacine
ciprofloxacine hydralazine oméprazole
citalopram imatinib orange de Séville
clarithromycine indinavir pamplemousse
clomipramine irbesartan pantoprazole inhibiteur puissant
clopidogrel isoniazide paroxétine
inhibiteur modéré
delavirdine itraconazole prasugrel
désogestrel kétoconazole prométhazine
diltiazem lansoprazole propafénone
diphénhydramine lévomépromazine quétiapine
disulfirame lopinavir quinidine
doxycycline losartan réglisse
duloxétine méthadone rispéridone
erlotinib méthylprednisolone ritonavir
Tableau 3
Inducteurs des cytochromes P450
3A4/5
3A4/5
3A4/5
2C19
2C19
2C19
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
2B6
2C8
2C9
2D6
1A2
2E1
1A2
2E1
1A2
Inhibition Induction
L’impact dépend : a) de l’importance relative de la voie L’impact dépend : a) de l’importance relative de la voie Des tableaux mis à jour comportant davantage
d’élimination inhibée par rapport à la clairance totale, d’élimination induite par rapport à la clairance totale, de molécules sont accessibles sur le site
b) de la présence ou non de métabolites actifs et b) de la présence ou non de métabolites actifs et http://www.pharmacoclin.ch/activites_clinique/
c) des concentrations d’inhibiteur. c) des concentrations d’inducteur. pharma_outils.html, rubrique Centre d’informations
À l’arrêt du traitement inhibiteur, l’activité du CYP retourne Si le traitement inducteur est stoppé, l’activité du CYP thérapeutiques et de pharmacovigilance > outils > Table
progressivement à la normale (4 demi-vies). retourne progressivement à la normale (> 2 semaines des interactions médicamenteuses et cytochromes P450
après la disparition de l’inducteur dans le sang). (mars 2010).
Exemples : L’amiodarone inhibe fortement l’activité du
CYP2C9. Associée à l’acénocoumarol, substrat du CYP2C9, Exemple : Le millepertuis induit progressivement et
l’amiodarone en ralentira l’élimination, exposant à un puissamment l’activité du CYP3A4. Référence :
risque d’hémorragie qui justifie l’adaptation posologique L’élimination de l’éthinylestradiol, substrat majeur Centre d’informations thérapeutiques et de
de l’acénocoumarol et le suivi RIN rapproché. La fluoxétine du CYP3A4, sera fortement accélérée en présence du pharmacovigilance, Service de pharmacologie
inhibe fortement l’activité du CYP2D6. Associée à la codéine, millepertuis. Par conséquent, l’effet contraceptif ne sera plus et toxicologie cliniques, Hôpitaux Universitaires,
elle peut en annuler l’efficacité (le signifie que la codéine assuré et il faudra prévoir un autre moyen de contraception. Genève
génère un métabolite actif, en l’occurrence la morphine). www.pharmacoclin.ch (mars 2010)
41
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42