Chap.
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UE 10
Item 326
Les objectifs du CNCI pour l'ŒCN 2016 Plan
• Prescription et surveillance des classes de médicaments 1. PROPRIETES PHARMACOLOGIQUES
les plus courantes chez l'adulte et chez l'enfant. Il. EFFETS SECONDAIRES -
Connaî e pour chacune les mécanismes d'action de CONTRE INDICATIONS
classe et des produits individuels, les principes du bon Ill. INDICATIONS
usage, les critères de choix d'un médicament en
IV. TABLEAU DES POSOLOGIES
1 ère intention, les causes d'échec, les principaux e ets
indésirables et les interactions.
• Antihype enseurs (voir item 221).
On regroupe sous le terme d'anticalâques des produits de structure chimique très d férente
(dihydropyridines, diltiazem, v rapamil ...), mais qui ont tous en commun de s'opposer à l'entr e de
calcium intracellulaire
Les dihydropyridines de 1 ère g n ration ont des e ets essentiellement vasculaires (antihypertenseurs)
provoquant une tachycardie r exe potentiellement d l tère chez le patient coronarien
A l'oppos , le v rapamil et le diltiazem ont surtout une action myocardique (bradycardie, e et
inotrope n gat les rendant utilisables chez le patient isch mique ou pr sentant une tachycardie
supraventriculaire
Les dihydropyridines de 2 ème g n ration (AMLODJPJNE) ont une action vasodilatatrice retard,
n'engendrant pas de tachycardie r exe, expliquant leur polyvalence
PROPR T S PHARMACOLOG Q S
. E NI E D' I N
• Les inhibiteurs calciques bloquent l'entrée de calcium dans les cellules musculaires lisses de la
paroi vasculaire et dans les cellules myocardiques. Ils se xent sur les canaux calciques lents de
la membrane cellulaire et bloquent ces canaux.
• Ce blocage entraîne une diminution du « signal calcique » et donc de toutes les réponses
cellulaires qui y sont liées. La résultante est une baisse de l'inotropisme cardiaque, une
bradycardie, un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire et une vasodilatation.
• L'importance de chacun de ces e ets est di rente selon les molécules. Par exemple, pour
cer aines dihydropyridines de 1 ère génération, la tachycardie ré exe à la vasodilatation masque le
ible ralentissement de la f équence cardiaque induit par ces drogues.
B. EFFE N I Y E EN EU
• Il est dû à la diminution des résistances vasculaires par vasodilatation essentiellement ar ériolaire,
ainsi qu'à l'augmentation de la compliance des gros troncs ar ériels.
• Le débit cardiaque est peu ou pas modi é. Certains produits provoquent une tachycardie réf exe
à la baisse de la pression artérielle (dihydropyridines de 1 ère génération).
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iKB CARDIOLOGIE - VASCULAIRE
C. EFFET ANTI-ANGINEUX
• Il est multi ctoriel:
Baisse de la consommation d'oxygène du myocarde: par diminution de la post-charge due
à la vasodilatation artériolaire et par baisse de l'inotropisme. De plus, certains anticalciques =contractilitatea
sont bradycardisants (vérapamil, diltiazem). =cronotrop -
Vasodilatation coronaire et action antispastique: d'où une augmentation du débit coronaire.
D. EFFET ELECTROPHYSIOLOGIQUE
• Le vérapamil (ISOPTINE ®) est un anti-arythmique de classe IV de Vaugham-Williams. Cet
e et anti-arythmique résulte du blocage des canaux calciques lents, et donc de la diminution de
la pente de la phase de dépolarisation diastolique lente. Cela se traduit par un ralentissement de
l'activité sinusale et par un ralentissement de la conduction auriculo-ventriculaire.
E. PHARMACOCINETIQUE
• Les anticalciques sont éliminés par le rein. Leur demi-vie est variable selon le produit et selon
qu'il s'agit de la rme simple ou d'une rme retard.
Il. EFFETS SECONDAIRES - CONTRE INDICATIONS
A. EFFETS SECONDAIRES
• Ils sont variables et plus ou moins importants selon les produits.
1-C ardiovasculaires
• Bradycardie (vérapamil, diltiazem): e et chronotrope négatif.
• Troubles de la conduction auriculo-ventriculaire: bloc auriculo-ventriculaire (vérapamil,
diltiazem): e et dromotrope négatif.
• Inotropisme négatif (vérapamil surtout et diltiazem).
• Tachycardie sinusale (dihydropyridines de 1 ère génération).
2-Extracardiaques
• Céphalées, ush, vertiges (surtout les dihydropyridines de 1 èr génération: nifédipine) par
vasodilatation artérielle.
• Œdèmes des membres inférieurs (surtout les dihydropyridines de 1 ère génération: nifédipine).
• Nausées, gastralgies.
• Il est à noter qu'une rme sublinguale de nifédipine a été commercialisée pour le traitement des
HTA sévères ou malignes. Néanmoins, cet e rme a rapidement été retirée du marché devant un
nombre non négligeable d'AVC. Cela vous illustre la puissance de ces dihydropyridines de
ère
1 génération et l'exclusivité de ses e ets vasculaires.
B. CONTRE-INDICATIONS
• Grossesse (nifédipine ), allaitement.
• Bloc auriculo-ventriculaire 2 ème et 3 ème degrés non appareillé (vérapamil, diltiazem).
0
(
w
• Insu sance cardiaque (vérapamil, diltiazem).
( • In rctus du myocarde à la phase aiguë (nifédipine, nicardipine ).
w
C
0
N C. INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES
<
z
w
• Bêtabloqueurs: association contre-indiquée avec le vérapamil et le diltiazem car sque de
>
C bradycardie et d'insu sance cardiaque.
z
0
• DANTROLENE: myorelaxant dont le mécanisme d'action contre-indique l'association avec les
w
@
inhibiteurs calciques.
712
ITEM 326 1 ANTICALCIQUES
Ill. INDICATIONS
• Angine de poitrine y compris angor spastique (vérapamil, diltiazem et les dihydropyridines de
2ème génération).
• Hypertension artérielle (tous).
• Troubles du rythme supraventriculaire (vérapamil et diltiazem pour les tachycardies jonctionnelles
de la maladie de Bouveret).
• Post-in rctus du myocarde si contre-indication aux -bloquants (vérapamil).
Dihydropyridines Dihydropyridines
de 1 ère génération : Diltiazem de 2 è e génération :
Nicardipine Vérapamil Amlodipine
Nifédipine Lercanidipine
Action vasculaire +++ + +++
Action myocardique + +++ +
IV. TABLEAU DES POSOLOGIES
• Les posologies données ici sont des posologies moyennes, elles peuvent varier selon l'état du
patient,la gravité de la maladie, l'âge et surtout en nction des associations médicamenteuses.
• Le choix d'un produit plutôt qu'un autre se it sur la tolérance (certains patients ne supportant
pas cer ains produits) et sur les propriétés radycardie ou non ... ).
.C.I. S I P / 4 u
40mg Angine de poitrine 3à 6cp/ our
ISOPTINE® Troubles du rythme
Vérapamil 120mg supraventriculaire 1cp x 2à 1cp x 3
libération prolongée ISOPTINE LP® 240mg HTA 1cp/ our
Angine de poitrine
TILDIEM® 60mg Troubles du rythme 1cp x 3à 2cp x 3
supraventriculaire
BI-TILDIEM® 90mg Angor 1 Cp X 2
200mg
MONO-TILDIEM® Angor, HTA 1cp/ our
Diltiazem 300mg
Prévention ischémie 0,2à 0,3mg/kg/heure
per-anesthésie en perf. continue
Ampoule à
TILDIEM INJ. ® Réduction
25et 100mg 0,2à 0,3mg/kg en IVL
trouble du rythme
en 2minutes
supraventriculaire
ADALATE® 10mg Angor 2à 6gel/ our
Nifédipine
CHRONADALATE ®
HTA 1cp/ our nu se mai comercializeaza
®
LOXEN 20mg HTA 1 Cp X 3
®
LOXEN LP5ü 50mg HTA 1 Cp X 2
Nicardipine
Ampoule à 2à 4mg/heure
LOXEN INJ. ® Poussée HTA
5et 10mg en perf. continue
Amlodipine A OR ® 5et 10mg HTA,angor 1à 2cp/ our
Lercanidipine LERCAN® 10mg HTA 1à 2cp/ our
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