FARMACOLOGIA
CARDIOVASCULAR
MSC. DR . ROBERTO CARLOS RUA CARRANZA
CATECOLAMINAS
Las catecolaminas son fármacos que tienen diferentes tipos de
efectos dependiendo sobre que receptores lleguen a tener acción,
estos son los receptores: alfa, beta y dopaminergicos
Endógenas (adrenalina, noradrenalina, dopamina)
Sintéticas (dobutamina, isoproterenol)
CATECOLAMINAS
Adrenoceptores Beta 1,
tienen efecto:
cronótropos, dromótropos,
inótropos y lusítropos
Acoplada a la proteína de
unión al nucleótido de
Guanina que a su vez
aceleran la formación del
segundo mensajero, el cAMP
CATECOLAMINAS
Adrenoceptores alfa1 son
los principales reguladores
del tono vasomotor,
incluyendo la resistencia
vascular sistémica y la
capacidad venosa
Por la señalización de
Fosfolipasa C inhibidora de
unión a nucleótidos de
guanina
CATECOLAMINAS
EPINEFRINA
Catecolamina exógena , efectos cardiovasculares mediante la
activación alfa 1, beta 1 y beta 2
Aumenta el gasto cardiaco, incrementando la FC, función sistólica
y diastólica del VI
Produce vasoconstricción en la perfusión cutánea, esplánica y
renal por los efectos adrenoceptores alfa1
En pacientes con bloqueo completo Beta 1 y Beta 2 produce
efectos similares a un agonista puro del adrenoceptor alfa como
la felinefrina
CATECOLAMINAS
EPINEFRINA
CATECOLAMINAS
EPINEFRINA
Dosificación Sitio de actividad Hemodinamia
Bolo IV adulto Infusión IV Alfa1a Alfa1v Beta1 Beta2 DA GC Inotropismo FC RV RTP
FSR
DA: dopamina GC: gasto cardiaco FC: frecuencia cardiaca RV: retorno venoso (precarga)
RTP: resistencia periférica (poscarga) FSR: flujo sanguíneo renal
CATECOLAMINAS
NOREPINEFRINA
Es una preparación análoga al neurotransmisor que liberan las
neuronas posganglionares del sistema nervioso simpático
Activación alfa 1, beta 1 y beta 2; muy poco efecto en
adrenoceptores beta2
Aumenta contractibilidad miocárdica y vasoconstricción arterial
CATECOLAMINAS
NOREPINEFRINA
CATECOLAMINAS
NOREPINEFRINA
Dosificación Sitio de actividad Hemodinamia
Bolo IV adulto Infusión IV Alfa1a Alfa1v Beta1 Beta2 DA GC Inotropismo FC RV RTP
FSR
DA: dopamina GC: gasto cardiaco FC: frecuencia cardiaca RV: retorno venoso
(precarga) RTP: resistencia periférica (poscarga) FSR: flujo sanguíneo renal
CATECOLAMINAS
DOPAMINA
Es un precursor bioquímico de la norepinefrina y activa varios
subtipos de receptores adrenergicos y dopaminergicos
Dosis bajas < 3 ug/kg por min
Aumentan flujos de sangre renal y esplácnica a través de receptores
DA1
Reducen liberación de norepinefrina de ganglios del sistema nervioso
autónomo y neurona adrenérgicas por receptores DA2
Moderada disminución de PA
CATECOLAMINAS
DOPAMINA
Dosis moderadas 3 - 8 ug/kg por min
Activan adrenoceptores alfa1 y beta 1
Dosis altas > 10 ug /kg por min
Activan adrenoceptores alfa1 , aumenta la PA por vasoconstricción
arterial
CATECOLAMINAS
DOPAMINA
CATECOLAMINAS
DOBUTAMINA
Es sintética compuesta por dos estereoisómeros (-y+) estimulan
adrenoceptores beta, producen efectos agonistas y antagonistas
opuestos en los adrenoceptores alfa1
5 ug/kg por min aumenta la contractibilidad miocárdica y reduce
el tono vasomotor arterial por activación de adenoceptores beta
1y2
Disminuye la presión arterial pulmonar
CATECOLAMINAS
DOBUTAMINA
CATECOLAMINAS
DOBUTAMINA
Dosificación Sitio de actividad Hemodinamia
Bolo IV adulto Infusión IV Alfa1a Alfa1v Beta1 Beta2 DA GC Inotropismo FC RV RTP
FSR
DA: dopamina GC: gasto cardiaco FC: frecuencia cardiaca RV: retorno venoso
(precarga) RTP: resistencia periférica (poscarga) FSR: flujo sanguíneo renal
CATECOLAMINAS
ISOPROTERENOL
Es sintética, agonista, no selectiva de adrenoceptores beta
Vasodilatación arteriolar en musculo esquelético y dilata
circulación renal y esplácnica
Cronótropos y dromótropos positivos
CATECOLAMINAS
ISOPROTERENOL
CATECOLAMINAS
ISOPROTERENOL
Dosificación Sitio de actividad Hemodinamia
Bolo IV adulto Infusión IV Alfa1a Alfa1v Beta1 Beta2 DA GC Inotropismo FC RV RTP
FSR
DA: dopamina GC: gasto cardiaco FC: frecuencia cardiaca RV: retorno venoso
(precarga) RTP: resistencia periférica (poscarga) FSR: flujo sanguíneo renal
SIMPATICOMIMETICOS
EFEDRINA
Produce vasoconstricción arterial y venosa; aumenta la
contractibilidad miocárdica
Aumenta FC, GC, RVS
Se usa en bolo IV para hipotensión aguda con FC disminuida
SIMPATICOMIMETICOS
EFEDRINA
Dosificación Sitio de actividad Hemodinamia
Bolo IV adulto Infusión IV Alfa1a Alfa1v Beta1 Beta2 DA GC Inotropismo FC RV RTP
FSR
DA: dopamina GC: gasto cardiaco FC: frecuencia cardiaca RV: retorno venoso
(precarga) RTP: resistencia periférica (poscarga) FSR: flujo sanguíneo renal
SIMPATICOMIMETICOS
FENILEFRINA
Carece de fracción hidroxilo
Estimula adrenoceptores alfa 1 (vasoconstricción)
Aumenta PA
No es arritmógeno
SIMPATICOMIMETICOS
FENILEFRINA
EA: estenosis aortica
MCH: miocardiopatía hipertrofica
SIMPATICOMIMETICOS
FENILEFRINA
Dosificación Sitio de actividad Hemodinamia
Bolo IV adulto Infusión IV Alfa1a Alfa1v Beta1 Beta2 DA GC Inotropismo FC RV RTP
FSR
DA: dopamina GC: gasto cardiaco FC: frecuencia cardiaca RV: retorno venoso
(precarga) RTP: resistencia periférica (poscarga) FSR: flujo sanguíneo renal
MILRINONA
Fosfodiesterasas (PDE, phosphodiesterases)
Inhiben PDE tipo III
Aumenta la contractibilidad cardiaca al inhibir PDE tipo III, que es
la enzima responsable de la descomposición del cAMP
Se usa en la disfunción del VI
Puede producir arritmias, isquemia miocárdica, muerte súbita,
hipertensión ictus
Carga: 25 -50 ug/kg
0.375 – 0,75 ug /kg por minuto
MILRINONA
LEVOSIMEDAN
Sensibilización del Ca2+ de los miofilamentos
Inhibición de la PDE tipo III
Abridor de los canales del K ATP
Se usa en disfunción aguda de VI y en insuficiencia cardiaca
Efectos: taquicardia, hipotensión
Carga: 12-24 ug /kg
0.05 – 0.2 ug /kg por min
LEVOSIMEDAN
VASOPRESINA
Es una hormona peptídica liberada por la hipófisis posterior
Agonista V1 (musculo liso vascular) y V2 (túbulos colectores
renales)
Se usa en choque (vasodilatador cardiogénico), paro cardiaco
Puede producir arritmias, isquemia miocárdica, hipertensión,
reducción de gasto cardiaco, isquemia periférica,
vasoconstricción esplácnica
IV: 0,01 – 0,1 U/min
VASOPRESINA
MEDICAMENTOS
ANTIHIPERTENSIVOS
BLOQUEADORES B
Efectos antiisquémicos, IAM con ascenso de segmento ST
Se usa en hipertensión esenciales y antiarritmias
Reducen la FC, contractibilidad miocárdica y PA al unirse a los
adrenoceptores B1 e inhibir las acciones de las catecolaminas y
norepinefrina
Disminuyen la demanda de O2 de miocardio, inhiben agregación
plaquetaria
BLOQUEADORES B
ESMOLOL
Adrenoceptor B1 relativamente selectivo, contiene un grupo
metiléster adicional que facilita por la rápida metabolización
mediante hidrólisis por esterasas eritrocitarias
Semivida de eliminación de 9 min
Disminuye el GC, (útil en FA y aleteo)
BLOQUEADORES B
LABETALOL
Adrenoceptores alfa produce una vasodilatación arterial y
disminuye la PA
Adrenoceptores beta disminuye FC y contractibilidad miocárdica
Atenúa la respuesta del SNS en la intubación
Semivida de eliminación 6 h
NITROVASODILATADORES
Estimula la recaptación de Ca 2+ en el retículo sarcoplasmico
mediante la activación de ATPasa de Ca2+
Estimula la salida de K+
Reduce el retorno venoso, disminuye el volumen diastólico final
de VI y VD
Reduce presión arterial sistémica y pulmonar
Puede producir metahemoglobinemia, interferir agregación
plaquetaria y producir resistencia a heparina
NITROVASODILATADORES
NITROGLICERINA
Dilata vénulas en mayor medida que arteriolas
PA y GC caen por reducción de precarga
Disminuye PA pulmonar y resistencia vascular
Disminuye la demanda de oxigeno
A dosis altas dilata arteriolas y reduce poscarga de VI
Primera línea en isquemia miocardica
NITROVASODILATADORES
NITROPRUSIATO DE SODIO
Donante directo de NO de acción ultracorta
Potente vasodilatador venoso y arterial al disminuí precarga y
poscarga de VI
Primera línea en crisis hipertensiva
Metabolización produce cianuro que se une al citocromo C
HIDRALAZINA
Vasodilatador directo que reduce concentración intracelular de
CA2+ en ML vascular mediante canales de K ATP
Precarga de VI esta preservada porque no aumenta la capacidad
venosa de los vasos
Útil en tratamiento de HTA posoperatoria sostenida en ausencia
de taquicardia
ANTAGONISTA DE CANALES DE
CALCIO
El canal de Ca 2+ tipo L es el objetivo
Producen vasodilatación, efectos cronótropos, dromótropos e
inótropos negativos directos
Aumenta la FC mediados por reflejo de los baroceptores
Reduce la poscarga de VI y preserva precarga
Producen una mayor relajación del musculo liso vascular arterial
que del venoso
ANTAGONISTA DE CANALES DE
CALCIO
NICARDIPINA
Vasodilatador poderoso
Produce taquicardia en menor medida que el nitropusiato sodico
Vasodilatador coronario
