AMINOGLUCOSIDOS
COMPONENTES COMPONENTES
FAMILIAS
NATURALES SEMISINTETICOS
1. ESTREPTOMICINA Estreptomicina
(1943)
2. NEOMICINA Neomicina Paramomicina
(1949) Framicetina
Kanamicina A Amikacina
3. KANAMICINA
Kanamicina B Tobramicina
(1957)
Dibekacina
Gentamicina C1
4. GENTAMICINA Gentamicina C1a Sisomicina Netilmicina
(1963) Gentamicina C2
Gentamicina B Isepamicina
AMINOGLUCOSIDOS
Mecanismo de acción:
1. Unión al 30S ribosómico en forma
irreversible con inhibición o alteración de
la síntesis proteica.
2. Mecanismo bactericida desconocido.
BIOSINTESIS DE PROTEINAS
ADN Ribosomas 70S Proteína
50S Translocación
ARNm
Gen a
er as Transpeptidación
m
P oli (peptidyl transferasa)
30S
Transcripción Traducción
Síntesis de proteínas
LPS: Lipopolisacárido (Bacterias Gram-)
FLP: Fosfolipoproteinas (Estafilococo aureus)
A
Membrana externa
Membrana citoplasmática
50S
30S
Síntesis de proteínas
AMINO
AMINOGLUCOSIDOS
BIOSINTESIS DE PROTEINAS
Proteína
ADN Ribosomas 70S alterada
50S
ARNm
Gen A A A
30S
Transcripción Traducción
AMINOGLUCOSIDOS
Mecanismos de resistencia:
• Impermeabilidad de la bacteria al ingreso del
antibiótico y eflujo del mismo.
• Producción de enzimas: fosfotransferasas,
nucleotidil transferasas y acetil transferasas.
• Mutación del sitio receptor para el
aminoglucósido.
Mecanismo de acción:
A
A A
Mecanismo de resistencia:
A A
1. Impermeabilidad y eflujo
2. Producción de enzimas
3. Mutación del sitio receptor
Bacteria Ami
Aeróbios
Cocos Gram+: Neumococos-Estreptococos 0
Estafilococo aureus meticilina sensible 3
Enterococos 0
Bacilos Gram+: B. Cereus - Corinebacterias 0
Bacilos Gram-: E. coli - Proteus - Klebsiella 4E
Pseudomona A. 3
Salmonella - Shigella 3 i.v.
Vibrio C. - Haemophilus I. 2
Anaerobios
Gram+: Clostridium - Lactobacilos - Cocos 0
Gram-: Bacteroides- Fusobacterias - Prevotellas - Veillonellas 0
Micobacterias 3
FL Células tubulares y células óticas
A
Membrana citoplasmática
Nefrotoxicidad Lisosomas Ototoxicidad
TOXICIDAD
TOXICIDAD DE
DE LOS
LOSAMINOGLUCOSIDOS
AMINOGLUCOSIDOS
•ALERGIA
•NAUSEAS
•VOMITOS
•NEURITIS PERIFERICA
•CONFUSION MENTAL
•DELIRIUM
TOXICIDAD DE LOS AMINOGLUCOSIDOS
NEFROTOXICIDAD:
• Niveles en meseta altos.
• Reversible.
• 5 – 15%.
OTOTOXICIDAD:
• Niveles en meseta altos.
• Daño irreversible.
• 2 – 14%.
BLOQUEO NEUROMUSCULAR:
• Se necesitan dosis pico muy elevadas (Raro).
• Reversible.
• Efecto acumulativo con otros agentes.
FACTORES
FACTORES DE
DE RIESGO
RIESGO PARA
PARA
TOXICIDAD
TOXICIDAD POR
POR
AMINOGLUCOSIDOS
AMINOGLUCOSIDOS
1.
1. Edad
Edad avanzada.
avanzada.
2.
2. Uso
Uso de
de diuréticos.
diuréticos.
3.
3. Uso
Uso previo
previo de
de aminoglucósidos
aminoglucósidos (últimos
(últimos 66
meses).
meses).
4.
4. Enfermedad
Enfermedad renal
renal pre-existente.
pre-existente.
5.
5. Uso
Uso de
de otros
otros medicamentos
medicamentos nefrotóxicos.
nefrotóxicos.
Más bactericida
Menos tóxica
0 Hrs 12 Hrs 24 Hrs
