Son antibióticos del grupo de los betalactámicos empleados en
Penicilinas el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias
sensibles
ácido 6-aminopenicilánico
Analogía a la D-alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena
CADENA LATERAL: peptidoglicano
lateral peptídica de la subunidad del peptidoglicano
Actúa: debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis
osmótica de la bacteria durante el proceso de multiplicación.
SENSIBLES A BETALACTAMASAS
• De espectro reducido
Es un antibiótico para uso parenteral producido por el penicillium
BENCILPENICILINA (PENICILINA G) chrysogenum
Comercialmente disponible:
• Sales de potasio y sodio.
• Penicilina-benzatina. La penicilina G es un agente de elección o para el
• Penicilia-procaína. tratamiento de infecciones por Streptococcus pyogenes,
S. pneumoniae, e enterococo, aunque están aumentando
en todo el mundo las cepas resistentes. A pesar de ellos,
la penicilina G se considera el fármaco de elección para el
tratamiento de la infección treponémica.
Farmacocinética de penicilina G Potásica- Mecanismo de acción:
sódica: Inhibe la tercera y última etapa de la
A: Vía parenteral. síntesis de la pared celular bacteriana
Concentraciones máximas: 15-30 minutos. mediante la unión a determinadas
45-68% unido a proteínas del plasma proteínas de la pared celular.
(albumina).
Distribución: pulmón, hígado, huesos, riñón,
esputo, bilis, orina y líquido peritoneal,
pleural y sinovial.
M: derivados inactivos.
E: orina, heces, bilis y leche materna. Farmacocinética penicilina G benzatina:
SM: 20-30 minutos. A: vía IM.
Concentraciones séricas: 30 días.
E: orina (2 semanas luego de su
administración, en dosis única de
1,2millones de unidades).
Farmacocinética penicilina G procaína:
A: Vía IM
Concentraciones séricas máximas: 1-4
horas.
Detectan: 5-7 días.
aerobios • Streptococcus pyogenes.
Infecciones por • streptococcus pneumoniae.
cocos • Staphylococcus aureus.
grampositivos. anaerobios • Clostridium.
• Listeria monocytogenes.
Uso clínico
Neisseria, Haemophilus, Escherichiacoli, Proteusmirabilis,
Gram negativos sensibles Klebsiell a y Enterobacter
Dosis
Pericarditis
Listeriosis
infecciones de las vias respiratorias bajas (neumonía, empiema)
infecciones de piel y estructuras de la piel
Para el tratamiento de infecciones gangrena gaseosa
graves causadas por Erisipela
microorganismos sensibles. Ántrax
bacteriemia
septicemia
infecciones intraabdominales
Administración parenteral (penicilina G sódica o potásica):
• Adultos y adolescentes: 6-24 millones de unidades /día IM o IV administrada en dosis divididas cada 4 horas o por infusión
intravenosa continua.
• niños y bebés: 100,000-400,000 unidades/kg /día IM o IV administrada en dosis divididas cada 4-6 horas. La dosis máxima es de
24 millones de unidades al día.
• Recién nacidos de 7 días: 75,000-200,000 unidades/kg/ día IM o IV administrada en dosis divididas cada 6-8 horas.
• Recién nacidos < 7 días con peso > 2.000 g: la dosis recomendada es de 75.000 unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 8
horas.
• Recién nacidos < 7 días de peso < 2.000 g: la dosis recomendada es de 50.000 unidades/kg/día IV o IM en dosis divididas cada 12
horas.
Administración intramuscular (penicilina G procaína):
• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 600,000-1.2 millones de unidades IM día determinado en 1-2 tomas durante
7-10 días.
• Niños: La dosis recomendada es de 25,000-50,000 unidades / kg / IM día administrados en 1-2 dosis divididas durante 7-10 días
Tratamiento de infecciones del tracto respiratorio producidas
por anaerobios (por ejemplo, neumonía, absceso pulmonar)
Administración vía intravenosa (penicilina sódica o potásica):
• Adultos y adolescentes:8-12 millones de unidades /
día, divididos en 6 dosis administradas cada 4 horas.
Tratamiento de la endocarditis por viridans streptococcus y
Streptococcus bovis (CIM < 0,1 g/ml susceptibles a la penicilina)
Administración intravenosa (penicilina G sódica o potásica):
• Adultos y adolescentes: La dosis recomendada es de 10-20 millones de unidades / día IV, en
forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante 4 semanas.
• Nños y lactantes: La dosis recomendada es de 150.000-200.000 U / kg / día IV (que no exceda
de 20 millones de unidades/24 horas), ya sea en forma de infusión continua o en 6 dosis iguales, durante
4 semanas.
Administración intramuscular (penicilina G procaína):
• Adultos y adolescentes: 1,2 millones de unidades IM cada 6 horas durante 2 semanas en
combinación con estreptomicina y la gentamicina
• Los niños y bebés: No se recomienda.
Precauciones
La bencilpenicilina se debe utilizar con precaución en
pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal.
Embarazo (diarrea, candidiasis y erupción en la piel de los
lactantes).
Interacciones
• El probenecid inhibe la secreción tubular renal de la
penicilina G.
• Penicilina G con aminoglucósidos (debido a que son química y
físicamente incompatibles y se desactivan cuando se mezclan).
• El uso concomitante de la penicilina con ácido clavulánico,
proporciona una actividad sinérgica contra algunas bacterias
productoras de penicilinasa.
• La penicilina G en grandes dosis inhibe la secreción tubular
renal de metotrexato, causando niveles séricos de metotrexato más
altos y prolongados.
• El uso concomitante de penicilina parenteral G potásica
con diuréticos ahorradores de potasio (hiperpotasemia).
Reacciones adversas:
Generales:
• Reacciones de hipersensibilidad
• Erupciones de piel (rash maculopapular a dermatitis
exfoliativa)
• Edema laríngeo
• Fiebre
• Artralgias
• Anafilaxis
• Gastrointestinales.
• Hematológicas: Anemia hemolítica, leucopenia,
Trombocitopenia.
• Neuropatía
• Nefropatía.
• Muerte.
ACTIVAS FRENTE A
ENTEROBACTERIAS
(AMINOPENICILINAS):
Es un antibiótico penicilínico semisintético, de amplio espectro
y activo por vía oral.
Se usa:
Tratamiento de infecciones debidas a organismos susceptibles :
AMPICILINA
• La otitis media.
• La sinusitis.
• Las cistitis.
Debido al aumento de resistencias ya no se recomienda la
ampicilina para el tratamiento de la gonorrea.
Mecanismo de acción: Bactericida. Inhibe la síntesis y la
reparación de la pared bacteriana, amplio espectro
FARMACOCINETICA:
• A: oral y parenteral.
• Absorbe: 35%.
• Concentraciones máximas: 1-2
horas.
• Administrar: 1-2 horas antes de la
comida.
• Une a proteína del plasma: 14- Barrera hematoencefálica atraviesa.
20%. Barrera placentaria(no).
• Distribuye (concentraciones M: a productos inactivos.
bactericida): E: orina.
Hígado. Semi-vida:1-1.5 horas.
Pulmones.
Orina.
Próstata.
Vejiga.
Indicaciones y posología
Las dosis recomendadas son:
Administración parenteral:
• Adultos y adolescentes: 0.5-1 g iv. o i.m. cada 6 horas.
Las dosis pueden aumentarse hasta 14 g/día
• Niños y bebés: 100-200 mg/kg/día iv o i.m. divididos
en administraciones cada 4 a 6 horas
• Neonatos > 7 días y > 2 kg: 100 mg/kg/día iv. o i.m.
divididos cada 6 horas
• Prematuros > 7 días y de 1.2 a 2 kg: 75 mg/kg/día iv.
o i.m. divididos cada 8 horas.
• Prematuros de < 1.2 kg: 50 mg/kg/día iv. o i.m.
divididos cada 12 horas
Administración oral:
• Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas. Las
dosis de pueden aumentar hasta 14 g/día
• Children: 50-100 mg/kg/día en dosis iguales cada 6
horas.
Contraindicado:
• Pacientes con alergias:
Penicilinas.
Cefalosporinas.
imipenem.
• Infecciones virales o leucemia linfática (desarrollar rash)
• VIGILANCIA a px gastrointestinal: las penicilinas pueden
exacerbar condiciones como la colitis (seudomembranosa).
• Lactancia materna: se excretan en la leche materna, y
pueden ocasionar en los lactantes diarrea, candidiasis y
rash.
Reacciones adversas
Náuseas, vómitos, diarrea, erupción eritematosa
maculopapular, urticaria, leucopenia, neutropenia, eosinofilia
reversible, elevación moderada de transaminasas en niños,
sobreinfección.
Semi-sintética similar a la ampicilina, con una mejor
biodisponibilidad por vía oral. Debido a su mejor absorción
AMOXICILINA gastrointestinal, ocasiona unos mayores niveles de antibiótico
en sangre y unos menores efectos gastrointestinales (en
particular, diarrea) que la ampicilina.
Espectro de actividad antibacteriana superior
No es estable frente a las beta-lactamasas
Mecanismo de acción
Actúan inhibiendo la última etapa de la síntesis de la pared
celular bacteriana uniéndose a unas proteínas específicas
llamadas PBPs (Penicillin-Binding Proteins) localizadas en la
pared celular.
Farmacocinética:
• A: vía oral.
• Absorbe: rápido, 1-2.5 horas.
• Difunde: gran parte de tejidos y
líquidos orgánicos.
• NO difunde: tejido cerebral, LCR
(meninges inflamadas).
• VM: 61.3min.
• E: orina 75%.
• Niveles séricos: De 500mg
(7,5mg/ml). Indicaciones y posología
• Barrera placentaria: no atraviesa. Indicada en el tratamiento de:
• Leche materna: excreción en poca Infecciones sistémicas o localizadas causadas por
cantidad. microorganismos gram-positivos y gram-negativos sensibles:
• Aparato respiratorio.
• Tracto gastrointestinal.
• Genitourinario.
• Piel y tejidos blandos
• Odontoestomatológicas.
• Enfermedad o borreliosis de Lyme, en el tratamiento de la
Infección precoz localizada (primer estadio).
• Infección diseminada (segundo estadio).
Tratamiento de infecciones moderadas a severas por
gérmenes sensibles:
Administración oral:
• Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: las dosis
recomendadas son de 500 mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En
el caso de infecciones muy severas o causadas por gérmenes menos
susceptibles, las dosis pueden aumentarse a 500 mg cada 8 horas.
• Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones moderadas,
las dosis recomendadas de 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8
horas o 25 mg/kg/día dividido en dosis cada 12 horas. Estas dosis se
pueden aumentar hasta 40 mg/kg/día en tres administraciones o a 45
mg/kg/día en dos administraciones.
• Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la máxima
dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al día.
Tratamiento de la enfermedad de Lyme:
Administración oral:
• Adultos: Se han utilizado dosis de 250 a 500 mg tres
veces al día durante períodos comprendidos entre 10 y 30 días.
Las dosis máximas recomendadas son de 1 a 2 g/día
• Niños: 20 a 50 mg/kg/día divididos en tres
administraciones.
Tratamiento de infecciones del tracto urinario ocasionadas
por gérmenes sensibles:
• Adultos, adolescentes y niños de más de 40 kg: 500
mg cada 12 horas o 250 mg cada 8 horas. En el caso de
infecciones muy severas de 500 mg cada 8 horas
• Lactantes y niños de < 40 kg: para infecciones
moderadas, 20 mg/kg/día divididos en dosis cada 8 horas o 25
mg/kg/día en dosis cada 12 horas. Puede aumentar hasta 40
mg/kg/día en tres administraciones o a 45 mg/kg/día en dos
administraciones
• Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: la
máxima dosis recomendada es de 30 mg/kg/día en dos dosis al
día
Contraindicaciones
• Pacientes con alergias conocidas las penicilinas,
cefalosporinas o al imipenem.
• Hipersensibilidad cruzada es del 3 al 5%.
• Los pacientes con alergias, asma o fiebre del heno.
• En los pacientes con insuficiencia renal (ajuste de dosis).
Interacciones
• La amiloride antes de la amoxicilina: reduce la
biodisponibilidad del antibiótico en un 27% .
• El probenecid inhibe la excreción tubular,
aumentando los niveles plasmáticos del antibiótico.
• El ácido clavulánico mejora la actividad antibacteriana
de la amoxicilina frente a las bacterias que producen beta-
lactamasas como la H. influenzae.
• La amoxicilina puede reducir la eficacia de los
anticonceptivos orales.
Efectos adversos
• Naúsea/vómitos.
• Anorexia.
• Diarrea.
• Gastritis.
• Dolor abdominal.
• Colitis seudomembranosa (durante el tratamiento o
después)
