AMINOGLUCOSIDOS
• Streptomyces griseus
• Bactericidas
• Espectro Reducido
• Bacilos aerobios Gran Negativos
Mecanismo de Acción
• Inhiben la síntesis de proteínas
Afectan la función de la membrana
celular
Farmacinética
• Absorción
– Nula nivel gastrointestinal
– IM – IV
• Distribución
– Escasa unión a proteínas plasmáticas
– Atraviesan escasamente las membranas biológicas
con la excepción de las células tubulares renales y
las del oído interno.
• Metabolismo:
– No se metabolizan.
• Excreción:
– Excreta sin cambios en 24 horas
Espectro de acción
• Son de espectro reducido
– Actúan sobre bacterias Gram (-) aerobias
– Enterobacterias, E Coli, Enterobacter,
– Klebsiella, proteus, Pseudomonas auruginosa
• Moderada actividad frente a Gram +
potenciándose con beta lactamicos
Clasificación
• Estreptomicina
• Kanamicina
• Neomicina (uso local)
• Gentamicina, prototipo del grupo
• Metilmicina
• Tobramicina
• Amikacina
• Paromomicina (Antiprotozoario)
– Agentes útiles para el tratamiento de TBC
– Más potentes y de mayor espectro
Indicaciones Clinicas
• Endocarditis bacteriana
Apendicitis
Peritonitis
Infecciones biliares
• Infecciones
TB
• hospitalarias
Gentamicina
• Bacterias aerobias
– Resistentes a ATB de menor toxicidad
(enterobacterias y pseudomonas).
– Endocarditis enterococo,
– Infección urinaria
– Sepsis
– Neumonía
– Peritonitis
Dosis
• Ampolla de 20 mg, 80 mg y 160 mg de sulfato
de gentamicina
• Para los pacientes con infecciones graves y
función renal normal: 3 mg/kg/día,
administrados en tres dosis iguales cada 8
horas, o dos dosis iguales cada 12 horas, o
bien, una dosis diaria.
• Prematuros o recién nacidos de 1 semana o menos:
5-6 mg/kg/día (2.5-
3 mg/kg cada 12 hrs).
• Recién nacidos de más de una semana y lactantes:
7.5 mg/kg/día (2.5 mg/kg administrados cada 8 hrs).
• Niños: 6-7.5 mg/kg/día (2.0 a 2.5 mg/kg
administrados cada 8 hrs
Amikacina
• Sulfato de amikacina en frascos de 100 mg,
250 mg y 500 mg
• Dosis
• Adultos : 15 mg/kg/día en tres dosis
– 500 mg cada 12 horas.
• Niños 15 - 22.5 mg/kg/día dividido en 3 dosis
Usos
• Infecciones multiresistentes
intrahospitalarias
• Infecciones nosocomiales graves por gram (-)
• Meningitis por gram (-)
• Endocarditis enterocócica (+ penicilina)
• Sepsis por Ps aeruginosa
Resistencia
• Inactivación del fármaco por enzimas sintetizadas por el
microorganismo
• Disminución del ingreso del antibiótico al interior de la célula
• Disminución de la afinidad por el sitio de
acción
Reacciones Adversas
• Nefrotoxicidad: (5-20%)
– Neomicina es la mas fuertemente nefrotóxica
• Ototoxicidad: (0.5-5%)
– Estreptomicina mas tóxica
• Bloqueo neuromuscular: con bloqueantes periféricos
– Neomicina
• Discrasias sanguíneas
• Neuritis periférica, disfunción nervio óptico
• Sed
• Somnolencia
Interacciones medicamentosas
• Nefrotoxicidad: Se potencia por
– Anfotericina B
– Vancomicina
– Cisplatino
– Ciclosporina
– Cefaloridina
• Vitamina K:
– Se reduce por neo o kanamicina, potencia efecto
anticoagulante
• Indometacina: reducción eliminación renal
