FARMACODINAMIA
Identificar los procesos de la farmacodinamia de acuerdo
con los mecanismos de acción entre los fármacos y la
relación entre concentración y efecto.
FARMACOCINETICA
• Es la rama de la Farmacología que
estudia el paso de las drogas a través
del organismo en función del tiempo y
la dosis.
• • Comprende procesos “LADME”
• "la ciencia de las relaciones
cuantitativas entre el organismo y el
medicamento"
FARMACODINAMIA
• La Farmacodinamia comprende el estudio de los
mecanismos de acción de las drogas y de los
efectos bioquímicos, fisiológicos o directamente
farmacológicos que desarrollan las drogas.
• El mecanismo de acción de las drogas se analiza a
nivel molecular y la FARMACODINAMIA comprende
el estudio de como una molécula de una droga o
sus metabolitos interactúan con otras moléculas
originando una respuesta (acción farmacológica).
FARMACODINAMIA
• Estudia los efectos y mecanismos
de acción de los fármacos sobre
los tejidos, órganos y sistemas.
Permite cuantificar la acción para
poder comparar varios fármacos
entre sí, y predecir efectos.
RECEPTOR FARMACOLOGICO
• La gran mayoría de los fármacos cumplen su
mecanismo de acción a través de la interacción con
los receptores de fármacos. Estas estructuras son
moléculas, generalmente proteicas, que se
encuentran ubicadas en las células y que son
estructuralmente específicas para una droga cuya
estructura química sea similar al mismo.
• Se unen formando un complejo fármaco-receptor.
• Las uniones químicas de las drogas con el receptor
son generalmente lábiles y reversibles.
• A través del mecanismo mencionado la droga puede provocar
efectos tales como:
• Contracción de un músculo liso o la relajación del mismo,
• Aumento o la inhibición de la secreción de una glándula,
• Alteración de la permeabilidad de la membrana celular
• Apertura de un canal iónico o bloqueo del mismo,
• Variaciones del metabolismo celular, activación de enzimas y
proteínas intracelulares, inhibición de las mismas, etc.
UB IC AC IÓN
C E LUL AR D E LOS
R E C E P T OR E S
• Los receptores son
macromoléculas cuya
función es reconocer
y fijar moléculas que
provienen del exterior
de la célula.
• Pueden estar
situados en la
membrana
plasmática ó en el
interior de la célula.
UB IC AC IÓN
C E LUL AR D E LOS
R E C E P T OR E S
• Los receptores de
membrana pueden ser:
• A. Fijadores de hormonas
peptídicas ó que derivan
de aminoácidos;
• B. Fijadores de factores
de crecimiento;
• C. Fijadores de
sustancias varias, como
proteínas plasmáticas
(LDL)…
UBICACIÓN CELULAR
DE LOS RECEPTORES
• Los receptores intracelulares se
ubican en el citoplasma celular o en
mitocondrias o incluso en el núcleo
de la célula. La presencia de
receptores citosólicos se ha
demostrado para las hormonas
esteroideas como los
glucocorticoides, estrógenos,
androgénos, etc.
• Con respecto a los estrógenos por ej.
estos receptores fueron demostrados
en células del útero, vagina,
glándulas mamarias, hipotálamo,
hipófisis, etc.
CARACTERÍSTICAS DE LA
INTERACCIÓN FÁRMACO-RECEPTOR.
• Dos parámetros son fundamentales en la acción del fármaco con
el receptor:
• 1- AFINIDAD.
• 2- EFICACIA o ACTIVIDAD INTRINSECA.
• La capacidad de unión o fijación del fármaco al receptor está
determinada por la afinidad.
• En cambio la capacidad para producir la acción fisio-
farmacológica después de la fijación o unión del fármaco se
expresa como eficacia o actividad intrínseca.
• Fármaco agonista: es aquel que posee afinidad y
eficacia.
• Antagonista: Fármaco dotado de afinidad pero no de
eficacia.
• Agonista parcial: Posee afinidad y cierta eficacia.
• Agonista-antagonista: dos fármacos tienen afinidad
y eficacia, pero uno de ellos tiene mayor afinidad,
entonces ocupa el receptor, tiene eficacia (es
agonista) pero bloquea la acción del segundo
fármaco (es antagonista).
• Agonista inverso: Tiene afinidad y eficacia, pero el
efecto que produce es inverso al del agonista.
AGON IS TA
ANTAGONISTA
• Un antagonista (droga sin actividad intrínseca pero con afinidad por los
receptores de un cierto agonista) no muestra efectos en un órgano aislado,
pero puede mostrar efectos en el organismo.
• Si administramos un fármaco que bloquea el efecto de ese agonista
endógeno se alterará la respuesta de este. Por ejemplo si administramos
un colirio con atropina en un ojo, la pupila se dilata por bloqueo de los
receptores de la acetilcolina secretada por las fibras parasimpáticas que
normalmente contraen el músculo circular de la pupila.
• La atropina es un antagonista competitivo porque se opone a la acción
agonística de la acetilcolina con afinidad por el mismo receptor y sin
actividad intrínseca.
A N TAG ON I S TA
