ANESTÉSICO
S LOCALES
Farmacología
Médica
Valor del mes
OBJETIVIDAD
Es el valor de ver el
mundo como es, y no
como queremos que sea.
1.CARACTERÍS
TICAS DE LOS
ANESTÉSICOS
LOCALES
Estructura química
.Su estructura química está conformada
por:
-Un anillo aromático
-Una cadena intermedia (éster o amida)
-Un grupo ionizable (ej. una amina
terciaria
FARMACOCINÉT
Absorción ICA Distribución
Metabolismo y
Excreción
•Depende de la dosis, lugar de •Localizada: Se mantiene en el sitio •Tipo éster: Hidrolizados en
inyección, unión a proteínas y flujo de acción, con difusión limitada en plasma por butirilcolinesterasa
sanguíneo local. espacios cerrados como el LCR. → Eliminación rápida.
•Sistémica: Afectada por la concentración
en el sitio de administración y la captación
por órganos con alta perfusión (cerebro, •Tipo amida: Metabolizados en
•El uso de vasoconstrictores (ej.
hígado, corazón, riñón). Posteriormente, el hígado por enzimas
adrenalina) reduce la absorción y
ocurre la redistribución a tejidos menos microsomales (CYP450) →
prolonga el efecto anestésico. vascularizados como músculo y grasa, Eliminación más lenta.
disminuyendo la concentración en sangre.
•La absorción es más rápida en
•Eliminación ocurre
áreas altamente vascularizadas
mayormente por orina.
Farmacodinamia
Mecanismo de Mecanismo de
acción: acción:
El bloqueo de los canales de sodio
por la mayoría de los anestésicos
El principal mecanismo de acción locales depende tanto del tiempo
de los anestésicos locales es el como del voltaje: Los canales en
bloqueo de los canales de sodio reposo, que predominan a
dependientes de voltaje. potenciales de membrana más
negativos, tienen una afinidad
mucho menor por los anestésicos
locales que los canales activados
(abierto) y los inactivados.
Farmacodinamia
Características de la
estructura y la
actividad de los
anestésicos locales
1.Bloqueo diferencial.
2. Susceptibilidad intrínseca de las fibras
nerviosas.
3. Disposición anatómica.
Acciones
Farmacológicas
• Causan parálisis sensitiva y motora.
• Desaparece:
1.Sensación de dolor.
2.Sensaciones de temperatura, tacto, presión
profunda.
3.Función motora.
• Previenen la generación y conducción del
impulso nervioso.
• Supresión de los reflejos somáticos.
• Bertram G. Katzung “Farmacología Básica Y Clínica” 14° Edición, Editorial McGraw-Hill, México. Capitulo 26
• GOODMAN GILMAN, "Las bases farmacológicas de la terapéutica". 11° Edición. Editorial McGraw-Hill Interamericana. Mexico. Capitulo 14
2. DIFERENTES
VÍAS DE
ADMIISTRACÓN
DE LOS
Vía intradérmica.
¿Como se administra?
Se introduce una dosis pequeña en el interior de la
piel, donde la absorción es prácticamente nula. La
zona de elección es la cara anterior del antebrazo.
Se utiliza bastante con fines diagnósticos. Así se
administran soluciones de histamina y tuberculina y
también extractos antigénicos para pruebas de
hipersensibilidad.
OTRAS
VÍAS
Epidural Tópica
Vía epidural:
La administración de anestésicos por vía epidural implica la
inyección de medicamentos en el espacio epidural, que es el
área que rodea la médula espinal y las raíces nerviosas.
• Proporciona un alivio del
dolor efectivo y
continuo.
Ventaj • Permite el uso de dosis
as más bajas de
anestésicos, reduciendo
el riesgo de efectos
secundarios sistémicos.
La anestesia tópica se logra aplicando
anestésicos locales directamente sobre la piel o
las mucosas, este método se utiliza para
Vía tópica: procedimientos menores, como la sutura de
heridas, la extracción de cuerpos extraños o la
anestesia de áreas específicas.
Ventajas
• Fácil de aplicar y no invasivo.
• Proporciona un alivio rápido del
dolor en áreas superficiales.
• Útil para procedimientos
menores y diagnósticos.
Principales usos de las diferentes vías de
administración
1.Tasa de difusión:
Determinada por la concentración del
medicamento, grado de ionización
CONSIDERACIO hidrofobicidad y características físicas del
NES tejido.
GENERALES 2. Efecto del pH:
DEL BLOQUEO En una solución ácida se encuentran en formas
DE UN NERVIO cargadas (catiónicas) y en soluciones alcalinas
en su forma no cargada (base libre).
CON
ANESTESIA
3. Duración de la
anestesia:
Depende de las características físicas del
anestésico local utilizado y la presencia o
ausencia de vasoconstrictores. Las
características físicas especialmente
importantes son la solubilidad de los
lípidos y unión a proteínas.
4. Potencia del anestésico,
duración del efecto:
Es importante conocer la farmacodinamia
de los anestésicos locales ya que es un
aspecto crucial en la práctica clínica, la
selección del anestésico adecuado nos
ayuda a saber cual es el más adecuado
para cada paciente.
5. Factores tisulares
Determinan el índice de inicio de los efectos
anestésicos. La cantidad de tejido conectivo
que se debe penetrar puede ralentizar el
efecto anestésico o incluso prevenir la
difusión adecuada del anestesico local a las
CONSIDERACIO fibras nerviosas
NES
GENERALES 6. Concentración y toxicidad
DEL BLOQUEO Al tener concentraciones mas altas proporcionan
DE UN NERVIO un inicio mas rápido del bloqueo nervioso
periférico. Que se ve limitado por las toxicidades
CON sistémica y neuronal
ANESTESIA
3. VENTAJAS Y
DESVENTAJAS DEL
USO DE
ANESTÉSICOS
LOCALES JUNTO A
VASOCONSTRICTORE
3. VENTAJAS Y DESVENTAJAS DEL
USO DE ANESTÉSICOS LOCALES
JUNTO A VASOCONSTRICTORES
Ventaja Desventaja
1. Produce unas
absorción gradual, con s
1. Disminuye la absorción sistémica.
disminución de la posibilidad de 2. Aumenta la Presión Arterial.
reacciones sistémicas. 3. Aumenta la frecuencia cardiaca.
2. Aumenta la duración de acción del 4. Potenciación de neurotoxicidad de los
bloqueo. anestésicos locales utilizados para los
3. Disminuye los niveles plasmáticos y bloqueos periféricos.
la toxicidad.
4. Retrasa la eliminación del anestésico.
Resultado de su
experimento
MESA 1
Sujeto 1:
Presento dolor
Antonio
Adormecimiento en el brazo
Sujeto 2: aproximadamente 4 minutos
despues de la administracion del
Jasminne
anestesico local, sin dolor.
Manifesto adormecimiento
Sujeto 3: focalizado alrededor de la zona de
Americo inyeccion, luego de los 4 minutos ya
no presentaba sensiblidad y dolor
MESA 2
el sujeto de prueba menciono
Sujeto 1:
un hormigueo en la palma de
Nohemy
la mano
Presento falta de sensibilidad
en el area de adminstracion del
anestesico local y
Sujeto 2: Sara
posteriormente un
adormecemiento en el dedo
anular
Rapidamente se presento una
perdedida de sensiblidad en
Sujeto 3:
el area de administracion,
Adriana
donde se podia visualizar un
halo color blanco.
MESA 3
Despues de la inyeccion del
Sujeto 1: suero no presento sintomas, pero
Rosario al pasar los inutos presento un
leve dolor
Presento adormecimiento, aunque
Sujeto 2: presentaba un poco de sensiblidad
tactil, al pasar 10 minutos dejo de
Dayana
prsentar sensibilidad
A los 6 minutos de administar el
Sujeto 3:
anestesico local presento perdida
Emilio de sensibilidad
MESA 4
Sujeto 1:
No presento sintomas
Josue
Sujeto 2: Presento perdida de la sensibilidad
solamente por unos minutos
Karla
Se adormecio y no percibia dolor en la
Sujeto 3:
zona de la administracion del
Daniel anestesico local
Tiempo mesa 1
Pérdida de
Estudiante Solución
Sensibilidad
Antonio Suero Fisiologico Indefinido
Jasminne Lidocaína 4:30 min
Clorhidrato de lidocaína 2%
Americo 4:00 min
y epinefrina
Tiempo mesa 2
Pérdida de
Estudiante Solución
Sensibilidad
Nohemy Suero Fisiologico 3: 10 min
Sara Lidocaína 4: 47 min
Clorhidrato de lidocaína 2%
Adriana 1: 31 min
y epinefrina
Tiempo mesa 3
Pérdida de
Estudiante Solución
Sensibilidad
Rosario Suero Fisiologico 9:45 min
Dayana Lidocaína 10:30 min
Clorhidrato de lidocaína 2%
Emilio 5:30 min
y epinefrina
Tiempo mesa 4
Pérdida de
Estudiante Solución
Sensibilidad
Vega Suero Fisiologico 8 min
Teshe Lidocaína 8:42 min
Clorhidrato de lidocaína 2%
Vigil 6 min
y epinefrina
3.2 COMPARAR
RESULTADOS
Y EFECTOS TEÓRICOS
Aplicación de 0.15 ml de suero fisiologico
El suero fisiológico no es un agente anestésico, y por lo
tanto ninguno de los alumnos expuestos deberían haber
presentado parestesia como sería el caso de la mesa 1 sin
embargo, los compañeros de la mesa 2, 3 y 4 asumen
presentar parestesia de la extremidad en ciertas áreas o en
dedos de la mano pero por las características del suero
fisiológico, se consideró un efecto psicológico.
Efecto Teórico: Enrojecimiento o edema.
3.2 COMPARAR
RESULTADOS Aplicación de 0.15 ml de solución de lidocaína al 2%
Y EFECTOS TEÓRICOS
La lidocaína es un medicamento perteneciente a los
anestésico locales del grupo amida, este tiene una acción
inmediata de entre 1 y 3 minutos posterior a su aplicación,
provocando la perdida de la sensibilidad la cual se vio
presente en los pacientes de las cuatro mesas en un
intervalo de tiempo entre 4:30 a 10:30 min siendo
demostrado con la aplicación de presión y pinchazo en este
caso, los tiempos observados son mucho mayores, esto
puede deberse a la cantidad del fármaco administrado, las
variaciones fisiológicas de cada estudiante y al estado
emocional o psicológico en el que se encontraba el
estudiante.
Efecto Teórico: Eritema, petequias,
edema y prurito .
3.2 COMPARAR
Aplicación de 0.15 ml de Clorhidrato de
RESULTADOS Lidocaína al 2% inyectado con una aguja
Y EFECTOS TEÓRICOS bañada en epinefrina 1:1000
Se aplico un anestésico local en acompañamiento de un
vasoconstrictor, que buscaba causar una vasoconstricción
en el área aplicada, causando un reacción mas rápida y
prolongada del anestésico debido a la disminución del flujo
sanguíneo eliminando el fármaco de manera mas lenta, su
efecto se vio comprobada en los pacientes de las 4 mesas
llevando a provocar la perdida de la sensibilidad en un
intervalo de tiempo de entre 1:31 y 6 minutos siendo el
efecto mas rápido que solo la aplicación de Solución de
lidocaína al 2%.
Efecto Teórico del Clorhidrato de lidocaína 2%:
Parestesia en el sitio de administración, eritema.
Efecto teórico de Epinefrina: Edema enrojecimiento,
sensibilidad en el sitio de administración.
4. EFECTOS
ADVERSOS DE LOS
ANESTÉSICOS
LOCALES
4. Efectos adversos de los
Toxicidad
anestésicos locales
Toxicidad sistémicos Toxicidad localizada
Toxicidad Lesión neuronal
SNC
Síntomas
Cardiotoxicida neurológicos
transitorios (TNS)
d
Necrosis
Inversiones de la Tisular
toxicidad de la
Irritación e
Bupivacaina
inflamación
Explicacion de efectos
adversos
usados en un experimento
A B C
Clorhidrato de Lidocaina
Suero fisiológico Lidocaina al 2%
al 2% + Vasoconstrictor
Epinefrina
• Tiempo de inicio: 4.3 min
• Enrojecimiento leve • Enrojecimiento leve • Tiempo de inicio: 4:00 min
• No efectos adversos • Perdida de la sensibilidad en • Enrojecimiento leve
el • Perdida de la sensibilidad en
area inyectada el
area inyectada
• Halo blanco en lamzona de
inyección
MANEJO DE EFECTOS
ADVERSOS DE LOS
ANESTÉSICOS LOCALES
Los efectos adversos pueden clasificarse
como:
1- Los asociados directamente con el bloqueo
de los canales iónicos.
2- Reacciones alérgicas.
3- Efectos mecánicos u otros efectos de la
técnica.
4- Toxicidad sistemática.
McCaughey W. Adverse effects of local anaesthetics. Drug Saf. Mayo 7(3):178-89.
doi: 10.2165/00002018-199207030-00003.
5. CONSIDERACIONES
GENERALES DEL USO
DE ANESTÉSICOS
LOCALES EN CLÍNICA.
5. CONSIDERACIONES GENERALES DEL
USO DE ANESTÉSICOS LOCALES EN
CLÍNICA.
• Ajustar la dosis según el peso corporal del paciente y la zona a tratar.
• En pacientes con alergias a los anestésicos locales, especialmente a los
ésteres, se requieren alternativas o pruebas previas.
• Ajustar la técnica de administración según la anatomía del sitio de inyección
para evitar daño nervioso o vascular, asegurando una infiltración segura y
efectiva del anestésico.
• En pacientes con alteraciones hepáticas o renales, ajustar las dosis de
anestésicos locales para prevenir acumulación tóxica, ya que estos órganos
son clave en su metabolismo y excreción
GRACIAS
