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ANTIPARASITARIOS

El documento aborda las enfermedades parasitarias, clasificándolas en protozoos y helmintos, y detalla diversas infecciones como amebiasis, giardiasis y paludismo, junto con sus tratamientos. Se presentan medicamentos anti-protozoarios como metronidazol y tinidazol, así como antihelmínticos para diferentes tipos de parásitos. También se discuten los efectos adversos y mecanismos de acción de estos fármacos.

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ANTIPARASITARIOS

El documento aborda las enfermedades parasitarias, clasificándolas en protozoos y helmintos, y detalla diversas infecciones como amebiasis, giardiasis y paludismo, junto con sus tratamientos. Se presentan medicamentos anti-protozoarios como metronidazol y tinidazol, así como antihelmínticos para diferentes tipos de parásitos. También se discuten los efectos adversos y mecanismos de acción de estos fármacos.

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ANA MARIA SARMIENTO QUICAÑA

PARASITOS
PARASITOS
ENFERMEDADES PARASITARIAS

Protozoos Helmintos

Nemátodos Platelmintos

Intestinales Hísticos Céstodos Tremátodos


ENFERMEDADES PARASITARIAS

PROTOZOARIOS

 Amebiasis  Paludismo
 Giardiasis  Leishmaniasis
 Trichomoniasis 
 Toxoplasmosis Tripanosomiasi
 Balantidiasis s

Criptosporidiasis
DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS

Amebiasis - Asintomática, intestinal leve,


disentérica,
extraintestinal MEDICAMENTO
(abscesos)
METRONIDAZOL
DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS

Giardiasis, amebiasis, trichomoniasis y


gérmens GRAM-, anaerobios:
Nitroimidazoles (Metronidazol, tinidazol, ornidazol,
secnidazol).

Giardiasis: Además de lo anterior, se

utilizan:
Furazolidona, quinacrinaa y albendazol.
AMEBIASIS
• Tiene una distribución mundial.
• Malas condiciones sanitarias y
contaminación oral-fecal.
• Formas clínicas: intestinal aguda,
intestinal crónica, absceso hepático y
asintomática.
FORMAS DE
PRESENTACIÓN
1. Intestinal aguda: metronidazol, metronidazol seguido
de diloxanida, metronidazol + yodoquinol, tinidazol,
cloroquina y paromomicina.
2. Intestinal crónica: diloxanida, metronidazol,
yodoquinol.
3. Absceso hepático: metronidazol seguido de diloxanida.
4. Asintomática (crónica): propia del portador de quistes:
diloxanida.
DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS

5 – NITROIMIDAZOLES

 METRONIDAZOL
 TINIDAZOL
 NIMORAZOL
 ORNIDAZOL
 SECNIDAZOL
ESPECTRO ANTIMICROB IANO
METRONIDAZOL (Flagyl)

 Actividad: antiprotozoaria y
antimicrobiana.

Amebicida, giardicida, tricomicida.


Bacilos Gram - anaerobios incluidos
Bacteroides spp
y Clostridium), Helicobacter pylori.

Bacilos Gram + esporógenos.

Cocos anaerobios.

 Son resistentes:
Bacilos Gram + no esporulados.
METRONIDAZOL
 Mecanismo de acción:
Asociada metabolismo anaeróbico en los
organismos sensibles, interactuando de esa
manera
con DNA el cual pierde su estructura helicoidal
causandoinhibición síntesis del ácido nucleico y
muerte celular.
- El metronidazol reducido interactúa con el
DNA de organismos sensibles, produciendo
pérdida de la
estructura helicoidal causando inhibición
síntesis de ácidos nucleicos y muerte celular.
METRONIDAZOL. RAM
 Diarreas, náuseas, vómitos, anorexia, xerostomía,
lengua
saburral, glositis, estomatitis
 Sabor metálico
 Cefalea, orinas oscuras
 Hipersensibilidad
 Efecto similar al Disulfiram
 Neurotoxicidad (mareos, vértigos, ataxia,
convulsiones,
encefalopatía)
 Leucopenia, trombocitopenia
 Tromboflebitis en sitio de inyección IV
 Pancreatitis
METRONIDAZOL - INDICACIONES

Amebiasis – Todas formas sintomáticas de


amebiasis
seguido de tratamiento con amebicida luminal.
Giardiasis.
Trichomoniasis.
Infecciones por anaerobios (Bacteroides sp,
Clostridium,
Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium)
Intra-abdominales, peritonitis, enf. inflamatoria
pélvica,
absceso pulmonar, cerebral, inf periodontal,
endocarditis,
huesos y articulaciones, partes blandas.
TINIDAZOL (Fasigyn)

 Derivado nitroimidazólico con actividad amebicida,

giardicida, tricomicida y efecto bactericida contra


bacterias anaerobias.
 Actividad : E. histolítica, Giardia lamblia, Trichomonas

Gardnerella.
Bacterias anaerobias: Bacteroides sp,
incluido fragillis, Clostridium, Fusobacterium
Peptococcus, Peptostreptococcus.
TINIDAZOL
 RAM: menos frecuentes e intensos que Metronidazol.

Náuseas, vómitos, sabor amargo o metálico.


Cefalea, adinamia, orinas oscuras, leucopenia,
trombocitopenia, incoordinación, ataxia.
Efecto disulfirám (no alcohol hasta 72 h después de
suspendido).
Tabletas 500 mg
 Dosis 3 tabletas juntas x la noche.
ó por 5 – 10 días 1 tableta mañana y noche.
SECNIDAZOL (Secnidal)

 Miembro familia 5 – nitroimidazoles con actividad

amebicida, giardicida, tricomicida similar.


 Actividad anaeróbica “in vitro”similar al resto de los
nitroimidazoles.

Indicaciones:
 Amebiasis intestinal y hepática.

 Giardiasis.

 Uretritis y vaginitis por Trichomona vaginalis.


SECNIDAZOL

Farmacocinética
 Absorción oral buena pero no rápida, importante
acción luz intestinal.
 Biodisponibilidad 100 %.
 Unión a proteínas 15 %.
 Tiempo vida ½ 20 – 25 horas.
 Distribución rápida alcanzando altas
concentraciones en órganos y tejidos.
 Metabolismo hepático.
 Excreción renal.
SECNIDAZOL

RAM:

Bien tolerado generalmente.

Náuseas, vómitos, ardor epigástrico, mal sabor boca.

Leucopenia moderada reversible.


SECNIDAZOL

Presentación comprimidos 500 mg y de 1 g


granulado para suspensión 7.5 g de
polvo para reconstruir 30 ml.

Dosis

 Trichomoniasis 2 g en dosis única antes alimentos


 Amebiasis intestinal 2 g (1g en la mañana y 1g noche).
niños 30 mg/kg/día repartidos en dos tomas.
 Amebiasis hepática 1.5 g /día en 1 o 2 dosis x 5 días
niños 30 mg/kg/día en 1 o 2 dosis x 5 días.
AMEBICIDA LUMINAL
FUROATO DE DILOXANIDA
 Amebicida luminal.
 FC: absorción oral, excreción renal.
 Mecanismo de acción poco conocido, actividad
amebicida
directa “in vitro”.
 Eficaz en el tratamiento de personas asintomáticas
portadores de quistes y asociado a amebicida
sistémico o mixto en tto de amebiasis invasiva y
extraintestinal.
 Efectos adversos escasos, bien tolerado, flatulencia
vómitos, prurito, urticaria.
 Presentación tabletas 500 mg.
EMETINA Y
DIHIDROEMETINA
• Su uso data de 1912 en la amebiasis intestinal y extraintestinal
(absceso hepático). Es muy efectivo pero muy tóxico. La terapia se
restringe a los pacientes que no toleran el metronidazol. La
dihidroemetina es menos tóxica.
- Amebicida sistémico de acción directa.

• MA: Actúa contra las formas móviles y no sobre los quistes, inhibe
la síntesis de proteínas inhibiendo la traslocación de peptidil-RNAt
en el ribosoma.

• FC: absorción IM, eliminación renal hasta de 60 días.

• RAM: Fundamentalmente cardiotoxicidad (hipotensión, dolor


precordial, taquicardia, disnea, alteraciones electrocardiográficas.
TGI, efectos neuromuscular (debilidad, dolores, rigidez de
músculos esqueléticos).
AMEBICIDA SISTÉMICO
EMETINA Y DEHIDROEMETINA

Dehidroemetina tiene propiedades farmacológicas


similares, menos tóxica.
 Actualmente han sido sustituidas por 5 –
nitroimidazoles,
igual eficacia y menor toxicidad.
 Solo indicados si contraindicación al metronidazol.
Ámp 60 mg IM por 10 días. Su uso EV está contraindicado.

- Otros fármacos: paromomicina, doxiciclina, cloroquina.


ANTIPALÚDIC
OS

- Infección protozoaria (fiebre, escalofríos, sudoración,


anemia, esplenomegalia).

- Mosquito Anopheles (vivax, ovale, malariae,


falciparum).
DROGAS ANTI - PROTOZOARIAS

Paludismo: Cloroquina, Quinina, Artemisina,


Mefloquina, Primaquina, Doxiciclina.
CLOROQUINA

• Fármaco más eficaz y más usado. Útil en amebiasis.


• MA: Inhibe síntesis de ácidos nucleicos (ADN y ARN). Esquizonticida hemático,
gametocida y esporonticida.
• FC: Buena absorción oral y parenteral, distribución amplia en hígado, bazo, riñón,
pulmón, poco SNC, lo que conlleva a dosis de saturación elevadas para lograr [Cp] altas.
TVM 30-60 días.
CLOROQUINA
• RAM: Fármaco seguro. Cardiovascular:
hipotensión arterial, vasodilatación, depresión
miocárdica, alteraciones EKG. Dosis superiores a 5g son
letales. TGI (náuseas, dolor abdominal, anorexia,
vómitos), prurito, cefalea, trastornos oculares
(retinopatía, queratopatía, visión borrosa). Aumento
de transaminasas. Seguro en embarazadas.

• Amodiaquina: análogo de la cloroquina, con eficacia


antipalúdica superior a esta.
QUININA
• Alcaloide de la Cincona o quina. Su esteroisómero la quinidina es
más potente pero más tóxico.
• MA: Interfiere con el ADN.
• Tiene acción antipirética débil, bloqueante neuromuscular ligera y
es oxitócica.
• FC: Absorción oral 80%, buena distribución (BHE y placentaria),
metab hepático, t ½ 11h, excreción renal.
• RAM: gastritis, náuseas y vómitos, cinconismo (náuseas, vértigo,
cefalea, visión borrosa), arritmias, hipotensión, delirio, coma,
hipoglicemia, anemia hemolítica por déficit de G-6-P
desidrogenasa.
• Vía EV y oral. Dosis: 600 mg/3 veces al día.
MEFLOQUINA

• FC: absorción oral, circulación enterohepática, t ½ 30 días.


• RAM: TGI, cefalea, vértigo, fotosensibilidad cutanea.
• Es el fármaco de elección para la quimioprofilaxis.
• Otra elección para la profilaxis es la doxiciclina.
PRIMAQUINA
• 8- quinolina. Eficaz en la cura radical. Es gametocida,
esporonticida y esquizonticida hístico.
• MA: Inhibe síntesis de ácidos nucleicos (ARN y ADN),
• FC: buena absorción oral, metab completo, eliminación rápida,
t1/2 3-6h.
• RAM: TGI, metahemoglobinemia, hemólsis por déficit de
glucosa-6-P-deshidrogenasa.
DERIVADOS DE
ARTEMISINA
• Son útiles en el tratamiento de la malaria grave o severa. Son esquizonticidas
hemáticos.
• Arthemeter: Se administra por vía IM (oleoso).
• Artesunato: Se administra por vía EV.
• RAM: Aumento de las transaminasas, no administrar en el primer trimestre, fiebre,
reticulopenia.
ANTIHELMÍNTIC
OS
Esquistosomas: Esquistosomiasis
Trematodos
Schistosoma
(forma de haematobium
hojas) Duelas: Fasciolasis
Fasciola hepática
Platelmintos

Taenias: Taeniasis
Cestodos
Taenia solium

H Nematelmintos Ascaris lumbricoides Ascariasis


E Dracunculus Dracontiasis
L medinensis
M
Wucheria bancrofti Filariasis
I
Strongiloides Estrongiloidiasis
N
stercolaris
T
ORGANISM
ALTERNATIVE
NEMATODES DRUGS OF CHOICE
DRUGS

Ascaris lumbricoides Pyrantel pamoate, Albendazole,


(roundworm) Mebendazole Levamisole,
Piperazine
Necator americanus Pyrantel pamoate, Albendazole,
Ancylostoma duodenale Mebendazole Levamisole
(hookworm)
Trichuris trichura (whipworm) Mebendazole Albendazole,
Pyrantel pamoate
Strongyloides stercolaris Ivermectin Thiabendazole,
(threadworm) Albendazole
Enterobius vermicularis Mebendazole, Pyrantel Albendazole
(pinworm) pamoate
Larva migrans Thiabendazole Albendazole,
Diethylcarbamazine
Wuchereria bancrofti Diethylcarbamazine Ivermectin
Brugia malayi
Onchocerca volvulus Ivermectin Suramin,
Diethylcarbamazine
ORGANISMOS
DROGAS DE DROGAS
TREMATODES
Elección Alternatvas

Schistosoma Praziquantel Metrifonate


haematobium
Schistosoma Praziquantel Oxamiquine
mansoni
Schistosoma Praziquantel
japonicum
Schistosoma Praziquantel Bithionol
westermani
Fasciola hepatica Bithionol Praziquantel,
Emetina,
Dihydroemetina
ORGANISMOS
Drogas de Drogas
CESTODES
elección alternativas

Taenia saginata Niclosamida, Mebendazol


Praziquantel
Taenia solium Niclosamida,
Praziquantel
Diphylobothrium Niclosamida,
latum Praziquantel
Cysticercosis Albendazol Praziquantel
Echinococcus Albendazol Mebendazol
granulosus
Niclosamida: Después de su administración es
necesario administrar un purgante para
eliminar los parásitos muertos en el intestino.

Prazicuantel: Su MA está dado por producir


parálisis espástica del parásito y daño en los
tegumentos. Sus principales RAM son TGI,
cefalea, mareos, somnolencia.
Vías de Mecanismos a
infección transmisión

Nasal Traumática
Cutánea Transformación de
Sanguínea tejidos
Transplacentaria Toxico
Genital Inducción
respiratoria respiratoria
amebiasis
giardiasis

Frecuencia son menores de 5 años


Metronidazol 5mg x 1cdra x dia
GRACIAS

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