RECEPTORES NICOTINICO Y
GLUTAMATO
RECEPTORES NICOTÍNICOS:
Los receptores nicotínicos son un tipo de
receptor colinérgico que responde al
neurotransmisor acetilcolina.
Estos receptores son canales iónicos que, al
unirse con acetilcolina, permiten el paso de
iones como el sodio (Na+) y potasio (K+) a
través de la membrana celular, lo que genera
una despolarización y posterior activación
celular.
Los receptores nicotínicos se encuentran en varias áreas del
cuerpo:
Sistema nervioso central (SNC)
Sistema nervioso periférico
Músculo esquelético
Glándula suprarrenal
COMO ACTÚAN LOS RECEPTORES NICOTINICOS
FUNCION NICOTINICO
En el sistema nervioso central (SNC): Participan en la
modulación de neurotransmisores como la dopamina,
influyendo en procesos cognitivos, aprendizaje, memoria y en
la regulación del estado de ánimo
En el sistema nervioso periférico: Facilitan la transmisión
de impulsos nerviosos entre las neuronas en los ganglios
autonómicos, influyendo en la respuesta autonómica del
cuerpo.
En la glándula suprarrenal: Facilitan la liberación de
catecolaminas (adrenalina y noradrenalina), lo que influye en
la respuesta al estrés.
FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA
ACCIÓN DE LOS RECEPTORES
NICOTÍNICOS Y SUS 3
EJEMPLOS:
Nicotina: Es un agonista directo de los receptores
nicotínicos, lo que significa que activa esos
receptores, estimulando su función.
• Vareniclina: Es un agonista parcial de los
receptores nicotínicos α4β2, usado en el
tratamiento del tabaquismo.
FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA
ACCIÓN DE LOS RECEPTORES
NICOTÍNICOS Y SUS E3 EJEMPLOS:
Curare (tubocurarina): Es un antagonista competitivo de los
receptores nicotínicos en la unión neuromuscular, que bloquea
la contracción muscular y se usa en anestesia para producir
parálisis.
Bupropión: Es un antagonista no competitivo de los receptores
nicotínicos, utilizado también en el tratamiento para dejar de
fumar, además de su uso como antidepresivo.
• Mecamilamina: Es un antagonista de los receptores
nicotínicos en los ganglios autonómicos, utilizado para tratar
RECEPTORES DE GLUTAMATO
Los receptores de glutamato son una clase de receptores que
responden al glutamato, el principal neurotransmisor excitatorio en el
sistema nervioso central (SNC).
Existen dos tipos principales de receptores de glutamato: ionotrópicos y
metabotrópicos.
1. Ionotrópicos: Incluyen los receptores NMDA, AMPA y kainato, que son
canales iónicos que permiten el flujo de iones a través de la membrana.
• 2. Metabotrópicos: Son receptores acoplados a proteínas G que
modulan las señales intracelulares en respuesta a la activación por
glutamato.
UBICACIÓN
LOS RECEPTORES DE
GLUTAMATO SE ENCUENTRAN
PRINCIPALMENTE EN EL:
• Sistema Nervioso Central (SNC)
• Retina
• Sistema Nervioso Periférico
ESTADO NORMAL A NIVEL FISIOLOGICO
• En su estado normal, cuando el glutamato se libera en la sinapsis, se
une a sus receptores específicos en la membrana postsináptica.
• Ionotrópicos (NMDA, AMPA, kainato): La unión de glutamato a estos
receptores provoca la apertura de canales iónicos que permiten la
entrada de cationes como sodio (Na+) y calcio (Ca2+), lo que genera una
despolarización de la membrana y la propagación de la señal excitatoria.
• Metabotrópicos (mGluRs): La activación de estos receptores
desencadena cascadas de señalización intracelular a través
de proteínas G, que pueden resultar en la modulación de otros
canales iónicos o en la regulación de la liberación de
neurotransmisores.
FUNCION DEL GLUTAMATO
Neurotransmisión excitatoria: Los receptores de
glutamato medían la mayor parte de la neurotransmisión
excitatoria en el SNC.
Plasticidad sináptica: Están involucrados en la
potenciación a largo plazo (LTP) y la depresión a largo
plazo (LTD), procesos fundamentales para el aprendizaje y
la memoria.
Desarrollo neuronal: Participan en la regulación del
crecimiento de las neuronas y la formación de
conexiones sinápticas durante el desarrollo.
Mantenimiento de la homeostasis: Ayudan a regular
la excitabilidad neuronal y el equilibrio entre la
excitación y la inhibición en el cerebro.
FÁRMACOS QUE AUMENTAN LA ACCIÓN
DE RECEPTORES GLUTAMATO
• Memantina.- Aunque es un antagonista del receptor
NMDA , en dosis bajas como el Alzheimer al bloquear la
exitotoxicidad
• Ampakinas.- Son moduladores positivos de los
receptores AMPA que potencian la neurotransmisión
exitatoria , mejorando la memoria y el aprendizaje
FÁRMACOS QUE DISMINUYEN LA ACCIÓN
DE LOS RECEPTORES GLUTAMATO
• Ketamina.- es una antagonista no competitivo
del receptor NMDA , utilizando como anestésico
y en el tratamiento de la depresión resistente.
• Riluzol.- inhibe la liberación de glutamato y
bloquea la transmisión excitatoria mediada por
receptores de glutamato , utilizando en el
tratamiento de la esclerosis lateral amiotrofica
