PSICOFARMACO
S
Cátedra: Farmacología II
Profesora: Freitas B. Valeria S.
CLASIFICACIÓN
Ansiolíticos y Sedantes: benzodiacepinas( para trastornos de ansiedad)
Antidepresivos (agentes que mejoran el estado de ánimo)
Anti maníacos o estabilizadores del talante (sales de litio y anticonvulsivos)
Antipsicóticos o neurolépticos
ANSIOLÍTICOS
Ansiedad: En términos patológicos, es un sentimiento anticipatorio de amenaza en
ausencia de un peligro real o que no guarda relación con el estímulo
desencadenante.
Características: Sentimiento de miedo o aprensión (anticipatorio), irritabilidad, Síntomas
físicos (taquicardia, sudoración, cefaleas, micciones frecuentes, trastornos GI, insomnio,
agitación, llanto, dolor en el pecho, temblores, etc)
Se pueden manifestar como síndrome pánico-agorafobia, fobias graves, y trastornos de
ansiedad generalizado, de ansiedad social, de estrés postraumático y obsesivo compulsivo.
Se trata con inhibidores de la recaptación de serotonina y benzodiacepinas.
Ansiolítico: Un ansiolítico ideal es que alivia o suprime el síntoma de ansiedad,
sin producir sedación.
BENZODIAZEPINAS
Mecanismo de acción: Facilitan la transmisión GABAérgica.
Sitio específico localizado en el complejo GABA-A
Aumento de la afinidad del GABA por su sitio de
unión
Aumento de la frecuencia de apertura del canal del
cloruro.
Reacciones Adversas:
Sedación, incoordinación motora y disminución de los reflejos
Alteración de la calidad de sueño: efecto rebote
Ansiedad de rebote: BZDs de acción corta
Amnesia anterógrada y retrógrada (Lorazepam)
Irritabilidad antes del efecto ansiolítico
Por vía IV rápida: Hipotensión y depresión respiratoria, Mayor peligro junto con otros
depresores den SNC como alcohol, anestésicos u opiáceos.
En casos de Intoxicación aguda esta indicada la administración de un antagonista,
como flumazenilo a la dosis de 0,2 – 4 mg
Tolerancia y dependencia:
Tolerancia: dosis altas, tiempo prolongado
Dependencia: incluso a dosis bajas
Síndrome de abstinencia: Insaturación lenta.
Compuesto Via de Aplicac. Comentario
administración Terapéutica
Acción corta
Midazolam IV, IM Medicación preanestésica y
transoperatoria
La BZD inactivada con mayor
rapidez que se utiliza para
premedicación anestésica
Triazolam Oral Insomnio BZD que se inactiva con mayor
rapidez, que sirve para tratar
insomnio, puede tener efectos
adversos molestos durante el
día.
Acción Intermedia
Alprazolam Oral Trastornos de ansiedad,
agorafobia
Graves síntomas de abstinencia
Bromazepam Oral Trastornos de ansiedad
Lorazepam Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad,
preanestésico
Oxazepam Oral Trastornos de ansiedad
Clonazepam Oral Trastornos convulsivos,
tratamiento auxiliar en casos de
Se crea tolerancia a los efectos
anticonvulsivos
manía aguda y en anomalías de
los movimientos
Compuesto Vía de Aplicac. Comentario
administración Terapéutica
Acción Larga
Clobazam
Clorazepato Oral Trastornos de ansiedad,
trastornos de los movimientos.
Profármaco, La actividad se debe
a la formación de nordazepam
durante la absorción
Clordiazepóxido Oral, IM, IV Trastornos de ansiedad,
tratamiento de la abstinencia de
Autoajuste decreciente a causa
de metabolitos activos
alcohol, preanestesico
Diazepam Oral, IM, IV, rectal Trastornos de ansiedad, estado
epiléptico, relajación del
Benzodiazepina prototípica
músculo estriado, preanestésico
Flurazepam Oral Insomnio Se acumulan metabolitos con el
uso prolongado
INTERACCIONES
Alcohol: potencia la depresión del SNC
Anestésicos generales: Potencia el efecto del anestésico
Tabaquismo
Loratadina
ANTIDEPRESIVOS
Depresión: Alteración del estado de animo que se combina con
ciertos síntomas que limitan la capacidad de las personas para
realizar funciones normales por un periodo de tiempo
determinado. Existen dos tipos de trastornos depresivos,
unipolar y la depresión bipolar (se alterna con episodios de
manía).
Predisposición: hay factores fisiológicos y sociales, como
genética, vulnerabilidad al estrés, presencia de otras
enfermedades, etilo de vida.
Signos y síntomas: Desdicha, apatía, pesimismo, baja
autoestima (autodesprecio), pérdida de motivación,
biológicos como lentitud de pensamiento, accionar lento,
pérdida de la líbido, trastorno de sueño, perdida de peso y
apetito, insomnio, etc.
TRATAMIENTO
Objetivo: disminuir los síntomas, restablecer las funciones fisiológicas
alteradas y permitir a los pacientes llevar una vida normal, además,
prevenir la recurrencia y la tendencia al suicidio. EL 70% de los
pacientes mejoran con el tratamiento adecuado.
Antidepresivos: Se clasifican según su mecanismo de acción.
Inhibidores mixtos de la recaptación de 5-HT y NA (Antidepresivos
tricíclicos)
Inhibidores selectivos de recaptación de 5-HT (ISRS)
Fármacos con efectos mixtos sobre 5-HT
Inhibidores mixtos de la recaptación de NA y DA
Inhibidores de la MAO
Inhibidores de la MAO
Inhibidores irreversibles no selectivos
Fenelcina
Iproniacina
Tranilcipromina
Inhibidores reversibles de la MAO tipo A
Befloxatona
Moclobemida
Brofaromina
Toloxatona
Antidepresivos heterocíclicos
Amitriptilina
Amoxapina
Clomipramina
Desipramina
Doxepina
Imipramina
Maprotilina
Nortriptilina
Protriptilina
Trimipramina
Inhibidores selectivos de la recaptación de 5-HT
Citalopram
Fluoxetina
Fluvoxamina
Paroxetina
Sertralina
Inhibidores selectivos de la recaptación de NA
Reboxetina
Inhibidores de la recaptación de 5-HT y NA
Milnacipram
Venlafaxina
Duloxetina
Inhibidores de la recaptación de 5-HT y antagonistas de 5-HT2a
Trazodona
Bloqueantes α2-adrenérgicos
Mirtazapina
Mianserina
Inhibidores de la recaptación de Dopamina
Bupropion
Agonistas parciales de los receptores de 5-HT1a
Gepirona
Agonistas de MT1 y MT2 de la melatonina, antagonistas de 5-HT
Agomelatina
EFECTOS ADVERSOS MAS
FRECUENTES
IMAO : Afectación hepática, somnolencia, cansancio, hipotensión, sequedad de boca, sudoración,
estreñimiento, ganancia de peso
Antidepresivos Heterocíclicos: Sequedad bucal, taquicardia sinusal, estreñimiento, retención urinaria,
visión borrosa, glaucoma agudo, sedación, somnolencia, ganancia de peso, hipotensión postural,
mareo, disfunción sexual, reacciones de tipo extrapiramidal
ISRS: Náuseas, diarrea, estreñimiento, somnolencia, temblor, mareo, cefalea, sequedad de boca,
sudoración, anorexia, nerviosismo, reacciones extrapiramidales, galactorrea, amenorrea,
hiperprolactinemia, glaucoma agudo
Bupropión: Cefalea, insomnio, ansiedad, intranquilidad, temblor, mareo, sequedad de boca, anorexia,
crisis convulsivas, hipertensión
Venlafaxina: Náuseas, boca seca, insomnio, mareo, somnolencia, estreñimiento, debilidad,
hipertensión arterial
Reboxetina; Boca seca, estreñimiento, cefalea, sudoración, insomnio, alteraciones urinarias,
impotencia
Mobclobemida: Insomnio, náuseas, Cefalea, agitación, parestesias, hepatotoxicidad
Mirtazapina: Sequedad de boca somnolencia, estreñimiento, incremento de apetito, ganancia de
peso
Duloxetina: Mareo, náuseas, sequedad de boca, cefalea, parestesias, vómitos, diarrea, insomnio,
somnolencia, ansiedad, perdida de peso, disfunción eréctil, cansancio, estreñimiento, dispepsia
INTERACCÍÓN DE
ANTIDERESIVOS
Lidocaína: atidepresivos tricíclicos, Hipertensión grave cuando se asocia
con epinefrina.
AAS: Puede aumentar el efecto antiplaquetario
Bromazepan: potencia la depresión
Fluoxetina: potencia efecto serotoninnergico de los antidepresivos
Ibuprofeno: posible aumento de efecto plaquetario
Antidepresivo tetracíclico con adrenalina, potencia el efecto vasopresor de
agonist alfa/beta
Alcohol: Potencia la depresión SNC. Pérdida de la capacidad para coordinar
movimientos precisos. Incremento de la toxicidad de ambos fármacos.
Trastornos gastrointestinales. Puede haber reacciones fatales.
ANTIPSICÓTICOS
Trastornos psicóticos, se los llaman a desórdenes fisiológicos que llevan a
la esquizofrenia, manía, maniacodepresivo bipolar, y otras enfermedades
psicóticas idiopáticas agudas o crónicas.
Mecanismo general de acción: Bloquean los receptores D2 de dopamina, y
reducen la neurotransmisión de esta en el prosencéfalo; algunos también
actúan con receptores D1 y D4 dopaminérgicos, 5-HT2a y 5-HT 2c
serotoninérgicos y α-adrenérgicos.
Antipsicóticos tricíclicos:
Fenotiazinas
Clorpromazina, clorhidrato
Besilato de Mesoridazina
Tioridazina, clorhidrato
Flufenazina, clorhidrato; enantato y decanoato
Perfenazina
Trifuorperazina, clorhidrato
Tioxantenos
Clorprotixeno
Tiotixeno clorhidrato
Otros compuestos heterocíclicos
Clozapina
Haloperidol y decanoato de haloperidol
Ioxapina succinato
Molindona, clorhidrato
Olanzapina
Pimozida
Quetiapina, fumarato
Risperidona
EFECTOS ADVERSOS
GENERALES
Distonia aguda: Espasmos de los músculos de lengua, cara, cuello y dorso;
puede dar la impresión de convulsiones; noes histeria
Acatisia: Inquietud motora; no es ansiedad ni agitación
Parkinsonismo: Bradicinesia, rigidez, temblor variable, facies de mascara,
marcha pesada
Síndrome neuroléptico maligno: Catatonia, estupor, fiebre, presión arterial
inestable, mioglobulinemia, pueden ser letales
Temblor peribucal “síndrome de conejo”: Temblor peribucal que puede ser una
variante tardía del parkinsonismo.
Discinesia tardía: Discinesia bucofacial; coreoatetosis o distonia generalizada.
INTERACCIONES
Metoclopramida: aumento de efectos adversos y tóxicos, no indicar
Remifentanilo: Posible potenciador de efecto hipotensor delos analgésicos
Antidepresivos tricíclicos: Aumento de concentración sérica de
antidepresivos
Carvedilol: posible aumento de efecto hipotensor de los betabloqueantes
Codeína: Potencia el efecto del analgésico
Dextropropoxifeno: Potencia el efecto hipotensor