ANTIDEPRESIVOS

CLASIFICACION
• FARMACOS QUE INHIBEN RECAPTADORES Y BLOQUEAN
RECEPTORES

• FARMACOS QUE INHIBEN RECAPTADORES

• FARMACOS QUE BLOQUEAN RECEPTORES

• FARMACOS QUE ESTIMULAN LA RECAPTACION DE

NEUROTRANSMISORES

• FARMACOS QUE INHIBEN LA DEGRADACION DE AMINAS

FARMACOS QUE INHIBEN RECAPTADORES
Y BLOQUEAN RECEPTORES

• ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
- CLOR-RI-MI-PRAMINA
- I-MI-PRAMINA
- A-MI-TRIPTILINA
- NOR-TRIPTILINA
• OTROS
- TRAZODONA
 FARMACOS QUE INHIBEN RECAPTADORES
• INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECAPTADOR DE SEROTONINA
- FLOXETINA
- SERTRALINA
- FLUVOXAMINA
- PAROXETINA
- CITALOPRAM
- ES-CITALOPRAM

• INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECAPTADOR DE NORADRENALINA

- REBOXETINA
- ATOMOXETINA

• INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECAPTADOR DE SEROTONINA Y NORADRENALINA

- VENLAFAXINA
- DES-VENLAFAXINA
- MILNACIPRAN
- DULOXETINA

• INHIBIDORES SELECTIVOS DEL RECAPTADOR DE NORADRENALINA Y DOPAMINA

- BUPROPION
FARMACOS QUE BLOQUEAN RECEPTORES

• BLOQUEANTES 5-TH2a, 5TH3, Alfa 2 Adrenérgico

- MIRTAZAPINA

• BLOQUEANTES 5-TH2a, 5TH3, Alfa 1, Alfa 2

Adrenérgicos
- MIANZERINA

• BLOQUEANTES 5 TH2c, AGONISTAS Melatonina MT1-2

- AGOMELATINA
 FARMACOS QUE ESTIMULAN LA
RECAPTACION DE
NEUROTRANSMISORES
• ESTIMULANTES DE LA RECAPTACION DE
SEROTONINA

- TIANEPTINA
 FARMACOS QUE INHIBEN LA
DEGRADACION DE AMINAS
• INHIBIDORES DE MONAMINOOXIDASA

- NO SELECTIVOS
-TRANILCIPROMINA

- SELECTIVO DE MAO A
- SELEGININA

- SELECTIVOS DE MAO B
- MOCLOBEMIDA
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
 CLASIFICACION
• AMINAS TERCIARIAS
- CLORIMIPRAMINA
- IMIPRAMINA
- AMITRIPTILINA

• AMINAS SECUNDARIAS
- DESIPRAMINA
- NORTRIPTILINA
 FARMACOCINETICA
• BUENA ABSORCION ORAL
• PRIMER PASO HEPATICO GRANDE
• BIODISPONIBILIDAD BAJA
• PICO PLASMATICO 2-8 HS
• LOS QUE TIENEN MAS ACCION MUSCARINICA PUEDEN RETARDAR
SU PROPIA ABSORCION(AMITRIPTILINA, NORTRIPTILINA,
IMIPRAMINA, CLOMIPRAMINA)
• SON MUY LIPOSOLUBLES
• UNION A PROTEINAS 80-95%
• DESMETILACION E HIDROXILACION (CYP2D6)
• GLUCURONIDACION
• T1/2 10-20 HS
 FARMACODINAMIA
• ACTUAN CON M1, H1, Alfa 1
• Por eso se las llama drogas sucias

• ACCIONES TEMPRANAS:
- GATILLADORAS DE SU EFECTO TERAPEUTICO
- RELACIONADAS CON SUS EFECTOS ADVERSOS

• ACCIONES TARDIAS
ACCIONES TEMPRANAS
- GATILLADORAS DE SU EFECTO TERAPEUTICO

• BLOQUEO DE RECAPTACION SINAPTICA DE SEROTONINA Y NORADRENALINA

• AUMENTAN SU BIODISPONIBILIDAD EN BIOFASE

• LAS AMINAS TERCIARIAS BLOQUEAN MAS A LOS TRANSPORTADORES

SEROTONINERGICOS

• LAS AMINAS SECUNDARIAS BLOQUEAN MAS A LOS TRANSPORTADORES ADRENERGICOS

• ASI SE ESTIMULAN RECEPTORES INHIBITORIOS (5TH1A-D Y Alfa 2).

• DISMUNUYE LA DESCARGA NORADRENERGICA DEL LOCUS COERELEUS Y LOS

SEROTONINERGICOS DEL NUCLEO DE RAFE

• DISMINUYE LA VELOCIDAD DE SINTESIS Y LIBERACION DE AMINAS

 RELACIONADAS CON SUS EFECTOS
ADVERSOS
• BLOQUEO DE RECEPTORES ALFA ADRENERGICOS

• BLOQUEO DE RECEPTORES MUSCARINICOS M1

• BLOQUEO DE RECEPTORES HISTAMINERGICOS H1

• BLOQUEO DE RECEPTORES DOPAMINERGICOS D2

ACCIONES TARDIAS
• DESENSIBILIZACION DE RECEPTORES BETA
ADRENERGICOS POSTSINAPTICOS

• DESENSIBILIACION DE LOS
AUTORRECEPTORES ALFA 2, 5-TH1

• DOWN REGULATION DE 5-TH2

EFECTOS ADVERSOS
 SNC
- EFECTO SEDATIVO
- DISMINUYEN EL NUMERO DE DESPERTARES
- AUMENTAN LA LATENCIA DEL SUEÑO REM(H1)
- DISMINUYEN EL NUMERO Y DURACION DEL SUEÑO REM
- TEMBLOR(BETA)
- EFECTOS SOBRE EL EEG
- ACATISIA
- DISTONIAS
- DISQUINESIAS
- PARKINSONISMO
 PSIQUIATRICOS

- VIRAJE A MANIA O SWICTH MANIACO

- EPISODIOS PSICOTICOS
- EFECTO PARADOJAL
- CONFUSION
- DELIRIO
- FALLAS MNESICAS
 CARDIOVASCULARES

- HIPOTENSION ORTOSTATICA
- TAQUICARDIA SINUSAL
- PROLONGACION DEL PR
- PROLONGACION DEL QT
- ENSANCHAMIENTO DEL QRS
 GENITOURINARIOS

- RETARDO EN LA EYACULACION
- IMPOTENCIA
- DISMINUCION DE LA LIBIDO
- ANORGASMIA
 DIGESTIVOS
- SEQUEDAD DE LA BOCA
- GUSTO ACIDO O METALICO
- ARDOR EPIGASTRICO
- CONSTIPACION
- ILEO PARALITICO
- HEPATITIS ALERGICA
- NAUSEAS
- VOMITOS
- DISFAGIA
- METEORISMO
- DIARREA
 OFTALMOLOGICOS
- VISION BORROSA
- AUMENTO DE LA PRESION INTRAOCULAR
 METABOLICOS
- AUMENTO DE PESO (H1)
 HEMATOLOGICOS
- LEUCOPENIA
- LEUCOCITOSIS
- EOSINOFILIA
- AGRANULOCITOSIS
- TROMBOCITOPENIA
- MONOCITOSIS
 ENDOCRINOS
- HIPERPROLACTINEMIA
 DERMATOLOGICOS

- FOTOSENSIBILIDAD
- ERUPCIONES
- PRURITO
- AUMENTO DE LA SUDORACION FACIAL
 INTERACCIONES FARMACOLOGICAS

A NIVEL FARMACOCINETICO (CYP2D6) A NIVEL FARMACODINAMICO

INDUCTORES DEL METABOLISMO DE ATC • AGENTES ANTIESPASMODICOS
• ALCOHOLISMO CRONICO
• BARBITURICOS
ANTICOLINERGICOS POTENCIAN LOS
• BDZ EFECTOS COLINERGICOS
• FENITOINA
• GRISEOFULVINA
• DOXICICLINA
• FENOTIAZINAS POTENCIA ACTIVIDAD
• RIFAMPICINA ANTIMUSCARINICA
• TABAQUISMO

INHIBIDORES DEL METABOLISMO

• ANTIPARKINSONIANOS POTENCIA
• ACETAZOLAMIDA ACTIVIDAD ANTIMUSCARINICA
• ALCOHOLISMO AGUDO
• ANTIPSICOTICOS
• BUPROPION • ANTIHIPERTENSIVOS BLOQUEANTES DE ALFA
• ISONIAZIDA 1 ADRENERGICO HIPOTENSION
• ISRS ORTOSTATICA
• KETOCONAZOL
• QUINIDINA
• RITONAVIR • DEPRESORES DEL SNC MAYOR DEPRESION
• AC. VALPROICO DEL SNC
 INDICACIONES
• TRASTORNO DEPRESIVO MAYOR
• DISTIMIA
• TRASTORNO OBSESIVO COMPULSIVO
• ENURESIS EN PACIENTES PEDIATRICOS Y GERIATRICOS
• DEPRESION EN NIÑOS
• TRASTORNO POR DEFICIT DE ATENCION E HIPERACTIVIDAD
• TICS
• TRASTORNOS DE PANICO
• DOLOR CRONICO
• NARCOLEPSIA
 CONTRAINDICACIONES
• IAM RECIENTE
• BLOQUEO DE RAMA
• COADMINISTRACION DE DEPRESORES
CARDIACOS
• SINDROME CONFUSIONAL
• HIPERSENSIBILIDAD GRAVE A LA DROGA
 PRECAUCIONES EN
• ARRITMIAS MODERADAS

• INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA LEVE

• HIPOTENSION ARTERIAL

• HIPERTROFIA PROSTATICA

• INSUFICIENCIA HEPATICA

• INSUFICIENCIA RENAL

• GLAUCOMA DE ANGULO ESTRECHO

• EPILEPSIA NO TRATADA
 POBLACIONES ESPECIALES
• EMBARAZO Y LACTANCIA CONTRAINDICADO

• PEDIATRICA MAYOR CARDIOTOXICIDAD

• ANCIANOSMAYOR RIESGO DE INTOXICACION, POR

SU FUNCION HEPATICA DISMINUIDA
SINTOMAS
INTOXICACION
• CARDIOVASCULARES
- TAQUICARDIA SUNUSAL O SUPRAVENTRICULAR
- EXTRASISTOLES
- TAQUICARDIA Y FIBRILACION VENTRICULAR
- HIPOTENSION
- EDEMA AGUDO DE PULMON

• SNC
- EXCITACIÓN
- CONVULSIONES TONICO-CLONICAS
- MIOCLONIAS
- DISTONIAS
- DEPRESION RESPIRATORIA
- COMA
- CONFUSION
- DELIRIO
- ALUCINACIONES

• RETENCION URINARIA
• MIDRIASIS
• ENROJECIMIENTO FACIL
• PIEL Y MUCOSAS SECAS
• HIPERTERMIA
TRAZODONA
 FARMACOCINETICA
• VIA ORAL
• BIODISPONIBILIDAD 65%
• ALIMENTOS AUMENTAN LA ABSORCION
• PICO PLASMATICO 1-2 HS
• UNION A PROTEINAS 96%
• METABOLISMO HEPATICO CY2D6
• LA FLUOXETINA AUMENTA SUS NIVELES
• VIDA MEDIA 6-11 HS
• ELIMINACION RENAL 75%
 FARMACODINAMIA
• INHIBICION DE LA RECAPTACION DE
SEROTONINA
• BLOQUEO DE RECEPTORES 5-TH2 A-C
POSTSINAPTICOS
• DEBIL BLOQUEO H1, Alfa 2
 EFECTOS ADVERSOS
• SEDACION
• MAREO
• HIPOTENSION
• NAUSEAS
• VOMITOS
• AUMENTO DE PESO
• VISION BORROSA
• PRIAPISMO
• EFECTOS DERMATOLOGICOS
 INTOXICACION
• MAREOS
• VOMITOS
• ARRITMIAS
• PARO RESPIRATORIO
• CONVULSIONES
• PRIAPISMO

SI SE COMBINA CON ALCOHOL, BDZ Y

BARBITURICOS. EL CUADRO ES MAS GRAVE
 INTERACCIONES
• INHIBICION DEL METABOLISMO DE LA
CARBAMAZEPINA Y LA FENITOINA

• SU ASOCIACION CON IMAO INCREMENTA EL

RIESGO DE SINDROME SEROTONINERGICO
 CONTRAINDICACIONES
• HIPERSENSIBILIDAD AL FARMACO
• EMBARAZO
• LACTANCIA
 PRECAUCIONES

• COADMANISTRACION DE ANTIHIPERTENSIVOS
• EMBARAZO
• LACTANCIA
• MAYORES DE 65 AÑOS CON INSUFICIENCIA
HEPATICA Y RENAL DISMINUYO LA DOSIS
INHIBIDORES SELECTIVOS DEL
RECAPTADOR DE SEROTONINA
ISRS
• CITALOPRAM
• ESCITALOPRAM
• FLOXETINA
• PAROXETINA
• FLUVOXAMINA
• SERTRALINA
FARMACOCINETICA
 SERTRALINA
• ADMINISTRACION ORAL
• LOS ALIMENTOS MEJORAN SU ABSORCION
• UNION A PROTEINAS ALTA (90%)
• SUS NIVELE SAUMENTAN HASTA UN 40% EN MAYORES
DE 65 AÑOS
• METABOLITO ACTIVO 10 VECES MENOS POTENTE N-
DESMETIL SERTRALINA
• VIDA MEDIA 24-66 HS
• VIDA MEDIA DEL METABOLITO 66HS
• INHIBE CITOCROMO CYP2D6 Y CYP2C
 FLUOXETINA
• ADMINISTRACION ORAL
• METABOLITO ACTIVO NORFLUOXETINA
• ES EL DE MAYOR VIDA MEDIA
• LA VIDA MEDIA DEL METABOLITO DE ES 4-16
DIAS
• PUED EINHIBIR SU PROPIO METABOLISMO
• SUS NIVELES AUMENTAN EL DOBLE EN MAYORES
DE 65 AÑOS
• INHIBE CYP2D6
 PAROXETINA
• ADMINISTRACION ORAL
• ES EL QUE TIENE MAYOR UNION A PROTEINAS
(99%)
• PUED EINHIBIR SU PROPIO METABOLISMO
• SUS NIVELES AUMENTAN EL DOBLE EN
MAYORES DE 65 AÑOS
• INHIBE CYP2D6
 FLUVOXAMINA
• ADMINISTRACION ORAL
• INHIBE CYP1A2, CYP2C9, CYP3A4
 FARMACODINAMIA
• BLOQUEANTES DEL RECAPTADOR DE SEORTONINA
• INTERFIERENE EN EL MECANISMO DE TERMINACION DE
ACCION
• PRODUCEN AUMENTO AGUDO DE LA NEUROTRANSMISION
SEROTONINERGICA
• PERMITEN QUE LA SEROTONINA ACTUE POR UN TIEMPO
MAYOR EN LOS SITIOS SINAPTICOS
• ESTIMULAN A LOS 5TH1 A Y 5TH 1 D
• ASI DISMINUYEN EL RECAMBIO DE NEUROTRANSMISORES
• EL EFECTO ANTIDEPRESIVO COMIENZA LA TERCER SEMANA
 FARMACODINAMIA
A LARGO PLAZO
• DESENSIBILIZACION DE AUTO-RECEPTORES
SEROTONINERGICOS 5TH1D
• AUMENTA LA DESCARGA O FIRING DE LA
NEUROTRANSMISION SEROTONINERGICA
• AUMENTA LA SISNTESIS DEL
NEUROTRANSMISOR
EFECTOS ADVERSOS
 GASTROINTESTINALES
• NAUSEAS
• VOMITOS (FLUVOXAMINA/SERTRALINA)
• DIARREA
• CONSTIPACION
• ALTERACION DEL PESO (PERDIDA)
 HEMATOLOGICOS
• HEMORRAGIAS POR DEPLECION DE
SEROTONINA DE LAS PLAQUETAS
• DISMINUYE LA AGREGACION PLAQUETARIA
 NEUROLOGICOS
• SEDACION
• LETARGO
• FATIGA (PAROXETINA, FLUVOXAMINA)
• INSOMNIO (FLUOXETINA, CTALOPRAM,
SERTRALINA)
• SINTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
• CEFALEA
 PSQUIATRICOS
• ANSIEDAD
• NERVIOSISMO (FLUOXETINA)
• VIRAJE A LA MANIA (MENOS QUE LOS ATC)
 SEXUALES
• DISFUNCION SEXUAL
• PERDIDA DE LAS 3 FASES
- DESEO
- EXCITACIÓN
- ORGASMO
• MENOS FRECUENTE CON CITALOPRAM
 CAIDAS Y FRACTURAS
TEORIAS
• POR DISMINUCION DE LA MASA OSEA (LA
MAS ACEPTADA)
• POR EL VERTIGO
• POR LA HIPOTENSION
 SINDROME SEROTONINERGICO CENTRAL
• DOLOR ABDOMINAL
• DIARREA
• SUDORACION
• FIEBRE
• TAQUICARDIA
• HTA
• DELIRIUM
• IRRITABILIDAD
• HOSTILIDAD
• CAMBIOS REPENTINOS DE HUMOR
• PUEDE EVOLUCIONAR A SHOCK
 SINDROME DE DISCONTINUACION

• MAREOS
• NAUSEAS
• VOMITOS
• FATIGA
• SINTOMAS GRIPALES
• ALTERACION DEL SUEÑO
 INTERACCIONES
• AUMENTA LOS NIVELES DE INHIBIDORES DE PROTEASA
• LA FLUVOXAMINA DISMINUYE LOS NIVELES DE NEVIRAPINA
• LA FLUOXETINA Y LA FLUVOXAMINA DISMINUYEN EL
METABOLISMO DE WARFARINA
• LOS AINES AUMENTAN EL RIESGO DE SANGRADO GASTRICO
• PUEDEN AUMENTAR LOS NIVELES DE LSO ANTIPSICOTICOS
• INHIBEN EL METABOLISMO DE LOS OPIACEOS, BETABLOQUEANTES,
BLOQUENATES CALCICOS
• LA FLUVOXAMINA INHIBE EL METABOLISMO DE LA TEOFILINA, EL
PROPRANOLOL, LA CAFEINA Y LA METADONA
• CONTRAINDICADO CON IMAO O ATC, DEBEN DEJARSE PASAR 14
DIAS.
 INDICACIONES
• TRASTORNO DE DEPRESION
• TRASTORNO DE ANSIEDAD
• BULIMIA
• ANOREXIA
 EMBARAZO
• TODOS CLASE C, EXCEPTO PAROXETINA QUE
ES CLASE D
• PUEDEN TRAER MALFORMACIONE
SCARDIOVACULARES( SEPTUM
INTRAVENTRICULAR)
INHIBIDORES DE LA RECAPTACION
DE NORADRENALINA
• ATOMOXETINA

• REBOXETINA
ATOMOXETINA
 FARMACOCINETICA
• ADMINISTRACION ORAL
• BIODISPONIBILIDAD DEL 63% METABOLISMO NORMAL
• BIODISPONIBILIDAD DEL 94% METABOLISMO LENTO
• PICO PLASMATICO 1-2 HS
• METABOLISMO HEPATICO CYP2D6
• METABOLITO 4-HIDROXIATOMOXETINA (MISMA ACCION
BIOLOGICA QUE LA DROGA MADRE)
• VIDA MEDIA DE 5 HS EN METABOLISMO NORMAL
• VIDA MEDIA DE 40 HS EN METABOLISMO LENTO
• EXCRECION RENAL DEL METABOLITO GLUCURONIZADO
 EFECTOS ADVERSOS EN NIÑOS
• AGRESION
• IRRITABILIDAD
• VOMITOS
• DISPEPSIA
• FATIGA
• DISMINUCION DEL APETITO
• MAREOS
• CAMBIOS BRUSCOS EN EL ESTADO DE ANIMO
 EFECTOS ADVERSOS EN ADULTOS
• INSOMNIO
• DOLOR PRECORDIAL
• PALPITACIONES
• RETENCION URINARIA
• SEQUEDAD BUCAL
• CONSTIPACION
• NAUSEAS
• MAREOS
• PERDIDA DE PESO
• IMPOTENCIA SEXUAL
 INTERACCIONES

• METILFENIDATO Y ANFETAMINAS

• FAVORECEN HTA Y TAQUICARDIA

 PRECAUCIONES
• CONVULSIONES
• MANIA
• RETENCION URINARIA
• GLAUCOMA
• IMAO
• ANCIANOS
• INSUFICIENCIA RENAL
• INSUFICIENCIA HEPATICA
REBOXETINA
 FARMACOCINETICA
• ADMINISTRACION ORAL
• BIODISPONIBILIDAD 90%
• UNION A PROTEINAS 97%
• ALTO VOLUMEN DE DISTRIBUCION
• METABOLISMO CYP3A4
• HIDROXILACION
• DESALQUILACION
• OXIDACION
• NO POSEE METABOLITO ACTIVO
• VIDA MEDIA 13 HS
• EXCRECION RENAL 78%
 EFECTOS ADVERSOS
• SEQUEDAD BUCAL
• CONSTIPACION
• INSOMNIO
• SUDORACION
• TAQUICARDIA
• VERTIGO
• RETENCION URINARIA
• IMPOTENCIA
 PRECAUCIONES
• CONVULSIONES
• MANIA
• RETENCION URINARIA
• DROGA SHIPOTENSORAS
• IMAO
• GLAUCOMA
• ANCIANOS
• INSUFIENCIA HEPATIC A
• INSUFIECIENCIA RENAL
INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACION DE 5TH Y NA
• VENLAFAXINA
• DESVENLAFAXINA
• MILNACIPRAM
• DULOXETINA
VENLAFAXINA
 FARMACOCINETICA
• ADMINISTRACION ORAL
• BIODISPONIBILIDAD 92%
• PICO 1-2 HS
• RETRASADO POR ALIMENTOS
• UNION A PROTEINAS 30%
• METABOLISMO CYP2D6 O-DESMETIL VENLAFAXINA
• METABOLISMO CYP3A4 N-DESMETIL VENLAFAXINA
• VIDA MEDIA 5 HS
• VIDA MEDIA DEL METABOLISMO ACTIVO 11 HS
• ELIMINACION RENAL 87%
 EFECTOS ADVERSOS
• HTA
• NAUSEAS
• ANOREXIA
• BOCA SECA
• MAREOS
• CONSTIPACION
• INQUIETUD

• FATIGA
• SUDORACION
• VISION BORROSA
• CEFALEAS
• DISFUNCION SEXUAL
 INTERACCIONES
• PUEDE AUMENTAR LOS NIVELES DE
WARFARINA
• IMAO Y ATC SINDROME SEROTONINERGICO
DESVENLAFAXINA
 FARMACODINAMIA
• INHIBE COMPETITIVAMENTE A LOS
TRANSPORTADORES DE DA, NA, 5TH
 FARMACOCINETICA
• ADM. ORAL
• BD 80%
• UNION A PROTEINAS 30%
• VIDA MEDIA 9-15 HS
• GLUCURONIDACION
• CYP3A4
• EXCRECION
- 45% SIN METABOLIZAR
- 19% COMO GLUCURONIDO
- 5% OXIDADO POR ORINA
 EFECTOS ADVERSOS
• SIMILARES A VENLAFAXINA
MILNACIPRAM
 FARMACODINAMIA
• INHIBE LA RECAPTACION DE 5TH Y NA EN
FORMA EQUIPOTENTE
• BLOQUEA RECEPTOR DE 5TH2
 FARMACOCINETICA
• ADM. ORAL
• BD 85%
• UNION BAJA A PROTEINAS
• CONJUGACION
• DESALQUILACION
• TODOS SUS METABOLISTOS INACTIVOS
• VIDA MEDIA 8 HS
• ELIMINACION 90% RENAL
 EFECTOS ADVERSOS
• VERTIGO
• SUDORACION
• ANSIEDAD
• SOFOCOS
• DISURIA

• SEQUEDAD DE LA BOCA
• NAUSEAS
• VOMITOS
• CONSTIPACION
• PALPITACIONES
 CONTRAINDICACIONES
• COADMINISTRAICION DE
ADRENALINA
NORADRENALINA
CLONIDINA
DIGOXINA
 PRECAUCIONES
• ALCOHOLISMO
• INSUFICIENCIA RENAL
• HERTROFIA PROSTATICA
• HTA
• ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR
• EMBARAZO
• LACTANCIA
• MANIA
• IMAO
• MENORES DE EDAD
DULOXETINA
 FARMACOCINETICA
• ADM. ORAL
• BD 30-80%
• RETRASADO POR ALIMENTOS
• UNION A PROTEINAS 90%
• ATRAVIESAN BHE Y PLACENTA
• CYP2D6
• CYP1A2
• CONJUGACION CON GLUCURONIDO
• EXCRECION 70% RENAL
• VIDA MEDIA 12 HS
 INTERACCIONES
• NO ASOCIAR CON ATC, ISRS, VENLAFAXINA,
MILNOCIPRAM, TRAMADOL, LITIO
• CIPROFLOXACINA Y FLUVOXAMINA
AUMENTAN SUS NIVELES
• FLUOXETINA, PAROXETINA, QUININA
DISMUYEN SUS NIVELES
INHIBIDOR DE RECAPTADOR DE
NA Y DA
BUPROPION
 FARMACODINAMIA
• INHIBEN LA RECAPTACION DE
CATECOLAMINAS
• DISMINUYE LA FRECUENCIA DE CARGA DEL
LOCUS COERELEUS
• AUMENTA LA CONCENTRACION D
EDOPAMINA EN EL NUCLEO ACCUMBENS
 FARMACOCINETICA
• BD ORAL 50%
• AUMENTA ABSORCION CON ALIMENTOS
• UNION A PROTEINAS 84%
• METABOLISMO HEPATICO CYP2D6
• METABOLITOS
HIDROXIBUPROPION( MISMA POTENCIA QU ELA DROGA MADRE)
TEHOHIDROXIBUPROPION
ERITROHIDROXIBUPROPION
• INHIBE CYP2D6
• VIDA MEDIA 15 HS
• ELIMINACION RENAL 85%
 EFECTOS ADVERSOS
• INSOMNIO
• SEQUEDAD BUCAL
• INQUIETUD
• NAUSEAS
• VOMITOS
• DISMINUCION DEL UMBRAL CONVUSLSIVO
• NO TIENE EFECTOS ADVERSOS ANTICOLINERGICOS
• NO GENERA SEDACION
• NO AFECTA LA FUNCION SEXUAL
 INTERACCIONES
• CON WARFARINA AUMENTA EL RIN

• AUMENTAN SU CONCENTRACION
-CARBAMAZEPINA
-FENITOINA

• DISMINUYEN SU CONCENTRACION
-FLUOXETINA
-FLUVOXETINA
-PAROXETINA
-SERTRALINA
BLOQUEANTES DE 5HT2A, 5HT3,
Alfa 2
MIRTAZAPINA
 FARMACODINAMIA
• ANTAGONIZA ALFA 2 PRESINAPTICO
• ANTAGONIZA 5TH2, 5TH3, Y 5TH1(poca
afinidad)
• ANTAGONIZA H1
• ANTAGONIZA ALFA 1 PERIFERICOS
• BLOQUEA RECEPTORES MUSCARINICOS
 FARMACOCINETICA
• BD ORAL 50%
• UNION A PROTEINAS 85%
• DESMETILCACION
• HIDROXILACION CYP2D6 Y CYP1A2
• CONJUGACION CON GLUCURONIDO
• VIDA MEDIA 20-40 HS
• ELIMINACION RENAL 75%
• ELIMINACION FECAL 25%
 EFECTOS ADVERSOS
• SOMNOLENCIA
• SEDACION
• AUMENTO DE PESO
• SME. GRIPAL(SUSPENDER POR
AGRANULOCITOSIS)
 INTERACCIONES
• DISMINUYE SU CONCENTRACION CON
- CARBAMAZEPINA
- FENITOINA
- DEPRESORES DEL SNC
• AUMENTA SU CONCENTRACION CON
- FLUVOXAMINA
BLOQUEANTES 5HT2A, 5HT3,
ALFA 1, ALFA 2
 MECANISMO DE ACCION
• BLOQUEA RECEPTORES PRESINAPTICOS ALFA 2
• AUMENTA LA NEUROTRANSMISION
NORADRENERGICA CENTRAL
• INHIBE LA RECAPTACION DE NORADRENALINA
• BLOQUEA LOS RECEPTORES 5TH2
• BLOQUEA LOS RECEPTORES H1
• BLOQUEA LOS RECEPTORES ALFA 1
• BLOQUEA LOS RECEPTORES M1
 FARMACOCINETICA
• BIODISPONIBILIDAD 30%
• UNION A PROTEINAS 95%
• DESMETILACION
• OXIDACION
• HIDROXILACION
• CONJUGACION
• METABOLITO ACTIVON-DESMETILMIANSERINA
• VIDA MEDIA 20-60 HS
• ELIMINACION RENAL 80%, RESTO POR HECES
 EFECTOS ADVERSOS
• SEDACION
• AUMENTO DE PESO
• CONVULSIONES
• NEUTROPENIA
• MANIA
• HIPOTENSION
• ALTERACIONES HEPATICAS
• ARTRALGIAS
• EDEMA
• EXANTEMA
 CONTRAINDICACIONES
• INSUFICIENCIA HEPATICA GRAVE
• EPISODIOS MANIACOS
• ANTECEDENTES DE CONVULSIONES
• DISCRASIAS SANGUINEAS
 PRECAUCIONES
• SINTOMAS GRIPALES SUSPENDER
• INSUFICIENCIA HEPATICA
• INSUFICIENCIA RENAL
• ANCIANOS
• EMBARAZO
• LACTANCIA
• IMAO
• ALCOHOL
• CONVULSIONES (disminuye el umbral)
• SE DEBE EVITAR MANEJAR VEHICULOS O
MAQUINARIAS PESADAS LOS PRIMEROS DIAS
• CONTROLAR GLUCEMIA
• CONTROLAR TA
• CONTROLAR RIN EN ANTICOAGULADOS
BLOQUEANTES 5HT2C,
AGONISTAS MT 1, MT 2
AGOMELATINA
 FARMACODINAMIA
• AGONISTA DE RECEPTOR MELATONINERGICOS
MT 1 Y MT 2
• ANTAGONISTA DE LOS RECEPTORES 5TH2C
 FARMACOCINETICA
• ADM. ORAL
• BIODISPONIBILIDAD < AL 5%
• UNION A PROTEINAS 95%
• METABOLISMO POR CYP1A2 90%
• METABOLISMO POR CYP2C9 Y CYP2C19 10%
• SUS METABOLITOS CARECEN DE ACTIVIDAD
BIOLOGICA
• VIDA MEDIA 1-2 HS
• ELIMINACION RENAL 80%
 EFECTOS ADVERSOS
• SOMNOLENCIA DIURNA
• MAREOS
• NASOFARINGITIS
• GRIPE
 INTERACCIONES
• FLUVOXAMINA, INHIBE CYP1A2, POR LO QUE
AUMENTA SUS CONCENTRACIONES
• OMEPRAZOL, DISMUNUYE LA
CONCENTRACION
• TABACO DISMINUYE LA CONCENTRACION