Farmacología del
Sistema Digestivo
1. Gastrocinéticos
2. Eméticos
3. Antieméticos
SEMANA 02
Farmacología Especial II
1. Estimular
[Link]
1. Estimular
Saberes previos:
¿Qué medicamento es esencial para la
motilidad gástrica?
1. Estimular
Saberes previos:
¿Qué medicamento es esencial para la
motilidad gástrica?
Son fármacos que estimulan la
contracción del músculo liso y
mejoran el vaciamiento gástrico.
Logro:
Al finalizar la sesión, el estudiante explica la acción y efecto
farmacológico de los fármacos broncodilatadores.
Temario:
• Concepto
• Clasificación
• Indicaciones
• Dosificación
• Mecanismo de acción
• Efecto farmacológico
• Efectos adversas
• Contraindicaciones
3. Entender
[Link]
GRUPO MARCA MECANISM INDICACIO DOSIS RAM INTERACCI
FARMACO O DE NES ON
LOGICO ACCION
METOCLOP A
RAMIDA B
C
3. Entender
1. GASTROCINÉTICOS
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.1 DEFINICIÓN
Son un grupo de fármacos capaces de mejorar el tránsito
del bolo alimenticio a través del tubo digestivo,
aumentando la motilidad o mejorando la coordinación del
peristaltismo.
Su objetivo principal es aliviar los síntomas digestivos
causados por las alteraciones del peristaltismo.
Estos fármacos también son llamados “Procinéticos”.
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.2 CLASIFICACIÓN
Los Gastrocinéticos se pueden dividir en:
Butirofenonas
- Domperidona
Benzamidas Sustituidas
- Metoclopramida
- Cisaprida
- Mosaprida
- Cinitaprida
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.3 MECANISMO DE ACCIÓN
Butirofenonas
Actúan bloqueando los receptores D2 de la Dopamina.
Benzamidas Sustituidas
En general actúan estimulando los receptores 5-HT 4 de
Serotonina y como consecuencia liberan acetilcolina.
En el caso de la metoclopramida actúa estimulando los
receptores 5-HT4 de Serotonina y bloqueando los
receptores D2 de Dopamina.
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.4 INDICACIONES
Butirofenonas
Tienen un actividad procinética muy pobre por lo que se le
utiliza más como un antiemético.
Benzamidas Sustituidas
Dentro de sus indicaciones principales podemos
encontrar:
- Gastroparesia
- Reflujo gastroesofágico.
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.5 DOSIS USUALES
Butirofenonas
Adultos: se puede usar de 10 a 20 mg/8 horas.
Niños: 0.6 mg/Kg de peso cada 8 horas.
Benzamidas Sustituidas
Metoclopramida: se puede usar 10 mg/8 horas.
Cisaprida: se puede usar de 10 a 20 mg/8 horas.
Mosaprida: se puede usar de 2.5 a 5 mg/8 horas.
Cinitaprida: se puede usar 1 mg/8 horas.
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.6 PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Butirofenonas
Nunca se debe administrar por vía IV porque puede originar graves
arritmias y convulsiones.
Benzamidas Sustituidas
Metoclopramida: su uso prolongado puede producir Parkinson.
Cisaprida: su uso está muy limitado y casi no se comercializa.
Mosaprida y Cinitaprida: se recomienda vigilizar y controlar su uso al ser
análogos de la Cisaprida.
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.7 REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAMs)
Butirofenonas
Por vía oral ocasionalmente puede aparecer sequedad de boca, sed,
cefalea, nerviosismo, diarrea y picor. El aumento de prolactina puede
ocasionar galactorrea en las mujeres y excepcionalmente
ginecomastia.
Benzamidas Sustituidas
Metoclopramida: sedación leve, distonía, discinesia.
Cisaprida: produce arritmias graves como taquicardia.
Mosaprida: Diarrea, cólicos abdominales.
Cinitaprida: puede provocar sedación y somnolencia.
3. Entender
1. Gastrocinéticos
1.8 INTERACCIONES
Butirofenonas
Pueden interactuar con fármacos como Diltiazem y Verapamilo
(calcio antagonistas) alterando el ritmo cardiaco.
Benzamidas Sustituidas
En general pueden interactuar con:
- Fármacos antiespasmódicos anticolinérgicos antagonizan el efecto
de los procinéticos.
- Fármacos cardiotónicos: reducen biodisponibilidad de la Digoxina.
- Alcohol y ansiolíticos aumenta el efecto depresor.
3. Entender
2. EMÉTICOS
3. Entender
2. Eméticos
2.1 DEFINICIÓN
La emesis, también llamada vómito, es la expulsión
violenta y espasmódica del contenido del estómago a
través de la boca.
Los eméticos son un grupo de sustancias capaces de
producir el vómito por diferentes mecanismos.
3. Entender
2. Eméticos
2.2 CLASIFICACIÓN
Dentro de los eméticos podemos mencionar a:
- El Jarabe de Ipecacuana
- Apomorfina
3. Entender
2. Eméticos
2.3 MECANISMO DE ACCIÓN
Jarabe de Ipecacuana
Es un preparado magistral hecho con el extracto de la raíz de
Se obtiene de la raíz y rizoma desecados de Cephaelis
ipecacuanha el cual contiene un alcaloide llamado emetina que
actúa sobre el centro del vómito y a nivel local irrita las vías
digestivas altas.
Apomorfina
Es un derivado de la morfina pero sin efecto analgésico, actúa
estimulando los receptores D2 de Dopamina.
3. Entender
2. Eméticos
2.4 INDICACIONES
Jarabe de Ipecacuana
Está indicado como emético en intoxicaciones producidas
por vía oral, en pacientes que no esté contraindicado el
vómito.
Apomorfina
La indicación de la apomorfina como emético ya no se usa,
en la actualidad se está considerando su indicación como
un fármaco para tratar la enfermedad del Parkinson.
3. Entender
2. Eméticos
2.5 DOSIS USUALES
Jarabe de Ipecacuana
• Niños de 1-12 años: 15 ml.
• Adultos y niños mayores de 12 años: 15-
30 ml.
Si no se produce el vómito se puede repetir la
dosis a los 20-30 minutos, sólo una vez.
3. Entender
2. Eméticos
2.6 PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Embarazo, lactancia y niños: no debe administrarse sin supervisión
médica.
No se debe administrar en caso de que el paciente haya ingerido
sustancias cáusticas ni pacientes inconscientes.
2.7 REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS (RAMs)
Puede ocasionar un efecto irritante sobre el TGI y pueden aparecer
vómitos y diarreas con sangre. Si no se produce el vómito se puede
absorbe la emetina y producir efectos corazón y los músculos.
2.8 INTERACCIONES
Puede interactuar con antieméticos, leche y sus derivados.
3. Entender
3. ANTIEMÉTICOS
3. Entender
3. Antieméticos
3.1 DEFINICIÓN
Los antieméticos son un
grupo de fármacos utilizados
para aliviar las náuseas y
como consecuencia impedir
el vómito (emesis).
3. Entender
3. Antieméticos
3.2 CLASIFICACIÓN
Bloqueantes de los receptores D2 de Dopamina
• Benzamidas: Metoclopramida
• Fenotiazinas: Tietilperazina
• Butirofenonas: Domperidona
Bloqueantes de los receptores 5-HT3 de
Serotonina
• Ondansetrón, Granisetrón, Tropisetrón
3. Entender
3. Antieméticos
3.3 MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueantes de los receptores D2 de Dopamina
Antagonizan los efectos de la dopamina
bloqueando su receptor D2.
Bloqueantes de los receptores 5-HT3 de
Serotonina
Antagonizan los efectos de la serotonina
bloqueando su receptor 5-HT3.
3. Entender
3. Antieméticos
3.4 INDICACIONES
Bloqueantes de los receptores D2 de Dopamina
En general se emplean en la prevención del vómito
pero su uso es limitado en pacientes oncológicos.
Bloqueantes de los receptores 5-HT3 de Serotonina
Están indicados en la prevención y el tratamiento de
las náuseas y los vómitos inducidos por agentes
neoplásicos.
3. Entender
3. Antieméticos
3.5 DOSIS USUALES
Bloqueantes de los receptores D2 de Dopamina
Metoclopramida: 2mg/Kg de peso por vía I.V . Cada 2 horas.
Tietilperazina: vía parenteral 5-10mg, vía oral 10mg/8horas
Bloqueantes de los receptores 5-HT3 de Serotonina
• Por vía I.V. en forma de infusión, 15 min. antes de la quimioterapia:
Ondansetrón: 8-32 mg; Granisetrón: 3 mg; Tropisetrón: 5-40 mg I.V.
• Por vía oral:
Ondansetrón: 8mg/1-2 horas antes de la quimioterapia seguido de 8mg/8horas;
Granisetrón: 1mg/12 horas; Tropisetrón: 5mg/día.
3. Entender
3. Antieméticos
3.6 PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Bloqueantes de los receptores D2 de Dopamina
En general se debe tener cuidado en el embarazo, la
lactancia y pacientes geriátricos.
Bloqueantes de los receptores 5-HT3 de
Serotonina
Al igual que el anterior grupo se debe tener cuidado
en el embarazo, la lactancia y pacientes geriátricos,
adicionalmente pueden producir alteraciones a nivel
cardiaco.
3. Entender
3. Antieméticos
3.7 REACCIONES ADVERSAS MEDICAMENTOSAS
(RAMs)
Bloqueantes de los receptores D2 de Dopamina
Dentro de los efectos adversos que provocan están la
sequedad de boca y somnolencia entre otros.
Bloqueantes de los receptores 5-HT3 de Serotonina
Tienen pocos efectos adversos por lo que lo hacen más
ventajosos que las Benzamidas, algunos de sus efectos
adversos son la cefalea y el estreñimiento.
3. Entender
3. Antieméticos
3.8 INTERACCIONES
Bloqueantes de los receptores D2 de Dopamina
Pueden potenciar los efectos depresivos en el SNC de
las Benzodiazepinas (Diazepam), opiáceos (morfina) y
el alcohol
Bloqueantes de los receptores 5-HT3 de Serotonina
Pueden interactuar con apomorfina
Fármacos como fenitoína y Carbamazepina reducen
los niveles de concentración plasmática del
Ondansetrón y sus análogos.
5. Evaluar
Consultas
Referencias
Flores J. Farmacología humana. 5.ª ed. Francia: Elsevier másson; 2008.
Goodman L, Gilman A. Bases farmacológicas de la terapéutica. 11.ª ed. España: McGraw-
Hill; 2007.
Katzung B. Farmacología básica y clínica. 8.ª ed. México: Manual moderno; 2004.
Muchas gracias
