Tema: Anestésicos locales y

Antialérgicos.

Profesor: Lcdo. Jonathan

Paredes.
La alergia es una respuesta inmuno-inflamatoria mediada por
la IgE que se presenta en los sujetos predispuestos
genéticamente y que previamente han sido sensibilizados a un
alérgeno.

Esta respuesta tiene afinidad por los receptores superficiales de

los mastocitos y los basófilos, los cuales, en presencia de un
alergeno adhieren la IgE secretada por los plasmocitos,
haciendo que desaparezca del plasma sanguíneo; cuando el
alérgeno ingresa nuevamente al organismo, genera
desgranulación mastocitaria y libera los mediadores químicos
que promueven un proceso inflamatorio localizado, que según la
zona de localización se presenta como urticaria, conjuntivitis,
rinitis o asma o shock anafiláctico; este tipo de reacción es
controlada por linfocitos B.
Entre los alergenos comunes se encuentran el polen,
las esporas, exfoliación cutánea de animales, ácaros
microscópicos presentes en el polvo casero, algunos
alimentos y medicamentos o sus metabolitos, que
ingresan al organismo por vía respiratoria, digestiva,
sanguínea, cutánea o mucosa.
Es también llamada alergia, se define como una sensibilidad
exagerada del organismo ante los alergenos en forma
considerablemente mas enérgica que la habitual.

La hipersensibilidad se clasifica en cuatro tipos, en los cuales

los Tipo I, II y III son mediados por los linfocitos B y constituyen
una reacción inmediata durante los primeros minutos de
contacto con el alergeno.

El tipo IV o reacción retardada, depende de la interacción del

antigeno-linfocito T sensibilizado y ocurre entre 24-48 horas
después del contacto inicial con el alergeno.
De acuerdo con la etiología o la evolución del cuadro alérgico,
la terapéutica involucra los estabilizadores de membrana y
antihistamínicos como sustancias indicadas para la resolución
de los cuadros crónicos y los síntomas agudos en forma
respectiva.

Los estabilizadores de membrana celular de los mastocitos

son agentes profilácticos que impiden su desgranulación y
consecuentemente bloquean la cascada de efectos alérgico-
inflamatorios propios de su actividad.

Los antihistamínicos (bloqueadores de receptores

histamínicos) reducen la permeabilidad vascular, el prurito, la
vasodilatación y la secreción glandular y son rápidamente
absorbidos por las barreras hemáticas.
Cromoglicato de sodio.
Es una sustancia obtenida de la cromona natural Khellin o planta
“ammivisnagra”. Esta sustancia estable es insoluble en agua,
parcialmente, soluble en disolventes orgánicos e insoluble en alcohol,
lo cual reduce su absorción sistémica pero le confiere un grado
aceptable de penetración conjuntival.
Acción:
Inhibe la desgranulación mastocitaria y la activación de los
neutrófilos, monocitos y eosinófilos, y prolonga el tiempo de
rompimiento de la película lagrimal; su principio de acción no afecta
la histamina ni interviene sobre los complejos IgE- antigeno.
Indicaciones:
Se emplea para reducir los signos y síntomas de la conjuntivitis
alérgica crónica, la queratoconjuntivitis vernal y papilar gigante,
además, es útil como profiláctico en las reacciones alérgicas
mediadas por IgE como la conjuntivitis por fiebre de Heno y la
conjuntivitis alérgica aguda.
Cromoglicato de sodio.

No genera resolución inmediata de la sintomatología aguda,

por lo cual suele combinarse con antihistamínicos,
especialmente en su principal indicación clínica como es la
profilaxis de la conjuntivitis alérgica.
Lodoxamina.

Acción:
Es un estabilizador de membrana mastocitaria que inhibe la reacción
de hipersensibilidad inmediata tipo I y la sintomatología alérgica debido
a que además de bloquear los canales de calcio del mastocito, reduce
la permeabilidad vascular y la liberación de mediadores inflamatorios
como los péptidos-leucotrienos, neutraliza la migración de eosinófilos
hacia el foco alérgico y evita de esta manera el daño tisular
secundario.

Indicaciones:

Es empleada en el tratamiento de queratoconjuntivitis vernal, alérgica

o atópica, conjuntivitis papilar gigante, queratoconjuntivitis y reacciones
de hipersensibilidad tipo I.
Ácido n-Acetil-aspartil-glutámico.
Acción:
Actua sobre los tres mecanismos más significativos de
conjuntivitis: la inflamatoria, inhibiendo la desgranulación
mastocitaria, la síntesis de leucotrienos y la activación de
complemento.
Su mecanismo de acción presenta buena absorción conjuntival
debido a su facilidad para atravesar las barreras biológicas y
presenta un potencial teratogénico moderado que impide su uso
durante el primer trimestre de embarazo.
Indicaciones:
Todo tipo de conjuntivitis alérgicas.
Nedocromil sódico.
Es un acido dicarboxilico derivado de la piranoquinolina estable
en solución acuosa con pH neutro o ligeramente ácido. Su
eliminación se realiza por vía hepato renal.

Acción:
in vitro demuestra inhibición de las células participantes en el
proceso alérgico clásico y de la histamina, leucotrienos y los
factores quimiotácticos. Tiene una vida media mayor a la de sus
homólogos, por lo cual son necesarias menos dosis para
alcanzar efectos similares.
Indicaciones:
En el tratamiento de la conjuntivitis alérgica crónica ya que no
tiene acción rápida sobre los efectos histaminergicos pero si
control efectivo sobre la degranulación mastocitaria.
Levocabastina.

Antihistamínico de primera generación con rápida absorción y

efecto sostenido por 3-4 horas.

Acción:
Actúa mediante el bloqueo selectivo de los receptores histamínicos H1;
su metabolismo hepático es reducido y se excreta por vía renal y biliar.

Indicaciones:

Su principal indicación es el control sintomático rápido en casos de

rinoconjuntivitis alérgica aguda, debido a la ocupación inmediata de los
receptores histaminérgicos, aunque también presenta utilidad en la
conjuntivitis crónica en el control del ardor, enrojecimiento, epifora,
congestión y edema palpebral.
Azelastina.
Es un antialérgico reciente de primera generación.
Acción:
Acción estabilizadora de mastocitos cuyo principio de acción radica
en la reducción de la permeabilidad vascular y un efecto
histaminolitico en los receptores localizados en el tejido reactivo del
alergeno.

Indicaciones:

Esta sustancia es empleada en casos persistentes y crónicos de

rinoconjuntivitis alérgica, especialmente cuando otras sustancias de
múltiple acción no resuelven el caso clínico.
Fumarato de Ketotifeno.

Acción:
Es un antialérgico de doble efecto; por una parte es bloqueador
de los receptores H1 y estabilizador de la membrana
mastocitaria, inhibiendo la liberación de mediadores químicos
sensibilizados.

Indicaciones:

En el tratamiento de conjuntivitis alérgica crónica y alergias

oculares en general; genera efectos adversos como
somnolencia, dificultad para mantener el estado de alerta,
resequedad bucal, mareo y aumento de peso corporal.
Olopatadina.

Acción:

Es un antialérgico antagonista H1 con propiedades

estabilizadoras de la membrana mastocitaria e inhibición de la
liberación de mediadores inflamatorios mastocitarios (SRL-A).

Indicaciones:

La Olopatadina es una sustancia de potencia elevada que se

reserva para el tratamiento de alergias crónicas y renuentes al
tratamiento con otras sustancias con menor efecto
farmacológico.
Los anestésicos son fármacos que bloquean en forma
temporal y reversible la conducción nerviosa desde los
receptores específicos hasta el núcleo de procesamiento
somatoestésico y desde los nervios hasta los órganos
efectores.

La conducción nerviosa es un factor fisiológico

condicionado por la temperatura corporal, la oxigenación
tisular o procesos adversos como la intoxicación o
acción de químicos.
A excepción de la Cocaína, los anestésicos locales
son sustancias sintéticas o derivadas de los
componentes heterocíclicos, cuya estructura
contiene una porción lipofílica aromática y un
hidrocarbono hidrofílico (amina secundaria o
terciaria), unidos por una cadena de uno a tres
carbonos (grupo éster o amida), son seguros,
generan poca toxicidad y no afectan el tamaño
pupilar ni la acomodación.
A nivel ocular, los anestésicos se emplean en
procedimientos diagnósticos como la tonometría,
medición de la lagrima basal, examen fondoscópico con
lentes especiales de contacto corneal, remoción de
suturas y cuerpos extraños, gonioscopía, sondaje
lagrimal y cirugía menor del párpado.

Son sustancias de uso exclusivo profesional y jamás

deben prescribirse al paciente para enmascarar dolores
o síntomas irritativos debido a que la patología de base
puede degenerar en cuadros clínicos descompensados
cuando el individuo no tiene percepción somatoestésico.
Los anestésicos empleados en la anestesia ocular incluyen:

 Benoxinato, Clorhidrato (Oxibuprocaína).

 Cocaína.
 Lidocaína.
 Proparacaína Clorhidrato.
 Tetracaína.
Es un éster derivado del acido para-aminobenzoico (PABA) con
rápida acción ocular, sin efecto midriático ni cicloplégico y baja
toxicidad.

Indicaciones:
En procedimientos que requieren anestesia superficial
como la cirugía refractiva, remoción de suturas, extracción de
cuerpo extraño, tonometría, gonioscopia y procedimientos
diagnósticos.

Contraindicaciones:
En casos de patología corneal ya que puede enmascarar
alteraciones corneales y empeorar el cuadro patológico corneal;
este fármaco genera los mismos efectos secundarios que los
demás anestésicos.
Es un éster natural con efecto ocular anestésico, midriático y
vasoconstrictor, altamente absorbido por las mucosas y la circulación
sistémica.

Indicaciones:
Comercialmente no se encuentra disponible en solución oftálmica debido a
su efecto narcotoxico, sin embargo, se emplea a nivel clínico (sal o
clorhidrato) como un potente y prolongado anestésico tópico.

Es el único anestésico con efecto agonista adrenérgico, cuyo uso

prolongado genera queratitis puntiforme, irregularidad del epitelio corneal,
erosión
y grandes ulceras epiteliales.

Contraindicaciones:
En pacientes con HTA, Glaucoma de Angulo cerrado, enfermedad
cardiaca, hipertiroidismo o en pacientes que consumen antidepresivos
cíclicos, Metildopa o inhibidores de la monoamina oxidasa (MAO).
Es una amida con efecto anestésico tópico moderado y baja
toxicidad que no genera irritación local ni afecta la PIO.

Indicaciones:
Como anestésico tópico en casos de traumatismo ocular,
cuerpo extraño, irritación ocular, preoperatorio u otro
procedimiento diagnostico que requiera anestesia local.

Contraindicaciones:
En pacientes con hipersensibilidad a sus componentes y en
patologías activas de la cornea y la conjuntiva.
Es un éster con menor penetración corneal y conjuntival
que sus homólogos y efecto anestésico ocular menos intenso.

Es el anestésico mejor tolerado por los pacientes geriátricos,

niños, asmáticos o con enfermedad cardiovascular, hepática o
hipertiroidismo.

Indicaciones:
En el diagnostico fondoscopico y en procedimientos
oculoquirurgicos menores.

Sus efectos adversos son infrecuentes y leves, se manifiestan

como reacción alérgica, quemosis conjuntival, edema palpebral,
hiperemia, epifora y raramente síndrome de Stevens-Jonhson, su
uso crónico causa desepitelizacion corneal.
Es un éster anestésico derivado del acido para amionobenzoico.

Indicaciones:
Empleado tópicamente en procedimientos oculoquirurgicos
menores, extracción de cuerpo extraño, tonometría, cauterización
conjuntival corneal y Electroretinograma.

Como los demás anestésicos, debe aplicarse bajo control

profesional, ya que puede generar complicaciones corneales.

Su uso tópico generalmente no produce efectos adversos

mayores, aunque puede generar alergia aislada no cruzada con
otros.
Bibliografía
:
•José Joaquín Guerrero Vargas. Farmacoterapéutica
ocular del segmento anterior. 2da Edición. 2011.

•Cuadro nacional de medicamentos básicos y registro

terapéutico. 9na Revisión.

•MUCHAS GRACIAS.