REPÚBLICA BOLIVARANA DE VENEZUELA
HOSPITAL “DR JOSE RANGEL”
POSTGRADO DE ANESTESIOLOGIA Y REANIMACIÓN
VILLA DE CURA , ESTADO ARAGUA.
ANESTESICOS LOCALES
FACILITADOR: REALIZADO POR:
DR. JOSE ALCANTARA. DRA. ADRIANA DIAZ
ANESTESIOLOGO R1 De Anestesiología.
NOVIEMBRE 2024
ESTRUCTURA QUIMICA DE LOS AL.
METABOLISMO Y EXCRECIÓN
Ésteres : Colinesterasa del plasma –
orina, metabolito ácido p-
aminobenzoico.
Amidas : Por enzimas hepáticas
VIAS DE ADMINISTRACION DE LOS A.L
USO TOPICO
INTRAVENOSO
ANESTESIA DE BLOQUEO NERVIOSO.
SUBARACNOIDEO.
BLOQUEO PERIDURAL.
ANESTESICO LOCAL IDEAL
NO IRRITANTE
MENOS TOXICO
MENOR DAÑO NERVIOSO
CLASIFICACION
AMINOESTERES AMINOAMIDAS
Cocaína Lidocaina
Benzocaina Mepivacaina
Procaína Prilocaina
Tetracaina Bupivacaina
2-Clorprocaína Etidocaina
Ropivacaina
Levobupivacaina
AS
ID
A M
N O
I
A M
Lidocaína
Creada en el año 1944
Concentraciones: 1%-2%
Tiempo de latencia: 5-10 min.
Peso molecular: 234
Unión a proteínas : 70%
Inicio de accion: 45 - 90 seg
V ½: 120 min.
Pka: 7.9
Lidocaína
Dosis: antiarritmico: 1mg/ kg
Espinal: 1- 1.5 mg/kg
Peridural: 4 a 5 mg/kg sin Adrenalina
5 a 7 mg/kg con Adrenalina
Indicaciones : antiarrítmica, analgésico,
estabilizador de membrana
Metabolismo: hepático
Prilocaina
Creada en el año 1960.
Pka: 7,7
Unión a proteínas: 55%
Periodo de latencia: 10-15 min.
Duración: 60-120 min.
Uso: anestesia regional endovenosa
Prilocaina
Dosis máxima:
6 mg/kg (sin epinefrina )
8mg/kg (con epinefrina)
Toxicidad: metahemoglobinemia
Metabolismo: hepático
Metabólitos: o-toluidina y 4,6- hidroxitoluidina
METAHEMOGLOBINEMIA
Es una enfermedad caracterizada por la
presencia de un nivel anormalmente alto de
metahemoglobina (Met-Hb) en la sangre.
La metahemoglobina es una forma de
hemoglobina que contiene la forma férrica del
hierro [Fe3+]. La afinidad del hierro férrico por
el oxígeno está alterada.
TRATAMIENTO
SE TRATA CON AZUL DE METILENO .
DOSIS:
1 a 2 mg/kg peso.
Acido ascórbico.
DOSIS :
2 mg/kg. peso.
Mepívacaina
Es una amida que resulta de la reacción
de una amina (anilida) y un ácido que es el
pipecólico, Creada en el año 1957.
Concentraciones: 0.5%-2%
Toxicidad: fetal
Metabolismo: hepático
Mepívacaina
Peso molecular 246.
Pka 7.6.
Unión a proteína 77.5%.
Periodo de latencia 10 a 15 min.
Duración 90 a 180
min.
BUPIVACAINA
Creada en el año 1963.
Se deriva de la mepívacaina. Se sustituye un
grupo metil por un butil,
Tiempo De Latencia:
20-25 min.
Duración:
160-180 min.
3 horas
BUPIVACAINA
Unión a proteínas: 88%
Concentraciones: 0.25% - 0.75%
Metabólitos: 4-
hidroxibupivacaina,
desbibutilbupivacaina
Dosis 0.1 A 0.2mg/kg
Etídocaina
Es mas liposoluble y tiene una estructura
similar a la Lidocaína, Creada en el año 1972.
Concentración: 0.5%-1.5%
Uso: BPD y periféricos
Pka: 7.74
Unión a proteínas: 94%
Duración: 180 min.
Etídocaina
Dosis: 300 mg
Dosis máxima: 3 mg/kg (sin
epinefrina)
5 mg/kg (con
epinefrina)
Extracción hepática: 30%
Metabólitos: Xilidinas
Eliminación: renal
Ropívacaina
Es un enantiomero sin carbón asimétrico,
posee liposolubilidad intermedia y efecto
vasoconstrictor.
Creada en el año 1996.
Uso: bloqueo de plexo,
y analgesia obstétrica
pKa: 8,1
Ropívacaina
Unión a proteínas: 85-90%
Concentraciones: 0.5%-1%
Inicio: 20-30 min.
Duración: 4-6 horas.
Dosis máxima: 2-3 mg/kg.
Metabolismo: hepático
LEVOBUPIVACAINA
Se introdujo a nivel mundial a partir del
año 2000.
Es un enantiomero de la bupivacaina.
Es 0.98 veces mas potente que la
bupivacaina.
Es menos toxica.
LEVOBUPIVACAINA
Unión a proteínas: >97%
Periodo de latencia: 10-12min.
Dosis máxima: 1.5-2 mg/kg
DOSIS: 2.5 - 3 mg/kg peridural
DOSIS: 15 mg puede durar 6
horas intratecal.
AM
IN
O
ES
S TE
RE
AMINO ESTERES
Los esteres son desdoblado por la
colinesterasa plasmática la vida media de 1
min. El producto de degradación de los
esteres es el acido para amino benzoico
Causa reacciones alérgicas por el metabólito
del acido para amino benzoico
Puede causar reacción en los paciente
sensible a las sulfamidas y a los diuréticos
tiazídicos.
COCAINA
Se encuentra en la hoja de la coca en el año
1855.
Es un ester del acido benzoico y la metil
lecgonina.
La lecgonina es la base alcohólica amínica.
Relacionada con la atropina o alcohol amino
atropinico.
ACCION FARMACOLOGICA
Bloquea los impulsos nerviosos
Vasoconstricción local consecutiva
Inhibe la captación de noradrenalina
Se utiliza para la intubación endotraqueal
PROPIEDADES
Euforia
Esto se debe a la inhibicion de catecolamina
en especial la dopamina a nivel de la sinapsis
del sistema nervioso central.
Esta se utiliza en solución en concentración
al 4% Y 10% Para aplicación tópica
mayor parte se prefiere aplicación 1 - 4 %
con fines de menos toxicidad
TOXICIDAD
Esto se debe al bloqueo de captación de
catecolaminas en el sistema nervioso Central
y periférico
PROCAINA
Es un Ester del PABA con
dietilaminoetanol, creada en el año 1905.
Peso molecular: 272
Duración: 40-60 min.
Pka: 8.9
PROCAINA
Metabolismo: plasmático
Unión a proteínas: 6%
Interacción:
sulfonamidas,
acido amino
salicílico,
y succinilcolina
Tetracaina
Derivado de la procaína, es mas liposoluble
y potente que la procaína, creada en el año
1930.
Pka: 8
Unión a proteínas 85%
Uso: anestesia tópica,
BSA
Inicio: 10 min.
Duración: 100-180 min.
Dosis máxima: 1-1.5 mg/kg
CLORPROCAINA
Derivado de la procaína, creada en el año
1955.
Conocido como
nesocain
Inicio de acción: rápida
Duración: corta
Ph bajo
BENZOCAINA
Creada en el Año 1900
Anestesia tópica
Ungüento
Gel
Es hidrosoluble permanece
TOXICIDAD
Se puede origina por:
Inyección intravascular
Sobre dosis
Efecto tóxico intrínseco
Reacciones anafilácticas
Manifestaciones de la toxicidad de los A.L
SNC CARDIOVASCULA
R
Fase inicial
Fase inicial
Fase de excitación
Fase intermedia
Fase de depresión
Fase tardía
TOXICIDAD SNC
Fase inicial: adormecimiento de labios y lengua
con sensación metálica en la boca, vértigos, y
visión borrosa.
Fase de excitación: temblores y convulsiones
tónico clónicas.
Fase depresora: perdida del conocimiento , paro
respiratorio, depresión cardiovascular, paro
cardiaco.
SISTEMA CARDIOVASCULAR
Clínica:
1. Taquicardia, hipertensión.
2. Hipotensión, bradicardia, alteraciones ECG:
Ensanchamiento QRS, arritmias de reentrada, taquicardia
helicoidal, taquicardia y FV.
3. Paro cardiaco.
Bupivacaína es el AL de mayor cardiotoxicidad:
Poco margen dosis tóxica neurológica/cardiovascular
Difícil reversión
Poca respuesta a maniobras de RCP estándar
SISTEMA RESPIRATORIO
Los anestésicos locales producen una acción
relajante en el musculo liso bronquial.
TRATAMIENTO
Sospecha de intoxicación por AL:
1- Pedir AYUDA
2- Oxigenación
3- Dosis iniciales de anticonvulsivantes
4- Preparar RCP
5- Solicitar intralipid
•Crisis convulsiva:
1- Anticonvulsivantes: Diazepam 0,1 mg/kg iv.
Otros fcos que ↑ umbral convulsivo: Lorazepam, midazolam o
tiopental
2- BNM si persiste la convulsión:
Succinil-colina (si intox. amidas) o BMND (si intox. éster)
3- NO emplear propofol ni fenitoína (depresión SNC)
4- Considerar intubación (Evitar acidosis)
5- Controlar progresión a clínica cardiovascular
TRATAMIENTO
Clínica cardiovascular:
1- Manejo de la arritmia en función del tipo
2- Parada cardiaca inicial:
- Iniciar RCP.
- INTRALIPID:
Bolo de 1,5 ml/ kg, repetir hasta 5 veces.
Iniciar perfusión lo más rápidamente posible a 0,25 ml/
kg/min.
3- Evitar:
Lidocaína, betabloqueantes, antagonistas del Calcio y
vasopresina.
4- No recuperación:
-Continuar RCP.
-Doblar dosis de perfusión de INTRALIPID hasta 0,5
ml/kg/min.
TRATAMIENTO
INTRALIPID:
- Emulsión lipídica.
- Tto toxicidad cardiovascular por AL:
Mepivacaína, lidocaína, bupivacaína, ropivacaína.
Unión y eliminación de AL en plasma y unido a canales.
- Mantener vigilancia hasta 12 horas por riesgo de
recurrencia.
Precaución en:
Anemia, coagulopatía, hepatopatía, dislipemia y pancreatitis.
Riesgos de la infusión prolongada:
Efectos cardiovasculares (interacción) e inmunitarios
deletéreos.
Riesgo anafilaxia cruzada con:
Otras emulsiones lipídicas.
Sustancias que contengan aceite de soja, glicerol y
fosfolípidos de huevo.
EFECTO NEUROTOXICO PERIFERICO
ARACNOIDITIS ADHESIVA.
SINDROME DE LA COLA DE CABALLO.
Tratamiento
• Oxigenación
• Anticonvulsivante
• Benzodiacepinas
• Barbitúricos
SINDROME DE IRRITACION RADICURAR
TRANSITORIO POR SOLUCIONES DE A.L
Se caracteriza por presentar dolor lumbar
con irradiación a los glúteos y disestesias en
los miembro inferiores.
Dicho cuadro se revierte entre las 72 horas a
7 días.
Contraindicaciones:
Angina de pecho inestable.
Arritmias cardiacas ventriculares.
HTA no controlada.
Insuficiencia útero placentaria o sufrimiento fetal.
Bloqueo de nervio periférico con poca irrigación.
Anestesia regional intravenosa o bloqueo de BIER.
Pacientes. con hipertiroidismo.
RECOMENDACIONES
Los A. L. no deberán utilizarse con
vasoconstrictores en zonas con circulación
terminal: Dedos, pene
pabellón auricular.
Los A. L. cruzan barrera hematoencefálica
provocando: sedación, desorientación,
inquietud, temblor, contracciones,
convulsiones, shock y paro cardíaco
