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Tema 6 Farma

El documento detalla los fármacos utilizados en el tratamiento de trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo procinéticos como metoclopramida, cisaprida y cinitaprida, así como reguladores de la motilidad como tegaserod y trimebutina. Se describen sus mecanismos de acción, farmacocinética, indicaciones, dosis, presentaciones y reacciones adversas. Además, se abordan los laxantes y su clasificación según el mecanismo de acción.

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Tema 6 Farma

El documento detalla los fármacos utilizados en el tratamiento de trastornos de la motilidad gastrointestinal, incluyendo procinéticos como metoclopramida, cisaprida y cinitaprida, así como reguladores de la motilidad como tegaserod y trimebutina. Se describen sus mecanismos de acción, farmacocinética, indicaciones, dosis, presentaciones y reacciones adversas. Además, se abordan los laxantes y su clasificación según el mecanismo de acción.

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FARMACOLOGÍA

GASTROINTESTINAL
TEMA 6
FÁRMACOS UTILIZADOS
EN LOS TRASTORNOS
DE LA MOTILIDAD
FÁRMACOS UTILIZADOS EN EL
TRATAMIENTO DE LA HIPOMOTILIDAD
GASTROINTESTINAL
• LOS FÁRMACOS QUE ESTIMULAN LA FUNCIÓN MOTORA GASTROINTESTINAL
SE CONOCEN COMO PROCINÉTICOS, INCLUYENDO

• LA METOCLOPRAMIDA,
• CISAPRIDA,
• CINITAPRIDA Y
• ERITROMICINA
METOCLOPRAMIDA
• ›
• LA METOCLOPRAMIDA ES EL PRINCIPAL REPRESENTANTE DE ESTE GRUPO, ES UN
MEDICAMENTO SINTÉTICO DERIVADO DEL ÁCIDO PARAAMINOBENZOICO.
• ES UN POTENTE INHIBIDOR DE LA DOPAMINA, ACTÚA BLOQUEANDO LOS
RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS TANTO CENTRALES COMO PERIFÉRICOS (PLEXO
MIENTÉRICO), FACILITANDO LA ACCIÓN COLINÉRGICA EN LA PARTE PROXIMAL DEL
TUBO DIGESTIVO.
• FARMACODINAMIA
• ACTÚA BLOQUEANDO LOS RECEPTORES DOPAMINÉRGICOS D2.
• EN EL TUBO DIGESTIVO LA METOCLOPRAMIDA AUMENTA LA PRESIÓN DEL ESFÍNTER
ESOFÁGICO INFERIOR, PRODUCE INCREMENTO EN LA MOTILIDAD GÁSTRICA,
FAVORECE LA RELAJACIÓN DEL PÍLORO; POR TANTO, ESTOS EFECTOS SE COMBINAN
PARA ACELERAR EL VACIAMIENTO GÁSTRICO Y REDUCIR EL REFLUJO DESDE
DUODENO Y ESTÓMAGO HACIA ESÓFAGO.
• FARMACOCINÉTICA
 LA METOCLOPRAMIDA SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL E INTRAVENOSA.
 SE ABSORBE EN EL TUBO DIGESTIVO DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL.
 SE DISTRIBUYE EN LA MAYOR PARTE DE LOS TEJIDOS, ATRAVIESA LA BARRERA
HEMATOENCEFÁLICA Y PLACENTA. T
 IENE UNA VIDA MEDIA DE 4 A 6 HORAS.
 NO SE METABOLIZA Y ES ELIMINADA EN HECES Y ORINA.

• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


• LA METOCLOPRAMIDA ES EL TRATAMIENTO DE ELECCIÓN EN PACIENTES CON
GASTROPARESIA DIABÉTICA, ADEMÁS ES MUY ÚTIL EN PACIENTES CON REFLUJO
GASTROESOFÁGICO Y VÓMITOS.
• LA DOSIS QUE SE ADMINISTRA ES DE 10 MG 2 A 4 VECES AL DÍA ANTES DE LOS ALIMENTOS Y A
LA HORA DE ACOSTARSE.
• EL FÁRMACO SE PRESENTA EN TABLETAS DE 5 Y 10 MG Y EN AMPOLLETAS DE 10 MG.
• OTRAS PRESENTACIONES: SOLUCIÓN.
• REACCIONES ADVERSAS
• LAS REACCIONES MÁS COMUNES DESPUÉS DE LA
ADMINISTRACIÓN DE LA METOCLOPRAMIDA SON SOMNOLENCIA,
FATIGA, NÁUSEAS, ERUPCIÓN CUTÁNEA, DIARREA, ARRITMIAS
CARDIACAS, ALTERACIONES MENSTRUALES, GALACTORREA Y
MANIFESTACIONES EXTRAPIRAMIDALES.

• CONTRAINDICACIONES
• LA METOCLOPRAMIDA ESTÁ CONTRAINDICADA EN PACIENTES
CON OCLUSIÓN INTESTINAL Y ENFERMEDAD DE PARKINSON.
CISAPRIDA

• ›

• LA CISAPRIDA, JUNTO CON LA METOCLOPRAMIDA, SON


CONSIDERADAS COMO LOS ESTIMULANTES MÁS SELECTIVOS DE
LA MOTILIDAD.
• FARMACODINAMIA
• PRODUCE AUMENTO EN LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL POR
ESTIMULACIÓN DE LIBERACIÓN DE ACETILCOLINA.
• EN EL PLEXO MIENTÉRICO, TIENE EFECTO SOBRE LOS RECEPTORES
DE SEROTONINA 5-HT4. AUMENTA LA PRESIÓN DEL ESFÍNTER
ESOFÁGICO INFERIOR Y ACELERA EL VACIAMIENTO GÁSTRICO.
CISAPRIDA
• FARMACOCINÉTICA
 LA CISAPRIDA SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL.
 SE ABSORBE EN EL TUBO DIGESTIVO.
 SU VIDA MEDIA ES DE 2 A 3 HORAS.
 SE UNE A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS EN 98%.
 ES METABOLIZADA EN EL HÍGADO Y ELIMINADA POR ORINA Y HECES.

• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


• LA CISAPRIDA SE EMPLEA EN PACIENTES CON REFLUJO GASTROESOFÁGICO,
HIPOMOTILIDAD DEL COLON Y ESTREÑIMIENTO IDIOPÁTICO CRÓNICO.
• LA DOSIS QUE SE UTILIZA ES DE 5 A 10 MG, 3 A 4 VECES AL DÍA, ANTES DE LOS
ALIMENTOS YAL ACOSTARSE.
• LA CISAPRIDA SE PRESENTA EN TABLETAS DE 5,10 Y 20 MG, Y SUSPENSIÓN DE 1
MG/ML.
• REACCIONES ADVERSAS
• SU ADMINISTRACIÓN PUEDE OCASIONAR DIARREA, DOLOR ABDOMINAL Y
ARRITMIAS VENTRICULARES.

• CONTRAINDICACIONES
• NO SE DEBE ADMINISTRAR EN PACIENTES CON ALTERACIONES DEL RITMO,
PERSONAS MAYORES DE 65 AÑOS Y EN QUIENES SE SABE SON
HIPERSENSIBLES AL COMPUESTO.
CINITAPRIDA

• ›
• ES UN FÁRMACO PROCINÉTICO, INTRODUCIDO DE MANERA RECIENTE EN EL MERCADO Y
QUE PARECE NO TENER RIESGOS CARDIOVASCULARES.
• FARMACODINAMIA
• PRODUCE AUMENTO EN LA LIBERACIÓN DE LA SEROTONINA, EJERCE ACCIÓN PROCINÉTICA
DESDE EL ESFÍNTER ESOFÁGICO INFERIOR HASTA EL INTESTINO GRUESO.
• TAMBIÉN FACILITA EL VACIAMIENTO GÁSTRICO.
• FARMACOCINÉTICA
• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL, SE ABSORBE EN EL TUBO DIGESTIVO, LAS
CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS SE ALCANZAN DESPUÉS DE DOS HORAS.
• SU VIDA MEDIA ES DE 3 A 5 HORAS.
• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
• ESTÁ INDICADA EN EL TRATAMIENTO DE REFLUJO GASTROESOFÁGICO Y LOS TRASTORNOS
FUNCIONALES DE LA MOTILIDAD GASTROINTESTINAL.
• LA DOSIS RECOMENDADA ES DE UN COMPRIMIDO TRES VECES AL DÍA, 15 MINUTOS ANTES DE
CADA COMIDA.
• EL FÁRMACO SE PRESENTA EN COMPRIMIDO Y SOBRE DE 1 MG.
• OTRAS PRESENTACIONES: SOLUCIÓN.

• REACCIONES ADVERSAS
• LIGERA SOMNOLENCIA.
• SI SE SOBREPASAN LAS DOSIS RECOMENDADAS LLEGAN A OCURRIR REACCIONES
EXTRAPIRAMIDALES CON ESPASMO DE LOS MÚSCULOS DE LA CARA, CUELLO Y LENGUA, MISMOS
QUE DESAPARECEN AL SUSPENDER EL MEDICAMENTO.
• CONTRAINDICACIONES
• NO SE DEBE UTILIZAR EN CASO DE HIPERSENSIBILIDAD, OBSTRUCCIÓN O PERFORACIÓN
INTESTINAL.
REGULADORES DE LA MOTILIDAD
DEL TRACTO INTESTINAL INFERIOR

• SON LOS MEDICAMENTOS MÁS UTILIZADOS EN LOS TRASTORNOS DE LA


MOTILIDAD INTESTINAL, PRINCIPALMENTE EN EL MANEJO DEL SÍNDROME DE
COLON IRRITABLE.

• LOS REGULADORES DE LA MOTILIDAD DEL TRACTO INTESTINAL INFERIOR


INCLUYEN AL

• TEGASEROD Y
• LA TRIMEBUTINA.
EL TEGASEROD

• ES UNO DE LOS FÁRMACOS MÁS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO DEL


SÍNDROME DE COLON IRRITABLE, CUYA MANIFESTACIÓN PRINCIPAL ES
EL ESTREÑIMIENTO.

• FARMACODINAMIA
• ES UN AGONISTA PARCIAL DE LOS RECEPTORES 5-HT4, LA ACTIVACIÓN
DE ÉSTOS EN EL TRACTO GASTROINTESTINAL ESTIMULA EL REFLEJO
PERISTÁLTICO Y LA SECRECIÓN INTESTINAL, ADEMÁS INHIBE LA
SENSIBILIDAD VISCERAL, POR LO QUE EL FÁRMACO NORMALIZA LA
MOTILIDAD ALTERADA A LO LARGO DEL TRACTO GASTROINTESTINAL.
• FARMACOCINÉTICA
 SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL, ES ABSORBIDO CON RAPIDEZ EN EL TUBO DIGESTIVO,
Y LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS SE ALCANZAN DESPUÉS DE UNA HORA.
 SE UNE EN 98% A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.
 SE DISTRIBUYE DE MANERA AMPLIA EN LOS TEJIDOS DEL ORGANISMO.
 SU VIDA MEDIA ES DE 7 A 12 HORAS.
 ES METABOLIZADO EN HÍGADO Y EXCRETADO A TRAVÉS DE LA ORINA Y HECES.

• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


• EL TEGASEROD SE UTILIZA EN EL TRATAMIENTO DEL SÍNDROME DEL INTESTINO
IRRITABLE CUYA MANIFESTACIÓN PRINCIPAL ES EL ESTREÑIMIENTO.
• LA DOSIS ES DE 6 MGDOS VECES AL DÍA, 30 MINUTOS ANTES DE LAS COMIDAS.
• EL FÁRMACO SE PRESENTA EN TABLETAS DE 6 MG.
• REACCIONES ADVERSAS
• EL EFECTO COLATERAL MÁS FRECUENTE INFORMADO
CON EL USO DE ESTE MEDICAMENTO ES LA DIARREA.

• CONTRAINDICACIONES
• ESTÁ CONTRAINDICADO EL USO DEL MEDICAMENTO EN
CASO DE HIPERSENSIBILIDAD, INSUFICIENCIA RENAL
SEVERA, INSUFICIENCIA HEPÁTICA SEVERA Y
ANTECEDENTES DE OBSTRUCCIÓN INTESTINAL.
LA TRIMEBUTINA

• ›
• ES UN AGENTE ESPASMOLÍTICO DE ORIGEN SINTÉTICO.
• FARMACODINAMIA
• REGULARIZA LA ACTIVIDAD MOTORA A NIVEL GASTROINTESTINAL POR MEDIO DE UN
CONTROL QUE EVITA LA HIPERMOTILIDAD O LA HIPOMOTILIDAD DE LA MUSCULATURA LISA.
• NO MODIFICA LA MOTILIDAD NORMAL, PERO REGULARIZA LA ACTIVIDAD INTESTINAL
ANORMAL.
• FARMACOCINÉTICA
• LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN DE ESTE FÁRMACO ES POR VÍA ORAL Y SE ABSORBE EN EL TUBO
DIGESTIVO.
• SE UNE DE FORMA PARCIAL CON LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS.
• NO SE CONOCE BIEN EL METABOLISMO DE LA TRIMEBUTINA, AUNQUE ES UN HECHO QUE ES
ELIMINADA PRINCIPALMENTE POR LA ORINA.
• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
• LA TRIMEBUTINA SE UTILIZA SOBRE TODO PARA EL TRATAMIENTO DE SÍNTOMAS
ASOCIADOS CON EL SÍNDROME DE COLON IRRITABLE, COLON ESPÁSTICO, ESPASMO
GASTROINTESTINALES Y GASTROENTERITIS.
• LA DOSIS QUE SE MANEJA ES DE 200 MG TRES VECES AL DÍA ANTES DE LOS
ALIMENTOS.
• EL FÁRMACO SE PRESENTA EN TABLETAS DE 100 Y 200 MG.
• OTRAS PRESENTACIONES: SOLUCIÓN INYECTABLE Y SUSPENSIÓN.

• REACCIONES ADVERSAS
• LAS REACCIONES MÁS FRECUENTES OBSERVADAS SON BOCA SECA, NÁUSEAS, DOLOR
EPIGÁSTRICO, DIARREA, SOMNOLENCIA, FATIGA, VÉRTIGO Y CEFALEA.

• CONTRAINDICACIONES
• ESTÁ CONTRAINDICADO EL USO DEL MEDICAMENTO EN QUIENES SE SABE SON
HIPERSENSIBLES AL COMPUESTO.
LAXANTES

• LOS LAXANTES SON FÁRMACOS QUE PRODUCEN UN


AUMENTO DEL RITMO INTESTINAL FAVORECIENDO UNA
MAYOR FRECUENCIA EN LA FORMACIÓN DE LAS HECES.

• LOS LAXANTES SE CLASIFICAN POR SU MECANISMO DE


ACCIÓN EN VARIOS RUBROS
LAXANTES FORMADORES DE BOLO
• ›

• SON SUSTANCIAS PREPARADAS A PARTIR DE LAS PARTES INDIGERIBLES DE


VEGETALES, FRUTAS Y SEMILLAS.
• ESTANDO EN EL INTESTINO GRUESO FORMAN GELES QUE FACILITAN SU
DISTENSIÓN Y SU ESTIMULACIÓN, ASÍ COMO AUMENTO DE LA PERISTALSIS.
• ESTE GRUPO INCLUYE A LOS PREPARADOS DE
• PSYLLIUM,
• METILCELULOSA,
• SALVADO Y
• POLICARBOFILO.
LAXANTES SUAVIZANTES O LUBRICANTES
• ›

• SON AQUELLOS QUE PRODUCEN UN ESPESO


RECUBRIMIENTO GRASO QUE CUBRE LAS HECES,
REBLANDECIÉNDOLAS, IMPIDIENDO LA PÉRDIDA DE AGUA Y
FACILITANDO SU ELIMINACIÓN.
• LOS MÁS IMPORTANTES SON
• DOCUSATOS,
• ACEITE MINERAL Y
• GLICERINA.
LAXANTES ESTIMULANTES
• ›

• SON SUSTANCIAS HIDROLIZADAS EN EL INTESTINO Y PRODUCEN


AUMENTO DE LA MOVILIDAD DE LOS MÚSCULOS DE LA PARED
INTESTINAL.
• POSEEN UNA ACCIÓN DIRECTA SOBRE LAS TERMINACIONES
NERVIOSAS DEL INTESTINO, DE MANERA ESPECIAL EN EL COLON.
• LOS SENÓSIDOS A Y B SON LOS MÁS IMPORTANTES DE ESTE
GRUPO.
LAXANTES OSMÓTICOS

• ›

• SON SUSTANCIAS NO RESORBIBLES QUE SE COMBINAN


CON EL AGUA EN EL INTESTINO FAVORECIENDO SU
DISTENSIÓN Y SU CONTRACCIÓN.
• ESTE GRUPO INCLUYE A LOS CATÁRTICOS SALINOS
COMO
• EL CITRATO DE MAGNESIO Y
• EL HIDRÓXIDO DE MAGNESIO,
• EL SORBITOL Y
PSYLLIUM PLANTAGO

• ›

• ES DE LOS MÁS UTILIZADOS EN LA CLÍNICA.


• ES UN REGULADOR INTESTINAL QUE INCREMENTA LA FORMACIÓN DE
BOLO.
• ESTÁ PREPARADO A PARTIR DE LA CASCARILLA DE LA SEMILLA DE
PLANTAGO OVATA.
• FARMACODINAMIA
• AL ESTAR EN CONTACTO CON EL AGUA EN EL INTESTINO SE EXPANDE Y
FORMA UNA MASA BLANDA, NO IRRITANTE, QUE AUMENTA EL VOLUMEN.
• DICHO INCREMENTO ESTIMULA LOS MOVIMIENTOS PERISTÁLTICOS, LA
MOTILIDAD DEL INTESTINO Y PROMUEVE LA DEFECACIÓN.
PSYLLIUM PLANTAGO

• ›FARMACOCINÉTICA

• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL Y COMIENZA A ACTUAR A LAS 12 A 72 HORAS, EN


CIERTOS PACIENTES TARDA EN HACER EFECTO HASTA TRES SEMANAS.
• NO SE ABSORBE EN LA MUCOSA GASTROINTESTINAL POR LO QUE NO TIENE ACCIÓN
GENERALIZADA, EN EL COLON PUEDE SUFRIR DEGRADACIÓN POR
MICROORGANISMOS Y PRODUCIR GAS Y AGUA.
• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
• ESTÁ INDICADO EN AQUELLOS PACIENTES CON ESTREÑIMIENTO CRÓNICO,
SÍNDROME DE COLON IRRITABLE, COMO COADYUVANTE EN EL TRATAMIENTO DE LA
ENFERMEDAD DIVERTICULAR.
• LA DOSIS QUE SE RECOMIENDA ES DE UNA Y MEDIA CUCHARADAS DISUELTAS EN
UN VASO DE AGUA, 1 A 3 VECES AL DÍA.
• EL MEDICAMENTO SE PRESENTA EN POLVO.
PSYLLIUM PLANTAGO

• REACCIONES ADVERSAS
• LA ADMINISTRACIÓN DEL MEDICAMENTO PUEDE OCASIONAR
DIARREA, CÓLICOS, IRRITACIÓN RECTAL Y REACCIÓN
ALÉRGICA.

• CONTRAINDICACIONES
• ESTÁ CONTRAINDICADO SU USO EN PACIENTES CON
NÁUSEAS, VÓMITO, DOLOR ABDOMINAL AGUDO, SANGRADO
RECTAL NO DIAGNOSTICADO, IMPACCIÓN FECAL Y
OBSTRUCCIÓN INTESTINAL.
SENÓSIDOS A Y B

• LOS SENÓSIDOS A Y B SON GLUCÓSIDOS HIDROLIZADOS POR LAS


BACTERIAS DEL INTESTINO GRUESO.
• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
• ESTÁN INDICADOS EN PACIENTES CON HIPOTONÍA INTESTINAL,
ESTREÑIMIENTO FUNCIONAL, EN PACIENTES CON HEMORROIDES Y
EN AQUELLOS CON CARDIOPATÍA ISQUÉMICA.
• LA DOSIS QUE SE MANEJA ES DE 1 A 3 TABLETAS POR LA NOCHE.
• LOS SENÓSIDOS A Y B SE PRESENTAN EN TABLETAS DE 187 MG.
• OTRAS PRESENTACIONES: SOLUCIÓN, HOJAS Y VAINAS.
SENÓSIDOS A Y B

• REACCIONES ADVERSAS
• NÁUSEAS, VÓMITO, CÓLICO Y DIARREA.

• CONTRAINDICACIONES
• EN PACIENTES CON OBSTRUCCIÓN INTESTINAL,
APENDICITIS, ABDOMEN AGUDO, SANGRADO RECTAL E
IMPACCIÓN FECAL.
LA LACTULOSA

• ES UN LAXANTE OSMÓTICO.

• FARMACODINAMIA
• NO SE CONOCE CON EXACTITUD SU MECANISMO DE ACCIÓN.
• SE CREE QUE SE DEGRADA POR LAS BACTERIAS
INTESTINALES A ÁCIDO ACÉTICO, ÁCIDO LÁCTICO Y OTROS
ÁCIDOS ORGÁNICOS, LO QUE FACILITA EL ATRAPAMIENTO DE
LOS IONES AMONIO Y OTRAS TOXINAS RESPONSABLES DE LA
ENCEFALOPATÍA HEPÁTICA.
LA LACTULOSA

• FARMACOCINÉTICA
• LA LACTULOSA SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL Y SE ABSORBE MUY POCO EN EL TRACTO
GASTROINTESTINAL. EN EL TEJIDO INTESTINAL DEL HOMBRE NO EXISTEN SISTEMAS ENZIMÁTICOS
CAPACES DE HIDROLIZARLA, DE TAL FORMA QUE LAS DOSIS ORALES DE LACTULOSA LLEGAN AL
COLON PRÁCTICAMENTE SIN CAMBIOS, DONDE SON HIDROLIZADAS POR LAS BACTERIAS
INTESTINALES.
• EL MEDICAMENTO EJERCE SU EFECTO HASTA QUE LLEGUE AL COLON EN LAS 24 A 48 HORAS DE
INGERIDO.
• SÓLO UNA PEQUEÑA CANTIDAD LLEGA A LA CIRCULACIÓN, DONDE ES ELIMINADO A TRAVÉS DE LA
ORINA, BILIS Y HECES.

• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


• LA LACTULOSA SE UTILIZA PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE LA ENCEFALOPATÍA HEPÁTICA.
TAMBIÉN ESTÁ INDICADA EN EL TRATAMIENTO DEL ESTREÑIMIENTO INTESTINAL CRÓNICO.
• LA LACTULOSA SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL, SE PRESENTA EN JARABE Y SE UTILIZA A DOSIS DE 15 A
30 ML EN 3 A 4 VECES AL DÍA. OTRAS PRESENTACIONES: POLVO.
LA LACTULOSA

• REACCIONES ADVERSAS
• LOS EFECTOS COLATERALES SON FLATULENCIA Y CÓLICOS
ABDOMINALES AL PRINCIPIO DEL TRATAMIENTO.
• A DOSIS EXCESIVA PUEDE PRODUCIRSE DIARREA, QUE POTENCIALMENTE
PUDIERA CONDICIONAR PÉRDIDA DE LÍQUIDOS CON LA CONSECUENTE
HIPOCALCEMIA E HIPONATREMIA.

• CONTRAINDICACIONES
• LA LACTULOSA ESTÁ CONTRAINDICADA EN PACIENTES QUE REQUIEREN
DE UNA DIETA BAJA EN GALACTOSA, HIPERSENSIBILIDAD, SÍNDROME DE
ABDOMEN AGUDO Y OCLUSIÓN INTESTINAL.

ANTIEMÉTICOS

DIFENIDOL

• ›
• EL DIFENIDOL ES EL PRINCIPAL REPRESENTANTE DE LOS ANTIEMÉTICOS DE USO
GENERAL.
• FARMACODINAMIA
• NO SE CONOCE CON EXACTITUD EL MECANISMO DE ACCIÓN DEL DIFENIDOL.
• SE HA ESPECULADO QUE INHIBE LA CONDUCCIÓN EN LA TRANSMISIÓN DE LOS
IMPULSOS VESTIBULARES CEREBRALES Y LA ZONA QUIMIORRECEPTORA QUE
ESTIMULA LA ZONA DEL VÓMITO.
• FARMACOCINÉTICA
• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL, PARENTERAL Y RECTAL. SE DISTRIBUYE EN TODOS
LOS ÓRGANOS. TIENE UNA VIDA MEDIA DE 2 A 4 HORAS.
• SE METABOLIZA EN EL HÍGADO Y SE ELIMINA EN ORINA Y HECES.
DIFENIDOL

• ›INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


• EL DIFENIDOL ESTÁ INDICADO EN PERSONAS CON VÓMITO Y VÉRTIGO.
• SE ADMINISTRA 4 VECES AL DÍA, AL MARGEN DE LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN.
• SE PRESENTA EN TABLETAS DE 25 MG, SUPOSITORIOS DE 20 MG Y AMPOLLETAS DE
20 MG.

• REACCIONES ADVERSAS
• LAS REACCIONES ADVERSAS MÁS FRECUENTES QUE SE PUEDEN PRESENTAR :
RESEQUEDAD DE BOCA, MAREOS, SOMNOLENCIA, DESORIENTACIÓN, CONFUSIÓN,
ALUCINACIONES VISUALES Y AUDITIVAS. REACCIONES CUTÁNEAS.
• CONTRAINDICACIONES
• ESTÁ CONTRAINDICADO EN PACIENTES CON GLAUCOMA Y EN CASOS DE
HIPERSENSIBILIDAD.
EL ONDANSETRÓN

• ES EL PROTOTIPO DE LOS ANTIEMÉTICOS ANTAGONISTAS DE SEROTONINA.

• FARMACODINAMIA
• SU MECANISMO DE ACCIÓN PRECISA PARA EL CONTROL DE LAS NÁUSEAS Y VÓMITO EN
QUIMIOTERAPIA NO SE CONOCE.
• ES UN ANTAGONISTA DE LA SEROTONINA SELECTIVO DE LOS RECEPTORES 5-HT3, UNO
DE LOS SUBTIPOS DE LOS RECEPTORES DE LA SEROTONINA.
• LA QUIMIOTERAPIA Y LA RADIOTERAPIA FAVORECEN LA LIBERACIÓN DE SEROTONINA.

• FARMACOCINÉTICA
• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL E INTRAVENOSA.
• SE UNE A LAS PROTEÍNAS PLASMÁTICAS EN 70 A 80%.
• SU VIDA MEDIA ES DE 6 A 8 HORAS.
• ES METABOLIZADO EN EL HÍGADO Y ELIMINADO EN ORINA Y HECES.
EL ONDANSETRÓN

• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


 SE UTILIZA PARA PREVENIR NÁUSEAS Y VÓMITO ASOCIADOS CON QUIMIOTERAPIA Y
RADIOTERAPIA.
 TAMBIÉN SE LE PRESCRIBE EN PRESENCIA DE NÁUSEAS Y VÓMITOS POSOPERATORIOS, Y
EN PACIENTES CON NÁUSEAS Y VÓMITOS QUE NO RESPONDEN A OTROS ANTIEMÉTICOS.
 LA DOSIS RECOMENDABLE ES UNA TABLETA, 2 A 3 VECES AL DÍA, POR VÍA
INTRAVENOSA UNA AMPOLLETA 2 VECES AL DÍA.
 ESTÁ DISPONIBLE EN TABLETAS Y EN AMPOLLETAS DE 4 Y 8 MG.

• REACCIONES ADVERSAS
• LAS MÁS FRECUENTES SON CEFALEA, ESTREÑIMIENTO Y ASTENIA.

• CONTRAINDICACIONES
• ESTÁ CONTRAINDICADO SU USO EN CASO DE HIPERSENSIBILIDAD.
MECLIZINA
• ›

• POSEE PROPIEDADES ANTIHISTAMÍNICAS Y ANTICOLINÉRGICAS DE DURACIÓN


PROLONGADA.

• FARMACODINAMIA
• NO SE CONOCE BIEN SU MECANISMO DE ACCIÓN.
• SE HA ESPECULADO QUE SU SITIO DE ACCIÓN PARA CONTROLAR EL VÉRTIGO PUEDE
SER EL LABERINTO.

• FARMACOCINÉTICA
 SE ADMINISTRA POR VÍAS ORAL E INTRAVENOSA.
 SU VIDA MEDIA PLASMÁTICA ES DE 6 HORAS.
 TIENE UNA DURACIÓN DE ACCIÓN PROLONGADA CON EFECTOS QUE PERSISTEN DE 8 A
24 HORAS.
 NO SE CONOCE BIEN EL CAMINO METABÓLICO DEL MEDICAMENTO.
 SE ELIMINA A TRAVÉS HECES Y ORINA.
MECLIZINA
• ›INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN
• SE UTILIZA PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE NÁUSEAS,
VÓMITO Y VÉRTIGO.
• LA DOSIS RECOMENDABLE ES DE 25 MG, 1 A 2 VECES AL DÍA.
• SE PRESENTA EN ÁMPULAS DE 25 MG Y JARABE.

• REACCIONES ADVERSAS
• LAS MÁS FRECUENTES SON SOMNOLENCIA, FATIGA, CEFALEA Y
SEQUEDAD DE BOCA.
• CONTRAINDICACIONES
• ESTÁ CONTRAINDICADO SU USO EN CASO DE HIPERSENSIBILIDAD.
ANTIDIARREICOS
DEPRESORES MOTORES INTESTINALES

• SON LOS MEDICAMENTOS MÁS POTENTES UTILIZADOS PARA EL


TRATAMIENTO DE LA DIARREA. EN ESTE GRUPO ESTÁN
INCLUIDOS
• LA LOPERAMIDA Y
• EL DIFENOXILATO;
• AMBOS MEDICAMENTOS SE PRESENTAN EN FORMA SINTÉTICA.
LOPERAMIDA
• ›

• LA LOPERAMIDA ES UN OPIOIDE ANÁLOGO DE LA MEPERIDINA QUE ACTÚA A NIVEL


DE LOS RECEPTORES MU EN EL TUBO DIGESTIVO Y PRODUCE ALTERACIÓN EN LA
MOTILIDAD COMO EN LA SECRECIÓN.
• FARMACODINAMIA
• EN EL INTESTINO DISMINUYE LA LIBERACIÓN DE ACETILCOLINA Y
PROSTAGLANDINAS, ADEMÁS, DISMINUYE LA PERISTALSIS Y PROLONGA EL TIEMPO
DE TRÁNSITO GASTROINTESTINAL.
• FARMACOCINÉTICA
• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL Y SE ABSORBE MUY POCO EN EL TUBO DIGESTIVO.
• LAS CONCENTRACIONES PLASMÁTICAS SE ALCANZAN DESPUÉS DE 6 HORAS.
• SU VIDA MEDIA ES DE 22 HORAS.
• SU METABOLISMO Y ELIMINACIÓN NO HAN SIDO ESTUDIADOS DE MANERA
SATISFACTORIA.
LOPERAMIDA
• ›INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN

• SE UTILIZA PARA EL CONTROL SINTOMÁTICO DE LAS DIARREAS AGUDAS Y CRÓNICAS, ASÍ


COMO EN PACIENTES CON SÍNDROME DE INTESTINO IRRITABLE CON DIARREA
PREDOMINANTE.
• LA DOSIS QUE SE MANEJA ES DE 4 MG INICIAL Y 2 MG DESPUÉS DE CADA EVACUACIÓN SIN
PASAR DE 6 MG POR DÍA.
• EL FÁRMACO SE PRESENTA EN TABLETAS DE 2 MG.
• REACCIONES ADVERSAS
• MAREOS, DEBILIDAD, SOMNOLENCIA Y ERUPCIÓN CUTÁNEA.
• LA COMPLICACIÓN MÁS GRAVE ES EL MEGACOLON TÓXICO.

• CONTRAINDICACIONES
• NO SE DEBE UTILIZAR EN CASO DE DISENTERÍA AGUDA CON PRESENCIA DE SANGRE EN
HECES Y DE FIEBRE, O EN CASO DE HIPERSENSIBILIDAD.
• TAMPOCO SE DEBE UTILIZAR EN PACIENTES CON COLITIS ULCEROSA INTENSA PORQUE
PUEDE OCASIONAR MEGACOLON TÓXICO.
DIFENOXILATO
• ›

• EL DIFENOXILATO ES TAMBIÉN UN OPIOIDE DE TIPO PIPERIDINA,


RELACIONADO DESDE EL PUNTO DE VISTA ESTRUCTURAL CON LA
MEPERIDINA.
• FARMACODINAMIA
• SU MODO DE ACCIÓN EN EL INTESTINO ES SIMILAR A LA
LOPERAMIDA.
• PRODUCE DISMINUCIÓN DEL PERISTALTISMO Y AUMENTA EL TIEMPO
DEL TRÁNSITO INTESTINAL.
• FARMACOCINÉTICA
• NO ESTÁ BIEN DETERMINADA.
DIFENOXILATO

• ›NDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


• EL DIFENOXILATO ES ÚTIL EN CASO DE DIARREA INESPECÍFICA.
• LA DOSIS QUE SE UTILIZA ES DE 5 MG CADA 6 HORAS.
• SE PRESENTA EN TABLETAS DE 2.5 MG.

• REACCIONES ADVERSAS
• SON NÁUSEAS, ERUPCIÓN CUTÁNEA, SOMNOLENCIA, DEBILIDAD,
ESTREÑIMIENTO, VÉRTIGO. AL IGUAL QUE LA LOPERAMIDA
PRODUCE MEGACOLON TÓXICO.
• CONTRAINDICACIONES
• LAS MISMAS QUE LA LOPERAMIDA.
PROTECTORES Y ABSORBENTES
INTESTINALES

• SON SUSTANCIAS INSOLUBLES Y POCO ACTIVAS. FORMAN UNA CAPA


PROTECTORA EN EL INTESTINO SOBRE LA MUCOSA INFLAMADA.
• AL RECUBRIR LA MUCOSA INFLAMADA PRODUCEN UNA PROTECCIÓN
MECÁNICA IMPIDIENDO LA ACCIÓN IRRITANTE DEL CONTENIDO INTESTINAL.
• SE DISMINUYE ASÍ EL PERISTALTISMO.
• EL MEDICAMENTO PROTOTIPO DE ESTE GRUPO ES CAOLÍN Y PECTINA QUE
SE ADMINISTRA A DOSIS DE 4 TABLETAS AL INICIO Y 4 TABLETAS DESPUÉS DE
CADA EVACUACIÓN, Y SUSPENSIÓN 30 ML SEIS VECES EN 24 HORAS.
• SE PRESENTA EN TABLETAS DE 300 MG, Y SUSPENSIÓN ORAL QUE CONTIENE
5.85 G DE CAOLÍN Y 260 MG DE PECTINA POR 30 ML.
ENZIMAS PANCREÁTICAS

• EL PÁNCREAS SECRETA A DIARIO ENTRE 1 A 1.5 LITROS DE


UN LÍQUIDO ALCALINO RICO EN ENZIMAS Y PROENZIMAS
LLAMADO JUGO PANCREÁTICO.
• LAS PRINCIPALES ENZIMAS PANCREÁTICAS SON AMILASA,
LIPASA Y PROTEASAS, MISMAS QUE SON DESTINADAS A LA
DIGESTIÓN DE LAS TRES CLASES PRINCIPALES DE
ALIMENTOS: PROTEÍNAS, CARBOHIDRATOS Y GRASAS.
ENZIMAS PANCREÁTICAS

• LA ENZIMA FABRICADA POR EL PÁNCREAS PARA LA DIGESTIÓN DE LOS


CARBOHIDRATOS ES LA AMILASA PANCREÁTICA, QUE HIDROLIZA LOS ALMIDONES,
EL GLUCÓGENO Y LA MAYOR PARTE DE LOS CARBOHIDRATOS RESTANTES (SALVO LA
CELULOSA) HASTA FORMAR DISACÁRIDOS Y ALGUNOS TRISACÁRIDOS.
• LAS ENZIMAS PRINCIPALES PARA LA DIGESTIÓN DE GRASAS SON LA LIPASA
PANCREÁTICA, CAPAZ DE HIDROLIZAR LAS GRASAS NEUTRAS HASTA ÁCIDOS
GRASOS Y MONOGLICÉRIDOS, LA COLESTEROLESTERASA QUE HIDROLIZA LOS
ÉSTERES DE COLESTEROL Y LA FOSFOLIPASA QUE SEPARA LOS ÁCIDOS DE LOS
FOSFOLÍPIDOS.
• POR ÚLTIMO, LAS PROTEASAS QUE SON DE MANERA PRINCIPAL TRIPSINA,
QUIMIOTRIPSINA Y LA CARBOXIPEPTIDASA, DEGRADAN PROTEÍNAS COMPLETAS
O PARCIALMENTE DIGERIDAS A PÉPTIDOS DE DIVERSOS TAMAÑOS.
• LA AUSENCIA DE LAS ENZIMAS PANCREÁTICAS CAUSA SÍNDROME DE ABSORCIÓN
INTESTINAL DEFICIENTE, SOBRE TODO ESTEATORREA.
• LOS DOS PRINCIPALES TIPOS DE MEDICAMENTOS UTILIZADOS EN EL TRATAMIENTO
DE LA INSUFICIENCIA PANCREÁTICA SON LA PANCREATINA Y LA PANCRELIPASA.
LA PANCREATINA

• SE PREPARA A PARTIR DEL PÁNCREAS PORCINO O BOVINO.


• FARMACODINAMIA
• ACTÚA EN EL INTESTINO DELGADO DONDE FAVORECE LA
DIGESTIÓN DE PROTEÍNAS, AZÚCARES Y GRASA.
• FARMACOCINÉTICA
• SE ADMINISTRA POR VÍA ORAL.
• NO SE ABSORBE Y ACTÚA LOCALMENTE EN EL APARATO
GASTROINTESTINAL.
• DESPUÉS ES DESTRUIDA POR EL JUGO GÁSTRICO.
LA PANCREATINA

• INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN


• ESTÁ INDICADA EN PACIENTES CON PANCREATITIS E INSUFICIENCIA
PANCREÁTICA.
• LA DOSIS QUE SE MANEJA ES DE 300 A 600 MG CON LOS ALIMENTOS.
• EL MEDICAMENTO SE PRESENTA EN CÁPSULAS DE 300 MG.
• OTRAS PRESENTACIONES: GRAGEAS DE CAPA ENTÉRICA.
• REACCIONES ADVERSAS
• NÁUSEAS, VÓMITOS, DIARREA Y DOLOR ABDOMINAL.
• CONTRAINDICACIONES
• PACIENTES HIPERSENSIBLES AL COMPUESTO.
• 1. UNA SECRETARIA DE 45 AÑOS DE • 2. PATRICIA TIENE 24 AÑOS DE
EDAD SUFRE DESDE HACE TRES MESES EDAD Y SUFRE OSTEOSARCOMA EN
DOLOR Y DISTENSIÓN ABDOMINAL RODILLA DERECHA. ACUDE A SU
ALTERNANDO CON PERIODO DE
PRIMER CICLO DE QUIMIOTERAPIA
ESTREÑIMIENTO. ACUDE AL SERVICIO
CON METOTREXATO Y CURSA CON
DE GASTROENTEROLOGÍA Y AHÍ SE
ESTADO NAUSEOSO, ASÍ COMO
ESTABLECE DIAGNÓSTICO DE
SÍNDROME DE COLON IRRITABLE.
VÓMITOS EN HASTA TRES
¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES FÁRMACOS OCASIONES. ¿CUÁL DE LOS
CONSTITUYE EL TRATAMIENTO MÁS SIGUIENTES ES EL FÁRMACO MÁS
ADECUADO PARA ESTA PACIENTE? INDICADO EN ESTE CASO?
• A) METOCLOPRAMIDA. • A) METOCLOPRAMIDA.
• B) TEGASEROD. • B) MECLIZINA.
• C) SUCRALFATO. • C) ONDANSETRÓN.
• D) CISAPRIDA.
• D) CISAPRIDA.
• 3. EL MEDICAMENTO ELEGIDO EN EL • 4. UN HOMBRE DE 60 AÑOS DE EDAD,
NUMERAL ANTERIOR ACTÚA COMO: PORTADOR DE ENFERMEDAD DE
PARKINSON DESDE HACE CUATRO AÑOS,
LLEGA AL SERVICIO DE URGENCIAS POR
PRESENTAR ESTADO NAUSEOSO Y
• A) ESTIMULADOR DE LA LIBERACIÓN
VÓMITOS EN VARIAS OCASIONES. EL
DE ACETILCOLINA.
MÉDICO DE URGENCIAS DECIDE INICIAR
• B) INHIBIDOR DE LA DOPAMINA. TRATAMIENTO CON UN ANTIEMÉTICO PARA
AYUDAR AL PACIENTE. ¿CUÁL DE LOS
• C) ANTAGONISTA DE LA SIGUIENTES FÁRMACOS CONSTITUYE UNA
SEROTONINA SELECTIVO DE LOS CONTRAINDICACIÓN FORMAL EN ESTE
RECEPTORES 5-HT3. CASO?

• D) INHIBIDOR DEL CENTRO DE • A) DIFENIDOL.

LABERINTO. • B) CISAPRIDA.
• C) METOCLOPRAMIDA.
• D) ONDANSETRÓN.
• 5. UNO DE LOS EFECTOS • 6. PACIENTE MASCULINO DE 58 AÑOS
COLATERALES DEL MEDICAMENTO DE EDAD, PORTADOR DE DIABETES
ELEGIDO EN EL NUMERAL PREVIO MELLITUS DE 14 AÑOS DE EVOLUCIÓN,
ACUDE AL SERVICIO DE URGENCIAS
ES:
POR PRESENTAR HIPOMOTILIDAD
INTESTINAL. ES VALORADO POR EL
• A) DAÑO HEPÁTICO. SERVICIO DE MEDICINA INTERNA QUE
ESTABLECE UN DIAGNÓSTICO DE
• B) MANIFESTACIONES GASTROPARESIA DIABÉTICA. ¿CUÁL DE
EXTRAPIRAMIDALES. LOS SIGUIENTES DEBE SER EL MANEJO
• C) OTOTOXICIDAD. MÁS ADECUADO PARA ESE PACIENTE?
• A) TRIMEBUTINA.
• D) INSUFICIENCIA RENAL AGUDA.
• B) METOCLOPRAMIDA.
• C) CISAPRIDA.
• D) TEGASEROD
• 7. UN GASTROENTERÓLOGO RECOMIENDA • 8. UN HOMBRE DE 74 AÑOS DE
EL USO DE UN PROCINÉTICO PARA UN EDAD REALIZA UN CRUCERO PARA
PACIENTE QUE TIENE HIPOMOTILIDAD
CELEBRAR SU 50 ANIVERSARIO DE
INTESTINAL. CINCO HORAS DESPUÉS EL
GASTROENTERÓLOGO RECIBE UNA
BODA. EL PACIENTE PRESENTA
LLAMADA PARA AVISARLE QUE SU NÁUSEAS, VÓMITOS Y VÉRTIGO 40
PACIENTE HABÍA SIDO INGRESADO EN MINUTOS DESPUÉS DE HABER
TERAPIA INTENSIVA POR ARRITMIAS SUBIDO AL BARCO. ¿CUÁL DE LOS
VENTRICULARES. ¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES FÁRMACOS SERÍA EL
SIGUIENTES MEDICAMENTOS ES EL
MÁS ADECUADO PARA ADMINISTRAR
RESPONSABLE MÁS PROBABLE DE ESTA
EN ESTE CASO?
ALTERACIÓN?
• A) TEGASEROD. • A) METOCLOPRAMIDA.
• B) CINITAPRIDA. • B) DIFENIDOL.
• C) CISAPRIDA. • C) CISAPRIDA.
• D) METOCLOPRAMIDA.
• D) CINITAPRIDA.
• 9. UN HOMBRE DE 70 AÑOS DE EDAD • 10. UNA MUJER DE 32 AÑOS DE EDAD,
TIENE HIPERTENSIÓN ARTERIAL DE 14 CAMPESINA, ES LLEVADA AL SERVICIO DE
AÑOS DE EVOLUCIÓN, ACUDE AL URGENCIAS DESPUÉS DE AUTOMEDICARSE
POR UN CUADRO DIARREICO DESDE HACE
SERVICIO DE URGENCIAS POR
DOS DÍAS. LA PACIENTE PRESENTA
PRESENTAR DOLOR PRECORDIAL CON
DISTENSIÓN ABDOMINAL, DOLOR
IRRADIACIÓN AL HOMBRO DERECHO. ES ABDOMINAL IMPORTANTE, PERISTALSIS
VALORADO POR EL SERVICIO DE AUSENTE Y ADEMÁS FIEBRE DE 40°C. FUE
CARDIOLOGÍA Y SE ESTABLECE EL VALORADA POR EL SERVICIO DE
DIAGNÓSTICO DE INFARTO AGUDO DE GASTROENTEROLOGÍA Y SE ESTABLECE
MIOCARDIO. ¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES DIAGNÓSTICO DE MEGACOLON TÓXICO.
FÁRMACOS DEBE INCLUIRSE EN EL ¿CUÁL DE LOS SIGUIENTES FÁRMACOS ES EL
MÁS PROBABLE QUE SE AUTOMEDICÓ ESTÁ
TRATAMIENTO DEL PACIENTE?
PACIENTE?
• A) CAOLÍN Y PECTINA.
• A) TEGASEROD.
• B) SENÓSIDOS A Y B. • B) CISAPRIDA.
• C) LOPERAMIDA. • C) LOPERAMIDA.
• D) ONDANSETRÓN. • D) DIFENIDOL.

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