Farmacologia de los

antibacterianos
PRESENTADO :
 KAREN RAMOS ARAPA
 MARITZA LARICO AGUILAR
 MARICIELO MAMANI Q.
INTRODUCCION
Los antibacterianos constituyen un amplio grupo de fármacos con características
químicas y farmacológicas muy diversas, capaces de destruir o frenar el
crecimiento o la multiplicación de bacterias, lo que permite su uso para el
tratamiento de las infecciones locales o generalizadas provocadas por éstas
últimas. Se agrupan en distintas familias en función de su estructura química,
estrechamente vinculada a su mecanismo de acción, a su perfil toxicológico y a su
espectro de actividad antibacteriana.
Los antibióticos son medicamentos que combaten las infecciones bacterianas en
personas y animales. Funcionan matando las bacterias o dificultando su
crecimiento y multiplicación.
Los antibióticos se pueden tomar de diferentes maneras:
Por vía oral (por la boca): Pueden ser pastillas, cápsulas o líquidos
Tópicamente: Puede aplicarse en crema, aerosol o ungüento que se ponga en la
piel. También podría ser un ungüento para los ojos, gotas para los ojos o gotas para
los oídos
A través de una inyección o por vía intravenosa: Esto suele utilizarse para
infecciones más graves
FARMACOLOGÍA DE LOS ANTIBACTERIANOS
Los antibacterianos son agentes terapéuticos diseñados para combatir infecciones bacterianas. Actúan interfiriendo con
procesos esenciales de las bacterias como la síntesis de la pared celular, la síntesis de proteínas, la replicación del ADN y el
metabolismo de los ácidos nucleicos. Se clasifican en función de su mecanismo de acción, estructura química, espectro
antibacteriano y origen.
Los antibacterianos pueden ser:
 Bacteriostáticos: inhiben el crecimiento bacteriano (ej. tetraciclinas).
Un producto bacteriostático es aquel que no destruye o mata las bacterias, pero si detiene su crecimiento, de tal manera que
acaban muriendo sin reproducirse.
 Bactericidas: matan directamente a las bacterias (ej. penicilinas).
Un sustancia bactericida (o, simplemente, bactericida) es aquella que produce la muerte de una bacteria. Los organismos
secretan sustancias bactericidas como medios defensivos contra las bacterias.

Clasificación general:
 1. Inhibidores de la síntesis de la pared celular: betalactámicos, vancomicina
 2. Inhibidores de la síntesis proteica: aminoglucósidos, macrólidos, tetraciclinas
 3. Inhibidores de la síntesis de ácidos nucleicos: quinolonas, rifampicina
 4. Antimetabolitos: sulfonamidas, trimetoprim

BETALACTÁMICOS
Los antibióticos betalactámicos tienen como característica común la presencia de un anillo betalactámico, esencial para su
actividad. Actúan inhibiendo la síntesis de la pared celular bacteriana al unirse a proteínas ligadoras de penicilina (PBPs), lo que
produce la lisis celular.
 Penicilinas
Las penicilinas son antibióticos del grupo de los betalactámicos Las penicilinas difieren entre sí según su espectro de
empleados en el tratamiento de infecciones provocadas por bacterias acción. Por ejemplo, la bencilpenicilina es eficaz contra
sensibles. La mayoría de las penicilinas son derivados del ácido 6- bacterias Gram positivas como estreptococos y
aminopenicilánico. La penicilina G o IUbencilpenicilina fue el primer estafilococos, y Gram negativas, como gonococos y
antibiótico empleado ampliamente en medicina. meningococos, pero debe administrarse por vía parenteral
Alexander Fleming obtuvo el Premio Nobel en Fisiología o Medicina debido a su sensibilidad al pH ácido del estómago. La
en 1945 junto con los científicos Ernst Boris Chain y Howard Walter fenoximetil penicilina es, en cambio, resistente a este pH y
Florey, creadores de un método para producir el fármaco en masa. puede administrarse por vía oral. La ampicilina, además
El mecanismo de acción de las penicilinas, si bien su analogía a la D- de mantener esta resistencia, es eficaz contra otras
alanil-D-alanina terminal, situada en la cadena lateral peptídica de la bacterias Gram negativas como Haemophilus, Salmonella
subunidad del peptidoglicano, sugiere que su carácter bactericida y Shigella.
deriva de su intervención como inhibidor del proceso de Si bien las penicilinas son los antibióticos menos tóxicos,
transpeptidación durante la síntesis de aquel. De este modo, la pueden causar alergias graves, ocasionalmente. Sin
penicilina actúa debilitando la pared bacteriana y favoreciendo la lisis embargo, solo el 1 % de los pacientes que reciben
osmótica de la bacteria durante el proceso de multiplicación. tratamientos con betalactámicos las desarrollan. Puesto
Existe una gran diversidad de penicilinas. que un shock anafiláctico puede conducir a la muerte del
Algunas especies de hongos del género Penicillium sintetizan de paciente, es necesario interrogarlo antes de iniciar el
forma natural penicilinas, como el primer tipo aislado, la penicilina G. tratamiento.
No obstante, debido a la aparición de resistencias, se han Además de sus propiedades antibacterianas, la penicilina
desarrollado otras familias siguiendo básicamente dos estrategias: la es un efectivo antídoto contra los efectos del
adición de precursores para la cadena lateral en el medio de cultivo envenenamiento por α-amanitina, uno de los aminoácidos
del hongo productor, lo que se traduce en la producción de tóxicos de los hongos del género Amanita.
penicilinas biosintéticas; y la modificación química de la penicilina
obtenida por la fermentación biotecnológica, lo que da lugar a las
penicilinas semisintéticas.
Farmacocinética de las Penicilinas
Las penicilinas son un grupo de antibióticos betalactámicos que se utilizan ampliamente para tratar
infecciones bacterianas.

Absorción: La absorción de las penicilinas varía según la vía de administración:

- Vía oral: Las penicilinas administradas por vía oral se absorben en el intestino delgado. La penicilina
V es la única penicilina que se absorbe bien por vía oral, ya que es resistente a la degradación por el
ácido gástrico.
- Vía intravenosa: Las penicilinas administradas por vía intravenosa se absorben directamente en el
torrente sanguíneo.
- Vía intramuscular: Las penicilinas administradas por vía intramuscular se absorben lentamente en
el torrente sanguíneo.
Distribución: se distribuyen ampliamente en el cuerpo, alcanzando concentraciones terapéuticas en
la mayoría de los tejidos y fluidos corporales. Sin embargo, la distribución puede verse afectada por
la inflamación, la barrera hematoencefálica y la unión a proteínas plasmáticas.
Metabolismo: Las penicilinas se metabolizan principalmente en el hígado.
Eliminación: Las penicilinas se eliminan principalmente por los riñones a través de la orina. La vida
media de las penicilinas varía según el fármaco específico, pero generalmente es de 30 a 60 minutos.
 Usos Clínicos Vías de
Administración

 Vía intravenosa (IV): Se administra directamente

 Infecciones respiratorias: Neumonía, bronquitis, otitis en una vena, lo que permite una absorción rápida y
media. concentraciones sanguíneas altas. Se utiliza para
 Infecciones de la piel y tejidos blandos: Impétigo, celulitis, infecciones graves o cuando se necesita una acción
abscesos. rápida.
 Infecciones del tracto urinario: Cistitis, pielonefritis.  Vía intramuscular (IM): Se inyecta en un músculo,
 Infecciones del sistema nervioso central: Meningitis, lo que permite una absorción más lenta que la vía
encefalitis. IV. Se utiliza para infecciones menos graves o
 Infecciones del corazón: Endocarditis. cuando se necesita una acción más prolongada.
 Infecciones de transmisión sexual: Sífilis, gonorrea.  Vía oral (VO): Se administra por vía oral, lo que
 Infecciones óseas: Osteomielitis. permite una absorción más lenta Se utiliza para
 Profilaxis: Prevención de infecciones en pacientes con riesgo infecciones leves o cuando se necesita una acción
de desarrollarlas, como aquellos que se someten a cirugías o más prolongada
que tienen un sistema inmunitario debilitado.
Las RAMs (Reacciones Adversas Contraindicaciones:
a Medicamentos) más  Alergia a las penicilinas: La principal contraindicación es la
alergia a las penicilinas. Las reacciones alérgicas pueden ser leves
frecuentes de las penicilinas o graves, incluso potencialmente mortales.
son:  Reacciones graves previas a cefalosporinas: Aunque no es
Reacciones alérgicas: una contraindicación absoluta, se debe evitar el uso de penicilinas
 Erupciones cutáneas: Son las más comunes, desde en pacientes que hayan tenido reacciones graves a
leves a graves, incluyendo urticaria, exantema cefalosporinas, ya que existe un riesgo de reacciones cruzadas.
maculopapular, y síndrome de Stevens-Johnson.
 Reacciones anafilácticas: Son reacciones alérgicas
Precauciones:
 Bencilpenicilina o penicilina G parenteral: No se debe
graves que pueden poner en peligro la vida. Se
administrar por vía intratecal. La bencilpenicilina puede aumentar el
caracterizan por dificultad respiratoria, hinchazón de la
riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva (ICC) por sobrecarga de
cara y la garganta, y caída de la presión arterial.
sodio.
Trastornos gastrointestinales:  Penicilinas inyectables: Contienen sodio y potasio, lo que debe
 Náuseas y vómitos: Son efectos secundarios
considerarse en pacientes con problemas de salud relacionados con
comunes, especialmente con la administración oral de estos electrolitos.
penicilinas.  Uso adecuado de antibióticos: Se deben tener en cuenta las
 Diarrea: Puede ocurrir debido a la alteración de la flora
recomendaciones oficiales sobre el uso adecuado de agentes
intestinal. antibacterianos para evitar la resistencia bacteriana.
Otros efectos secundarios:  Historia clínica: Es importante conocer la historia clínica del
 Dolor en el sitio de la inyección: Puede ocurrir con paciente, especialmente en relación con alergias, enfermedades
la administración intramuscular. renales, hepáticas o cardíacas, y otros medicamentos que esté
 Aumento de las enzimas hepáticas: Es un efecto tomando.
secundario poco común, pero puede ser grave.  Embarazo y lactancia: Se debe consultar con el médico antes de
 Trastornos hematológicos: Pueden incluir anemia, usar penicilinas durante el embarazo o la lactancia.
CALCULO DE DOSIS
Consideraciones Previas:
 Peso del paciente: Es fundamental conocer el peso del paciente para calcular la dosis correcta.
 Edad del paciente: Las dosis pueden variar según la edad, especialmente en niños.
 Tipo de penicilina: Cada penicilina tiene su propia concentración y forma de administración.
 Vía de administración: La dosis varía según se administre por vía intravenosa, intramuscular u oral.
 Severidad de la infección: Las infecciones graves suelen requerir dosis más altas.
 Función renal y hepática: En pacientes con problemas renales o hepáticos, la dosis puede ajustarse.
 Alergias: Es fundamental verificar si el paciente tiene alergia a las penicilinas.
. .
Fórmula General:
La fórmula general para calcular la dosis de penicilinas es:
Dosis = Peso (kg) x Dosis por kg x Frecuencia de administración
Ejemplo:
Supongamos que un paciente de 60 kg necesita penicilina G intravenosa para una infección grave. La
dosis recomendada es de 20 mg/kg cada 4 horas.
Dosis por administración: 60 kg x 20 mg/kg = 1200 mg
Dosis diaria: 1200 mg x 6 (administraciones al día) = 7200 mg
Ajustes:
 Función renal: En pacientes con problemas renales, la dosis puede reducirse o la frecuencia de
administración puede ajustarse.
 Función hepática: Si el paciente tiene problemas hepáticos, la dosis puede ajustarse.
 Cefalosporinas
Las cefalosporinas son antibióticos del grupo de los beta-lactámicos derivados semisintéticos de la
cefalosporina C. Son semejantes a las penicilinas, pero difieren de ella en que el ácido 6-aminopenicilánico
ha sido sustituido por un ácido-7-cefalosporánico. Son más estables ante muchas β-lactamasas bacterianas
y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad más amplio.
Química
La estructura química de las cefalosporinas deriva del ácido-7-cefalosporánico que, de la misma forma que
la penicilina, tiene un anillo beta-lactámico, y, además, un anillo dihidrotiazínico. La actividad
antimicrobiana intrínseca de las cefalosporinas naturales es baja, pero la adición de diversos sustituyentes
ha originado cientos de compuestos potentes y de baja toxicidad.
Mecanismo de acción
Las cefalosporinas actúan de la misma manera que las penicilinas: interfiriendo en la síntesis de
peptidoglicano de la pared celular bacteriana, e inhibiendo la transpeptidación final, necesaria para la
reticulación. Esto genera un efecto bacteriolítico.
 Cefalosporinas de primera generación Cefalosporinas de tercera generación
Las cefalosporinas de primera generación tienen Suelen resultar más eficaces frente a los bacilos gramnegativos y frente a los
actividad predominante contra cocos grampositivos — cocos grampositivos (excepto S. aureus), que los fármacos de primera y
Streptococcus y Staphylococcus—. Las cefalosporinas segunda generaciones. Las cefalosporinas de tercera generación son el
usuales no son activas contra cepas de Staphylococcus tratamiento de elección en la meningitis por bacilos gramnegativos y se utilizan
aureus resistentes a meticilina (SARM). también para combatir otras infecciones por bacilos gramnegativos.
• Cefalexina •Cefdinir
• Cefradina •Cefpodoxima
• Cefadroxilo •Cefditoren pivoxilo
• Cefazolina •Cefixima
• Cefalotina •Ceftibuteno
•Ceftriaxona (Acantex®).
•Ceftazidima
•Cefotaxima
Cefalosporinas antipseudomonales de tercera generación
Cefalosporinas de segunda generación •Ceftazidima (Cefortime, Ceptaz, Fortaz, Fortum, Glazidim, Kefadim, Modacin,
Desde esta generación se amplia el espectro Tazicef, Tazidime, Tanicef)
incluyendo anaerobios y microorganismos gram •Cefpiramida (Suncefal)
negativos. Las bacterias del género Klebsiella suelen •Cefsulodin (Pseudocef, Pseudomonil, Tilmapor)
ser sensibles.
• Cefaclor
• Cefamandol
• Cefuroxima
• Cefprozil
Cefalosporinas de cuarta generación Cefalosporinas de quinta generación
Tienen un mayor espectro contra organismos Ceftobiprol: mayor actividad contra Staphylococcus aureus
gram-positivos que las cefalosporinas de la resistente a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistente a
tercera generación. También tienen una mayor penicilinas, Pseudomonas aeruginosa y enterococos.
resistencia a beta-lactamasas que las Ceftarolina: activa tanto frente a Staphylococcus aureus como
cefalosporinas de la tercera generación. estafilococos coagulasa negativos sensibles y resistentes a
meticilina (MRSA) así como frente a las recientes cepas
•Cefetecol (Cefcatacol) resistentes a vancomicina (VRSA) y a daptomicina. También
•Cefquinome (Cephaguard) (*uso veterinario) incluye en su espectro a Streptococcus pneumoniae (incluyendo
•Flomoxef (Flumarin) las cepas resistentes a penicilina), Haemophilus influenzae
Cefalosporinas antipseudomonales de cuarta (incluyendo las cepas productoras de betalactamasas), Moraxella
generación catarrhalis, Enterococcus faecalis, incluyendo cepas vancomicina-
•Cefoselis sulfato de (Wincef) resistentes e inactivo frente Enterococcus faecium.
•Cefozopran (Firstcin) Ceftolozano: combinado con tazobactam (inhibidor de las beta-
•Cefpirome (Broact, Cefrom, Keiten) lactamasas).
•Cefluprenam
•Cefepime
FARMACOCINETICA DE LAS
CEFALOSPORINAS
La farmacocinética de las cefalosporinas describe cómo el cuerpo absorbe, distribuye, metaboliza y elimina estos antibióticos.
Absorción:
- Las cefalosporinas se administran por vía oral, intravenosa o intramuscular.
- La absorción oral varía según el tipo de cefalosporina. Algunas se absorben bien, mientras que otras se absorben mal.
- La administración intravenosa o intramuscular permite una absorción rápida y completa.
Distribución:
- Las cefalosporinas se distribuyen ampliamente en el cuerpo, incluyendo los tejidos y fluidos.
- La unión a proteínas plasmáticas varía según el tipo de cefalosporina.
Metabolismo:
- Las cefalosporinas se metabolizan en el hígado.
- Algunos metabolitos mantienen actividad antibacteriana.
Excreción:
- Las cefalosporinas se excretan principalmente por los riñones.
- La excreción puede ser afectada por la función renal.

Factores que influyen en la farmacocinética:

- Tipo de cefalosporina: Existen diferentes generaciones de cefalosporinas, cada una con características farmacocinéticas únicas.
- Vía de administración: La vía de administración afecta la absorción y la velocidad de acción.
- Función renal: La función renal afecta la excreción y la duración de la acción.
- Interacciones medicamentosas: Algunos medicamentos pueden afectar la farmacocinética de las cefalosporinas.
FARMACODINAMIA DE LAS
CEFALOSPORINAS
La farmacodinamia de las cefalosporinas describe cómo estos antibióticos actúan sobre las bacterias para combatir
infecciones.
Mecanismo de Acción:
- Inhibición de la síntesis de la pared celular bacteriana: Las cefalosporinas actúan uniéndose a las enzimas
transpeptidasas (también conocidas como proteínas de unión a penicilina, PBP), que son esenciales para la síntesis de
la pared celular bacteriana.
- Interferencia con la formación de la pared celular: Al inhibir las PBP, las cefalosporinas impiden la
formación de la pared celular bacteriana, lo que debilita la estructura de la bacteria y la lleva a la muerte.
Espectro de Actividad:
- Gram-positivas: Las cefalosporinas de primera generación son principalmente activas contra bacterias gram-
positivas, como Streptococcus pneumoniae y Staphylococcus aureus.
- Gram-negativas: Las generaciones posteriores de cefalosporinas (segunda, tercera y cuarta) tienen un espectro
más amplio de actividad contra bacterias gram-negativas, como Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae y
Pseudomonas aeruginosa.
- Resistencia: Las bacterias pueden desarrollar resistencia a las cefalosporinas mediante mecanismos como la
producción de enzimas que inactivan el antibiótico o la modificación de las PBP.
Limitaciones:
- Penetración limitada: Las cefalosporinas tienen una penetración limitada en el líquido cefalorraquídeo (LCR),
por lo que no son la primera opción para tratar infecciones del sistema nervioso central.
- Actividad limitada contra anaerobios: Las cefalosporinas tienen actividad limitada contra bacterias
.
Vías de
Usos Clínicos: Administración:
- Infecciones del tracto respiratorio: Las cefalosporinas se usan
para tratar infecciones como la neumonía, la bronquitis y la otitis - Oral: Las cefalosporinas orales se utilizan para
media. tratar infecciones leves a moderadas:
- Infecciones de la piel y tejidos blandos: Son efectivas para Cefalexina, cefadroxilo, cefprozil, cefuroxime axetil.
tratar infecciones como celulitis, abscesos y foliculitis. - Intravenosa: Las cefalosporinas intravenosas se
- Infecciones del tracto urinario: Las cefalosporinas se utilizan utilizan para tratar infecciones graves o cuando la
para tratar infecciones como la cistitis y la pielonefritis. administración oral no es posible:
- Infecciones óseas y articulares: Se emplean para tratar Cefazolina, ceftriaxona, cefotaxime, cefepime.
osteomielitis y artritis séptica. - Intramuscular: Las cefalosporinas
- Infecciones ginecológicas: Las cefalosporinas se usan para tratar intramusculares se utilizan para tratar infecciones
infecciones como la vaginitis y la enfermedad inflamatoria pélvica. de moderada gravedad:
- Meningitis: Algunas cefalosporinas, como la ceftriaxona, se usan Cefazolina, ceftriaxona.
para tratar la meningitis bacteriana.
- Endocarditis: Las cefalosporinas se utilizan para tratar la
endocarditis infecciosa, especialmente en casos causados por
bacterias sensibles.
- Infecciones intrabdominales: Se usan para tratar infecciones
como la peritonitis y la colecistitis.
- Profilaxis quirúrgica: Las cefalosporinas se utilizan para prevenir
infecciones después de cirugías.
LAS RAMS MÁS Contraindicaciones:
- Alergia a cefalosporinas o penicilinas: Las personas con alergia a
FRECUENTES DE cefalosporinas o penicilinas no deben recibir cefalosporinas debido al riesgo
LAS de reacciones alérgicas graves, incluso anafilaxia.
- Alergia a otros beta-lactámicos: Existe un riesgo de reacción cruzada con
CEFALOSPORINA otros antibióticos beta-lactámicos, como carbapenémicos y monobactámicos.
- Enfermedad renal grave: Las cefalosporinas se eliminan principalmente por
S los riñones. En pacientes con enfermedad renal grave, la acumulación del
son las reacciones de fármaco puede aumentar el riesgo de efectos secundarios.
hipersensibilidad. Estas reacciones
pueden manifestarse como Precauciones:
erupciones cutáneas, aunque no son - Embarazo y lactancia: Las cefalosporinas deben usarse con precaución durante el
tan comunes como la urticaria y la embarazo y la lactancia, especialmente en el primer trimestre del embarazo.
anafilaxia inmediata mediada por IgE - Enfermedad hepática: Las cefalosporinas se metabolizan en el hígado. En pacientes
incluyen: con enfermedad hepática, la acumulación del fármaco puede aumentar el riesgo de
- Trastornos gastrointestinales: como efectos secundarios.
calambres abdominales, diarrea leve, - Colitis: Las cefalosporinas pueden causar colitis asociada a antibióticos, una condición
náuseas o vómitos grave que afecta al intestino grueso.
- Cefalea: Dolor de cabeza - Interacciones medicamentosas: Las cefalosporinas pueden interactuar con otros
- Candidiasis oral: Infección por medicamentos, por lo que es importante informar al médico sobre todos los
hongos en la boca medicamentos que se están tomando.
- Candidiasis vaginal: Infección por - Uso prolongado: El uso prolongado de cefalosporinas puede aumentar el riesgo de
hongos en la vagina resistencia bacteriana.
- Eosinofilia: Aumento de los
CALCULO DE DOSIS
El cálculo de la dosis de cefalosporinas depende de varios factores, incluyendo:
- Generación de cefalosporina: Cada generación tiene un espectro de actividad y farmacocinética distintos.
- Vía de administración: La dosis puede variar según se administre por vía oral, intravenosa o intramuscular.
- Peso del paciente: La dosis se ajusta al peso del paciente.
- Función renal: En pacientes con insuficiencia renal, la dosis puede necesitar ser ajustada.
- Severidad de la infección: Las infecciones graves pueden requerir dosis más altas.
EJEMPLO:
El cálculo de la dosis de cefalosporinas en jarabes orales se basa en el peso del paciente y la concentración del
medicamento en el jarabe.
Fórmula:
Dosis (mg) = Peso del paciente (kg) x Dosis por kg (mg/kg)
Ejemplo: Supongamos que un niño de 20 kg necesita cefalexina oral para tratar una infección del oído. La dosis
recomendada de cefalexina oral es de 25 mg/kg/día, dividida en dos dosis.
Calcular la dosis diaria:
Dosis diaria = 20 kg x 25 mg/kg = 500 mg
Calcular la dosis por toma:
Dosis por toma = 500 mg / 2 tomas = 250 mg
Determinar la cantidad de jarabe a administrar:
Supongamos que el jarabe de cefalexina tiene una concentración de 250 mg/5 ml.
Cantidad de jarabe = 250 mg / 250 mg/5 ml = 5 ml

RPT. En este caso, se administrarían 5 ml de jarabe de cefalexina cada 12 horas

 CARBAPENEMS
Los carbapenémicos son una clase de antibióticos muy eficaces, comúnmente utilizados para el
tratamiento de infecciones bacterianas graves . Esta clase de antibióticos suele reservarse para infecciones
bacterianas multirresistentes (MDR) confirmadas o sospechadas. Al igual que las penicilinas y las
cefalosporinas , los carbapenémicos pertenecen a la clase de antibióticos betalactámicos , que destruyen
las bacterias uniéndose a las proteínas de unión a la penicilina , inhibiendo así la síntesis de la pared celular
bacteriana. Sin embargo, estos agentes individualmente presentan un espectro de actividad más amplio en
comparación con la mayoría de las cefalosporinas y penicilinas. Además, los carbapenémicos no suelen
verse afectados por la aparición de resistencia a los antibióticos , incluso a otros betalactámicos. [ Se
requiere cita médica ]
Los antibióticos carbapenémicos se desarrollaron originalmente en Merck & Co. a partir del
carbapenémico tienamicina , un producto derivado naturalmente de Streptomyces cowya . [ 1 ] [ 2 ] En los
últimos años ha surgido preocupación por las crecientes tasas de resistencia a los carbapenémicos, ya que
existen pocas opciones terapéuticas para tratar infecciones causadas por bacterias resistentes a los
carbapenémicos (como Klebsiella pneumoniae y otras Enterobacteriaceae resistentes a los
carbapenémicos.
EJEMPLO:
•Ertapenem: Es un carbapenémico que se administra una vez al día y tiene un espectro de actividad
amplio, especialmente contra bacilos Gram negativos entéricos.
•Imipenem/Cilastatina: Es una combinación de imipenem y cilastatina, un inhibidor de la degradación de
imipenem en el riñón, lo que permite una mayor concentración del antibiótico en el torrente sanguíneo y
una mejor penetración en el líquido cefalorraquídeo.
•Meropenem: Se usa para tratar una variedad de infecciones bacterianas y tiene buena actividad contra
bacterias Gram positivas y Gram negativas.
•Doripenem: Es un carbapenémico que tiene una actividad similar al meropenem, pero puede tener una
mayor actividad in vitro contra Pseudomonas aeruginosa
 Ajustes de Dosis
FARMACOCIN Características Farmacocinéticas
Vida media: La vida media de los
carbapenémicos varía según el fármaco
Debido a que los carbapenémicos se
excretan principalmente por los

ETICA: específico.
Por ejemplo, la vida media de
riñones, es importante ajustar la
dosis en pacientes con insuficiencia
renal.
Los carbapenémicos son una clase de imipenem es de aproximadamente 1
antibióticos beta-lactámicos de amplio Consideraciones Clínicas
hora, mientras que la de ertapenem es
espectro que se utilizan para tratar infecciones de aproximadamente 4 horas. Alergia: Los pacientes con alergia a
bacterianas graves, especialmente aquellas las penicilinas pueden tener una
Volumen de distribución: El volumen
causadas por bacterias multirresistentes. reacción cruzada a los
de distribución de los carbapenémicos
carbapenémicos.
también varía según el fármaco.
Efectos adversos: Los efectos
Absorción: Los carbapenémicos no se Por ejemplo, el volumen de
adversos más comunes de los
absorben bien por vía oral, por lo que se distribución de meropenem es de
carbapenémicos incluyen náuseas,
administran por vía intravenosa o aproximadamente 0.7 L/kg, mientras
vómitos, diarrea y reacciones
intramuscular. que el de doripenem es de
alérgicas.
Distribución: Se distribuyen ampliamente aproximadamente 1.2 L/kg. Resistencia: La resistencia a los
en los tejidos y líquidos corporales, incluyendo Depuración: La depuración de los carbapenémicos está aumentando, lo
el líquido cefalorraquídeo. carbapenémicos se ve afectada por la
que hace que sea importante utilizar
Metabolismo: Se metabolizan en el hígado y función renal. estos fármacos de manera
los riñones. responsable.
Excreción: Se excretan principalmente por
los riñones, y su eliminación puede verse
afectada en pacientes con insuficiencia renal.
FARMACODINAMIA Usos Clínicos
Infecciones intrabdominales: Los
La farmacodinamia se refiere a cómo un fármaco afecta al carbapenémicos son una de las primeras
cuerpo. opciones para el tratamiento empírico de
Mecanismo de Acción infecciones intrabdominales de gravedad leve a
- Los carbapenémicos son bactericidas, lo que significa que moderada.
matan las bacterias directamente. Infecciones del tracto urinario complicadas: Los
- Actúan uniéndose a las proteínas de unión a penicilina (PBP), carbapenémicos son efectivos para el
que son enzimas esenciales para la síntesis de peptidoglicano, tratamiento de infecciones del tracto urinario
el principal componente de la pared celular bacteriana. complicadas, incluyendo aquellas causadas por
- Al inhibir la actividad de las PBP, los carbapenémicos cepas resistentes a otros antibióticos.
impiden la formación de la pared celular, lo que lleva a la lisis Neumonía: Los carbapenémicos son una opción
y muerte de la bacteria. para el tratamiento de la neumonía adquirida en
Resistencia Bacteriana el hospital o asociada a ventilación mecánica,
- Producción de beta-lactamasas: Algunas bacterias producen especialmente cuando se sospecha la presencia
enzimas llamadas beta-lactamasas, que pueden hidrolizar el de Pseudomonas aeruginosa o Acinetobacter.
anillo beta-lactámico de los carbapenémicos, inactivándolos. Infecciones del torrente sanguíneo: Los
- Modificación de las PBP: Algunas bacterias pueden carbapenémicos pueden ser utilizados para el
desarrollar mutaciones en las PBP que las hacen menos tratamiento de infecciones del torrente
sensibles a los carbapenémicos. sanguíneo causadas por bacterias
- Disminución de la permeabilidad de la membrana: Algunas multirresistentes
bacterias pueden desarrollar mecanismos que dificultan la
entrada de los carbapenémicos a la célula.
Vías de Reacciones Neurológicas:
RAMS MÁS Convulsiones: Son más comunes con imipenem,
Administración pero también pueden ocurrir con otros
FRECUENTES DE LOS carbapenémicos.
Intravenosa: La
administración intravenosa
CARBAPENÉMICOS Cefalea: Puede ser un síntoma de convulsiones o
de otras reacciones adversas.
Las reacciones adversas a los medicamentos
es el método más común Mareos: Pueden ser un efecto secundario de la
(RAMs) más frecuentes de los carbapenémicos
para administrar administración de carbapenémicos
son:
carbapenémicos. Permite .Reacciones Renales:
Reacciones Gastrointestinales:
una rápida absorción y Nefritis intersticial: Es una inflamación de los
Náuseas: Es una de las RAMs más comunes, y
distribución del fármaco en el riñones que puede causar insuficiencia renal.
puede ir acompañada de vómitos.
cuerpo. Aumento de la creatinina: Es un indicador de
Diarrea: Puede ser leve o grave, y en algunos
Intramuscular: La daño renal.
casos puede estar relacionada con la infección
administración intramuscular Otras Reacciones:
por Clostridium difficile.
se utiliza con menos Candidosis: Es una infección por hongos que
Dolor abdominal: Puede ser un síntoma de
frecuencia, ya que puede ser puede ocurrir en pacientes que reciben
náuseas o diarrea.
dolorosa y la absorción carbapenémicos.
Reacciones Alérgicas:
puede ser más lenta que la Infecciones por Clostridium difficile: Es una
Erupción cutánea: Puede ser leve o grave, y
administración intravenosa. infección bacteriana que puede ocurrir en
puede ir acompañada de picazón.
Urticaria: Es una erupción cutánea caracterizada pacientes que reciben carbapenémicos.
por ronchas rojas.
Anafilaxia: Es una reacción alérgica grave que
puede poner en peligro la vida.
Contraindicaciones:
Alergia a beta-lactámicos: Las personas con historial de alergia a penicilinas o cefalosporinas pueden tener una
reacción cruzada a los carbapenémicos.
Alergia a lidocaína: Las formulaciones intramusculares de ertapenem e imipenem contienen lidocaína, por lo
que están contraindicadas en personas alérgicas a este anestésico local.
Uso concomitante con ácido valproico: Los carbapenémicos pueden disminuir los niveles sanguíneos del ácido
valproico, un fármaco anticonvulsivo, lo que puede aumentar el riesgo de convulsiones.

Precauciones:
Insuficiencia renal: Los carbapenémicos se excretan principalmente por los riñones, por lo que se debe ajustar la
dosis en pacientes con insuficiencia renal.
Embarazo y lactancia: Existen datos limitados sobre la seguridad de los carbapenémicos durante el embarazo y la
lactancia. Se debe usar con precaución en estas situaciones y solo si los beneficios superan los riesgos.
Convulsiones: Los carbapenémicos, especialmente imipenem, pueden aumentar el riesgo de convulsiones. Se
debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con factores de riesgo para
convulsiones.
Infecciones por Clostridium difficile: Los carbapenémicos pueden aumentar el riesgo de infecciones por
Clostridium difficile, una bacteria que puede causar diarrea grave.
Resistencia bacteriana: La resistencia a los carbapenémicos está aumentando, por lo que es importante utilizar
estos fármacos de manera responsable y solo cuando sea necesario.
Interacciones medicamentosas: Los carbapenémicos pueden interactuar con otros medicamentos, por lo que es
importante informar al médico sobre todos los medicamentos que se están tomando.
Es fundamental consultar con un médico antes de administrar carbapenémicos para evaluar los riesgos y
beneficios en cada caso individual.
 EJEMPLO
CALCULO DE DOSIS Cálculo de Dosis de Meropenem IV
- Paciente: Adulto de 70 kg con función renal normal.
Factores Claves: Necesita una dosis de 2g de Meropenem cada 8 horas.
Función renal: La función renal es un factor crucial, ya que los - Infección: Neumonía adquirida en la comunidad.
carbapenémicos se eliminan principalmente por los riñones. En - Fármaco: Meropenem IV, disponible en viales de 1g.
pacientes con insuficiencia renal, la dosis debe ajustarse para evitar la Cálculo (Regla de Tres Simple):
acumulación del fármaco en el organismo. El médico indica 2g de Meropenem, y cada vial contiene
Gravedad de la infección: La gravedad de la infección determina la 1g. Para determinar cuántos viales se necesitan:
dosis inicial y la duración del tratamiento. Las infecciones graves - Si: 1g de Meropenem está contenido en 1 vial
pueden requerir dosis más altas y períodos de tratamiento más - Entonces: 2g de Meropenem estarán contenidos en 'x'
largos. viales
Sensibilidad del patógeno: La sensibilidad del patógeno a la acción Planteamos la regla de tres:
del carbapenem influye en la dosis. Las bacterias más resistentes 1g --- 1 vial
pueden requerir dosis más altas o combinaciones con otros 2g --- x viales
antibióticos. Resolviendo para 'x':
Peso del paciente: La dosis de carbapenémicos se ajusta al peso del x = (2g * 1 vial) / 1g = 2 viales
paciente, especialmente en niños.
Edad del paciente: La edad del paciente también es relevante, ya que
Conclusión: Se necesitan 2 viales de Meropenem (de 1g
la eliminación del fármaco puede variar según la edad.
cada uno) para administrar la dosis prescrita de 2g.
Presentación del medicamento: La presentación del medicamento
(ej., viales de 1g, 2g) determina la cantidad de viales necesarios para
administrar la dosis prescrita.
Administración del medicamento: La vía de administración
(intravenosa, intramuscular) también influye en la dosis.
 MONOBACTAMS
Los monobactámicos son una clase de antibióticos betalactámicos, caracterizados por tener una estructura monocíclica, a
diferencia de las penicilinas o cefalosporinas que son bicíclicas. El aztreonam es el único monobactámico actualmente
disponible y es efectivo contra bacterias gramnegativas, pero no contra grampositivas ni anaerobios.
Características de los monobactámicos:
Estructura:
Poseen una estructura betalactámica monocíclica, lo que los diferencia de otros betalactámicos como las penicilinas y
cefalosporinas.
Actividad:
Son efectivos contra bacterias gramnegativas, incluyendo Pseudomonas aeruginosa, pero no son activos contra bacterias
grampositivas ni anaerobios.
Mecanismo de acción:
Inhiben la síntesis de la pared celular bacteriana, al igual que otros betalactámicos.
EJEMPLO
Aztreonam: Es el monobactámico clínico más conocido y utilizado.
Tigemonam: Otro monobactámico que ha sido objeto de estudio, aunque no está disponible para uso clínico.
Nocardicina A: Un monobactámico que se ha aislado de una bacteria y que ha demostrado actividad antibacteriana.
Carumonam: Un monobactámico de síntesis química que ha demostrado actividad contra bacterias gramnegativas.
Tabtoxina: Un monobactámico que se produce por una bacteria y que se ha utilizado en estudios sobre la inhibición de la
síntesis de la pared celular bacteriana.
 .

FARMACOCINETICA
Los monobactámicos son un grupo de antibióticos betalactámicos que se caracterizan por tener un solo
anillo betalactámico. El único monobactámico disponible en la actualidad es el aztreonam.
Características Farmacocinéticas:
Absorción: Se absorbe muy poco por vía oral, por lo que se administra por vía intravenosa o
intramuscular.
Distribución: Se distribuye ampliamente en los tejidos y líquidos orgánicos.
Unión a proteínas plasmáticas: La unión a proteínas plasmáticas es moderada, entre un 40% y un 60%.
Eliminación: Se elimina principalmente por vía renal.

Vida media: La vida media en suero es de 1,5 a 2 horas en personas con función renal normal.
Tiempo de eliminación: La eliminación se realiza mediante filtración glomerular.
FARMACODINAMIA No son activos contra bacterias grampositivas,
anaerobias o micobacterias.
Los monobactámicos son un grupo de antibióticos betalactámicos
que se caracterizan por tener un solo anillo betalactámico. El único
Resistencia: La resistencia a los monobactámicos puede
monobactámico disponible en la actualidad es el aztreonam.
desarrollarse por:
Mecanismo de Acción: • Producción de betalactamasas, enzimas que hidrolizan el anillo
• Los monobactámicos actúan inhibiendo la síntesis de la pared
betalactámico.
celular bacteriana. • Mutaciones en las PBPs que reducen la afinidad por el
• Se unen a las proteínas de unión a penicilina (PBPs) de las
antibiótico.
bacterias gramnegativas, impidiendo la formación de • Mecanismos de expulsión del fármaco de la célula bacteriana.
peptidoglicanos.
• Los peptidoglicanos son esenciales para la integridad estructural Importancia Clínica:
• Los monobactámicos son útiles para el tratamiento de
de la pared celular bacteriana.
• La inhibición de la síntesis de peptidoglicanos conduce a la lisis infecciones graves causadas por bacterias gramnegativas,
celular y la muerte bacteriana. especialmente en pacientes alérgicos a las penicilinas y
Espectro de Actividad: cefalosporinas.
• Se utilizan con frecuencia para tratar infecciones del tracto
Los monobactámicos son principalmente activos contra bacterias
gramnegativas aerobias, incluyendo: respiratorio inferior, infecciones urinarias, infecciones
 Escherichia coli intrabdominales y sepsis.
 Pseudomonas aeruginosa
 Klebsiella pneumoniae
 Proteus mirabilis
 Serratia marcescens
 Haemophilus influenzae
 Neisseria gonorrhoeae
Usos Clínicos: RAMS MÁS FRECUENTES:
 Infecciones del tracto respiratorio inferior: Las reacciones adversas más comunes (RAM) asociadas
Neumonía, bronquitis, exacerbaciones agudas de la con los monobactámicos, como el aztreonam, son
enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). generalmente leves y transitorias.
 Infecciones del tracto urinario: Cistitis, pielonefritis. •Reacciones alérgicas: Aunque menos frecuentes que con
 Infecciones intrabdominales: Peritonitis, abscesos. otros antibióticos betalactámicos, pueden ocurrir
 Sepsis: Infección generalizada del torrente sanguíneo. reacciones alérgicas como erupción cutánea, urticaria,
 Meningitis: Infección de las meninges, las membranas picazón, angioedema y, en casos raros, anafilaxia.
que recubren el cerebro y la médula espinal. •Trastornos gastrointestinales: Náuseas, vómitos, diarrea.
 Infecciones de la piel y tejidos blandos: Abscesos, •Trastornos hematológicos: Se han reportado casos de
celulitis. eosinofilia (aumento de los eosinófilos en la sangre) y
 Infecciones nosocomiales: Infecciones adquiridas en trombocitopenia (reducción de las plaquetas en la sangre).
el hospital. •Trastornos renales: Aumento de la creatinina sérica,
especialmente en pacientes con insuficiencia renal
Vías de preexistente.

Administración: RAMS menos frecuentes:

- Intravenosa: La vía intravenosa es la más •Trastornos hepáticos: Elevación de las enzimas
común para administrar aztreonam. Se hepáticas.
administra en infusión lenta, generalmente • Trastornos neurológicos: Cefalea, mareos, convulsiones
durante 30 minutos. (en casos raros).
- Intramuscular: Aztreonam también se puede
administrar por vía intramuscular, aunque esta
vía es menos común
CALCULO DE DOSIS Regla de Tres Simple:
El único monobactámico disponible actualmente 500 mg ---- 1 vial
es el aztreonam. Para calcular la dosis de 1000 mg ---- x viales
aztreonam, se utiliza la regla de tres simple, Cálculo:
considerando la presentación del medicamento x = (1000 mg * 1 vial) / 500 mg
y la dosis recomendada. x = 2 viales
Presentación del Medicamento: Conclusión: Se necesitan 2 viales de aztreonam de 500 mg para administrar 1
Aztreonam se presenta en viales de 500 mg y 1 gramo cada 8 horas.
gramo (1000 mg).
Dosis Recomendada:
La dosis recomendada de aztreonam varía
según la gravedad de la infección y la
sensibilidad del microorganismo. Generalmente,
la dosis diaria recomendada es de 1 a 2 gramos,
administrada en dos o tres dosis divididas.
Resolución:
Ejemplo
- Un paciente necesita 1 gramo (1000 mg) de
aztreonam cada 8 horas.
- La presentación del medicamento es de 500
mg por vial.
¡MUCHAS
GRACIAS