INSTITUTO SUPERIOR
TECNOLOGICO PUBLICO
“Manuel Arevalo Caceres”
TRATAMIENTO DEL
PARASITISMO INTESTINAL
Dr. Cesar J. Montoya
Crdenas
Farmacología Clínica
2020
CLASIFICACION:
• PROTOZOOS: • E. Histolytica
• Giardia lamblia
• METAZOOS
(Helmintos): • Ascaris
– Nemátodos: lumbricoides
• E. Vermicularis
• Trichuris trichiura,
etc
– Céstodos:
– Tremátodos: • T. Saginata y
Solium
FUROATO DE
DILOXANIDA:
• Actividad amebicida directa in vitro
• Mucho más potente que la emetina
(0.01-0.1mcg/ml.)
• Excreción: 60-90% en orina, 4-9% en
heces)
• Concentración máxima: 1 hora
• Aplicaciones terapeúticas: personas
asintomáticas que excretan quistes
Continuación...
• Ineficaz en tx. de amebiasis
extraintestinal
• Eficaz en individuos asintomáticos
que excretan trofozoítos o en
pacientes con amebiasis no
disentérica
• Dosis: 500 mg. PO TID por 10 días.
Niños 20 mg./Kg./día
• Toxicidad: efectos colaterales leves
5-NITROIMIDAZOLES:
• Metronidazol
• Tinidazol
• Nimorazol
• Ornidazol
• Secnidazol
• Benznidazol (Enf. de Chagas)
METRONIDAZOL:
• EFECTOS ANTIPARASITARIOS: Es
activo contra diversos protozoarios
(trichomonas vaginalis, entamoeba
histolytica, giardia lamblia).
• OTROS EFECTOS: supresión de la
inmunidad celular, mutagénesis,
carcinogénesis, sensibilización de
células hipóxicas a la radiación.
Mecanismo de acción:
• Metronidazol es un profármaco.
• Grupo nitro acepta electrones
donados por ferredoxinas (reacción
catalizada por complejos de hierro y
azufre).
• Dichos productos intermediarios
destruyen a las células (reacción con
macromolécu-las como ADN,
proteínas y membranas).
Absorción, destino y...
• Absorción rápida y completa.
• Concentración plasmática:
10mcg/ml.
• Vida media: 8 horas.
• 10% ligado a proteínas plasmáticas.
• Penetración adecuada a líquidos y
tejidos corporales.
• Metabolismo hepático principalmente
(eliminación del 50%).
Aplicaciones
terapéuticas:
• Infecciones de vías genitales por
tricho-monas vaginalis en hombres y
mujeres (2 gms. Dosis única ó 250
mg. TID 7 días).
• Todas las formas sintomáticas de
amebia-sis (750 mg. TID 5-10 días,
niños 35-50 mg/Kg/día).
• Giardiasis: 250 mg. TID 7 días, niños
5 mg/Kg TID.
Efectos colaterales:
• Más comunes: Cefalea, náuseas,
xerosto-mía, sabor metálico.
• Menos comunes: Vómitos, diarrea,
moles-tias abdominales, glositis,
estomatitis.
• Efectos neurotóxicos: mareos,
vértigos, encefalopatía, convulsiones,
incoordina-ción y ataxia, neuropatía
sensitivas.
BENZIMIDAZOLES:
• TIABENDAZOL: Toxicidad relativa.
• MEBENDAZOL: más utilizado.
• ALBENDAZOL: Neurocisticercosis.
Acción antihelmíntica:
• Especialmente para tratar
nemátodos in-testinales.
• Son altamente eficaces en
ascaridiasis, capilariasis intestinal,
entorobiasis, trichuriasis.
Anquilostomiasis.
• Utiles en infecciones únicas o mixtas.
• Actividad contra las fases larvarias y
adul-tas. Destruyen huevos de
ascaris y trichu-ris.
Mecanismos de acción:
• Inhibición de la fumarato reductasa
en mitocondrias.
• Disminución del transporte de
glucosa y desacoplamiento de la
fosforilación oxi-dativa.
• Acción primaria: inhibición de la
polimeri-zación de microtúbulos al
unirse a la beta-tubulina (unión
específica/ conc. menores)
Absorción, destino y...
• Tiabendazol: absorción rápida, conc.
Máx. 1h., mayor excreción por orina.
• Mebendazol: absorción incompleta e
irre-gular, poca biodisponibilidad
(22%), unión a proteínas plasmáticas
95%.
• Albendazol: absorción variable e
irregular, metabolizado a sulfóxido
de albendazol, se liga 70% a
proteínas, VM 8-9 Hrs. distribución
Aplicaciones
terapéuticas:
• Tiabendazol: larva migrans cutánea
(cre-ma 15%), estrongiloidiasis 25
mg/Kg/d. Se evita por su toxicidad.
• Mebendazol: muy eficaz en
infecciones por nemátodos.
Infecciones mixtas. Dosis 100mg BID
3 días en mayores de 2 años.
• Albendazol: innocuo y altamente
eficaz contra nemátodos. Dosis 400
mg DU en mayores de 2 años.
Efectos adversos:
• Tiabendazol: muy tóxico, anorexia,
náu-seas, vómito, mareos, diarrea,
cansancio, somnolencia.
Infrecuentemente: eritema
multiforme, edema angioneurótico,
cho-que, convulsiones, colestasis
intrahepatica
• Mebendazol: no ocasiona toxicidad
sistémica. A dosis altas alergias,
alopecia, neutropenia reversible,
Efectos adversos:
• Albendazol: pocos efectos adversos.
Dolor abdominal, diarrea, náuseas,
mareos y cefalea.
El efecto adverso más
frecuente es incre-mento de TGO y
TGP. Esporádicamente ictericia,
colestasis química. Es
teratógeno y embriotóxico.
PAMOATO DE PIRANTEL:
• Eficaz para tratar helmintos: ascaris,
unci-narias, oxiuros. Ineficaz contra
Trichuris T.
• Bloquea por despolarización la unión
neu-romuscular (activación
persistente de los receptores
nicotínicos--parálisis espástica).
Inhibe las colinesterasas.
• Se absorbe en poca cantidad.
Continuación...
• Dosis única: 11 mg/Kg. Máximo 1 g.
• Por vía parenteral produce bloqueo
neuro-muscular completo en
animales.
• Efectos colaterales: síntomas GI
leves, cefalea, mareos, erupciones y
fiebre.
• No se recomienda en embarazadas y
menores de 2 años.
PRAZICUANTEL:
• Util en el tratamiento de céstodos y
tre-mátodos. No afecta a nemátodos.
• Acción antihelmíntica: intensifica la
activi-dad muscular, seguida de
contracción y parálisis espástica.
A concentraciones
mayores causa daño de tegumentos
lo que activa los mecanismos de
defensa del huésped y culmina con
destrucción de los parásitos.
Mecanismo de acción:
• Se desconoce su mecanismo
molecular en la membrana del
parásito que es su obje-tivo primario.
• Aumenta la permeabilidad de la
membra-na a algunos cationes
monovalentes y divalentes, en
particular, al calcio. Lo an-terior
induce contracción muscular.
Absorción, destino y...
• Se absorbe fácilmente, con conc.
Máximas en 1-2 hrs.
• 80% se liga a proteínas plasmáticas.
• Vida media 0.8-2 hrs.
• 70% se excreta por la orina en forma
de metabolitos, el resto es eliminada
por la bilis.
Aplicaciones
terapéuticas:
• Esquistosomiasis y clonorquiasis
(EUA).
• Hymenolepis nana, Tenias Saginata y
Solium.
• Dosis única: 40 mh/Kg. ó 20 mg/Kg
con 4-6 hrs. de diferencia.
Efectos colaterales:
• Dolor abdominal, náuseas, cefalea,
ma-reos y somnolencia.
• Ocasionalmente fiebre, prurito,
urticaria, artralgias y mialgias.
• Es innocuo en niños mayores de 4
años, y lo toleran mejor que los
adultos.
• No es mutagénico ni carcinogénico.
NICLOSAMIDA:
• Posee notable actividad contra casi
todos los céstodos que infectan a los
humanos.
• Mecanismo de acción: 1. Inhibe la
respi-ración celular y bloquea la
captación de glucosa. 2. Su acción
principal consiste en bloquear la
fosforilación anaeróbica del ADP por
la mitocondria del parásito (proceso
productor de energía).
Continuación...
• Medicamento de segunda elección,
des-pués del prazicuantel, para
tratar infec-ciones intestinales por
céstodos.
• Su acción letal contra el verme
adulto no avarca a los huevos (riesgo
de NCC).
• Dosis única después de una comida 2
g. En niños entre 11-34 Kg. 1 g.,
Continuación...
• Tx. para Hymenolepis nana 2 g/d. por
7 días.
• Se absorbe muy poco de las vías GI.
• Carece prácticamente de efectos
adversos, salvo molestias GI muy
ocasionales.
• No efectos adversos en
embarazadas.
• No altera las funciones hepáticas o
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