Psicofarmacologia

El estudio de los fármacos que tienen

su acción en sistema nervioso no
solo se limita a los psicofármacos,
sino a un gran conjunto de
medicamentos que alteran tanto el
estado de animo, conducta, alerta o
sensopercepción.
Un psicotrópico o sustancia psicotrópica o (del griego psyche, 'mente', y
tropein, 'tornar') es un agente químico que actúa sobre el sistema nervioso
central, lo cual trae como consecuencia cambios temporales en la
percepción, ánimo, estado de conciencia y comportamiento.
Es importante que aunque para su descripción se dividen en grupos, estos no
delimitan su uso, ni los efectos que tienen sino en muchas ocasiones la
principal indicación para la que se utilizan:

A n t i d e p re s i v o s

Antipsicóticos

Ansiolíticos/sedantes

E s t a b i l i z a d o re s d e l a n i m o

Estimulantes
 Absorción: El tiempo que un compuesto tarda en pasar del tracto
gastrointestinal al torrente sanguíneo.

Vida media: el tiempo en que se metaboliza la mitad del

medicamento (esta relacionado con el tiempo que dura en sangre y
por lo tanto sus efectos en el cuerpo)

Principios Biodisponibilidad: Procesos por lo cual un fármaco se distribuye, es

transportado y en que tejidos entra

generales
Metabolismo: Proceso por el cual el medicamento es degradado para
inactivarlo o eliminarlo

Vía de eliminación: Medio por el cual el medicamento es eliminado

(hepático, biliar, renal)
Neurotransmisores
Neurotransmisores

Un neurotransmisor (neuromediador o segundo mensajero) es una

biomolécula que permite la neurotransmisión, es decir, la transmisión de
información desde una neurona (un tipo de célula del sistema nervioso) hacia
otra neurona.
PASOS INVOLUCRADOS EN EL
MECANISMO DE LA
NEUROTRANSMISIÓN

Biosíntesis del Neurotransmisor

Almacenamiento del Neurotransmisor

Liberación por medio de impulsos nerviosos

Interacción con receptores e inducción de respuesta

INACTIVACIÓN del Neurotransmisor

Repolarización de la célula efectora

Ellas se interconectan formando redes de comunicación que
transmiten señales por zonas definidas del sistema nervioso.

Los funciones complejas del sistema nervioso son

consecuencia de la interacción entre redes de neuronas, y no el
resultado de las características específicas de cada neurona
individual.
 Afinidad
Reversible-Irreversible

Acción sobre el receptor

Serotonina (5-
Hidroxitriptamina)

Sustancia que se encarga de la

regulación emocional, en el estado
de animo, confiere estabilidad (no
felicidad), regula ciclos
biológicos(sueño, apetito, función
sexual), interés social, control de
impulsos, saciedad, regular otros
neurotransmisores
Dopamina

Relacionada con la motivación, el

placer, el sistema de recompensa,
aprendizaje y el procesamiento
cognitivo
Noradrenalina (4-[(1R)-2-amino-1-
hidroxietil]benceno-1,2-diol)
Principal sustancia relacionada con el estado de alerta,
respuesta de ansiedad, niveles energía y concentración
Las emociones son el resultado de una interacción entre los
distintos neurotransmisores mas que la función de uno en
particular, por lo que; los distintos estados emocionales
dependen de los niveles en un momento especifico y su estado
previo
La característica típica para todos los seres vivos es la
irritabilidad. En los organismos es indispensable tener la
coordinación interna y la regulación.

Los animales tienen dos sistemas de coordinación: nerviosa y

endocrina.

El sistema nervioso actúa muy rápido, el principio de su

funcionamiento es la transmisión eléctrica y química.
Irritabilidad
nombre femenino
1. Tendencia a irritarse por cualquier cosa, incluso por cosas que no irritan a otras personas.
2. Es una manifestación de la personalidad, que se expresa en reacciones exageradas ante las influencias externas.
[Link]ÍA Propiedad que posee una célula o un organismo de reaccionar ante los estímulos externos.
 Solución de la necesidad
Felicidad
Satisfacción

Total=Saciedad

Enojo

Ansiedad
Miedo

Búsqueda de Complacer
impulso Tristeza
Parcial=Capacidad de nueva respuesta

ESTRES

Necesidad insatisfecha

Serotonina
Dopamina
Noradrenalina
Antidepresivo
s
Pr in cip al g ru p o en cu an t o al n u mero d e recet as , s e u t iliza p ara t rat ar
p a d ecim ien t o s co mo:

Dep res ió n

A n s ied ad

TOC

Tra s t o rn o es t rés p o s t rau mát ico

S ín d ro mes d o loro s o s

M ig rañ a (p reven t ivo )

Ad iccio n es
 Clasificación antidepresivos

B l o q u e a d o re s e n l a re c a p t a c i ó n d e m o n o a m i n a s
No selectivos
Selectivos
– 5-HT
– NA y 5-HT
– NA y Dopa
Pre c u r s o re s d e l a s í n t e s i s d e m o n o a m i n a s
I n h i b i d o re s d e l a d e s t r u c c i ó n d e m o n o a m i n a s ( I M AO s )
L i b e r a d o re s d e m o n o a m i n a s
Po t e n c i a l i z a d o re s d e l G A B A
Po t e n c i a l i z a d o r d e l re c e p t o r p o s t s i n á p t i c o
M o d i f i c a d o re s d e l a m b i e n t e i ó n i c o
A n t i d e p re s i v o s a t í p i c o s
Entre los distintos mecanismos de los antidepresivos se debe a
su efecto en la recaptura de uno o varios sistemas de
neurotransmisión, pero este efecto tiene pasos adicionales por
lo que el tiempo en que se ve una mejoría en el paciente toma
varias semanas.
Los antidepresivos tricíclicos (ATC) se llaman así porque su estructura
química contiene tres anillos.

los antidepresivos tricíclicos se descubrieron para bloquear las bombas de la

receptación de norepinefrina para (NET), o para la recaptación de
norepinefrina y serotonina (SERT).

Además, algunos antidepresivos tricíclicos tienen acciones antagonistas en

los receptores 5HT2A y 5HT2C que podrían contribuir a su perfil terapéutico
Otros Efectos

Union a antihistamínico (H1) efectos secundarios de la ganancia de peso y

somnolencia.

Union a anticolinérgico/antimuscarínicos (M1) efectos secundarios de

estreñimiento, visión borrosa, boca seca y somnolencia.

Union agonista a α-adrenérgicos efectos secundarios de mareos, somnolencia

y disminución de la presión arterial.

Bloqueador de Canales de sodio. En sobredosis, esta acción puede conducir

al coma, convulsiones, arritmias e incluso la muerte.
Fluoxetina

Ad e m á s d e l a i n h i b i c i ó n d e l a re c a p t a c i ó n
d e s e ro t o n i n a , l a f l u oxe t i n a t i e n e l a
i n h i b i c i ó n d e l a re c a p t a c i ó n d e l a
n o r a d re n a l i n a ( N R I ) y a c c i o n e s
a n t a g o n i s t a s 2 C d e s e ro t o n i n a ( 5 H T 2 C ) .

E f e c t o s a c t i v a d o re s d e f l u oxe t i n a p u e d e s e r
d e b i d o a s u s a c c i o n e s e n l o s re c e p t o re s
5 H T 2 C . L a i n h i b i c i ó n d e l a re c a p t a c i ó n d e
n o re p i n e f r i n a p u e d e s e r c l í n i c a m e n t e
re l e v a n t e s ó l o e n d o s i s m u y a l t a s . L a
f l u oxe t i n a e s u n i n h i b i d o r t a m b i é n e n CY P
2D6 y 3A4.
 Sertralina

La sertralina tiene inhibición de la

re c a p t a c i ó n d e l a d o p a m i n a ( D R I ) y e l
re c e p t o r σ 1 v i n c u l a n t e a d e m á s d e l a
i n h i b i c i ó n d e l a re c a p t a c i ó n d e s e ro t o n i n a
( S R I ) . L a re l e v a n c i a c l í n i c a d e D R I d e
sertralina es desconocida, aunque se
puede mejorar la energía, la motivación y
la concentración.

S u s p ro p i e d a d e s σ p u e d e n c o n t r i b u i r a l a s
acciones ansiolíticas y también pueden ser
ú t i l e s e n l o s p a c i e n t e s c o n d e p re s i ó n
psicótica.
Citalopram

Citalopram racémico es generalmente

uno de los ISRS mejor tolerados, y tiene
re s u l t a d o s f a v o r a b l e s e n e l t r a t a m i e n t o
d e l a d e p re s i ó n e n l o s a n c i a n o s , p e ro
tiene una acción terapéutica tanto
inconsistente con la dosis más baja, que
a m e n u d o re q u i e re a u m e n t a r l a d o s i s
p a r a o p t i m i z a r e l t r a t a m i e n t o.

El aumento de la dosis es limitado

d e b i d o a l a p o s i b i l i d a d d e p ro l o n g a c i ó n
d e l i n t e r v a l o Q Tc . ( > 4 0 m g )
Duales
Aunque Los IRSN son comúnmente
llamados agentes “de accion dual"
de serotonina-norepinefrina, que
en realidad tienen una tercera
acción de la dopamina en la
corteza prefrontal, pero no en otra
parte del cerebro

Por lo tanto, no son agentes de

triple acción "completo", ya que
no inhiben el transportador de
d o p a m i n a ( D AT ) .

E s d e c i r, I R S N n o s ó l o i m p u l s a r l a
serotonina y la norepinefrina en el
cerebro,pero también aumentan la
dopamina específicamente en la
corteza prefrontal.
 Bupropion

Durante muchos años, el mecanismo de

acción del bupropión ha sido poco
claro, y todavía sigue siendo polémico
entre algunos expertos.

La hipótesis principal para el

mecanismo de bupropión de acción es
que inhibe la recaptación tanto de la
dopamina y norepinefrina

No hay otras acciones farmacológicas

específicas o potentes se han
identificado consistentemente para este
agente.
 Dosis de ATCs 1
Fármaco Ajuste de dosis (mg)
Inicial2 Usual Alta3
Aminas terciarias
Amitriptilina 25-50 75-200 250-300
Clomipramina 50-75 100-250 300-450
Imipramina 50-75 100-250 300-450
Aminas secundarias
Desipramina 25-50 75-150 200-300
Nortriptilina 25-50 75-150 200
1 Estos son 5 ejemplos de ATCs; otros son doxepina, maprotilina, protriptilina y trimipramina.
2 Una dosis inicial más baja indicada con sensibilidad previa a efectos secundarios o con polifarmacias; a menudo aplica a pacientes ancianos
3 Altas dosis a menudo exceden los límites superiores recomendados en formularios; estas dosis deben usarse con precaución Kennedy SH y cols. 2004
 Dosis de ISRS

Fármaco Ajuste de dosis (mg)

Inicial1 Usual2 Alta3
Citalopram 10 20-40 60
Escitalopram 10 10-20 30
Fluoxetina 10 20-40 60-80
Fluvoxamina 50-100 150-200 400
Paroxetina 10 20-40 60
Sertralina 25 50-100 150-200
1 Una dosis inicial más baja indicada con sensibilidad previa a efectos secundarios o con polifarmacias; a menudo aplica
a pacientes ancianos
2 Para los ISRS , la dosis inicial superio puede ser una dosis usual, por ej. Fluoxetina 20 mg, paroxetina 20 mg o
sertralina 50 mg, de otro modo se incrementa cada 5-7 días
3 Altas dosis a menudo exceden los límites superiores recomendados en formularios; estas dosis deben usarse con
precaución Kennedy SH y cols. 2004
 Dosis de los agentes de acción dual
Fármaco Ajuste de dosis (mg)
Inicial1 Usual Alta2
Bupropión 75 150-3001 300
Duloxetina 60 60-120 120
Venlafaxina 37.5-70 112.5-225 300-375
(Venlafaxina XR)

1 Una dosis inicial más baja indicada con sensibilidad previa a efectos secundarios o con polifarmacias;
a menudo aplica a pacientes ancianos
2 Altas dosis a menudo exceden los límites superiores recomendados en formularios; estas dosis deben
usarse con precaución Kennedy SH y cols. 2004
 POTENCIA RELATIVA DE LOS DIFERENTES SITIOS
DE ACCIÓN PARA LOS DIFERENTES MIEMBROS
DE LA CLASE DE ANTIDEPRESIVOS CLASE ISRS
1 4 6 52 8 7 3
Citalopram

1 2 7 6 8 4 53
Fluvoxamina

Fluoxetina 1 2 8 534 67

Paroxetine 1 2 5 3 76 48

Sertralina 1 3 2 5 7 84 6

0.1 1 10 100 1,000 10,000 100,000

Valores IC50 (nM)

Bombas de captación Receptores

1 5-HT 2 NE 3 DA 4 H1 6 Alpha1NE 85-HT2A

5 ACh 7 Alpha2NE

Preskorn SH (ed) (1999). Outpatient Management of Depression: A Guide for the Practitioner, 2nd ed. Caddo, OK:
Professional Communications, Inc.; p 85
• Una creencia extendida es que el efecto es por el incremento de
Serotonina, pero se ha visto que el incremento puede no ser
mecanismo del todo correcto, ya que en muchos casos no hay niveles
bajos de serotonina, y su función depende mas de la corrección de
niveles de otros neurotransmisores, mejorar otras funciones afectadas,
o regenerar regiones como el hipocampo relacionado con el
reacondicionamiento de circuitos y aprendizaje.
• Además el efecto clínico no se limita a Sistema Nervioso ya que puede
tener efectos a distintos niveles
EFECTOS SECUNDARIOS

RESTO DE APARATOS Y
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SISTEMA
• Resequedad de boca
• Somnolencia • Nauseas
• Diarrea o estreñimiento
• Ansiedad • Taquicardia

• Mareo • Temblor
• Diaforesis

• Cefalea • Hipertensión
• Disminuir agregación plaquetaria (Efecto similar a la aspirina)

• Agitación • Disminución de la libido, problemas para erección (hombres) o

lubricación (mujeres)
• La mayoría de los efectos positivos se observan de manera mas
consistente entre la 2 a 4 semana, y se estabiliza a los 2 o 3 meses,
mientras que los efectos adversos suelen ser mas comunes los
primeros dias, y van desapareciendo conforme pasa el tiempo
habitualmente se estabilizan entre la 2 semana
IMAO

• Los primeros antidepresivos clínicamente eficaces.

• Fueron descubiertos por casualidad, cuando se observó un medicamento contra la tuberculosis para
ayudar a la depresión.
• Este fármaco contra la tuberculosis, iproniazida, se encontró con el tiempo su efecto era la
inhibición de la enzima MAO.
• Los inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO) también son agentes terapéuticos altamente
eficaces para ciertos trastornos de ansiedad, como trastorno de pánico y la fobia social.
ANTIPSICOTICOS
• Este es el grupo principal ya que fue el que cambio el paradigma en los
trastornos mentales, en torno a que diagnosticos como la esquizofrenia
o la psicosis maniaco depresiva, son los que habitualmente están
relacionados a la psiquiatría
• Su descubrimiento fue accidental en la búsqueda de un medicamento
preanestésico
• Aunque mejoran el funcionamiento de los pacientes, en muchos casos
no revierten el proceso natural por lo que a mediano o largo plazo no
modifican demasiado el pronostico general, mas si mejoran el
funcional.
 • Esquizofrenia
• Psicosis
• Agitación
• Episodios maniacos
• Alucinaciones de otro tipo
USOS
• Insomnio
• TOC
• Nauseas
• Trastorno conducta
• Irritabilidad y agresividad
 VÍAS DOPAMINÉRGICAS

a. Mesolímbica: área tegmentaria ventral al núcleo

accumbens o corteza límbica (síntomas negativos)
b. Mesocortical: área tegmentaria ventral a corteza
(alucinaciones y síntomas cognoscitivos)
c. Nigroestriada: sustancia negra a ganglios basales (EP y
movimientos)
d. Tuberoinfundibular: hipotálamo a hipófisis (secreción
de prolactina)
VÍAS DOPAMINÉRGICAS
RECEPTORES DE DOPAMINA

• Receptor D1:
• Funciones motoras.
• Funciones cognitivas.
• Cardiovasculares.
• Efecto estimulante de la
cocaína.
• Se acoplan sinérgicamente
con D2.
RECEPTORES DE DOPAMINA

• Receptor D2:
• D2 hay correlación entre
grado ocupación y efecto
antipsicótico.
• Elevada ocupación de D2
genera efectos colaterales
extrapiramidales y
depresión.
RECEPTORES DE DOPAMINA

• Unión a D2 >70%
aparecen efectos
extrapiramidales.
• Ocupación >65% no
beneficio adicional.
• Ocupación 78%
hiperprolactilemia.
 • Se dividen en dos tipos:
• Clásicos: también denominados primera generación, son los
iniciales su acción principal la logran al antagonizar a
Dopamina, principales efectos a nivel de delirios y
alucinaciones, con pobres efectos en otros síntomas, alta tasa
de efectos secundarios similares al Parkinson
• Atípicos: se les denomina también segunda generación, su
acción en antagonizar Dopamina, deja de ser el blanco
principal, tiene efectos a nivel de Serotonina (Afectivos,
procesamiento sensorial), Histamina (estado de alerta, apetito),
Noradrenalina (energía, concentración, presión arterial)

FUNCIONAMIENT
O
ANTIPSICÓTICOS
ANTIPSICÓTICOS “ATÍPICOS”
 El manejo de estos medicamentos Aun asi la mayoría de estos
requiere ciertas situaciones especiales medicamentos se pueden conseguir sin
tanto un uso razonado (dosis y tiempo), receta (Grupo IV), como la olanzapina,
como una indicación para el mismo quetiapina, risperidona, aripiprazol
EFECTOS SECUNDARIOS

Disminución
Temblor Tics o Resequedad tiempo de
parkinsonico discinesias de boca respuesta
motora

Retencion
Hipotensión Somnolencia Estreñimiento
urinaria

Salida leche o
molestias
mamarias
ANTIPSICÓTICOS “ATÍPICOS”

• Liberación de dopamina regulada por

serotonina.

• Serotonina inhibe liberación dopamina

al unirse a 5HT2A
ANTIPSICÓTICOS “ATÍPICOS”

• Receptor D2 se bloquea por uso

antipsicóticos.
• Serotonina inhibe liberación
dopamina.
• Unión de antipsicóticos atípicos a
5HT2A permite liberación de
dopamina.
• Se revierte bloqueo de D2.
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

• Parkinsonismo:
• Aparece en primer semana.
• Prolonga por 2 a 3 meses.
• Disminuye con el tiempo del tratamiento.
• Tx según caso:
• Reducir dosis de neuroléptico.
• Uso de anticolinérgicos.
• No mejora con uso de levodopa.
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

• Acatisia:
• Imposibilidad del paciente para permanecer
sentado.
• Intranquilidad, nerviosismo, angustia y
desesperación torturante.
• Puede haber estas sensaciones físicas sin
componente motor.
• Riesgo de alcoholismo y suicidio.
• Tx: anticolinérgico, benzodiacepinas,
clonidina y bloqueadores beta
adrenérgicos.
EFECTOS EXTRAPIRAMIDALES

• Discinesia tardía (1):

Bloqueo prolongado de receptor D2

Hipersensibilidad a DA (denervación química)

Hiperactividad sistema dopaminérgico

Movimientos bucolinguofaciales y
extremidades superiores coreicos
El bloqueo de los
receptores D2 en la
vía nigroestriatal
causa regulación
hacia arriba

Lo cuál provoca la
disquinesia tardía

Stahl S M, Essential
Psychopharmacology (2000)
NEUROMODULADORE
S
ANTICONVULSIVOS

Estos medicamentos fueron desarrollados para el tratamiento de

la epilepsia.

Se ha encontrado efectos benéficos en trastornos

psiquiátricos.

Estas sustancias tienen una variedad de mecanismo incluidos

incrementos función GABAergica o decremento en la función
glutamatergica

En el 2008 la FDA levanto un aviso de que estas drogas

incrementan la ideación suicida.
 Mecanismo accion

Valproato de Incrementa actividad GABA El Valproato es absorbido en 1-2 hrs, con Se absorbe por completo Dosis de carga de 20-30mg/kg
Modula los canales Na sensibles a voltaje el pico de concentración 4-5 hrs. Biodisponibilidad 98% Dosis habitual entre 1200-1500mg
MG
Acción Neuropeptidos extrahipotalamicos Tiene una vida media de 10-16 hrs. Vida media 25hrs una vez que el paciente se
Alta unión a proteína. Aunque su tasa de metabolismo es variable dependiendo encuentra controlado puede darse
de la ingesta de otros medicamentos toda la dosis en la noche.
Dosificación por incrementos lentos
La comida no afecta absorción
55% unión a proteínas

Carbamazepina Su efecto principal es unión a canales de Absorción lenta e impredecible Los efectos mas comunes son nauseas, vomito, La dosis es de 1200mg/día
sodio dependientes de voltaje Los alimentos la aumentan constipación, diarrea , anorexia, ataxia y somnolencia Se debe tomar de 3-4 veces al día
prolongando su inactivación Pico plasmático 2-8 hrs. A diferencia del litio y el Valproato este no ocasiona
Efecto secundario en Activación canales Concentración estable 2-4 días ganancia de peso
de Calcio dependientes voltaje, reducción 70-80% de unión a proteínas Los efectos mas serios son discrasias sanguíneas,
de canales NMDA, antagonismo Vida media de 18-54 hrs, media 26hrs hepatitis y reacciones cutáneas
competitivo a receptores adenosina y Con administración crónica disminuye a Puede generar cuadro similar al síndrome de secreción
potenciación de la neurotransmisión 12hrs inadecuada de vasopresina por interacción con este
catecolaminergica receptor

Oxcarbazepina idem Absorción rápida e inalterada por la La mas común es sedación y nauseas. Los rangos varían de 150-2400mg
comida Menos frecuente deterioro cognitivo, ataxia, diplopía, dividida en 2 tomas
Concentración pico a los 45 min nistagmo, mareo. En algunos ensayos se observa una
La vida media es 2 hrs. La frecuencia de rash es menor dosis típica de 900-1200mg
La cual permanece estable. Es mas frecuente la hiponatremia

Lamotrigina Actúa en canales sodio sensibles a voltaje Se absorbe por completo Los efectos mas comunes son vértigo, ataxia, La dosis usual son máximo 200mg
Modula liberación glutamato y aspartamo Biodisponibilidad 98% somnolencia. Cefalea, visión borrosa. al día
Incremento leve del efecto canales Calcio Vida media 25hrs El rash es un efecto común y grave En epilepsia es dos dosis
Incrementa concentraciones serotonina Aunque su tasa de metabolismo es Aparece en 8% de los pacientes y aunque en la mayoría
variable dependiendo de la ingesta de de los casos es benigno se debe descontinuar por la
otros medicamentos presencia de casos graves
Dosificación por incrementos lentos En menores de 16 años es mas común
La comida no afecta absorción Si se descontinua mas de 4 días se debe iniciar
55% unión a proteínas nuevamente la dosificación escalada.
ANSIOLÍTICOS/SEDANTES
• Las benzodiazepinas (BDZ) son los fármacos más comúnmente empleados para el alivio
de la ansiedad, y ocupan uno de los primeros lugares en la prescripción a nivel general.
• Los fármacos más empleados, actualmente son las benzodiazepinas (BDZ), por sus
propiedades sedantes, ansiolíticas, hipnóticas y sus efectos relajante muscular y
anticonvulsivante
USO

• En medicina se usan las benzodiacepinas para:

 Ansiedad
 Insomnio
 Otros estados afectivos
 Epilepsias
 Abstinencia alcohólica
 Espasmos musculares.
MECANISMO DE ACCIÓN

• Las benzodiacepinas se unen a un sitio específico del receptor

gabaergico y la consecuencia de esta unión es una mayor afinidad del
GABA por sus sitio de acción que se traduce en un aumento de la
frecuencia de la apertura del canal del Cl- y por lo tanto un incremento
de la transmisión inhibitoria GABAergica.
• Se sabe que la mayoría de los receptores GABA están formados por
subunidades
Subunidad Posibles Implicaciones
Alfa 1 Sedación, convulsiones, amnesia anterograda

Alfa 2 Sensibilidad conductual a cocaina, ansiedad

Alfa 4 Convulsiones, terapia electroconvulsiva,

síndrome premenstrual, estres

Alfa 6 Control motor

Beta 3 Temblor, caminar espasmódico, sensibilidad
conductual a cocaina

Gamma 2 Convulsiones, ansiedad, caminar anormal

EFECTOS SECUNDARIOS

• SOMNOLENCIA
• CONFUSION
• AMNESIA ANTEROGRADA (limitada a hechos que suceden después de la administración)
• TRASTORNOS DE LA COORDINACION
• DETERIORO DE LAS HABILIDADES MANUALES (conducción de vehículos.)
• POTENCIAN EL EFECTO DEPRESOR DE OTRAS SUSTANCIAS (alcohol)
• TODAS DESARROLLAN TOLERANCIA Y DEPENDENCIA EN MUY CORTO PLAZO:por ello
el paciente rompe el esquema terapéutico y aumenta sus dosis o sus frecuencias de
administración. La interrupción del tratamiento después de semanas o meses conlleva un
aumento de los síntomas de ansiedad.
• En las sobredosis, las benzodiazepinas producen un sueño
prolongado, pero sin depresion grave de las funciones
respiratoria y cardiovascular.
• Sin embargo, en presencia de otros depresores del sistema nervioso
central, en especial alcohol, pueden provocar una grave depresión
respiratoria que llega incluso a ser mortal.
• Como antagonista eficaz se utiliza FLUMACENILO.
• La distinción en la selección de una benzodiacepina, se basa en su
potencia para el síntoma blanco, vida media, efectos secundarios y la
preferencia del doctor
• Existen otros medicamentos denominados no benzodiacepinicos, cuyos
efectos son similares a estos, pero por su potencia y tolerancia a largo
plazo se clasifican en otro grupo aunque no son tan utilizados
(fármacos Z), y cuyo perfil es principalmente hipnótico dejando de lado
los demás efectos
ESTIMULANTES
• Este grupo esta compuesto por sustancias
cuyo efecto principal es incrementar la
actividad dopaminérgica/adrenérgica,
llegando a mejorar cuestiones como el estado
de alerta, capacidad de atención y
memorización.
• Se dividen en dos grupos
• Anfetamínicos: por su similitud estructural a las
anfetaminas (Algunos de ellos la conservan),
mientras que otros solo presentan una similitud
pero sin el perfil negativo
• No anfetamínicos: su estructura es diferente
aunque su mecanismo de acción presenta
similitudes
ANFETAMÍNICOS

• Entre estos se incluye la Anfetamina/Dextroanfetamina (Aderral), Metilfenidato y

Lisdexanfetamina (Vyvanse), son fármacos que producen una liberación no regulada de
derivados de la Tirosina (NA/DA), en áreas como la corteza prefrontal relacionada con la
atención, concentración, procesamiento cognitivo, planificación, regulación emocional y
control de impulsos, su principal indicación es el Trastorno por déficit de atención e
Hiperactividad, Narcolepsia y Coadyuvantes en la depresión.
• En torno a su efecto no regulado, tienen alto riesgo de abuso tanto por dependencia física
(Adicción), como por conductual (habituación “efecto agradable o que facilita una
actividad”), siendo medicamentos controlados
• Algunos de este grupo por su efecto principal en generar anorexia se utilizan como
medicamento para bajar de peso como Fentermina (acxion)
NO-ANFETAMÍNICOS

• Su mecanismo de acción es similar al aumentar la actividad de

(NA/DA), pero de manera mas regulada, por lo que los efectos son
moderados, pero dependiendo del individuo la respuesta puede ser
igual al otro grupo, las indicaciones son las mismas, en este se
encuentra la Atomoxetina y el Modafinilo, por su actividad mas
regulada el riesgo de dependencia física y conductual es mínima y son
medicamentos de venta libre, pero se tienden a abusar principalmente
el segundo para mantener la vigilia en trabajos que asi lo requieran
como guardias o traileros.
EFECTOS ADVERSOS

• Palpitaciones o taquicardia
• Temblor distal
• Ansiedad
• Disminución del apetito
• Incremento en el gasto energético
• Agitación
• Insomnio
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¿Y COMO FUNCIONA EL LITIO?
 Na+ Li+
K+ Na+
K+

Na+ K+
Na+ Na+
Li+
K+
Na+ Na+

Na+
Li+

Na+
K+
K+

Li+
K+

Na+
• El litio es un apartado diferente, aunque comparte el mecanismo de
aumentar el efecto inhibitorio global, al aumentar el efecto de GABA y
disminuir el de Glutamato, tiene dos efectos adicionales, el primero, ya
que imita a otro cofactores como el Mg, alterando el funcionamiento
enzimático, y el segundo al modificar el mecanismo iónico en las
células interfiriendo con el potencial de acción eléctrico para el impulso
eléctrico
• Este ultimo efecto se basa en concentraciones por lo tanto en
condiciones normales, ningún individuo debería tener litio en su
cuerpo, hay algunos casos como la ingesta de agua con metales como
aquí en la ciudad que produce niveles mínimos en sangre, pero de
manera natural debería ser cercano a 0, mientras que cuando se utiliza
como medicamento debe rondar entre 0.5-1mE/L, ha mayor nivel
comienza a interferir de manera importante con el impulso eléctrico
generando, enlentecimiento, bradipsiquia, sedación, coma, arritmia y
muerte.
¿EL AGUA(H2O ES CONDUCTOR O
AISLANTE ELÉCTRICO?