TRANQUILIZANTES
MENORES:
ANSIOLITICOS
HIPNOTICO
SEDANTES
ANTICONVULSIVANTES
TRANQUILIZANTES MENORES:
ANSIOLÍTICOS
Suprimen o alivian la ansiedad sin producir sedación o sueño.
EFECTOS PROGRESIVOS: ANSIOLÍTICOS, SEDANTES, HIPNÓTICOS
TRANQUILIZANTES MENORES:
CLASIFICACIÓN DE LOS ANSIOLÍTICOS:
LOS QUE PRODUCEN ADEMÁS UN EFECTO SEDANTE- HIPNÓTICO
BENZODIAZEPINAS (BDZ) BARBITURICOS MEPROBAMATO
Diazepan
Temazepan
Flurazepan
Oxacepan
Lorazepan
Alprazolan
Midazolan
Clonazepan
TRANQUILIZANTES MENORES:
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
A N S I O L Í T I C A ; M I O R E L A JA N T E ; A N T I C O N V U L S I VA N T E ; H I P N ÓT I C A
ACCION ANSIOLÍTICA:
En personas Sanas: A dosis terapéuticas: no alteran ejercicios físicos o mentales
A dosis mayores: sopor, letargia, sueño, ataxia, debilidad, nauseas.
En personas Ansiosas: Alivian la tensión subjetiva ( sudor, taquicardia,
epigastralgia)
• Son menos eficaces en trastornos de Pánico
• Ineficaces en trastornos fóbicos y en la ansiedad tipo no neurótico (depresión y
esquizofrenia) EXCEPTO: ALPRAZOLAN
TRANQUILIZANTES MENORES:
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
A N S I O L Í T I C A ; M I O R E L A JA N T E ; A N T I C O N V U L S I VA N T E ; H I P N ÓT I C A
ACCION MIORELAJANTE
Sobre el SNC (no en la placa motriz ni en el músculo)
En estados hipertónicos y espásticos.
TRANQUILIZANTES MENORES:
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
A N S I O L Í T I C A ; M I O R E L A JA N T E ; A N T I C O N V U L S I VA N T E ; H I P N ÓT I C A
ACCION ANTICONVULSIVANTE:
En convulsiones por Agentes tóxicos; Fiebre ; Sx. Abstinencia
En epilepsia; Status epilépticos.
ACCION HIPNÓTICA:
Triazolam; Midazolam;Temazepan;Flunitrazepam; Flurazepam.
OTRAS ACCIONES:
Altas dosis Depresión respiratoria aguda, apnea por vía EV.
TRANQUILIZANTES MENORES:
BENZODIACEPINAS: MECANISMO DE ACCION
• Sitio de acción: Sistema Límbico (Hipocampo)
• Mecanismo de Acción: Facilitan la transmisión fisiológica de carácter
inhibidor mediada por GABA
TRANQUILIZANTES MENORES:
BENZODIACEPINAS: VÍAS DE ADMINISTRACIÓN:
ORAL; R E C TA L ; PA R E N T E R A L ( I M – E V )
TRANQUILIZANTES MENORES:
BENZODIACEPINAS: FARMACOCINÉTICA
• ABSORCION: Buena, por VO: Clonazepam; IM y EV: Diazepam, Lorazepan y
Midazolan.
• METABOLISMO:
1ra Fase: Nitrorreducción originan metabolitos activos,
vía “susceptible”, alterable por la edad, enf. Hepática, inhibidores
metabólicos.
2da. Fase: Conjugación con ac. Glucurónico.
TRANQUILIZANTES MENORES:
BENZODIACEPINAS: FARMACOCINÉTICA
DE ACUERDO A SU ELIMINACIÓN Y PRESENCIA DE METABOLITOS ACTIVOS.
•ACCIÓN CORTA:
Midazolam Triazolam.
•ACCIÓN INTERMEDIA: 12hrs.
Alprazolam; Bromazepam; Flunitrazepam; Metazolam; Lorazepam
Lormetazepam; Nitrazepam; Oxazepam; Temazepam
•ACCIÓN LARGA: 24 hrs.
Clobazam; Clonazepam; Clordiazepóxido; Diazepam; Flurazepam;
TRANQUILIZANTES MENORES:
BENZODIACEPINAS: EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia, ataxia, disartria, incoordinación motora.
Incapacidad de responder verbal rápidamente.
• En ocasiones: estado inicial de nerviosismo, conducta agresiva u hostil, antes
de que se establezca el efecto ansiolítico o sedante.
• Por vía EV Rápida: PA, depresión respiratoria .
Empeora con otros depresores ( Alcohol, Anestésicos, Opiáceos)
• Evitar su uso en el 1er. Trimestre de embarazo
• E N C A S O D E I N TOX I C A C I Ó N A G U DA : •
Antagonista Flumazenilo 0,2 a 4 mg
TRANQUILIZANTES MENORES:
BENZODIACEPINAS: FARMACODINÁMICAS
BDZ + psicofármacos: desinhibición, euforia.
BDZ + depresores (alcohol, opioides, barb., antihist.): depresión del SNC
A D O S I S A LTA S Y D U R A N T E T I E M P O P RO LO N G A D O :
Tolerancia Dependencia Psíquica y física
(en ttos. de más de 4 semanas)
35% pacientes.
CO N SX . D E A B ST I N E N C I A .
TRANQUILIZANTES MENORES:
BENZODIACEPINAS: INDICACIONES
1. Ansiedad, con síntomas: psicológicos o somáticos, agitación, insomnio.
• Estados de Pánico ALPRAZOLAN.
• Fobia social generalizada CLONAZEPAN ó ALPRAZOLAN.
• Con BDZ de acción: Corta o intermedia: menos peligro de sedación Larga alcanza nivel
estable en 6 – 10 días (1 al día)
2. Insomnio.
3. Convulsiones (Diazepam EV., Clonazepan, Lorazepam).
4. Espasmos musculares (eficacia limitada)
5. Pre-anestesia e Inducción.
6. Alcoholismo agudo (Sx. Abstinencia, excitación, convulsiones)
TRANQUILIZANTES MENORES:
ANSIOLITICOS NO BENZODIAZEPINICOS
ACCIONES FARMACOLÓGICAS
Eficacia ansiolítica = BDZ Inconveniente lentitud (en 2 semanas)
No tiene Acción hipnótica, anticonvulsivante, miorelajante.
Más que sedación Producen insomnio y disforia (no incitan al abuso)
No alteran la memoria, ni provocan trastornos cognitivos o psicomotores
A Z A S P I RO D EC A N O D I O N A S : B U S P I RO N A , G E P I RO N A , I P SA P I RO N A
No interactúan con el alcohol, ni otros depresores del S.N.C.
No producen dependencia física ni Sx. de abstinencia.
TRANQUILIZANTES MENORES:
NO BENZODIAZEPINICOS: MECANISMO DE ACCIÓN
Agonistas parciales que interactúan específicamente con los receptores
serotonérgicos del sistema límbico
TRANQUILIZANTES MENORES:
NO BENZODIAZEPINICOS: FARMACOCINÉTICA
Absorción: VO., importante efecto del 1er paso.
Metabolización: Hepática
Vida media: 3 – 4 hs.
Dosis: 20 – 30 mg/día máxima: 60 mg/día.
Comienzo de ansiólisis: 1 - 2 semanas.
Máximo beneficio terapéutico: 4 - 6 semanas.
TRANQUILIZANTES MENORES:
NO BENZODIAZEPINICOS: REACCIONES ADVERSAS
REACCIONES ADVERSAS:
Mareo, Vértigo, Cefalea, sudor, inquietud, nerviosismo, parestesia,
náuseas disminuyen al continuar el tratamiento.
TRANQUILIZANTES MENORES:
OTROS ANSIOLÍTICOS
ANTIDEPRESIVOS:
T R I C Í C L I C O S ; I M A O ; I N H . D E R E C A P TA C I Ó N D E S E R O TO N I N A
Útiles en ansiedad con: Ataques de pánico; Trastornos fóbicos; Trastornos obsesivo-
compulsivo.
Con asociación inicial de una BDZ Antidepresivos
Hidroxiciclina A dosis elevadas que producen sedación, por ello su utilidad está limitada en
pacientes Proclives a la adicción Alcohólicos Que no responden a otro ttos.
Antihistamínicos
A dosis bajas Restringido a pacientes Esquizofrénicos Con agitación Que no responden
a otros ttos. Neurolépticos
Útiles s/t para controlar las manifestaciones somáticas de la ansiedad de carácter
adrenérgico (palpitaciones, temblor, sudor) B-B Adrenérgicos
