FARMACOLOGIA DEL APARATO

DIGESTIVO

Dr. SERGIO C. FERNANDEZ ROSALES

 Enfermedad Acidopéptica.-

• Exceso de secreción y el aumento de la acidez

gástrica es decir la hiperclorhidria o
hipersecreción y sobre todo la ulcera
gastroduodenal.
Medicación.-
• Antiácidos
• Bloqueadores de la Secreción Gástrica.
• Protectores de la Mucosa Gástrica.
 1.- Antiácidos:

• Son productos cuya característica común es

neutralizar la secreción de ácido clorhídrico en
la luz gástrica.
Se clasifican en:
• Antiácidos de acción local: Hidróxido de
aluminio, Oxido de magnesio, Hidróxido de
magnesio, Carbonato de calcio, fosfato
tricalcico.
• Antiácidos de acción sistémica: Bicarbonato
de sodio.
 Mecanismo de acción:

• Estas son bases débiles que reaccionan con el

ácido clorhídrico para formar sal y agua, aumentan
el PH gástrico y así inactivan la producción de
pepsina.

ÁCIDO + BASE (ANTIÁCIDO) -------> SAL + AGUA

Es decir, los antiácidos actúan sobre el ácido en un
proceso de neutralización para dar una sal neutra.
 Toxicidad.-

• Constipación con los compuestos de calcio y

aluminio.
• Laxante con los compuestos de magnesio
• Síndrome lactoalcalino (hipercalcemia, alcalosis y
elevación de creatinina sérica) debido al consumo
excesivo o ingesta crónica de preparados que
contengan calcio o bicarbonato.
• Alcaluria originada por el uso prolongado de
cualquier antiácido predispone a nefrolitiasis, al
favorecer la precipitación de fosfato de calcio.
 Presentación y dosis.-

• Hidróxido de aluminio: Tab 234 mg de HA. Jarabe gel

6.15 g/100 ml de HA.
• Hidróxido de magnesio: presentación combinada
Multigel 5cc contiene HA 650 mg + HM 350 mg +
simeticona 20 mg.
• Aminoacetato de dihidroxialuminio ADHA; Trisilicato
de Magnesio TSM: 5cc contiene ADHA 800 mg + TSM
800 mg + Simeticona 50 mg. En fco. de 240 ml.
• Magaldrate: (es la unión química de HA y HM) con
simeticona. (Aci-tip) Magaldrato 800 mg + simeticona 40
mg en jarabe suspensión y tabletas masticables.
 Indicaciones terapéuticas.-

• Dispepsia con hiperclorhidria o

hipersecreción.
• Gastritis crónica.
• Ulcera Gastroduodenal.
• Ulcera péptica.
• Reflujo Gastroesofágico.
 2. Bloqueadores de la Secreción
Gástrica.

• Antagonistas de receptores H2
• Bloqueadores de la bomba de protones.
 a. Antagonistas de receptores H2.-

• Antagonizan en forma reversible y selectiva la

histamina a nivel de receptor H2 de la célula
parietal, inhibiendo la producción de ácido.
• Los antagonistas del receptor H2 en forma
predominante inhiben la secreción basal de
ácido, lo que explica su eficacia en la supresión
de la secreción de ácido por la noche.
 Clasificación.-

• Cimetidina
• Ranitidina
• Famotidina
• Nizatidina
 Efectos Adversos.-

• La Cimetidina, produce síntomas como mareo,

nauseas, apatía, desorientación, cefalea y
exantema cutáneo.
• El empleo de la cimetidina en altas dosis y largo
plazo disminuye la unión de la testosterona al
receptor de andrógeno. Estos efectos pueden
provocar galactorrea en mujeres y
ginecomastia, reducción de espermatozoides e
impotencia en los varones.
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Cimetidina: Inyección 300 mg/2 ml. Tabletas

200 – 300 – 400 – 800 mg VO. Jarabe 300
mg/5ml.
• Ranitidina: Tab. 150 – 300 mg VO. Amp. 50
mg / 5ml EV. Jarabe 15 mg / 5ml VO.
• Famotidina: Tab. 20 – 40 mg. Inyectable
10mg/ml. Y suspensión para reconstituir 4mg/
5ml. VO.
• Nizatidina: Tab. 150 – 300 mg VO.
 Indicaciones Terapéuticas.-

• Ulcera duodenal
• Ulcera gástrica.
• Síndrome de Zollinger Ellison
• Enfermedad de reflujo gastroesofágico
• Gastritis Aguda y Crónica.
• Gastritis Atrófica.
• Cuadros de hipersecreción gástrica.
• Esofagitis.
 b. Bloqueadores de la Bomba de
Protones.-

Mecanismo de Acción.-
• Los supresores más potentes de la secreción del ácido
gástrico son los inhibidores de la H+, K+ - ATPasa
gástrica (bomba de protones).
 CLASIFICACION

• Omeprazol
• Esomeprazol (S – Isómero del Omeprazol)
• Lanzoprazol
• Dexlansoprazol (R – Enantiómero)
• Rabeprazol
• Pantoprazol
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Omeprazol: Capsulas de 20 y 40 mg VO.

Amp. 40 mg EV.
• Lanzoprazol: Cap. 30 mg VO.
• Pantoprazol: Tab. De 20 y 40 mg VO.
 3. Protectores de la Mucosa
Gástrica.-

• Son fármacos que aumentan la defensa mucosa.

Análogos de las prostaglandinas:
a. Misoprostrol.-
• Mecanismo de acción.- La prostaglandina E2
(PGE2) y la prostaciclina (PGI2) son las principales
prostaglandinas que sintetiza la mucosa gástrica.
Contrario a sus efectos de elevación del
AMPcíclico. El Misoprostrol reduce el AMPcíclico
intracelular y la secreción del ácido gástrico.
 Efectos Adversos.-

• Diarrea con o sin dolor abdominal.

• Puede ser causa de exacerbaciones clínicas
de enteropatías inflamatorias (Colon Irritable).
• El Misoprostrol esta contraindicado durante el
embarazo por que puede incrementar la
contractilidad uterina.
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Cytotec: Tab 200 µg 4 veces al día VO.

Indicaciones Terapéuticas.- En caso:

• Ulcera gastroduodenal.
• Gastroduodenitis por AINES.
 [Link].-
Mecanismo de acción.-

• Cuando hay lesión provocada por ácido, la hidrolisis de las proteínas

de la mucosa mediada por la pepsina contribuye a la erosión y las
ulceraciones de la mucosa. el Sucralfato experimenta un enlace
cruzado considerable para producir un polímero viscoso y pegajoso
que se adhiere a las células epiteliales y a los cráteres de la ulcera
hasta por 6 horas después de una sola dosis.
• Y además estimula la producción local de prostaglandinas.
 Efectos Adversos.-

• El más frecuente es el estreñimiento.

• Evitar en pacientes con insuficiencia renal
crónica que tienen el riesgo de una sobrecarga
de aluminio.
• La capa viscosa del Sucralfato puede inhibir la
absorción de otros fármacos como fenitoina,
digoxina, cimetidina, Ketoconazol y antibióticos
del grupo de las fluoroquinolonas.
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Tab de 500 mg y 1 g .
• Jarabe 1 g/5ml.
• Dosis adultos 1 g VO cada 6 horas antes
de comidas.
• Dosis pediátrica. 20 mg /kg/día.
TOMAR 1 HORA ANTES DE COMER Y ANTES DEL USO ANTIACIDOS
ANTIEMETICOS
 Fármacos Procinéticos y otros Estimulantes
de las Contractilidad del Tubo Digestivo.-

• Los fármacos Procinéticos intensifican la

motilidad gastrointestinal coordinada y el
transito del contenido del tubo digestivo.
• Estos compuestos farmacológicos aumenta la
liberación de neurotransmisor excitador
(Acetilcolina).
 Clasificación.- Antieméticos

1. Antagonistas de receptor de Dopamina

2. Agonistas del receptor de la Serotonina
3. Motílidos
 1.- Antagonistas de receptor de
Dopamina.-

• Estos efectos se deben a la supresión de

liberación de acetilcolina, mediados por los
receptores dopaminérgicos D2. Al antagonizar
el efecto inhibidor de la dopamina sobre las
motoneuronas mientéricas, los antagonistas del
receptor de la Dopamina son eficaces como
fármacos Procinéticos;
• Son ejemplos de estos fármacos la
Metoclopramida y la Domperidona.
 Metoclopramida.-

Efectos adversos.-
• Efectos o reacciones extrapiramidales, y
distonías.
• Síntomas parkinsonianos después de un
tratamiento por varias semanas,
• Al igual que otros antagonistas de la Dopamina
puede causar galactorrea al bloquear el efecto
inhibidor de la dopamina sobre la liberación de
la prolactina.
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Tab. 10 mg VO. Cada 8 horas.

• Gotas pediátricas con 0,2mg/1gota dosis
pediátrica 0,1 a 0,2 mg/kg/día.
• Jarabe 5mg/5ml.
• Amp. 10 mg /2 ml.
 Domperidona.-

Preparados, Vías de administración y Dosis.-

• Tab. 10 mg VO:
• Solución al 1% 1 gota = 0.3 mg.
• Supositorios 25 y 60 mg.
• Ampolla 4 – 10 mg/2ml.
 2. Agonistas del receptor de la
Serotonina.-

• La serotonina juega un papel importante

en la función motora y la secreción
normal del intestino.
• Dentro de este grupo de fármacos
Procinéticos serotoninérgicos, están:
Cisaprida, Prucaloprida, Bromoprida,
Mosaprida, Cleboprida, Alizaprida y el
ondasentron
 Cisaprida.-

• Estimula los receptores de serotonina e

incrementa la actividad de la adenilciclasa
dentro de las neuronas.
• La Cisaprida es un fármaco de uso
frecuente sobre todo en el reflujo
gastroesofágico y gastroparesia.
 Efectos adversos.-

• Tiene un alto potencial de provocar

arritmias cardiacas graves y a veces
mortales, tales como la taquicardia
ventricular, fibrilación ventricular.
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Tab. 5 – 10 mg cada / 6 – 8 horas VO.

En adultos.
• Suspensión 1 mg/ 1 ml Dosis pediátrica
0,2 mg /Kg cada /6 – 8 horas
 Ondasentron.-

• Es un bloqueador selectivo de la serotonina. Su

acción es altamente selectiva porque actúa a
nivel de los centros medulares del vómito en el
área postrema y a nivel periférico de las
terminaciones del nervio vago.
• Indicaciones Terapéuticas.- Prevención de
náuseas y vomito post quimioterapia,
radioterapia o post operatoria.
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Tab y amp. De 4 y 8
mg que se puede
administrar hasta c/8
horas.
 3.- Motílidos.-
Macrólidos y Eritromicina.-

• Los Macrólidos es un fármaco potente que produce

contractilidad de la porción superior del tubo digestivo.
• Además se encuentran receptores de motilina en las
células de musculo liso y neuronas entéricas.
• Los efectos de la motilina se pueden reproducir con la
Eritromicina propiedad compartida con otros Macrólidos
como: Oleandromicina, Azitromicina, y Claritromicina.
 Indicaciones Terapéuticas.-

• La mejor aplicación establecida

de la Eritromicina como fármaco
procinético es en pacientes con
gastroparesia diabética
 Preparados, Vías de administración y
Dosis.-

• Eritromicina Tab 250 – 500 mg dosis

recomendada para estimular la motilidad es de
200 – 250 mg cada/8 horas VO.
LAXANTES Y CATARTICOS
 Clasificación de los Laxantes.-

1. Fármacos de acción luminal

• Coloides hidrófilos, formadores de masa (salvado, psyllium, etc.)
• Agentes osmóticos (sales o glúcidos inorgánicos no absorbibles)
• Compuestos humedecedores de las heces (tensioactivos) y emolientes
(aceite mineral).
2. Estimulantes irritantes inespecíficos (con efecto sobre la secreción
de líquido y la motilidad).
• Difenilmetanos (bisacodilo).
• Antraquinonas ( Senna y cascara sagrada)
• Aceite de ricino.
3. Fármacos Procinéticos ( de acción primaria sobre la motilidad)
• Agonistas de los receptores de serotonina.
• Antagonistas de los receptores de dopamina.
• Motílidos (Eritromicina)
 Compuestos Osmóticamente Activos.-

• Laxantes salinos.- Son los

que contienen cationes de
magnesio o aniones de
fosfato.
• Compuestos humectantes
de la heces y emolientes.-
(Vaselagar) El aceite mineral
 Compuestos Osmóticamente Activos.-

• Glúcidos no digeribles y alcoholes.- La

Lactulosa es un disacárido sintético de
galactosa y fructuosa que resiste a la acción de
la disacaridasa intestinal. Este y otros glúcidos
no absorbibles como el Sorbitol y el Manitol.
 Laxantes estimulantes (irritantes).-

• Desencadenan una inflamación leve limitada en

el intestino delgado y en el intestino grueso
Derivados del Difenilmetano.- El Bisacodilo
Tab. 5 mg.
• Laxantes derivados de la Antraquinona.-
Estos derivados de plantas como sábila, cascara
sagrada. Las monoantronas irritan la mucosa
oral.
ANTIDIARREICOS
 ANTIDIARREICOS.

• Son medicamentos capaces de retardar

el tránsito intestinal y suprimir así la
diarrea.
 Clasificación.-

1.- Fármacos depresores de la motilidad

intestinal y antisecretores
• Fenilpiperidinas
• Difenoxilato y Difenoxina.
• Loperamida.
2.- Protectores y Absorbentes.
3.- Astringentes intestinales.
Fármacos depresores de la motilidad intestinal
y antisecretores.-

• Son drogas que retardan el tránsito en el

intestino delgado y grueso, depresión del
peristaltismo. La acción depresora de la
motilidad intestinal es musculo-trópica.
 Opioides.-

• Loperamida.- Aumenta los tiempos de transito del

intestino delgado y de la boca al ciego. La
loperamida también aumenta el tono del esfínter
anal. Además la loperamida tiene actividad
antisecretora contra la toxina del cólera y en
algunas formas de toxina de Escherichia coli.
Preparados, Vías de administración y Dosis.-
(Imodium)

• Capsulas y Tab de 2 mg (caja x 6 )

• Jarabe con 0,2 mg /ml (Fco de 60 ml).
 Efectos adversos y Contraindicaciones.-

• Insuficiencia hepática.
• Enfermedad intestinal inflamatoria activa
que afecta el colon. Colitis ulcerativa
idiopática severa.
• El uso indiscriminado puede provocar el
megacolon tóxico.
 Protectores y Absorbentes.-

• Tienen en común su capacidad para absorber

toxinas y bacterias en la luz intestinal evitando
así su acción nociva sobre la mucosa
intestinal.
 Clasificación.-

• Subnitrato de bismuto
• Subcarbonato de bismuto
• Carbonato de calcio.
• Caolín
• Pectina
• Carbón activado.
 Mecanismo de acción.-

• Son productos insolubles que forman una

capa protectora que tapiza la mucosa,
protección mecánica impidiendo la
acción irritante del contenido intestinal de
toxinas bacterianas. Se disminuye así la
actividad motora propulsiva exagerada
del intestino.
 Preparados, Vías de administración
y Dosis.-

• Caolín- pectina (Kaopectate) Suspensión 5,85 g

de caolín + 130 mg de pectina por 30 ml.
• Carbón activado (Carbón medicinal) Tab 500 mg
Dosis 4 – 5 veces al día.
 Indicaciones Terapéuticas.-

• Tratamiento sintomático de las Diarreas

agudas y crónicas.
• Intoxicaciones alimentarias.
• Enterocolitis
• Envenenamiento por Barbitúricos, estricnina,
morfina, el más útil es el carbón activado.
• Hiperclorhidria
• Flatulencias
• Uso local en erupciones cutáneas dermatitis
e intertrigo.
Efectos adversos y Contraindicaciones.-

• Las sales de bismuto por tratamiento continuado

producen; Encefalopatía, mioclonías y temblores, crisis
epilépticas trastornos y del equilibrio y la marcha.
• Subnitrato de bismuto provoca metahemoglobinémia,
• Caolín fija sustancias toxicas, vitaminas y enzimas
digestivas. Puede además producir sequedad de la boca,
somnolencia, visión borrosa. Y está contraindicado en el
glaucoma, enfermedad hepática o renal avanzada.
 Astringentes intestinales.-

• Son sustancias vegetales, el ácido tánico que

procede de la nuez de agallas y sus derivados
Clasificación.-
• Acido Tánico
• Jarabe de Ratania
• Tanato de Albumina