UNIVERSIDAD SANTA MARÍA
NÚCLEO ORIENTE 2024
FACULTAD DE FARMACIA
FARMACOLOGÍA II
SEMESTRE VIII
DIURÉTICOS
BACHILLERES:
PROFESOR: CARMEN CHACON
DR. GUSTAVO LICCIONI GABRIELA CABELLO
JINGXIA LUN
ARIANNY HERRERA
ESMERALDA MARCANO
ANGELICA PULGAR
ALEJANDRA DELGADO
VICTORIA NEVARES
ANDREA GUARISMA
Riñón
Riñón
• Filtración Glomerular
• Sistema de túbulos
renales
• Secreción y
reabsorción
• Excreción
Inhibidores de la
Anhidrasa Carbónica Enzima
Fármacos que actúan inhibiendo la acción de la enzima
anhidrasa carbónica, la cual cataliza la reacción de
disociación del ácido carbónico en agua y CO2.
Acetazolamida
Metazolamida Diclorfenamida
(Prototipo)
Sitio de acción:
Túbulo proximal
Mecanismo
de acción Indicaciones Contraindicaciones
• Para tratar el edema, Están
aunque no es efi caz. contraindicados en
• Acetazolamida + pacientes con
diuréticos produce cirrosis hepática,
una respuesta acidosis
natriurética intensa. hiperclorémica o
• Principal indicación: neumopatía
Glaucoma de ángulo obstructiva crónica
abierto. grave.
Suprimen la reabsorción
NaHCO3 en el túbulo
proximal.
Efectos Adversos y Toxicidad
TOXICIDAD EFECTOS
ADVERSOS
• Pueden causar depresión
de la médula ósea, • Desviación del amoníaco de la
efectos tóxicos en la piel, orina hacia la circulación
lesiones renales similares general.
y reacciones alérgicas en • Formación de cálculos y cólico
los pacientes con ureteral.
• Agravamiento de la acidosis
hipersensibilidad.
metabólica o respiratoria.
• En dosis elevadas causa
• Reducción de la tasa de
somnolencia y
excreción urinaria de las bases
parestesias. orgánicas débiles.
DIURETICOS
OSMÓTICOS.
Tiipo de diurético que inhibe la reabsorción de agua y
sodio. Son sustancias farmacológicamente inertes que
son administradas vía intravenosa.
Manitol
MECANISMO
DE ACCIÓN.
· Los diuréticos osmóticos se fi ltran en los túbulos renales, pero no
se reabsorben, aumentan la osmolaridad del líquido tubular.
· Debido a esta mayor osmolaridad del líquido tubular, el agua
normalmente se reabsorbería, permanece en los túbulos.
· Sitios principales de acción en la nefrona (áreas que son
libremente permeables al agua):
Túbulo contorneado proximal.
Rama descendente del asa de Henle.
INDICACIONE
S
• Aumento de la presión
intracraneal (PIC).
• Aumentó de presión intraocular.
• Para mejorar la función renal
durante trasplante de riñón
mientras la circulación sanguínea
se reduce.
• Promover la diuresis con el fi n de
↑ excreción de sustancias tóxicas
y/o metabolitos.
EFECTOS ADVERSOS
• Hiperpotasemia. K+
• Hipervolemia.
• Hiponatremia. Na
• Deshidratación.
•
+
Prurito.
• Eritema localizado, erupción o necrosis de la
piel.
CONTRAINDICACIONES
• Mialgias y/o artralgias.
• Anuria.
• Severo hipovolemia.
• Sangrado intracraneal
activo.
DIURETICOS
• TIAZIDICOS
Derivados de la benzotiadiazida
• Incrementan sobre todo la salida de Na
Cl
CLASIFICACION
TIAZIDAS SEMEJANTES
• Bendroflumetiazida • Clortalidona
• Hidroclorotiazida • Indapamida
• Clorotiazida • Metolazona
• Meticlotiazida
• No son derivados
• Mismo mecanismo de
DIURETICOS
TIAZIDICOS
MECANISMO DE
ACCION
TUBULO
CONTORNEADO DISTAL
• Inhiben al cotransportador
Na+Cl-
• Evita reabsorcion de Na+,
agua y Cl-
• Aumenta la reabsorcion de
Ca+2 a cambio del Na+
• Evitan reabsorcion de K+
• Tubulo colector
• Diuresis
DIURETICOS
TIAZIDICOS
EFECTOS SOBRE EFECTOS SOBRE
EXCRECION URINARIA HEMODINAMICA RENAL
• No modifica el flujo sanguineo
• excrecion Na+ Cl- renal
• Inhibidores debiles de anhidrasa
carbonica
• excrecion de K+
• AGUDA: excrecion de ac. urico
• PROLONGADA: excrecion de
Ca+2
• Hipomagnesemia
DIURETICOS
TIAZIDICOS FARMACOCINETICA
ADMINISTRACION ABSORCION
DISTRIBUCION METABOLISMO EXCRECION
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
USOS
TERAPÉUTICOS
Hipertensión arterial Insufiencia cardiaca
Con otros antihipertensivos Reducir el volumen extracelular
como betabloqueadores, en la insuficiencia cardíaca leve
calcioantagonistas, IECAS. o moderada.
Edema Hipercalciuria Diabetes
s insípida
Beneficiosa en los
No de forma tan
pacientes con Reducen la llegada de
efectiva como
cálculos urinarios agua a los sitios sensibles
los diuréticos de
de oxalato cálcico. a la vasopresina en los
asa.
túbulos colectores.
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
EFECTOS ADVERSOS
Frecuentes
OTRO
• Hipokalemia • Hiperglucemia S
• Hiponatremia • Hiperlipidemia: Aumento del 5 al 15% en
• Hipomagnesemia las cifras de colesterol sérico. Aumento
• Deshidratación niveles séricos de las lipoproteínas de baja
• Mareos densidad.
• Estreñimiento • Hiperuricemia
• Cefalea • Erupciones cutáneas
• Náuseas y vómitos. • Fotosensibilidad
• Disfunción eréctil
DIURÉTICOS TIAZÍDICOS
INTERACCIONES CONTRAINDICACIONES
FARMACOLÓGICAS
Frecuentes • Hipersensibilidad a las
• Disminuyen efectos:
Anticoagulantes, compuestos sulfonamidas.
uricosúricos que se utilizan para • Insuficiencia renal
tratar la gota, las sulfonilureas y • Hipokalemia
la insulina. • Hipercalcemia
• Aumentan efectos: Diazóxido, • Gota
glucósidos digitálicos, litio, • Diabetes mellitus
diuréticos de asa.
DIURÉTICOS (DIURÉTICOS DE ASA,
INHIBIDORES DEL DE ALTA EFICACIA)
COTRANSPORTADOR
Su efi cacia se debe a la
Na+ K+ 2Cl- combinación de dos factores:
[Link] 25% de la carga de Na+
Inhiben la actividad fi ltrada anormalmente es
reabsorbida.
del transporte paralelo
2. Los segmentos de nefrona
de Na+-K+-2Cl en la
corriente abajo de la rama
rama ascendente ascendente gruesa no poseen
gruesa del asa de la capacidad de reabsorción
Henle. para rescatar el fl ujo del
líquido rechazado.
MECANISMO DE INDICACIONES
ACCIÓN
• Edema pulmonar agudo
Se unen al transportador
• Insuficiencia cardiaca
paralelo Na+-K+-2Cl- en la
• Hipertensión
rama ascendente gruesa del
• Insuficiencia renal aguda
asa de Henle y bloquean su
• Tratamiento de
función, haciendo que se Ca
hipercalcemia
detenga el transporte de sal
• Tratamiento de
en este segmento de la
hiponatremia. Na
nefrona.
Efectos sobre:
LA EXCRECIÓN LA HEMODINÁMICA
URINARIA RENAL
• Aumentan la excreción
urinaria de Na+ y Cl-
• Aumentan la excreción • Aumentan el flujo
urinaria de K+ y de sanguíneo renal
ácido cuantificable. total
• Bloquean la capacidad • Bloquean la
para concentrar orina realimentación
durante la hidropenia. tubuloglomerular.
• Alteran la capacidad del • Potentes
riñón para excretar una estimuladores de
orina diluida durante la renina.
diuresis.
DIURÉTICOS DE ASA
Los cuatro diuréticos principales
de este grupo son la
bumetanida, la furosemida, la
torsemida o torasemida y el
ácido etacrínico. La principal
acción de estos diuréticos se
ejerce sobre la rama ascendente
del asa de henle
DIURÉTICOS DE ASA
FUROSEMID BUMETANIDA
A
Es un diurético potente que en dosis
elevadas puede producir diuresis
Es un diurético de ASA que
actúa en la porción gruesa
profunda. del ASA de henle
Produce diuresis de Inhiben la reabsorción
instauración rápida
Bloquea el sistema de Incrementa la excreción
cotransporte de potasio, calcio,
Na+K+2Cl- magnesio, etc.
Posee una duración de Inicia su efecto luego de
2 a 4 horas 30-60 min
DIURÉTICOS DE ASA
TORASEMID ÁCIDO
A
Es el más activo de los derivados ETRACRÍNICO
de sufonilurea-anilinopiridina Es usado en pacientes que no
responden a otros tratamientos
Bloquea la absorción de
sodio activo y cloruro Inhibe los sistemas
enzimáticos de sulhidrilos
Se une a la molécula de Incrementa la excreción
transporte de potasio, calcio,
Su biodisponibilidad es magnesio, etc.
de 80% por v.o Inicia su efecto luego de
30 min
DIURETICOS AHORRADORES DE K+
Actúan en las células principales
de los conductos colectores para
inducir una diuresis, pero
evitando la excreción de potasio.
Diseñado para ayudar a
mantener niveles adecuados
de potasio
MECANISMO DE ACCIÓN
Bloqueadores de los canales de sodio
• Triamtereno
Tienen la capacidad de bloquear
• Amilorida
selectivamente los canales de Na+ de la
membrana luminal de las células
principales
Antagonistas de la aldosterona
• Espironolactona
Impide que la aldosterona promueva • Epleronona
la síntesis de proteínas necesarias
para facilitar la reabsorción de Na+ .
FARMACOCINÉTICA
Medicamento Absorción Distribución Metabolismo Excreción
Biodisponibilidad:
aproximadamente el Metabolismo
90% cuando se toma Unión a hepático rápido y Orina (principalmente en
Espironolactona con alimentosEfecto proteínas: > extenso a forma de metabolitos)Bilis
máximo: 90% metabolitos (secundaria)
aproximadamente activos
2,5–4 horas
Metabolismo
Biodisponibilidad:
Unión a hepático por
aproximadamente el
Eplerenona proteínas: CYP3A4 a Orina (67%)Heces (32%)
70%Efecto máximo:
50% metabolitos
2 horas
inactivos
Se absorbe Metabolismo
rá[Link] Unión a hepático por
Triamtereno onibilidad: proteínas 50- CYP1A2 a Se excreta por vía renal.
50%Efecto máximo: 55% metabolitos
3 horas activos
Se absorbe Unión a
Amilorida rá[Link] proteínas: No se metaboliza. Orina (50%)Heces (40%)
máximo: 3–4 horas mínima
INDICACIONES GENERALES
PRIMARIAS SECUNDARIA
• Síndrome de Conn
• Insufi ciencia cardíaca
• Cirrosis
• Síndrome nefrótico
• Hipertensión resistente
INDICACIONES ÚNICAS DE LA
ESPIRONOLACTONA
HIPERANDROGENISMO TERAPIA HORMONAL
• Acné vulgar
• Hirsutismo • Transgeneros
• Síndrome de ovario
poliquístico
• Hiperplasia
suprarrenal congénita
EFECTOS SECUNDARIOS
Alteraciones en fl uidos y
electrolitos
Síntomas
• Hiperpotasemia (↑ :
K+)
• Acidosis metabólica • Mareos
hiperclorémica • Cefalea
• Hiponatremia (↓ Na+) • Calambres musculares
• Hipomagnesemia (↓ • Malestar
Mg2+) gastrointestinal
• Hipocalcemia (↓ • Fotosensibilidad
Ca2+) (triamtereno)
• Hipovolemia
GRACIAS POR
SU ATENCIÓN !
