Antiarritmicos y cardiotonicos
María Fernanda Guzmán Martínez
Residente de primer año de anestesiología
Sistema de conducción
Va a las
• Nace en el auriculas • Invade
nodo SA • Atraviesa el ambos
Nodo AV ventriculos
Impulso A traves del sis.
cardiaco His Purkinje
CONTRACCIÓN
Brunton L, Chabner B, Knollman B. Lsc (univ of Minnesota Minneapolis): Goodman and gillmans pharmacological basis
of therapeutics. 12a ed. McGraw-Hill Education/Medical; 2013.
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of therapeutics. 12a ed. McGraw-Hill Education/Medical; 2013.
Clase I
• Drogas que deprimen la fase 0 del potencial de acción, por lo que disminuyen
la Vmáx mediante el bloqueo de los canales de Na.
• La clasificación considera como diferencia en los subgrupos la distinta
intensidad en la depresión de fase 0, y la influencia en la repolarización.
Clase IC
Provocan marcada depresión sobre la
Clase IA Clase IB Vmáx de ascenso en fase 0, y de la
Deprimen la fase 0, prolongan la amplitud del potencial de acción, y
Producen muy leve depresión de fase marcada disminución de la conducción
repolarización, y disminuyen la 0, pero acortan la repolarización.
conducción en grado moderado. y efecto mínimo sobre la
repolarización y la duración del
potencial de acción.
• Quinidina • Lidocaína • Flecainida
• Disopramida • Mexiletina • Encainida
• Procainamida. • Tocainida. • Propafenona.
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Grupo IA
• Bloquean la entrada de sodio a traves de los llamados “Canales rápidos de
sodio” de las membranas del miocardio, por accion/disociación intermedia.
• Indicaciones principales: Arritmia ventricular y prevencion de Fibrilacion
auricular
Disminuye la velocidad, la
excitabilidad y la
Quinidina
contractilidad del
miocardio
Procainamida
Prolongan la repolarización.
Anticolinergicos. Cinetica intermedia.
Prolongan la duración del potencial
Disopiramida de acción
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Quinidina
• Diastereómero del
antipalúdico quinina
• Aleteo o fibrilación
auricular
• Prevenir la recurrencia de
taquicardia ventricular
• Sx de Brugada o el
síndrome del QT corto.
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Farmacocinetica
• Proteinas plasmaticas 80%
• Metabolismo: hepatico
• Excreción: riñon
• Dosis 2-5 μg/mL
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Quinidina
Disminuye la automaticidad, conducción y
contractilidad.
Reacciones
Reacciones adversas
adversas
Indicaciones:
Indicaciones: * Diarrea
* Diarrea Contraindicaciones:
Contraindicaciones:
* Taquicardia
* Taquicardia auricular
auricular y ventricular
y ventricular * Anorexia
* Anorexia * Pacientes
* Pacientes concon prolongación
prolongación QTQT
* Aleteo
* Aleteo auricular
auricular * Nauseas
* Nauseas * Pacientes
* Pacientes concon asma
asma preexistente
preexistente
* Fibrilación
* Fibrilación *Vomito
*Vomito * Fiebre
* Fiebre
*Trombocitopemia
*Trombocitopemia * Pacientes
* Pacientes concon intoxicacion
intoxicacion digitalica
digitalica
*Sx*Sx
de de Lupus
Lupus
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Grupo IB
• Bloquea la propagación del impulso nervioso impidiendo la
entrada de iones Na+ a traves de la membrana nerviosa, por
acción/ disociación rápida.
• Indicaciones más frecuentes:
Tratamiento y prevencion, durante e inmediatamente despues de
un IAM, taquicardia ventricular y FA
Lidocaina Mezilitina Fenitoina
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Lidocaina
• Anestesico local, tambien es util en el tratamiento agudo por
via intravenosa de las arritmias ventriculares.
• Sus efectos comienzan inmediamtamente
Reacciones adversas:
• Hipotension
• Espasmos generales
• Lumbalgia
Se utiliza en arritmias ventriculares
• Perdida del conociemineto
graves, tiene rapida metabolizacion,
• Cefalea
por lo tanto, sus efectos desaparecen
• Incontinencia fecal
rápidamente
• Dermatitis
• Prurito
• Nistagmo
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• Bloquea los canales cardiacos de Na tanto
abiertos como inactivados.
• Metabolismo hepatico
• t1/2 de aproximadamente 8 minutos
• La t1/2 de la eliminación terminal de
aproximadamente 2 h
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Grupo IC
• Farmacos que retrasan la reactivación del canal de Na + por
acción/ disociación lenta
• Indicaciones principales:
Prevención de la fibrilacion auricular paroxistica.
Propafenona
Flecainida
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Flecainamida
• Inhibe los canales rápidos de sodio de la membrana de las
celulas del miocardio con lo que aumenta el tiempo de
recuperación despues de la despolarización.
• Utilizado para el tratamiento de arritmias supraventriculares
sin cardiopatia estructural
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• La t1/2 de eliminación es más corta con la
acidificación urinaria (10 h) que con la
alcalinización urinaria (17 h)
• Eliminación ocurre tanto por excreción renal del
fármaco intacto como por metabolismo hepático a
metabolitos inactivos.
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Nauseas
Contraindicaciones:
Nerviosismo Parestesias
• Pacientes con A-V de 2° y 3° grado
• Pacientes con IAM
• Pacientes con ICC
• Pacientes con marcapasos Reacciones
• Pacientes con Shock cardiogenico adversas
Cefalea Fatiga
Visión
borrosa
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Clase II
• Beta bloqueantes
adrenérgicos, drogas que
influencian la
electrofisiología cardíaca
a través de su acción
sobre el sistema nervioso
autónomo sumado a
acciones directas sobre la
célula cardíaca.
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Propranolol
• Farmacocinetica : • Efectos cardioprotectores:
Metabolismo hepatico
Vida media de 4-5 hrs Anti-isquemicos
Biodisponibilidad 26% Anti- agregantes
Eliminacion por via renal Anti- hipertensivos
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• Efectos adversos : • Contraindicaciones
• Nauseas • Hipersensibilidad al
• Vomitos farmaco
• • Bradicardia
Diarrea
• Shock cardiogenico
• Bradicardia sinusal
• IC no controlada
• Hipotensión
• Hipotensión
• Fatiga • Asma bronquial
• Mareo
• Depresion
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Clase III:
• Son agentes que prolongan la duración del potencial de acción
debido al bloqueo de los canales de K, por lo tanto retardan la
repolarización, y tienen un efecto antifibrilatorio adicional.
Pertenecen a esta categoría la amiodarona y el bretilio.
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Amiodarona
• Analogo estrictural de la hormona tiroidea
• Lipofilica
• Taquicardia ventricular recurrente
Inhibe los canales de Na+, Ca 2+, K+
Antagonistas de los receptores
adrenergicos
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• Biodisponibilidad: 30%
• Se metaboliza por higado por CYP3A4
• Carga oral: 800-1600 mg/dl
• Dosis de mantenimiento: 200 mg/dl
• Eliminación renal
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Efectos adversos : Efectos adversos :
• Hipersensibilidad al yodo
• Hipotensión
• Bloqueo auriculoventricular
• Hiper/ Hipotiroidismo
• Trastornos de función
• Hepatoxicidad tiroidea
• Fotosensibilidad • Lactancia
• Toxicidad pulmonar • Hipotension arterial grave
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Clase IV:
Son drogas que actúan bloqueando los canales de calcio, por lo tanto
actúan preferentemente sobre arritmias que dependen del
funcionamiento de estas estructuras. Son el verapamilo y diltiazem.
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Verapamilo
Disminuye la conducción
Administracion oral e intravenosa NO
Biodisponibilidad 20-35%
Unión a proteinas plasmaticas: 90%
Eliminación renal
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Efectos secundarios : Contraindicaciones
• Bradicardia • Disfunción ventricular
• Bradicardia grave
• Dolor toracico
• Shock cardiogenico
• Dificultad respiratoria
• Pacientes con digitalicos
• Edema periferico • Enfermedades
neuromusculares
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Digoxina
• Inotropico positivo
• Cardiotonico
• Controla el ritmo ventricular en
una fibrilacion auricular crónica
• Aumenta la fracción de eyección
del ventriculo izquierdo.
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Mecanismo de acción
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• ↑ Contractilidad cardíaca ↑ gasto cardiaco
• ECG en reposo ("efecto digitálico"):
• ↑ Intervalo PR (debido a la ↓ conducción auriculoventricular)
• ↓ Intervalo QT
• Hallazgo clásico: depresiones del segmento ST en "cubeta
digitálica"
• Onda T aplanada o invertida
Farmacocinetica
Absorción oral:
• Difusión pasiva no saturable en el intestino delgado
proximal
• Distribución
• Extensa en los tejidos periféricos:
• Fase de distribución: 6–8 horas
• Unión a proteínas:
• Aproximadamente el 25% se une a proteínas.
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•
• Vida media 1.5 (digoxina) o 7 días (digitoxina)
• Concentración de plasma: 0.5-0.8 ng/mL (digoxina) o 10-25 ng/mL (digitoxina)
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Metabolismo y excreción
• Metabolismo hepático mínimo
• Se excreta predominantemente en la orina
(50%–70% como medicamento inalterado)
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Indicaciones:
Arritmias
La digoxina está indicada para el control de la frecuencia cuando otras terapias son ineficaces o
están contraindicadas:
Fibrilación auricular
Aleteo auricular
Taquicardia supraventricular
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Efectos secundarios
• Las arritmias pueden ocurrir a través de
múltiples mecanismos:
• ↑ Ca2+ intracelular → postdespolarizaciones
retardadas y ↑ automaticidad
• Conducción lenta
• Confusión • Náuseas
• Debilidad • Vómitos
Síntomas Síntomas
neurológicos: • Visión amarilla
gastrointestinales: • Diarrea
• Anorexia
(xantopsia)
